Enantone: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Enantone 3,75 mg e 11,25 mg sono indicati nell’uomo per il carcinoma della prostata e i suoi secondarismi.^{[1, 2, 4, 5]} Nella donna sono indicati per endometriosi a localizzazione genitale ed extragenitale, carcinoma della mammella in donne in pre e perimenopausa quando sia indicato il trattamento ormonale e fibromi uterini; la formulazione da 3,75 mg indica anche la terapia prechirurgica di alcuni interventi ginecologici.^{[1, 2, 4, 5]} Nei bambini, le formulazioni depot sono indicate per il trattamento della pubertà precoce centrale o precoce, con limiti di età diversi nelle varie schede tecniche: prima dei 9 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino per alcune schede, prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino per altre.^{[1, 2, 4, 5]} Enantone Die è invece indicato negli adulti per il trattamento del cancro della prostata con metastasi e, nella donna, per l’infertilità in associazione alle gonadotropine nei protocolli di induzione dell’ovulazione e di procreazione medicalmente assistita.^{[3, 6]}

Formulazioni e come si usa

Le formulazioni depot da 3,75 mg e 11,25 mg devono essere preparate, ricostituite e somministrate da professionisti sanitari esperti nella procedura.^{[1, 2, 4, 5]} Per i bambini, lo schema posologico deve essere adattato individualmente e deciso dal pediatra insieme al tutore; nelle schede tecniche compare una tabella legata al peso corporeo, ma qui il dosaggio numerico va letto direttamente nella scheda o nel foglietto illustrativo.^{[1, 2, 5]} Nelle formulazioni depot, la via di somministrazione è intramuscolare o sottocutanea; per Enantone Die la somministrazione è sottocutanea.^{[1, 2, 3, 4, 5]} Per i bambini trattati con leuprorelina acetato, la supervisione generale dell’endocrinologo pediatrico è raccomandata nelle schede tecniche.^{[1, 2, 5]}

Controindicazioni e avvertenze

Enantone non deve essere usato in caso di ipersensibilità al principio attivo, agli eccipienti o ad altri analoghi sintetici del GnRH/LHRH.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} È controindicato durante la gravidanza e l’allattamento; per le donne in età fertile è richiesto anche l’uso di misure contraccettive non ormonali durante il trattamento e fino alla ripresa del ciclo mestruale.^{[1, 2, 4, 5, 6]} La presenza di sanguinamenti vaginali non diagnosticati è riportata come controindicazione o come condizione per cui il farmaco è controindicato nelle avvertenze.^{[1, 2, 3, 4, 5]} Per Enantone Die è segnalata anche una sensibilità particolare all’alcool benzilico.^{[3, 6]}

All’inizio del trattamento del carcinoma prostatico può verificarsi un peggioramento transitorio dei sintomi, con dolore osseo, ostruzione urinaria, ematuria, debolezza agli arti inferiori o parestesie; per questo è richiesto un controllo medico attento nelle prime settimane, soprattutto se ci sono metastasi vertebrali o segni di compressione midollare.^{[4, 5, 8]} Nelle donne con endometriosi o fibromi uterini, un sanguinamento vaginale grave durante il trattamento è considerato anomalo e richiede valutazione medica.^{[4, 5]} Le schede tecniche avvertono anche del possibile rischio di crisi convulsive, depressione anche grave, sindrome metabolica e prolungamento dell’intervallo QT in pazienti con fattori di rischio o in terapia con farmaci che prolungano il QT.^{[1, 2, 3, 4, 5]} Inoltre, sono stati segnalati casi di apoplessia ipofisaria dopo la somministrazione iniziale in pazienti con adenoma pituitario.^{[1, 2, 3, 4, 5, 8]}

Interazioni

Le schede tecniche segnalano che la terapia di deprivazione androgenica può prolungare l’intervallo QT; per questo l’uso concomitante con farmaci noti per prolungarlo o in grado di indurre torsioni di punta va valutato con attenzione.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Tra i medicinali citati ci sono antiaritmici di classe IA e III, metadone, moxifloxacina e antipsicotici.^{[1, 2, 3, 6]} Per Enantone Die la scheda sintetica Torrinomedica riporta che non sono state osservate interazioni con altri farmaci, ma questa informazione è meno specifica delle avvertenze presenti nelle schede tecniche sulle possibili interazioni legate al QT.^{[4, 5, 7, 9]}

Gravidanza e allattamento

Enantone non deve essere usato durante la gravidanza.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Enantone non deve essere usato durante l’allattamento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Nelle donne potenzialmente fertili è consigliato escludere una gravidanza prima dell’inizio del trattamento e usare contraccettivi non ormonali fino alla ripresa del ciclo mestruale.^{[1, 2, 4, 5, 6]} Nella scheda tecnica della formulazione da 11,25 mg è anche riportato che, nelle ragazze, una gravidanza deve essere esclusa prima dell’inizio del trattamento e che, se si verifica una gravidanza durante la terapia, occorre contattare il medico.^{[1, 5]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono in gran parte legati alla soppressione ormonale: vampate di calore, ipoestrogenismo nella donna e riduzione della testosteronemia nell’uomo.^{[1, 2, 4, 5, 8]} Negli adulti sono riportati anemia, leucopenia, trombocitopenia, ipersensibilità fino a reazione anafilattica, sindrome metabolica, artralgia, mialgia, riduzione della massa ossea e osteoporosi.^{[1, 2, 3, 4, 5, 8]} Tra gli effetti neurologici e psichiatrici compaiono cefalea, capogiro, disturbi visivi, cambiamenti dell’umore, depressione, crisi convulsive e, raramente, idee o comportamenti suicidari.^{[1, 2, 3, 4, 5, 8]} Sono state inoltre segnalate steatosi epatica, malattia polmonare interstiziale, reazioni cutanee importanti come sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, oltre a reazioni nel sito di iniezione.^{[1, 2, 3, 4, 5]} Nelle bambine con pubertà precoce, dopo la prima iniezione possono comparire piccole emorragie genitali.^{[4, 5, 8]}

Domande frequenti

Enantone è lo stesso principio attivo in tutte le confezioni? Sì, il principio attivo è la leuprorelina acetato; cambiano la formulazione, il dosaggio e l’uso clinico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Quanto spesso si fa l’iniezione nelle formulazioni depot? La formulazione da 3,75 mg si somministra una volta al mese, quella da 11,25 mg una volta ogni 3 mesi.^{[1, 2, 4, 5]}

Si può usare in gravidanza o durante l’allattamento? No, le schede tecniche e il foglietto illustrativo dicono che non deve essere usato in gravidanza né durante l’allattamento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Chi decide la dose nei bambini? La dose va adattata individualmente e deve essere decisa dal pediatra o dall’endocrinologo pediatrico, seguendo la tabella di peso della scheda tecnica o del foglietto illustrativo.^{[1, 2, 5, 6]}

Enantone può dare disturbi al cuore o al ritmo cardiaco? Le schede tecniche avvertono che può prolungare l’intervallo QT e che va valutato con cautela nei pazienti con fattori di rischio o in terapia con altri farmaci che possono favorire torsioni di punta.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}