Haldol: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Haldol compresse e soluzione orale sono indicati negli adulti dai 18 anni in su per il trattamento della schizofrenia e del disturbo schizoaffettivo, del delirio acuto quando i trattamenti non farmacologici hanno fallito, degli episodi maniacali da moderati a severi nel disturbo bipolare I, dell’agitazione psicomotoria acuta associata a disturbo psicotico o a episodi maniacali, dell’aggressività persistente e dei sintomi psicotici in pazienti con demenza di Alzheimer da moderata a severa o con demenza vascolare quando gli approcci non farmacologici hanno fallito e c’è rischio di danno, dei disturbi da tic inclusa la sindrome di Tourette nei pazienti con grave compromissione dopo il fallimento di altri trattamenti, e della corea da lieve a moderata nella malattia di Huntington quando altri farmaci non sono efficaci o tollerati.^[1]

Nei pazienti pediatrici, Haldol compresse e soluzione orale sono indicati per la schizofrenia negli adolescenti tra 13 e 17 anni quando altri trattamenti farmacologici non hanno funzionato o non sono tollerati, per l’aggressività persistente e severa nei bambini e adolescenti tra 6 e 17 anni con autismo o disturbi pervasivi dello sviluppo quando altri trattamenti hanno fallito o non sono tollerati, e per i disturbi da tic inclusa la sindrome di Tourette nei bambini e negli adolescenti tra 10 e 17 anni con grave compromissione dopo il fallimento di altri trattamenti.^[1]

Haldol Decanoas è indicato nel trattamento di mantenimento della schizofrenia e del disturbo schizoaffettivo negli adulti già stabilizzati con aloperidolo orale.^{[2, 4]}

Formulazioni e come si usa

Le formulazioni di Haldol riportate nelle schede AIFA sono compresse da 1 mg, compresse da 5 mg e soluzione orale 2 mg/ml.^[1] Nella soluzione orale, ogni goccia del contenitore contagocce contiene 0,1 mg di aloperidolo.^[1] Per Haldol Decanoas la formulazione è una soluzione iniettabile intramuscolare da 50 mg/ml di aloperidolo decanoato.^{[2, 4]}

Negli adulti, per le compresse e per la soluzione orale, la scheda tecnica raccomanda di iniziare con una dose bassa e di adattarla in base alla risposta, mantenendo la dose minima efficace.^[1] Per la schizofrenia e il disturbo schizoaffettivo la dose raccomandata è da 2 a 10 mg al giorno per via orale, in dose singola o divisa in 2 dosi; i primi episodi spesso rispondono a 2-4 mg al giorno, mentre nei pazienti con episodi multipli possono essere necessari fino a 10 mg al giorno.^[1] La scheda segnala che dosi superiori a 10 mg al giorno non hanno mostrato un’efficacia superiore nella maggior parte dei pazienti e possono aumentare gli effetti extrapiramidali; la dose massima giornaliera è 20 mg.^[1]

Per l’agitazione psicomotoria acuta associata a disturbo psicotico o a episodi maniacali del disturbo bipolare I, la dose raccomandata è da 1 a 10 mg al giorno per via orale, in dose singola o suddivisa in 2-3 dosi, iniziando dalla dose più bassa possibile e aumentando se l’agitazione continua, fino a un massimo di 10 mg al giorno.^[1] Per il trattamento acuto del delirio quando i trattamenti non farmacologici hanno fallito, la dose raccomandata è da 2 a 10 mg al giorno per via orale, in dose singola o in 2 dosi, con aggiustamenti ogni 1-3 giorni; anche in questo caso la dose massima è 15 mg al giorno.^[1] Per i disturbi da tic, inclusa la sindrome di Tourette, negli adulti la dose raccomandata è da 2 a 10 mg al giorno per via orale, in dose singola o divisa in 2 dosi, con aggiustamenti ogni 1-7 giorni; la dose massima è 20 mg al giorno.^[1] Per la corea di Huntington la dose raccomandata è da 5 a 10 mg al giorno per via orale, ripetuti dopo 12 ore se necessario, fino a un massimo di 20 mg al giorno.^[1]

Per i bambini e gli adolescenti la dose dipende dal peso e dalla condizione clinica, e va letta nella tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo; la decisione spetta al pediatra o allo specialista.^{[1, 3]}

Haldol Decanoas deve essere somministrato solo per via intramuscolare profonda nel gluteo e non deve essere somministrato per via endovenosa.^{[2, 5]} Di solito le iniezioni sono distanziate di 4 settimane, ma l’intervallo può essere aggiustato in base alla risposta individuale.^{[2, 5]} La dose iniziale negli adulti corrisponde in genere a 10-15 volte la precedente dose giornaliera orale di aloperidolo, con una dose iniziale e di mantenimento sempre individualizzate sotto stretta osservazione medica.^[2] Nei pazienti anziani si raccomandano dosi iniziali più basse e un’ulteriore cautela nell’aumentare la dose.^{[2, 4, 5]}

Controindicazioni e avvertenze

Haldol non deve essere usato in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti, stato comatoso, depressione del sistema nervoso centrale, morbo di Parkinson, demenza a corpi di Lewy, paralisi sopranucleare progressiva, noto prolungamento del QTc o sindrome congenita del QT lungo, recente infarto del miocardio, insufficienza cardiaca scompensata, storia di aritmia ventricolare o torsione di punta, ipopotassiemia non corretta e uso concomitante di farmaci che prolungano il QT.^{[1, 2, 3, 4]}

La scheda tecnica segnala un aumento della mortalità negli anziani con demenza trattati con antipsicotici e raccomanda cautela in questa popolazione.^{[1, 2]} Per Haldol Decanoas, il foglietto illustrativo specifica inoltre che il medicinale non è indicato per i disturbi del comportamento correlati a demenza.^[2]

Le avvertenze cardiovascolari sono importanti: con aloperidolo sono stati segnalati prolungamento del QTc, aritmie ventricolari e morte improvvisa, con rischio più frequente a dosi alte, concentrazioni plasmatiche elevate, nei pazienti predisposti o con uso parenterale, soprattutto endovenoso.^{[1, 2]} È raccomandato un ECG basale prima del trattamento e, durante la terapia, va valutato il monitoraggio ECG; se il QTc supera 500 ms, la scheda tecnica indica di interrompere aloperidolo.^{[1, 2]} Anche ipopotassiemia e ipomagnesiemia aumentano il rischio di aritmie e devono essere corrette prima di iniziare la terapia.^{[1, 2]}

Per Haldol compresse e soluzione orale, il foglietto illustrativo segnala cautela anche in caso di bradicardia, malattie cardiache, familiarità per morte improvvisa di origine cardiaca, pressione bassa, precedenti di ictus o sanguinamento cerebrale, epilessia, problemi renali, epatici o tiroidei, iperprolattinemia, rischio di coaguli di sangue e depressione o disturbo bipolare.^[3] Per Haldol Decanoas, il foglietto illustrativo riporta avvertenze simili e aggiunge che non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni.^[4]

Interazioni

Haldol è controindicato insieme ad altri farmaci che prolungano il QTc.^{[1, 2, 3, 4]} La scheda tecnica cita, tra gli esempi, antiaritmici di classe IA e III, alcuni antidepressivi come citalopram ed escitalopram, alcuni antibiotici come macrolidi e fluorochinoloni, altri antipsicotici, alcuni antifungini, alcuni antimalarici, dolasetron, alcuni farmaci oncologici e metadone.^{[1, 2]} La lista non è esaustiva.^{[1, 2]}

La scheda tecnica raccomanda cautela anche con farmaci che possono provocare squilibri elettrolitici.^{[1, 2]} Inoltre, poiché aloperidolo è metabolizzato soprattutto tramite glucuronidazione, riduzione chetonica e in parte tramite CYP3A4 e CYP2D6, medicinali che inibiscono queste vie possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di aloperidolo.^{[1, 2]}

Gravidanza e allattamento

Nella gravidanza, la scheda tecnica osserva che i dati disponibili su più di 400 esposizioni non indicano una tossicità malformativa o fetale/neonatale, ma riporta anche casi isolati di difetti alla nascita soprattutto in associazione con altri medicinali e ricorda l’effetto teratogeno osservato negli animali.^{[1, 2]} Per prudenza, è preferibile evitare l’uso di Haldol e di Haldol Decanoas durante la gravidanza.^{[1, 2]}

I neonati esposti ad antipsicotici, incluso aloperidolo, nel terzo trimestre possono avere sintomi extrapiramidali o da astinenza, come agitazione, ipertonia, ipotonia, tremore, sonnolenza, stress respiratorio o disturbi dell’assunzione di cibo, e devono essere monitorati attentamente dopo il parto.^{[1, 2]}

Aloperidolo passa nel latte umano e piccole quantità sono state rilevate nel plasma e nelle urine di lattanti esposti tramite allattamento.^{[1, 2]} La decisione se sospendere l’allattamento o la terapia va presa valutando il beneficio per il bambino e quello per la madre.^{[1, 2]}

Effetti indesiderati

Con Haldol compresse e soluzione orale gli effetti indesiderati più comuni riportati negli studi sono stati disturbi extrapiramidali, insonnia, agitazione, ipercinesia, cefalea, disturbi psicotici, depressione, aumento di peso, tremore, ipertonia, ipotensione ortostatica, distonia e sonnolenza.^[1] Con Haldol Decanoas, negli studi clinici sono stati riportati soprattutto disturbi extrapiramidali, tremore, parkinsonismo, rigidità muscolare e sonnolenza.^[2]

Tra le reazioni avverse possibili figurano anche sindrome neurolettica maligna, discinesia tardiva, alterazioni cardiache, ipotensione, disturbi gastrointestinali, rash cutanei, anomalie dei test di funzionalità epatica e, più raramente, agranulocitosi, reazioni anafilattiche e torsione di punta.^{[1, 2, 6, 7]}

Haldol può anche alterare moderatamente la capacità di guidare veicoli e usare macchinari, perché può causare sedazione o riduzione dell’attenzione, soprattutto all’inizio della terapia e con dosi più alte; l’effetto può essere potenziato dall’alcol.^{[1, 2]}

Domande frequenti

Haldol è sempre lo stesso farmaco di Haldol Decanoas? No: entrambi contengono aloperidolo, ma Haldol include compresse e soluzione orale, mentre Haldol Decanoas è una soluzione iniettabile intramuscolare a rilascio prolungato.^{[1, 2, 4]}

Si può usare Haldol Decanoas come terapia iniziale? No, è indicato per il mantenimento negli adulti già stabilizzati con aloperidolo orale.^{[2, 4]}

Serve un controllo del cuore prima di iniziare? Sì, la scheda tecnica raccomanda un ECG basale e, se necessario, il monitoraggio durante la terapia.^{[1, 2, 3, 4]}

Haldol si usa nei bambini? Sì, alcune formulazioni sono indicate in specifiche fasce di età pediatrica, ma la dose dipende dal peso e deve essere letta nella scheda o nel foglietto illustrativo; la decisione spetta allo specialista.^{[1, 3]}