Intesticort: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

Indice (7 sezioni)

1. 1A cosa serve
2. 2Formulazioni e come si usa
3. 3Controindicazioni e avvertenze
4. 4Interazioni
5. 5Gravidanza e allattamento
6. 6Effetti indesiderati
7. 7Domande frequenti

A cosa serve

Intesticort capsule da 3 mg contiene budesonide, un corticosteroide ad azione prevalentemente locale nell’intestino. È indicato per l’induzione della remissione nella malattia di Crohn lieve o moderata a carico dell’ileo e/o del colon ascendente e nella colite collagena in fase attiva.^{[2, 3, 4]} La scheda tecnica segnala anche l’uso nell’epatite autoimmune, con scheda posologica specifica per l’induzione e il mantenimento della remissione.^[2]

La schiuma rettale da 2 mg/dose contiene budesonide ed è indicata per il trattamento della colite ulcerosa attiva limitata al retto e al sigma.^[1]

Per la malattia di Crohn, la scheda tecnica precisa che le capsule non sono utili per il tratto gastrointestinale superiore e che i sintomi extraintestinali, per esempio cutanei, oculari o articolari, difficilmente rispondono al farmaco per la sua azione locale.^{[3, 4, 5]}

Formulazioni e come si usa

Capsule gastroresistenti da 3 mg

Negli adulti con malattia di Crohn la dose quotidiana raccomandata è di tre capsule una volta al giorno al mattino, oppure una capsula tre volte al giorno, per un totale di 9 mg al giorno.^{[2, 3]} Negli adulti con colite collagena la dose raccomandata è di tre capsule una volta al giorno al mattino, pari a 9 mg al giorno.^{[2, 3]} Nell’epatite autoimmune, per l’induzione della remissione la dose raccomandata è di una capsula tre volte al giorno, per un totale di 9 mg al giorno; per il mantenimento della remissione la dose raccomandata è di una capsula due volte al giorno, pari a 6 mg al giorno. Se durante il mantenimento aumentano le transaminasi ALT e/o AST, la dose va aumentata fino a 9 mg al giorno. Nei pazienti tolleranti l’azatioprina, il trattamento va associato ad azatioprina.^[2]

Le capsule vanno assunte circa mezz’ora prima dei pasti e devono essere ingerite intere con abbondante liquido.^{[2, 3]} La durata del trattamento nella malattia di Crohn attiva e nella colite collagena deve essere limitata a 8 settimane. Nell’epatite autoimmune il mantenimento della remissione deve essere continuato almeno per 24 mesi.^{[2, 3]} Il trattamento non deve essere sospeso bruscamente, ma va ridotto gradualmente.^{[2, 3]}

Schiuma rettale da 2 mg/dose

Negli adulti di età superiore a 18 anni si usa una applicazione giornaliera da 2 mg di budesonide. La schiuma può essere applicata al mattino o alla sera.^[1] La scheda tecnica indica che l’episodio acuto regredisce generalmente dopo 6-8 settimane e che Intesticort 2 mg schiuma rettale non deve essere utilizzato oltre questo arco di tempo.^[1]

Per i bambini la schiuma rettale non deve essere somministrata, a causa dell’insufficienza di dati in questa fascia d’età.^[1]

Controindicazioni e avvertenze

Intesticort capsule e schiuma rettale non devono essere usati in caso di ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.^{[1, 2, 3]} Per la schiuma rettale la cirrosi epatica è una controindicazione; per le capsule la controindicazione riguarda la cirrosi epatica, e una versione della scheda tecnica specifica la presenza di segni di ipertensione portale, come nell’ultimo stadio della cirrosi biliare primaria.^{[1, 2, 3]}

La scheda tecnica raccomanda cautela nei pazienti con tubercolosi, ipertensione, diabete mellito, osteoporosi, ulcera peptica, glaucoma, cataratta, o con familiarità per diabete o glaucoma.^{[1, 2, 3, 6]} Possono manifestarsi effetti sistemici dei corticosteroidi, soprattutto con dosi elevate e trattamenti prolungati, inclusi sindrome di Cushing, soppressione surrenalica, ritardo della crescita, ridotta densità minerale ossea, cataratta, glaucoma e disturbi psichiatrici o comportamentali.^{[1, 2, 3]}

Il trattamento può aumentare la suscettibilità alle infezioni e la gravità delle infezioni stesse. Le schede avvertono in particolare sul rischio legato a varicella, herpes zoster e morbillo, e ricordano che i vaccini vivi non devono essere somministrati a pazienti con uso cronico di glucocorticosteroidi.^{[1, 2, 3]}

Nella schiuma rettale il passaggio da altre terapie con glucocorticosteroidi può causare una ricomparsa dei sintomi legati al cambiamento dei livelli sistemici di steroidi.^[1] Per le capsule, il foglietto illustrativo e la scheda tecnica sottolineano che il passaggio da altri steroidi può causare sintomi correlati al cambiamento dei livelli sistemici di steroidi.^{[2, 4]}

Interazioni

I medicinali che inibiscono CYP3A4, compresi quelli contenenti cobicistat, possono aumentare il rischio di effetti indesiderati sistemici dei corticosteroidi; l’associazione va evitata, a meno che il beneficio non superi il rischio, e in questo caso serve monitoraggio.^{[1, 2, 3]} La combinazione con ketoconazolo va evitata, perché può aumentare di circa sei volte le concentrazioni plasmatiche di budesonide. Anche altri potenti inibitori di CYP3A4, come ritonavir, itraconazolo, claritromicina e succo di pompelmo, possono aumentare in modo marcato l’esposizione a budesonide e vanno evitati.^{[1, 2, 3, 4]}

I medicinali induttori di CYP3A4, come carbamazepina e rifampicina, possono ridurre l’esposizione sistemica e locale alla budesonide; può essere necessario un aggiustamento della dose.^{[1, 2, 3]} Sono inoltre segnalate interazioni farmacodinamiche con glicosidi cardiaci e saluretici, per il possibile effetto sulla potassiemia.^{[1, 2, 3, 4]}

Nel foglietto illustrativo delle capsule sono citati anche estrogeni o contraccettivi orali, cimetidina, colestiramina e antiacidi; colestiramina e antiacidi vanno assunti ad almeno 2 ore di distanza.^[4]

Gravidanza e allattamento

Per entrambe le formulazioni la gravidanza dovrebbe essere evitata, a meno che non vi siano ragioni valide per la terapia.^{[1, 2, 3, 4]} Per le capsule, la scheda tecnica indica che la budesonide passa nel latte materno, ma possono comparire solo effetti minori nel bambino allattato; bisogna decidere se interrompere l’allattamento o la terapia.^{[2, 3]} Per la schiuma rettale, la scheda tecnica usa una formulazione analoga, mentre il foglietto illustrativo delle capsule afferma che non si deve allattare durante il trattamento.^{[1, 4]} In pratica, per l’allattamento la forza dell’avvertenza non è identica tra scheda tecnica e foglietto delle capsule, quindi va seguita la prescrizione del medico.^{[2, 3, 4]}

Effetti indesiderati

Con le capsule sono stati riportati, tra gli altri, sindrome di Cushing, dispepsia, dolore addominale, aumento del rischio di infezioni, dolori muscolari e articolari, cefalea, depressione, irritabilità, euforia, esantema allergico, ritardo nella guarigione delle ferite e bruciore rettale solo per la schiuma non è riportato, mentre per la schiuma rettale sono descritti bruciore nel retto e dolore.^{[1, 2, 3]} Tra gli eventi rari o molto rari compaiono glaucoma, cataratta, pancreatite, stipsi, osteonecrosi, pseudotumor cerebri e, nei bambini, ridotta crescita o ritardo della crescita.^{[1, 2, 3]} Per la schiuma rettale, la scheda tecnica riporta anche che l’evento sistemico può includere soppressione surrenalica, ridotta densità minerale ossea e altri effetti tipici dei corticosteroidi.^[1]

Domande frequenti

Intesticort è un antinfiammatorio intestinale? Sì, contiene budesonide, un corticosteroide ad azione locale nell’intestino.^{[1, 2, 3]}

Posso usare Intesticort per qualsiasi forma di colite? No. La schiuma rettale è indicata per la colite ulcerosa attiva limitata al retto e al sigma, mentre le capsule sono indicate per Crohn, colite collagena ed epatite autoimmune secondo le rispettive indicazioni.^{[1, 2, 3]}

Intesticort si può dare ai bambini? Le capsule non vanno somministrate ai bambini; la schiuma rettale non deve essere somministrata ai bambini per insufficienza di dati.^{[1, 2, 3]}

Quanto dura la terapia? Per Crohn e colite collagena la durata va limitata a 8 settimane; per la schiuma rettale un episodio acuto regredisce generalmente dopo 6-8 settimane e il trattamento non deve andare oltre questo periodo.^{[1, 2, 3]}

Ci sono farmaci da evitare con Intesticort? Sì, soprattutto i potenti inibitori di CYP3A4 come ketoconazolo, ritonavir, itraconazolo, claritromicina e il succo di pompelmo, che possono aumentare l’esposizione alla budesonide.^{[1, 2, 3, 4]}