Intrastigmina: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

Indice (8 sezioni)

1. 1A cosa serve
2. 2Formulazione e come si usa
3. 3Controindicazioni e avvertenze
4. 4Interazioni
5. 5Gravidanza, allattamento e uso nei bambini
6. 6Effetti indesiderati
7. 7Domande frequenti
8. 8Approfondimenti su Intrastigmina

A cosa serve

Intrastigmina contiene neostigmina, un farmaco parasimpaticomimetico o colinergico che favorisce la motilità intestinale e delle vie urinarie.^{[2, 5]} Le indicazioni riportate in scheda tecnica sono la distensione addominale, il meteorismo e l’atonia intestinale dopo interventi chirurgici, e la ritenzione urinaria.^[1]

Il suo meccanismo d’azione consiste nell’inibire l’idrolisi dell’acetilcolina e nel facilitare la trasmissione degli impulsi attraverso le giunzioni neuromuscolari.^{[1, 5]}

Formulazione e come si usa

Intrastigmina è disponibile come soluzione iniettabile 0,5 mg/ml, in fiale da 1 ml.^{[1, 6]} La via di somministrazione prevista è sottocutanea, intramuscolare o endovenosa.^[1]

Per il trattamento post- o pre-operatorio di interventi chirurgici riguardanti l’addome, la scheda tecnica indica 0,5 ml subito dopo l’intervento, seguiti da 5 iniezioni da 0,5 ml una ogni tre ore.^[1] Nelle distensioni addominali e nelle ritenzioni urinarie, la posologia prevista è 1 ml ogni tre ore fino a giungere a 5 ml; se necessario, dopo 30 minuti dalla prima iniezione può seguire un clistere basso.^[1]

La posologia pediatrica non va ricostruita autonomamente: nei neonati e nei bambini il medicinale va somministrato solo nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico, e la dose dipende dal peso e va letta nella tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo.^{[1, 2]}

Controindicazioni e avvertenze

Intrastigmina è controindicata in caso di ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti, peritonite e ostruzioni meccaniche dell’intestino e del tratto genitourinario.^{[1, 2]}

La neostigmina deve essere usata con cautela in pazienti con epilessia, asma bronchiale, bradicardia, infarto miocardico recente, vagotonia, ipertiroidismo, aritmie cardiache o ulcera peptica.^{[1, 2, 4]} Quando si somministrano dosi elevate, è consigliabile una iniezione precedente o contemporanea di atropina.^{[1, 2, 4]}

La scheda tecnica ricorda anche che, come per tutti i farmaci colinergici, un sovradosaggio può causare un blocco da depolarizzazione, cioè una crisi colinergica, con marcata debolezza muscolare che può coinvolgere anche i muscoli respiratori.^[1] Nelle persone con miastenia grave è importante distinguere la crisi colinergica da sovradosaggio dalla crisi miastenica della malattia, perché il trattamento è diverso.^{[1, 2, 4]} In caso di sovradosaggio, la scheda tecnica segnala che la condizione può essere grave e richiedere sospensione del farmaco e trattamento specifico, con atropina nelle crisi colinergiche.^{[1, 3]}

Interazioni

Intrastigmina non deve essere usata insieme a miorilassanti depolarizzanti periferici come succinilcolina, suxametonio e decametonio, perché può prolungare il blocco di fase I indotto da questi farmaci.^{[1, 2, 5]} Al contrario, la neostigmina antagonizza gli effetti dei miorilassanti non depolarizzanti come tubocurarina, gallamina, pancuronio e mivacurio.^{[1, 2, 5]}

Durante il trattamento vanno usati con notevole cautela alcuni anestetici generali e locali, farmaci antiaritmici, antibiotici aminoglicosidici e altre sostanze che interferiscono con la trasmissione neuromuscolare, soprattutto nei pazienti con miastenia grave.^{[1, 2, 5]} Gli antimuscarinici, come l’atropina, antagonizzano e invertono gli effetti muscarinici della neostigmina.^{[1, 2, 5]}

Sono riportate anche interazioni con chinina, clorochina e idrossiclorochina, aminoglicosidi, clindamicina, litio, colistina e altre polimixine, che possono antagonizzare l’effetto della neostigmina.^{[1, 2, 5]} Procainamide, propafenone e chinidina possono anch’essi antagonizzarne gli effetti.^{[1, 5]} I beta-bloccanti, come propranololo e atenololo, possono potenziarne gli effetti con rischio di bradicardia e ipotensione.^{[1, 5]} Verapamil e diltiazem possono antagonizzarla e indurre un aumentato blocco muscolare.^{[1, 5]}

Gravidanza, allattamento e uso nei bambini

Nelle donne in gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato solo nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.^[1] Nel foglietto illustrativo il richiamo è esteso anche ai neonati e ai bambini, sempre con necessità clinica e supervisione medica.^[2]

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più comuni sono fascicolazioni muscolari, salivazione, coliche addominali e diarrea.^{[1, 4]} Più raramente sono stati riportati reazioni allergiche fino all’anafilassi, vertigini, convulsioni, perdita della coscienza, sonnolenza, cefalea, disartria, miosi e alterazioni della vista.^{[1, 4]}

Sono segnalati anche effetti cardiovascolari come bradicardia, tachicardia, blocco A-V, ritmo nodale, alterazioni aspecifiche dell’ECG, arresto cardiaco, sincope e ipotensione.^{[1, 4]} A livello broncopolmonare possono comparire aumento delle secrezioni faringee e bronchiali, dispnea, broncospasmo, depressione e arresto respiratorio.^{[1, 4]} Tra gli altri effetti riportati ci sono orticaria ed eruzioni cutanee, nausea, vomito, flatulenza, pollachiuria, crampi e spasmi muscolari, artralgie, sudorazione, senso di calore e debolezza.^{[1, 4]}

Domande frequenti

Intrastigmina è un antibiotico? No, è un farmaco colinergico a base di neostigmina metilsolfato.^{[2, 5]}

Per quali disturbi viene usata? Per distensione addominale, meteorismo e atonia intestinale post-operatorie, oltre che per ritenzione urinaria.^{[1, 2]}

Si può usare in caso di ostruzione intestinale? No, è controindicata nelle ostruzioni meccaniche dell’intestino e del tratto genitourinario.^{[1, 2]}

È compatibile con succinilcolina? No, non deve essere usata con miorilassanti depolarizzanti come succinilcolina, suxametonio e decametonio.^{[1, 2]}

Serve attenzione con il sovradosaggio? Sì, perché può causare crisi colinergiche con debolezza muscolare importante e interessamento dei muscoli respiratori.^{[1, 3]}