Naloxone: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Naloxone è indicato per l’inversione completa o parziale della depressione del SNC, in particolare della depressione respiratoria, causata da oppiacei sintetici o naturali. È usato anche per la diagnosi di sospetto sovradosaggio acuto o intossicazione da oppiacei. Alcune formulazioni sono autorizzate anche nel neonato, quando la madre ha assunto oppiacei prima del parto.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

La formulazione spray nasale è indicata per l’inversione d’urgenza della depressione respiratoria e/o del sistema nervoso centrale causata o presumibilmente causata da oppioidi, in ambito ospedaliero e non, da parte di persone adeguatamente formate, e solo negli adulti.^[2]

Formulazioni e come si usa

Le formulazioni iniettabili possono essere somministrate per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea; in alcune schede è prevista anche l’infusione endovenosa. La via endovenosa è quella raccomandata nelle situazioni acute perché l’effetto compare più rapidamente. La via intramuscolare o sottocutanea può dare un effetto più prolungato, ma più lento.^{[1, 3, 4, 5, 6]}

Dosi per adulti

Per lo spray nasale, la scelta tra 1,8 mg e 3,6 mg dipende dal caso clinico; la scheda riporta che 1,8 mg è preferibile nei pazienti con dipendenza da oppioidi a rischio di grave astinenza, mentre 3,6 mg può essere considerato in chi ha assunto oppioidi molto potenti, come il fentanil. Ogni spray monodose va usato una sola volta.^[2]

Bambini e neonati

Per i bambini, le schede tecniche riportano che la dose dipende dal peso e va letta nella tabella specifica della formulazione; la scelta e l’eventuale ripetizione delle dosi spettano al pediatra o all’équipe che assiste il paziente. Lo spray nasale non è stato studiato in età pediatrica.^{[1, 2, 3, 4, 6]}

Nel neonato, naloxone può essere usato per la depressione respiratoria legata all’esposizione materna agli oppiacei prima del parto, ma alcune schede avvertono che nei neonati di madri tossicodipendenti l’uso è sconsigliato perché può precipitare astinenza e convulsioni.^{[1, 2, 4, 6, 7, 8, 9]}

Controindicazioni e avvertenze

Naloxone è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Va usato con cautela nei pazienti che hanno assunto dosi elevate di oppiacei o che sono fisicamente dipendenti da oppiacei, perché l’inversione troppo rapida può causare sindrome da astinenza acuta, con possibile ipertensione, aritmia, edema polmonare e arresto cardiaco. Questa cautela vale anche per i neonati di tali pazienti.^{[1, 2, 3, 5, 6, 7, 8, 9]}

Le schede avvertono inoltre che naloxone non è efficace contro la depressione centrale causata da farmaci non oppioidi e che l’effetto della buprenorfina può essere solo parzialmente invertito; se la risposta è incompleta può essere necessario ricorrere alla ventilazione assistita.^{[1, 2, 3, 5, 6, 7, 9]}

Dopo la somministrazione il paziente deve essere monitorato, perché l’effetto degli oppioidi può durare più a lungo di quello del naloxone e i sintomi possono ripresentarsi. Per alcune formulazioni è riportata una sorveglianza prolungata nelle intossicazioni da eroina o metadone.^{[1, 3, 4, 5, 6]}

Per la formulazione iniettabile B. Braun, la scheda segnala anche un contenuto di sodio rilevante per chi segue una dieta a sodio controllato; per la formulazione Accord il contenuto di sodio è descritto come essenzialmente privo di sodio.^{[1, 3]}

Interazioni

L’effetto di naloxone dipende dall’interazione con gli oppioidi o agonisti oppioidi. Se il paziente ha assunto buprenorfina, può tornare l’effetto analgesico completo, ma l’inversione della depressione respiratoria può restare limitata.^{[1, 2, 3, 5, 9]}

Con la clonidina è stata segnalata un’interazione clinicamente rilevante: naloxone può attenuare temporaneamente l’effetto ipotensivo e bradicardizzante della clonidina e, in alcuni casi, è stata riportata ipertensione severa.^{[1, 3, 4, 5, 6, 9]}

Le schede riportano che una dose standard non produce interazione con barbiturici e tranquillanti, mentre con l’alcol i dati non sono concordi e, nei casi di intossicazione mista con sedativi o alcol, la risposta può essere meno rapida.^{[1, 3, 5, 7, 9]}

Gravidanza e allattamento

In gravidanza le schede indicano che i dati clinici sono insufficienti e che naloxone non deve essere somministrato se non strettamente necessario; può anche provocare sintomi da astinenza nel neonato.^{[1, 2, 3, 5]}

Per l’allattamento, alcune schede raccomandano di evitare il seno per 24 ore dopo il trattamento, mentre la scheda di Naloxone Adapt dice che non è necessario interrompere l’allattamento, pur raccomandando cautela e monitoraggio del lattante. Questa differenza va tenuta presente perché riguarda una formulazione specifica.^{[1, 2, 3, 5]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più comuni riportati comprendono nausea, vomito, cefalea, vertigini, tachicardia e alterazioni della pressione arteriosa. Sono state segnalate anche tremore, sudorazione, aritmie, bradicardia, convulsioni, edema polmonare e, molto raramente, reazioni allergiche o shock anafilattico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 10]}

Con la formulazione nasale sono stati osservati anche irritazione della mucosa nasale, dolore nasale ed eritema o edema nasale.^{[2, 10]}

Domande frequenti

Naloxone si usa da solo o insieme alle cure d’urgenza? Si usa insieme alle misure di emergenza: le schede ricordano che non sostituisce il supporto respiratorio, la rianimazione o l’assistenza medica urgente.^{[2, 7, 8, 9]}

Naloxone funziona se il problema non è causato da oppioidi? No: non è efficace contro la depressione respiratoria o centrale dovuta a sostanze non oppioidi.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Dopo la somministrazione si può guidare? No, le schede consigliano di non guidare veicoli né usare macchinari per almeno 24 ore, perché gli effetti degli oppioidi possono ripresentarsi.^{[1, 2, 3, 5]}

Lo spray nasale può essere usato nei bambini? La scheda di Naloxone Adapt dice che non è stato studiato sotto i 18 anni.^[2]

Qual è il rischio principale nei pazienti dipendenti da oppioidi? L’astinenza acuta, che può essere anche intensa e accompagnata da sintomi cardiovascolari e respiratori.^{[1, 2, 3, 5, 6, 7, 8, 9]}