Pentasa: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Pentasa in sospensione rettale da 4 g/100 ml e da 2 g/100 ml è indicato per la colite ulcerosa localizzata a livello retto-sigmoideo, sia nelle fasi attive sia nella prevenzione delle recidive; nelle forme attive di una certa gravità può essere consigliata l’associazione con corticosteroidi.^{[1, 5, 7, 10]}

Le compresse a rilascio modificato e il granulato a rilascio prolungato sono indicati per colite ulcerosa e morbo di Crohn, sia nel trattamento della fase attiva sia nella prevenzione delle recidive; anche qui, nelle fasi attive gravi può essere utile l’associazione con trattamento cortisonico.^{[3, 4, 6, 9]}

Le supposte da 1 g sono indicate nella proctite ulcerosa, sia nella fase attiva sia per il mantenimento della remissione; anche in questo caso, nelle forme severe può essere consigliata l’associazione con corticosteroidi.^[2]

Formulazioni e come si usa

Le formulazioni disponibili nelle fonti sono: sospensione rettale da 4 g/100 ml, sospensione rettale da 2 g/100 ml, supposte da 1 g, compresse a rilascio modificato da 500 mg e 1 g, e granulato a rilascio prolungato da 1 g.^{[1, 2, 3, 4, 5, 11]}

Per gli adulti, la posologia cambia in modo netto a seconda della formulazione e dell’indicazione.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Nel morbo di Crohn, le compresse a rilascio modificato e il granulato possono essere usati fino a 3-4 g al giorno nella fase acuta, suddivisi in 2-3 somministrazioni; nel mantenimento si consiglia di iniziare con 3 g al giorno, suddivisi in 3 somministrazioni.^{[3, 4, 6]}

Le compresse o il granulato non devono essere masticati; possono essere assunti durante o poco dopo il pasto e, se necessario, le compresse possono essere rotte o lasciate disintegrare in acqua, oppure assunte con acqua o yogurt.^{[3, 4, 6]}

Le supposte si applicano dopo l’evacuazione; se vengono espulse entro 10 minuti, se ne può applicare un’altra.^[2]

Per la sospensione rettale è preferibile svuotare l’intestino prima dell’uso e agitare bene il flacone prima della somministrazione.^{[1, 5, 7]}

Nei bambini e negli adolescenti le fonti riportano che l’esperienza è limitata; per le compresse e il granulato la dose dipende dal peso e deve essere letta nella tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo, con decisione del pediatra.^{[1, 3, 4, 6]} Per la sospensione rettale e le supposte, le schede tecniche limitano l’uso a soggetti sopra i 15 anni o ne segnalano l’insufficiente esperienza pediatrica.^{[1, 2, 5]}

Controindicazioni e avvertenze

Pentasa è controindicato in caso di ipersensibilità alla mesalazina, ai salicilati o ad eccipienti, nelle ultime settimane di gravidanza e durante l’allattamento, in caso di grave compromissione della funzionalità epatica o renale, ulcera peptica in fase attiva, nefropatie gravi e nei bambini sotto i 2 anni; per le formulazioni orali, inoltre, le compresse non vanno usate sotto i 6 anni e la sospensione rettale da 2 g/100 ml non va usata sotto i 15 anni.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Le schede tecniche raccomandano cautela nei pazienti con compromissione epatica, nei pazienti allergici alla sulfasalazina, in quelli con malattia polmonare soprattutto asma, e in chi ha precedenti di reazioni avverse con sulfasalazina.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Il medicinale non deve essere usato, in via prudenziale, in presenza di ulcera gastrica o duodenale concomitante e in pazienti con diatesi emorragica.^{[1, 2, 3, 4]}

La funzionalità renale va controllata con regolarità, soprattutto all’inizio del trattamento, e le schede tecniche raccomandano valutazioni prima di iniziare la terapia e poi almeno due volte all’anno; se la funzione renale peggiora, va considerata la tossicità renale da mesalazina e il farmaco va sospeso se compare disfunzione renale.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Sono state riportate rare reazioni di ipersensibilità cardiaca come mio- e pericardite, reazioni polmonari allergiche e reazioni cutanee severe come DRESS, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica; in questi casi la terapia va sospesa immediatamente.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Con le compresse a rilascio modificato, in chi ha digestione gastrica molto lenta o stenosi pilorica, può verificarsi liberazione del farmaco nello stomaco con irritazione gastrica e perdita di efficacia.^{[3, 4, 9]}

Interazioni

Con azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina può aumentare l’effetto mielosoppressivo, perciò si raccomanda monitoraggio regolare dei globuli bianchi e adattamento del dosaggio delle tiopurine.^{[1, 2, 3, 4]}

La mesalazina può potenziare l’effetto ipoglicemizzante delle sulfoniluree.^{[1, 2, 3, 4]}

Con anticoagulanti cumarinici, come warfarin, può diminuire l’attività anticoagulante e il tempo di protrombina va monitorato attentamente se l’associazione non può essere evitata.^{[1, 2, 3, 4]}

Le schede tecniche segnalano cautela anche con farmaci noti per tossicità renale, inclusi i FANS, e con altri medicinali che possono aumentare il rischio di reazioni renali, come l’azatioprina.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Gravidanza e allattamento

La mesalazina attraversa la placenta, ma i dati in gravidanza sono limitati; le schede tecniche riportano che l’uso è da riservare ai casi in cui il beneficio atteso superi il rischio possibile.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Le fonti indicano comunque di evitare Pentasa nelle ultime settimane di gravidanza.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Durante l’allattamento, mesalazina e soprattutto il suo metabolita passano nel latte materno; l’uso è da riservare ai casi in cui il beneficio sia superiore al rischio, e se il neonato presenta diarrea l’allattamento va sospeso.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Sono stati segnalati disturbi ematici nei neonati di madri trattate con Pentasa, mentre gli studi nell’animale non hanno mostrato effetti sulla fertilità maschile o femminile.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati riportati più spesso negli studi clinici sono diarrea, nausea, dolore addominale, mal di testa, vomito ed eruzioni cutanee.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Con le formulazioni rettali possono comparire anche reazioni locali come prurito, disturbi rettali, urgenza e fastidio locale.^{[1, 2, 5]}

Tra gli eventi meno comuni o rari sono stati segnalati alterazioni ematologiche, reazioni di ipersensibilità, febbre, capogiri, sonnolenza, tremore, tachicardia, ipertensione o ipotensione, reazioni polmonari allergiche e fibrotiche, pancreatite, alterazioni dei test epatici, epatotossicità, alterazioni della funzione renale e scolorimento delle urine.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Le schede tecniche riportano anche la possibilità, rara o molto rara, di neuropatia periferica, pericardite, miocardite, DRESS, SJS e NET.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Domande frequenti

Pentasa è sempre lo stesso medicinale? No: il nome Pentasa identifica più formulazioni con mesalazina, tra cui compresse, granulato, supposte e sospensioni rettali, e la scelta dipende dalla sede della malattia.^{[1, 2, 3, 4, 5, 11]}

Pentasa si usa per la colite ulcerosa? Sì, è indicato per la colite ulcerosa in più formulazioni, comprese quelle rettali per il tratto retto-sigmoideo e quelle orali per la malattia più estesa.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 10]}

Posso usare Pentasa se ho problemi ai reni? No se la compromissione renale è grave o conclamata, perché è una controindicazione; in ogni caso la funzione renale va monitorata attentamente.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 9]}

Pentasa può essere usato in gravidanza? Solo se il medico ritiene che il beneficio sia superiore al rischio; nelle ultime settimane di gravidanza va evitato.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Pentasa modifica la capacità di guidare? Le schede tecniche indicano che non altera la capacità di guidare veicoli o usare macchinari.^{[1, 2, 3, 4]}