Rapiscan: effetti collaterali e controindicazioni
Rapiscan 400 mcg soluzione iniettabile (Regadenoson) è un farmaco spesso utilizzato per le seguenti malattie:
Medicinale solo per uso diagnostico.
Rapiscan è un vasodilatatore coronarico selettivo da utilizzarsi come agente per stress farmacologico per l’imaging di perfusione miocardica (myocardial perfusion imaging, MPI) con radionuclidi in pazienti adulti incapaci di sottoporsi a un adeguato sforzo fisico.
Come tutti i farmaci, però, anche Rapiscan 400 mcg soluzione iniettabile ha effetti collaterali (chiamati anche “effetti indesiderati”), reazioni avverse e controindicazioni che, se spesso sono poco rilevanti dal punto di vista clinico (piccoli disturbi sopportabili), talvolta possono essere assai gravi ed imprevedibili.
Diventa quindi importantissimo, prima di iniziare la terapia con Rapiscan 400 mcg soluzione iniettabile, conoscerne le controindicazioni, le speciali avvertenze per l’uso e gli effetti collaterali, in modo da poterli segnalare, alla prima comparsa, al medico curante o direttamente all’ Agenzia Italiana per il FArmaco (A.I.FA.).
Rapiscan 400 mcg soluzione iniettabile: controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Blocco atrio-ventricolare (AV) di secondo o terzo grado o disfunzione del nodo del seno, ad eccezione dei pazienti dotati di un pacemaker artificiale in funzione.
Angina instabile che non sia stata stabilizzata con la terapia farmacologica.
Ipotensione grave.
Insufficienza cardiaca scompensata.
Rapiscan 400 mcg soluzione iniettabile: effetti collaterali
Riassunto del profilo di sicurezza
Nella maggior parte dei pazienti trattati con Rapiscan negli studi clinici, le reazioni avverse sono state di natura lieve e transitoria (si sono in genere risolte entro 30 minuti dopo aver ricevuto Rapiscan) e non hanno reso necessario alcun intervento medico. Le reazioni avverse si sono manifestate nell’80% circa dei pazienti. Le reazioni avverse più comuni segnalate negli studi clinici in un totale di 1.651 pazienti/soggetti sono state: dispnea (29%), cefalea (27%), rossore (23%), dolore toracico (19%), alterazioni del segmento ST all’elettrocardiogramma (18%), fastidio gastrointestinale (15%) e capogiro (11%).
Rapiscan può causare ischemia miocardica (potenzialmente associata ad arresto cardiaco fatale, aritmie ventricolari con pericolo di vita e infarto miocardico), ipotensione con conseguente sincope e attacchi ischemici transitori, incrementi pressori con conseguente ipertensione e crisi ipertensive e blocco del nodo SA/AV con conseguente blocco AV di primo, secondo o terzo grado o bradicardia sinusale richiedente l’intervento medico (vedere paragrafo 4.4). Segni di ipersensibilità (eruzione cutanea, orticaria, angioedema, anafilassi e/o tensione alla gola) possono insorgere immediatamente o dopo qualche tempo. L’aminofillina può essere utilizzata per attenuare le reazioni avverse gravi o persistenti a Rapiscan ma non deve essere utilizzata unicamente per far cessare una crisi convulsiva indotta da Rapiscan (vedere paragrafo 4.4).
Tabella delle reazioni avverse
La valutazione delle reazioni avverse di regadenoson è basata sui dati di sicurezza ottenuti negli studi clinici e nell’esperienza post-marketing. Tutte le reazioni avverse sono riportate nella tabella seguente in base alla classificazione per sistemi e organi e alla frequenza. La frequenza è definita come segue: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10) e non comune (≥ 1/1.000, < 1/100), raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000). All’interno di ciascuna classe di frequenza, le reazioni avverse sono riportate in ordine decrescente di gravità.
| Disturbi del sistema immunitario | |||
| Non comune | Reazioni di ipersensibilità come: eruzione cutanea, orticaria, angioedema, anafilassi e/o tensione alla gola | ||
| Disturbi psichiatrici: | |||
| Non comune | Ansia, insonnia | ||
| Patologie del sistema nervoso: | |||
| Molto comune | Cefalea, capogiro | ||
| Comune | Parestesia, ipoestesia, disgeusia | ||
| Non comune | Convulsioni, sincope, attacco ischemico transitorio, non reattività agli stimoli, riduzione del livello di coscienza, tremore, sonnolenza | ||
| Rara | Accidente cerebrovascolare | ||
| Patologie dell’occhio: | |||
| Non comune | Visione offuscata, dolore oculare | ||
| Patologie dell’orecchio e del labirinto: | |||
| Non comune | Tinnito | ||
| Patologie cardiache: | |||
| Molto comune | Alterazioni del segmento ST dell’elettrocardiogramma | ||
| Comune | Angina pectoris, blocco atrio-ventricolare, tachicardia, palpitazioni, altre anomalie dell’ECG comprendenti il prolungamento dell’intervallo QT corretto dell’elettrocardiogramma | ||
| Non comune | Arresto cardiaco, infarto miocardico, blocco AV completo, bradicardia, flutter atriale, fibrillazione atriale di nuova insorgenza, peggioramento o recidiva di fibrillazione atriale | ||
| Patologie vascolari: | |||
| Molto comune | Rossore | ||
| Comune | Ipotensione | ||
| Non comune | Ipertensione, pallore, sensazione di freddo alle estremità | ||
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: | |||
| Molto comune | Dispnea | ||
| Comune | Tensione della gola, irritazione della gola, tosse | ||
| Non comune | Tachipnea | ||
| Patologie gastrointestinali: | |||
| Molto comune | Fastidio gastrointestinale | ||
| Comune | Vomito, nausea, fastidio orale | ||
| Non comune | Distensione dell’addome, diarrea, incontinenza fecale | ||
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: | |||
| Comune | Iperidrosi | ||
| Non comune | Eritema | ||
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | |||
| Comune | Dolore dorsale, cervicale o alla mandibola, dolore agli arti, fastidio muscoloscheletrico | ||
| Non comune | Artralgia | ||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: | |||
| Molto comune | Dolore toracico | ||
| Comune | Malessere, astenia | ||
| Non comune | Dolore in sede di iniezione, dolore corporeo generalizzato | ||
Descrizione di reazioni avverse selezionate
A seguito dell’ischemia indotta dagli agenti per stress farmacologico possono manifestarsi arresto cardiaco fatale, aritmie ventricolari con pericolo di vita e infarto miocardico. Prima della somministrazione di Rapiscan devono essere disponibili l’equipaggiamento per la rianimazione cardiaca e uno staff appositamente addestrato (vedere paragrafo 4.4).
Blocco dei nodi seno-atriale e atrio-ventricolare
Gli agonisti del recettore dell’adenosina, compreso Rapiscan, possono deprimere i nodi SA e AV e possono indurre blocco AV di primo, secondo o terzo grado o bradicardia sinusale richiedente l’intervento medico. Negli studi clinici, un blocco AV di primo grado (prolungamento PR > 220 msec) si è manifestato nel 3% dei pazienti entro 2 ore dopo la somministrazione di Rapiscan; un blocco
AV transitorio di secondo grado con battiti ridotti è stato osservato in un paziente trattato con Rapiscan. Nell’esperienza post-marketing sono stati segnalati blocco cardiaco di terzo grado e asistolia entro alcuni minuti dopo la somministrazione di Rapiscan.
Ipotensione
Gli agonisti del recettore dell’adenosina, compreso Rapiscan, inducono vasodilatazione arteriosa e ipotensione. Negli studi clinici sono state osservate una riduzione della pressione arteriosa sistolica (> 35 mm Hg) nel 7% dei pazienti e una riduzione della pressione arteriosa diastolica (> 25 mm Hg) nel 4% dei pazienti entro 45 minuti dopo la somministrazione di Rapiscan. Il rischio di ipotensione grave può essere maggiore nei pazienti con disfunzione autonomica, ipovolemia, stenosi nel tronco principale dell’arteria coronarica sinistra, cardiopatia valvolare stenotica, pericardite o versamento pericardico, o arteriopatia carotidea stenotica con insufficienza cerebrovascolare. Nell’esperienza post-marketing sono stati segnalati sincope e attacchi ischemici transitori.
Pressione arteriosa elevata
Negli studi clinici sono stati osservati un aumento della pressione arteriosa sistolica (≥ 50 mm Hg) nello 0,7% dei pazienti e un aumento della pressione arteriosa diastolica (≥ 30 mm Hg) nello 0,5% dei pazienti. Per la maggior parte, questi incrementi si sono risolti nell’arco di 10-15 minuti ma, in alcuni casi, erano ancora presenti 45 minuti dopo la somministrazione di Rapiscan.
Sindrome del QT lungo
Regadenoson aumenta il tono simpatico, con conseguente aumento della frequenza cardiaca e riduzione dell’intervallo QT. Nei pazienti con sindrome del QT lungo, la stimolazione simpatica puòavere come conseguenza una riduzione dell’intervallo QT inferiore al normale e anche un aumento paradossale dell’intervallo QT. In questi pazienti può verificarsi il fenomeno della sindrome "R su T", nella quale un battito extra interrompe l’onda T del battito precedente, con aumento del rischio di tachiaritmia ventricolare.
Cefalea
Il 27% dei soggetti trattati con Rapiscan negli studi clinici ha manifestato cefalea. La cefalea è stata considerata grave nel 3% dei soggetti.
Popolazione anziana
I pazienti anziani (età ≥ 75 anni; n = 321) hanno manifestato un profilo di reazioni avverse simile ai pazienti più giovani (età < 65 anni; n = 1.016), ma una maggiore incidenza di ipotensione (2% versus < 1%).
Rapiscan 400 mcg soluzione iniettabile: avvertenze per l’uso
Rapiscan può potenzialmente causare reazioni gravi e che comportano pericolo di vita, comprese le reazioni riportate di seguito (vedere anche paragrafo 4.8). Deve essere effettuato un monitoraggio ECG continuo e i segni vitali devono essere monitorati a intervalli frequenti, finché i parametri dell’ECG, la frequenza cardiaca e la pressione arteriosa siano ritornati ai valori pre-dose. Rapiscan deve essere utilizzato con cautela e somministrato esclusivamente in una struttura medica nella quale sia disponibile l’equipaggiamento per il monitoraggio cardiaco e la rianimazione. L’aminofillina può essere somministrata in dosi comprese tra 50 mg e 250 mg tramite iniezione endovenosa lenta (da 50 mg a 100 mg in 30-60 secondi) per attenuare le reazioni avverse gravi e/o persistenti a Rapiscan ma non deve essere utilizzata unicamente per far cessare una crisi convulsiva indotta da Rapiscan.
A seguito dell’ischemia cardiaca indotta dagli agenti per stress farmacologico come Rapiscan possono manifestarsi arresto cardiaco fatale, aritmie ventricolari con pericolo di vita e infarto miocardico.
Rapiscan deve essere usato con cautela in pazienti con recente infarto miocardico. Negli studi clinici condotti su regadenoson sono stati esclusi i pazienti che di recente avevano subito un infarto miocardico (nei 3 mesi precedenti).
Blocco dei nodi seno-atriale e atrio-ventricolare
Gli agonisti del recettore dell’adenosina, compreso regadenoson, possono deprimere i nodi seno-
atriale (SA) e AV e causare un blocco AV di primo, secondo o terzo grado, o bradicardia sinusale.
Ipotensione
Gli agonisti del recettore dell’adenosina, compreso regadenoson, inducono vasodilatazione arteriosa e ipotensione. Il rischio di ipotensione grave può essere maggiore nei pazienti con disfunzione autonoma, ipovolemia, stenosi nel tronco principale dell’arteria coronarica sinistra, cardiopatia vascolare stenotica, pericardite o versamenti pericardici o arteriopatia carotidea stenotica con insufficienza cerebrovascolare.
Pressione arteriosa elevata
Rapiscan può causare innalzamenti clinicamente significativi della pressione arteriosa, che in alcuni casi possono provocare crisi ipertensive (vedere paragrafo 4.8). Il rischio di incrementi pressori significativi può essere maggiore in pazienti con ipertensione non controllata. Occorre valutare l’opportunità di ottenere un buon controllo pressorio prima di iniziare il trattamento con Rapiscan.
Rapiscan in combinazione con l’esercizio fisico
L’uso di Rapiscan in combinazione con l’esercizio fisico è stato associato a reazioni avverse serie quali ipotensione, ipertensione, sincope e arresto cardiaco. È probabile che i pazienti che hanno manifestato segni o sintomi indicativi di ischemia miocardica acuta durante l’esercizio fisico o il recupero possano essere esposti a un rischio particolarmente alto di reazioni avverse serie.
Attacchi ischemici transitori e accidenti cerebrovascolari
Rapiscan può provocare un attacco ischemico transitorio (vedere paragrafo 4.8). Nell’esperienza post- marketing sono stati osservati anche casi di accidenti cerebrovascolari (ACV).
Rischio di convulsioni
Occorre cautela nella somministrazione di Rapiscan a pazienti con storia di convulsioni o altri fattori di rischio per le convulsioni, compresa la somministrazione concomitante di medicinali che abbassano la soglia convulsiva (p. es. antipsicotici, antidepressivi, teofilline, tramadolo, steroidi sistemici e chinoloni).
Per la sua azione pro-convulsivante, l’aminofillina può prolungare una crisi convulsiva o provocare crisi convulsive multiple. Pertanto la somministrazione di aminofillina unicamente allo scopo di far cessare una crisi convulsiva indotta da Rapiscan non è raccomandata.
Flutter o fibrillazione atriale
Rapiscan deve essere usato con cautela in pazienti con storia di flutter o fibrillazione atriale. Nell’esperienza post-marketing, a seguito della somministrazione di Rapiscan sono stati osservati casi di peggioramento o recidiva di fibrillazione atriale.
Broncocostrizione
Gli agonisti del recettore dell’adenosina, compreso regadenoson, possono indurre broncocostrizione e arresto respiratorio (vedere paragrafo 4.8), soprattutto in pazienti affetti da patologia broncocostrittiva nota o sospetta, malattia polmonare ostruttiva cronica (chronic obstructive pulmonary disease, COPD) o asma. Una terapia broncodilatatrice adeguata e le misure di rianimazione devono essere disponibili prima della somministrazione di Rapiscan.
Sindrome del QT lungo
Regadenoson stimola l’output simpatico e può aumentare il rischio di tachiaritmie ventricolari nei pazienti con sindrome del QT lungo.
Avvertenze relative agli eccipienti
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose. La soluzione di cloruro di sodio 9 mg/ml (0,9%) iniettata dopo Rapiscan contiene tuttavia 45 mg di sodio. Da tenere in considerazione in persone con ridotta funzionalità renale o che seguono una dieta a basso contenuto di sodio.
Ricordiamo che anche i cittadini possono segnalare gli effetti collaterali dei farmaci.
In questa pagina si trovano le istruzioni per la segnalazione:
https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/reazioni-avverse-da-farmaci/
Questo invece è il modulo da compilare e da inviare al responsabile della farmacovigilanza della propria regione:
https://www.torrinomedica.it/wp-content/uploads/2019/11/scheda_aifa_cittadino_16.07.2012.pdf
Ed infine ecco l’elenco dei responsabili della farmacovigilanza con gli indirizzi email a cui inviare il modulo compilato:
https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/responsabili-farmacovigilanza/
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco