Ardbeg 80 mg adulti (Ketoprofene Sale Di Lisina): sicurezza e modo d’azione
Ardbeg 80 mg adulti (Ketoprofene Sale Di Lisina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Adulti: trattamento sintomatico di stati infiammatori associati a dolore, tra i quali: artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi dolorosa, reumatismo extra-articolare, flogosi post-traumatica, affezioni flogistiche dolorose in odontoiatria, otorinolaringoiatria, urologia e pneumologia.
Ardbeg 80 mg adulti: come funziona?
Ma come funziona Ardbeg 80 mg adulti? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Ardbeg 80 mg adulti
Categoria farmacoterapeutica: Farmaci antiinfiammatori, antireumatici, non steroidei. Derivati dell’acido propionico. ATC: M01AE03
Ketoprofene sale di lisina è il sale di lisina dell’acido 2-(3-benzoilfenil)propionico, un farmaco analgesico, antiinfiammatorio ed antipiretico che appartiene alla classe dei FANS (M01AE). Ketoprofene sale di lisina è più solubile del ketoprofene acido.
Il meccanismo d’azione dei FANS è correlato alla riduzione della sintesi delle prostaglandine mediante inibizione dell’enzima cicloossigenasi.
In specifico, si osserva una inibizione della trasformazione dell’acido arachidonico negli endoperossidi ciclici, PGG2 e PGH2, precursori delle prostaglandine PGE1, PGE2, PGF2? e PGD2 e anche della prostaciclina PGI2 e dei trombossani (TxA2 e TxB2). Inoltre, l’inibizione della sintesi delle prostaglandine può interferire con altri mediatori quali le chinine, provocando una azione indiretta che andrebbe ad addizionarsi all’azione diretta.
Ketoprofene sale di lisina possiede un marcato effetto analgesico, correlato sia con il suo effetto antiinfiammatorio sia con un effetto centrale.
Ketoprofene sale di lisina esplica una attività antipiretica senza interferire con i normali processi di termoregolazione.
Le manifestazioni flogistiche dolorose sono eliminate o attenuate favorendo la mobilità articolare.
Ardbeg 80 mg adulti: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ardbeg 80 mg adulti, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Ardbeg 80 mg adulti
Il ketoprofene sale di lisina possiede maggiore solubilità rispetto a ketoprofene acido.
La forma per uso orale permette l’assunzione del principio attivo già in soluzione acquosa e quindi porta ad un rapido incremento dei livelli plasmatici e ad un precoce raggiungimento del valore di picco. Ciò si estrinseca, clinicamente, con una più rapida insorgenza ed una maggiore intensità dell’effetto antalgico ed antiflogistico.
ll profilo cinetico nel bambino non differisce da quello dell’adulto.
La somministrazione ripetuta non modifica la cinetica del farmaco né produce accumulo.
Ketoprofene è legato per il 95-99% alle proteine plasmatiche. Livelli significativi di ketoprofene sono stati riscontrati nel tessuto tonsillare e nel liquido sinoviale dopo somministrazione sistemica.
L’eliminazione è rapida ed essenzialmente per via renale: il 50% del prodotto somministrato per via sistemica viene escreto nelle urine in 6 ore. ll
ketoprofene è estensivamente metabolizzato: il 60-80% circa dei prodotto somministrato per via sistemica si trova sotto forma di metaboliti nelle urine.
Ardbeg 80 mg adulti: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Ardbeg 80 mg adulti agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ardbeg 80 mg adulti è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Ardbeg 80 mg adulti: dati sulla sicurezza
La DL 50 di ketoprofene sale di lisina nel ratto e nel topo per via orale é risultata rispettivamente di 102 e 444 mg/kg, pari a 30-120 volte la dose attiva come antiinfiammatorio ed analgesico nell’animale. Per via intraperitoneale la DL 50 di ketoprofene sale di lisina é risultata di 104 e 610 mg/kg rispettivamente nel ratto e nel topo.
Il trattamento prolungato nel ratto, nel cane e nella scimmia, con ketoprofene sale di lisina per via orale a dosi pari o superiori ai dosaggi terapeutici previsti, non ha causato la comparsa di alcun fenomeno tossico. A dosi elevate sono state riscontrate alterazioni gastrointestinali e renali riconducibili ai noti effetti collaterali provocati nell’animale dai farmaci antiinfiammatori non steroidei. In uno studio di tossicità prolungata condotto nel coniglio per via orale o rettale il ketoprofene si è dimostrato meglio tollerato quando somministrato per via rettale rispetto alla via orale. In uno studio di tollerabilità condotto nel coniglio per via intramuscolare, ketoprofene sale di lisina si è dimostrato ben tollerato. Ketoprofene sale di lisina é risultato non mutageno nei test di genotossicità effettuati "in vitro" ed in "vivo". Studi di cancerogenesi con ketoprofene nel topo e nel ratto hanno evidenziato l’assenza di effetti cancerogeni.
Per quanto riguarda la tossicità embriofetale e la teratogenesi dei FANS nell’animale si rimanda al par. 4.6.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Ardbeg 80 mg adulti: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ardbeg 80 mg adulti
Ardbeg 80 mg adulti: interazioni
Associazioni sconsigliate:
Altri FANS, (compresi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi 2) e alte dosi di salicilati (? 3 g/die): la somministrazione contemporanea di diversi FANS può aumentare il rischio di ulcere e sanguinamento gastrointestinali,
per un effetto sinergico.
Anticoagulanti (eparina e warfarin): i FANS posso amplificare gli effetti degli anticoagulanti, come warfarin (vedì sezìone 4.4). Aumento del rischio di sanguinamento per inibizione della funzionalità piastrinica e danno alla mucosa gastrointestinale (vedere sezìone 4.4). Se la co- somministrazione non può essere evitata, il paziente deve essere strettamente monitorato.
Inibitori dell’aggregazione piastrinica (ticlopidina e clopidogrel): aumento
del rischio di sanguinamento per inibizione della funzionalità piastrinica e danno alla mucosa gastrointestinale (vedere sezìone 4.4). Se la co- somministrazione non può essere evitata, il paziente deve essere strettamente monitorato.
Litio (descritto con diversi FANS): i FANS aumentano i livelli plasmatici di litio (diminuita escrezione renale del litio), che possono raggiungere valori tossici. Questo parametro perciò richiede di essere monitorato e il dosaggio di litio deve essere adattato nel corso e in seguito al trattamento con ketoprofene e con altri FANS.
Metotrexato, usato a dosi superiori di 15 mg/settimana: aumento della
tossicità ematica del metotrexato, soprattutto se somministrato a dosi elevate (>15 mg/settimana), probabilmente correlato allo spostamento delle proteine leganti il metotrexato e alla diminuzione nella sua clearance renale dovuta agli agenti antiinfiammatori in generale. Lasciare passare almeno 12 ore tra la sospensione o l’inizio del trattamento con ketoprofene e la somministrazione di metotrexato.
Idantoine e solfonammidi: gli effetti tossici di queste sostanze possono essere aumentati.
Associazioni che richiedono precauzione:
Farmaci o categorie terapeutiche che possono promuovere l’iperpotassiemia:
alcuni farmaci o categorie terapeutiche possono promuovere
I’iperpotassiemia, ad es. sali di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, inibitori dei convertitori enzimatici (ACE inibitori), bloccanti del recettore dell’angiotensina Il, FANS, eparine (a basso peso molecolare o non frazionate), ciclosporina, tacrolimus e trimetoprim. Il verificarsi dell’iperpotassiemia può dipendere dalla presenza di cofattori. Il rischio è rafforzato quando i farmacisopra menzionati sono somministrati in concomitanza.
Tenofovir: la somministrazione concomitante di tenofovir disoproxil fumarato e FANS può aunentare il rischio di insufficienza renale.
Diuretici: i pazienti che stanno assumendo diuretici e tra questi, quelli
particolarmente disidratati sono maggiormente a rischio di sviluppare insufficienza renale secondaria alla riduzione del flusso ematico renale causata dall’inibizione delle prostaglandine. Tali pazienti devono essere reidratati prima dell’inizio della terapia concomitante ed è necessario monitorare strettamente la funzionalità renale dopo l’inizio del trattamento (si veda Sezione 4.4). I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici.
ACE-inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: nei pazienti con compromissione della funzionalità renale (ad es. pazienti disidratati e
pazienti anziani la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina Il e agenti in grado di inibire la ciclo- ossigenasi può comportare un ulteriore deterioramento di tale funzionalità renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta. Quindi, la combinazione, deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Metotrexato, usato a dosi inferiori a 15 mg/settimana: aumento della tossicità ematica del metotrexato per una diminuzione nella sua clearance renale dovuta agli agenti antiinfiammatori in generale. Eseguire il monitoraggio settimanale dell’esame emocitometrico durante le prime settimane dell’associazione. Aumentare il monitoraggio in presenza di un peggioramento anche lieve della funzionalità renale, così come negli anziani.
Corticosteroidi: aumento il rischio di ulcerazione gastrointestinale o sanguinamento (vedì sezìone 4.4).
Pentossifillina: aumento del rischio di sanguinamento. Aumentare il
monitoraggio clinico e controllare più frequentemente il tempo di sanguinamento.
Zidovudina: rischio di aumento della tossicità sulla linea cellulare rossa per azione sui reticolociti, con anemia severa che si manifesta una settimana dopo l’inizio del trattamento con il FANS. Controllare l’esame emocitometrico completo ed il conteggio dei reticolociti una o due settimane dopo avere iniziato il trattamento con il FANS.
Solfoniluree: i FANS possono incrementare l’effetto ipoglicemico delle
solfoniluree spiazzandole dai siti di legame con le proteine plasmatiche.
Glicosidi cardioattivi: i FANS possono esacerbare lo scompenso cardiaco, ridurre il tasso della filtrazione glomerurale e aumentare livelli dei glicosidi cardiaci; tuttavia, l’interazione farmacocinetica tra ketoprofene glicosidi attivi non è stata dimostrata.
Associazioni che necessitano di essere prese in considerazione:
Agenti Antiipertensivi (Beta-bloccanti, ACE inibitori, diuretici): i FANS possono ridurre l’effetto dei farmaci antiipertensivi. Il trattamento con un FANS può diminuire il loro effetto antiipertensivo mediante inibizione della sintesi delle prostaglandine vasodilatatrici.
Mifepristone: L’efficacia del metodo anticoncezionale può, in via teorica,
ridursi a causa delle proprietà antiprostaglandiniche dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) inclusa l’aspirina (acido acetilsalicilico). Vi sono alcune evidenze che suggeriscono che la somministrazione contemporanea di FANS nel giorno di somministrazione della dose di prostaglandina non influenza in modo sfavorevole gli effetti del mifepristone o della prostaglandina sulla maturazione cervicale o sulla contrattilità uterina e non riduce l’efficacia clinica dell’interruzione medica di gravidanza.
Dispositivi anticoncezionali intrauterini (IUDs): l’efficacia del dispositivo può risultare ridotta con conseguente gravidanza. Ciclosporina e tacrolimus: il trattamento contemporaneo con i FANS può comportare un rischio maggiore di nefrotossicità soprattutto nei soggetti anziani.
Trombolitici: aumento del rischio di sanguinamento.
Agenti anti-aggreganti e Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedì sezìone 4.4).
Probenecid: la co-somministrazione di probenecid può ridurre
marcatamente la clearance plasmatica del ketoprofene e di conseguenza le concentrazioni plasmatiche di ketoprofene possono risultare aumentate; questa interazione può essere dovuta ad un meccanismo inibitorio al sito della secrezione tubulare renale e della glucurono coniugazione e richiede un adattamento della dose del ketoprofene.
Antibiotici chinoIonici: dati su animali indicano che i FANS possono aumentare il rischio di convulsioni associati con antibiotici chinolonici. I pazienti che prendono FANS e chinoloni possono avere un aumentato rischio di sviluppare convulsioni.
Difenilidantoina e sulfamidici: poiché il legame proteico del ketoprofene è
elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere somministrati contemporaneamente.
Gemeprost: ridotta efficacia di gemeprost.
Evitare l ‘assunzione di alcool.
Ardbeg 80 mg adulti: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Ardbeg 80 mg adulti: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Se in seguito alla somministrazione di ketoprofene dovessero insorgere sonnolenza, vertigini, o convulsioni, il paziente dovrebbe evitare di guidare, usare macchinari o di svolgere attività che richiedano particolare vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco