Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1 (Cefoperazone Sodico): sicurezza e modo d’azione
Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1 (Cefoperazone Sodico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da gram-negativi difficili o da flora mista con presenza di gram-negativi resistenti ai più comuni antibiotici. In particolare, trova indicazione nelle suddette infezioni in pazienti defedati e/o immunodepressi.
Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1: come funziona?
Ma come funziona Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1
Sono disponibili informazioni limitate sulla tossicità acuta del cefoperazone sodico. Si ritiene che un sovradosaggio del farmaco possa produrre manifestazioni che sono fondamentalmente estensioni delle reazioni avverse riportate con il farmaco. Vanno tenute in considerazione sia le potenziali convulsioni sia il fatto che alte concentrazioni di antibiotici beta-lattamici nel fluido cerebrospinale (CSF) possono causare effetti neurologici. Poiché il cefoperazone viene rimosso dalla circolazione attraverso emodialisi, in caso di sovradosaggio in pazienti con compromessa funzionalità renale questa procedura può facilitare l’eliminazione del farmaco dall’organismo.
Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1
Categoria farmacoterapeutica: Altri antibatterici beta-lattamici: Cefalosporine e sostanze correlate. Codice ATC: J01DD12
Il cefoperazone è una cefalosporina semi-sintetica di "terza generazione", per uso parenterale, resistente a molte beta-lattamasi e dotata di attività antibatterica ad ampio spettro nei confronti di numerosi germi Gram- positivi, Gram-negativi, aerobi ed anaerobi.
Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1 agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1 è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1: dati sulla sicurezza
Assorbimento
Non assorbito dal tubo gastroenterico. Picco di concentrazione sierica di 22.33 e 65 mcg/ml in media dopo 1 h dalla somministrazione i.m. di 0.25, 0.5 e 1 g rispettivamente; e di 153.252 e 340 mcg/ml dopo infusione
e.v. per 15 minuti a velocità’ costante di 1-2 e 3 g rispettivamente. Legame reversibile con proteine plasmatiche: circa 90 %; emivita media nel siero: circa 2 ore, indipendentemente dalla via di somministrazione: (nei neonati l’emivita è compresa in un range di 6-12 ore, correlato alla durata della gestazione).
Distribuzione
Il cefoperazone raggiunge concentrazioni terapeutiche in tutti i liquidi e tessuti esaminati: liquido ascitico, liquido peritoneale, liquido cefalorachidiano (in pazienti con infiammazione meningea), urine, bile e parete della colecisti, espettorato, polmone, tonsilla palatina, mucosa dei seni paranasali, orecchietta atriale, rene, uretere, prostata, testicoli, utero, tube di Falloppio, tessuto osseo, sangue ombelicale e liquido amniotico.
Eliminazione
Il cefoperazone viene eliminato sia con la bile (70-80 %) che con le urine (20-30%). Concentrazioni massime nella bile, a 3 ore dalla somministrazione e.v. di 2 g: 6.000 mcg/ml. Concentrazioni urinarie massime 2.220 mcg/ml (dopo infusione e.v. di 2 g). Il farmaco è eliminato in forma attiva (meno dell’1 % viene metabolizzato). Il cefoperazone non spiazza la bilirubina dal legame con le proteine plasmatiche.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1
Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1: interazioni
Ipersensibilità
In pazienti sottoposti a terapia con antibiotici beta-lattamici o cefalosporine, incluso il cefoperazone, sono state riportate reazioni di ipersensibilità gravi ed occasionalmente fatali (anafilattiche). E’più probabile che queste reazioni si verifichino in individui con una storia di reazioni di ipersensibilità ad allergeni multipli.
Prima di istituire una terapia con cefoperazone, bisogna accertare se il paziente ha avuto in passato reazioni di ipersensibilità ai beta- lattamici (cefalosporine, penicilline, carbapenemi, monobattami) (vedere paragrafo 4.3) o ad altri farmaci. Il cefoperazone deve essere somministrato con cautela ai pazienti che hanno dimostrato forme di allergia, specialmente ai farmaci.
In caso di reazione allergica si deve interrompere la terapia ed istituire un trattamento idoneo. Le reazioni anafilattiche gravi richiedono un trattamento di emergenza immediato con adrenalina. Devono essere somministrati, secondo le indicazioni, ossigeno e steroidi per via endovenosa ed istituita una assistenza respiratoria, inclusa l’intubazione.
In pazienti che assumevano cefoperazone sono state riportate reazioni della cute gravi e potenzialmente fatali come necrolisi epidermica tossica (TEN), sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e dermatite esfoliativa. Nel caso in cui si verifichi una reazione della cute grave, è necessario interrompere l’assunzione di cefoperazone e iniziare una terapia appropriata (vedere paragrafo 4.8 Effettì ìndesìderatì).
Uso nei pazienti con funzionalità epatica compromessa
Il cefoperazone viene in gran parte escreto nella bile. Nei pazienti affetti da epatopatia e/o da ostruzione delle vie biliari, l’emivita sierica del cefoperazone è generalmente prolungata e l’eliminazione renale aumentata. Anche in presenza di una grave disfunzione epatica, vengono raggiunte nella bile concentrazioni terapeutiche di cefoperazone, con un aumento solo dalle 2 alle 4 volte dell’emivita.
In assenza di concomitante insufficienza renale si possono somministrare negli adulti 2 g/die, suddivisi in due somministrazioni, senza rischio di accumulo. Per posologie superiori ai 2 g/die è necessario monitorare le concentrazioni sieriche del farmaco.
Uso in caso di disfunzione renale
L’emodialisi riduce lievemente l’emivita del cefoperazone, pertanto il farmaco va somministrato dopo la seduta dialitica (vedere paragrafo 4.2).
Uso in caso di disfunzione epatica e renale concomitanti
Nei pazienti affetti contemporaneamente da insufficienza epatica e renale sarà opportuno rinunciare all’impiego del cefoperazone.
Generali
Con cefoperazone sono stati riportati gravi casi di emorragia, compresi decessi. Come con gli altri antibiotici si può verificare l’insufficienza della vitamina K correlata con la soppressione della flora intestinale e la conseguente coagulopatia in pazienti trattati con cefoperazone. Le persone a rischio sono pazienti con scarsa dieta, stati di malassorbimento e pazienti sottoposti a regimi di alimentazione per via endovenosa prolungati e pazienti che ricevono terapia anticoagulante. Questi pazienti devono essere monitorati per escludere segni di sanguinamento, trombocitopenia e ipoprotrombinemia. Il cefoperazone deve essere interrotto in presenza di sanguinamento persistente senza che vengano identificate spiegazioni alternative.
Come per altri antibiotici, durante un trattamento prolungato con cefoperazone, può verificarsi una crescita di organismi resistenti ed il paziente deve quindi essere osservato attentamente durante il ciclo di trattamento.
Come per ogni agente sistemico, nel corso di una terapia prolungata, è consigliabile eseguire dei controlli periodici per rilevare eventuali disfunzioni dei diversi sistemi d’organo ed in particolare dei sistemi renale, epatico ed emopoietico. Questo è particolarmente importante nei neonati, specialmente se prematuri, e nei bambini.
Con l’uso di quasi tutti gli antibiotici, tra cui cefoperazone, sono stati segnalati casi di diarrea associata a Clostridium difficile (CDAD), la cui gravità può variare da diarrea lieve a colite fatale. Il trattamento con gli antibiotici altera la normale flora del colon e porta a una crescita eccessiva di C. difficile.
Il C. difficile produce le tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo della diarrea associata a C. difficile (CDAD). I ceppi di C. difficile che producono tossine in eccesso causano un aumento dei tassi di morbilità e mortalità, poiché queste infezioni sono in genere refrattarie alla terapia antibatterica e richiedono spesso una colectomia. Bisogna considerare la possibilità di diarrea associata a C. difficile in tutti i pazienti che
presentano diarrea a seguito di trattamento antibiotico. E’ inoltre necessaria un’attenta anamnesi poiché i casi di diarrea associata a C. difficile sono stati segnalati anche oltre due mesi dopo la somministrazione di antibiotici.
Popolazione pediatrica
Il cefoperazone è stato utilizzato con successo nei bambini. Non sono stati invece eseguiti ampi studi nei prematuri o nei neonati. Quindi, nel trattamento di quest’ultimo tipo di pazienti, i potenziali benefici ed i possibili rischi devono essere adeguatamente valutati prima di iniziare la terapia (vedere paragrafo 5.3).
Nei neonati affetti da ittero nucleare, il cefoperazone non spiazza la bilirubina dal legame con le proteine plasmatiche.
Le soluzioni contenenti lidocaina non possono essere utilizzate nei bambini al di sotto dei 30 mesi di età. Informazioni importanti su alcuni eccipienti:
CEFOBID 250 mg/1 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile e CEFOBID 500 mg/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile contengono meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per flaconcino, cioè è praticamente “senza sodio”.
CEFOBID 1g/3 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile e CEFOBID 1g/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile contengono 1,56 mmol (o 35,84 mg) di sodio per flaconcino. Da tenere in considerazione in persone con ridotta funzionalità renale o che seguono una dieta a basso contenuto di sodio. CEFOBID 2 g polvere per soluzione iniettabile contiene 3,1 mmol (o 71,67 mg) di sodio per flaconcino. Da tenere in considerazione in persone con ridotta funzionalità renale o che seguono una dieta a basso contenuto di sodio.
Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Cefobid 250 mg 1 ml sol iniett im 1 fl di polve 1 f solv 1: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Sono stati eseguiti studi sulla riproduzione in topi, ratti e scimmie, con dosi fino a 10 volte superiori la dose prevista per uso clinico umano. Non è stata registrata alcuna evidenza di alterazioni sulla fertilità, né di teratogenicità.
Il cefoperazone attraversa la barriera placentare. Gli studi hanno dimostrato un tasso di diffusione variabile. La sicurezza per l’uso in gravidanza di cefoperazone non è stata stabilita.
Poiché i dati clinici relativi all’esposizione a cefoperazone in gravidanza sono limitati e gli studi sulla riproduzione in animali non sempre sono indicativi delle reazioni umane, in misura precauzionale, è preferibile evitare l’uso di cefoperazone durante la gravidanza. L’uso del cefoperazone in gravidanza è da riservare solo ai casi di assoluta necessità solo se i potenziali benefici superano i potenziali rischi e sotto il diretto controllo del medico.
Allattamento
Il cefoperazone è escreto nel latte materno soltanto in quantità minime. Benché il cefoperazone sia escreto in quantità trascurabili nel latte materno, è comunque necessaria cautela nel somministrarlo alle donne in allattamento.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco