Chimono 400 mg (Lomefloxacina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Chimono 400 mg (Lomefloxacina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
CHIMONO è indicato nel trattamento delle seguenti infezioni causate da microorganismi sensibili a lomefloxacina:
Cistite semplice non complicata
Nella cistite semplice non complicata, CHIMONO deve essere usato soltanto quando l’uso di altri antibatterici comunemente raccomandati per il trattamento di questa infezione è considerato inadeguato.
Pielonefrite acuta non complicata
Esacerbazioni acute della broncopneumopatia cronica ostruttiva, inclusa la bronchite cronica
Nelle esacerbazioni acute della broncopneumopatia cronica ostruttiva, inclusa la bronchite
cronica, CHIMONO deve essere usato soltanto quando l’uso di altri antibatterici comunemente raccomandati per il trattamento di queste infezioni è considerato inadeguato.
Prestare attenzione alle linee guida ufficiali sull’uso corretto degli agenti antibatterici.
Chimono 400 mg: come funziona?
Ma come funziona Chimono 400 mg? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Chimono 400 mg
Categoria farmacoterapeutica: Antibatterici per uso sistemico, fluorochinoloni Codice ATC: J01MA07
Lomefloxacina è l’acido 1-etil-6,8-difluoro-1,4-diidro-7-(3-metil-1-piperazinil)-4-oxo-3-chinolin- carbossilico, un antibatterico sintetico somministrabile per via orale appartenente ai chinoloni.
Lomefloxacina è un chinolone difluorurato attivo nei confronti di una vasta gamma di batteri aerobi Gram+ e Gram- responsabili di infezioni localizzate alle vie urinarie e alle basse vie respiratorie.
Inoltre è attivo nei confronti della maggior parte dei ceppi di batteri Gram- multi-resistenti (inclusi i ceppi resistenti ad aminoglicosidi, cefalosporine di terza generazione, penicilline, tetracicline, macrolidi e sulfamidici).
Lomefloxacina è attiva "in vitro" sui seguenti ceppi batterici:
Gram-: Acinetobacter species (inclusi A. calcoac ssp. anitratum), Aeromonas hydrophilia, Alcaligenes species, Branhamella catarrhalis (Beta lattamasi + e -) Campylobacter species (C. pylori è relativamente resistente), Citrobacter species (inclusi C. diversus e C. freundii), Enterobacter species (inclusi E. aerogenes, E. agglomerans e E. cloacae), Escherichia coli, Hafnia alvei, Haemophilus species (inclusi i ceppi Beta lattamasi + e – di H. ducrei, H. influenzae e H. parainfluenzae), Klebsiella species (inclusi K. oxytoca, K. ozaenae, e K. pneumoniae), Legionella pneumophilia, Morganella morganii, Neisseria species (inclusi i ceppi Beta lattamasi
+ e – di N. gonorrhoeae e N. meningitidis), Proteus species (inclusi P. mirabilis e P. vulgaris), Providencia species (inclusi P. alcalifaciens, P. rettgeri, e P. stuartii), Pseudomonas species (inclusi P. aeruginosa e P. fluorescens), Salmonella species (inclusi S. enteritidis e S. typhi), Serratia species (inclusi S. liquifaciens e S. marcescens), Shigella species (inclusi S. dysenteriae, S. flexneri e S. sonnei), Vibro species (inclusi V. cholerae e V. parahemolyticus), Yersinia enterocolitica.
La maggior parte dei ceppi di Pseudomonas (Xanthomonas) maltophilia e Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum e Mycoplasma hominis sono moderatamente o poco sensibili a lomefloxacina.
Gram+: Staphylococcus species (inclusi i ceppi sensibili e resistenti alla meticillina di S. aureus e S. epidermidis) e S. saprophyticus.
La maggior parte dei ceppi di streptococchi del gruppo D inclusi gli enterococchi (Enterococcus faecalis) e Streptococcus pneumoniae sono moderatamente o poco sensibili a lomefloxacina, come anche il Mycobacterium tubercolosis e la Chlamydia trachomatis.
La maggior parte dei batteri anaerobi sono resistenti a lomefloxacina, inclusi i Bacteroides fragilis e il Clostridium difficile.
L’azione battericida di lomefloxacina risulta dall’interferenza con l’attività dell’enzima batterico DNA girasi necessario per la trascrizione e la duplicazione del DNA batterico.
In relazione al meccanismo d’azione non vi sono fenomeni di resistenza crociata con altre classi di farmaci antibatterici quali: aminoglicosidi, penicilline, tetracicline, cefalosporine e sulfamidici. E’ stata descritta una resistenza crociata tra lomefloxacina ed altri derivati chinolonici.
La dose minima di raggi UVA necessaria a provocare un eritema è inversamente proporzionale alle concentrazioni plasmatiche di lomefloxacina. Un aumento dell’intervallo tra il dosaggio di lomefloxacina e l’esposizione ai raggi UVA richiede una maggiore quantità di energia luminosa necessaria a provocare una fotoreazione.
Chimono 400 mg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Chimono 400 mg, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Chimono 400 mg
Dopo somministrazione orale lomefloxacina è rapidamente e ben assorbito nel tratto intestinale. La biodisponibilità assoluta è maggiore del 98%. Le massime concentrazioni plasmatiche (Cmax) vengono raggiunte dopo 1-1,5 ore (Tmax).
Dopo una singola somministrazione orale di 400 mg le Cmax variano tra 2 e 4 ?g/ml; non è stato evidenziato un first-pass effect.
Il Tmax è risultato indipendente dalla dose e dalla frequenza del dosaggio. All’interno dell’intervallo posologico di 100-800 mg le concentrazioni plasmatiche e l’AUC aumentano
proporzionalmente all’aumentare della dose.
In soggetti con normale funzionalità renale l’emivita di eliminazione è di circa 8 ore; 24 ore dopo una singola somministrazione orale di 200-400-800 mg di lomefloxacina, sono rilevabili concentrazioni plasmatiche medie rispettivamente di 0,12-0,31-0,62 ?g/ml.
Lo steady-state viene raggiunto in circa 48 ore dall’inizio della terapia con monosomministrazione giornaliera e non si evidenziano fenomeni di accumulo.
In volontari sani anziani (61-76 anni) l’emivita di eliminazione (media 8 ore) ed i valori di Cmax (media 4,6 ?g/ml) sono sovrapponibili a quelli rilevati in soggetti giovani.
Lomefloxacina si distribuisce ampiamente nell’organismo: saliva, escreato, secreti infiammatori, bile, prostata e secrezioni prostatiche, mucosa bronchiale, lacrime, macrofagi e globuli rossi.
Non si hanno dati sulla penetrazione nel liquor cefalorachidiano. Lomefloxacina viene metabolizzata in minima parte.
Nell’urina umana sono stati identificati cinque metaboliti: quello glucoronato è presente in concentrazione più elevata ed incide per circa il 10% della dose somministrata, mentre gli altri quattro incidono globalmente per meno dello 0,5% della dose.
Il 65% circa della dose somministrata per via orale, in pazienti con normale funzionalità renale, viene eliminato nell’urina immodificato.
Quattro ore dopo l’assunzione di 400 mg di lomefloxacina, la concentrazione urinaria supera i 400 ?g/ml e rimane oltre i 35 ?g/ml per almeno 24 ore.
L’eliminazione urinaria è virtualmente completa entro 72 ore dall’ultima dose, con il recupero del 75% circa sotto forma di composto immodificato e del metabolita glucoronato.
La clearance renale è di circa 200 ml/min, superando il normale tasso di filtrazione glomerulare di 120 ml/min; questo fatto è l’espressione di un’attiva secrezione tubulare.
Circa il 10% della dose orale viene recuperato immodificato nelle feci.
Il tempo di eliminazione del lomefloxacina è superiore in quei pazienti con valori della clearance della creatinina < 40 ml/min/1,73m2 con valori più alti di AUC e t½ (vedere paragrafo 4.2.).
L’assunzione concomitante di cibo riduce la velocità di assorbimento di lomefloxacina, ma non ne influenza sostanzialmente il grado.
In pazienti con grave insufficienza renale la cinetica di eliminazione è alterata (vedì punto 4.2). Lomefloxacina si lega in bassa percentuale alle proteine plasmatiche (11-15%), pertanto non sono state rilevate significative interazioni con altri farmaci a livello di legame farmaco proteico.
Chimono 400 mg: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Chimono 400 mg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Chimono 400 mg è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Chimono 400 mg: dati sulla sicurezza
Gli studi di tossicità acuta, sub-acuta e cronica non hanno evidenziato significativi effetti di tossicità sistemica e d’organo.
In tutte le specie sottoposte a test, lomefloxacina non ha dimostrato potenzialità teratogenetiche o effetti sulla riproduzione o fertilità.
Gli studi di mutagenesi hanno dato esito negativo in quattro test condotti in vitro ed in tre condotti in vivo, l’esito è stato invece debolmente positivo in un test in vitro.
Non è stata riscontrata alcuna evidenza di teratogenicità nel ratto, coniglio o scimmia, sebbene siano state osservate perdite di feti nella scimmia e fetotossicità nel coniglio.
Analogamente ad altri chinoloni è stata osservata la comparsa di artropatia in animali immaturi (cane giovane) mentre non è stata riscontrata alcuna alterazione nelle articolazioni dei ratti giovani trattati a dosi elevate.
La cristalluria e la tossicità oculare, osservate con alcuni chinoloni, non sono state evidenziate in animali (ratti e scimmie) trattati per lungo tempo con lomefloxacina.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Chimono 400 mg: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Chimono 400 mg
Chimono 400 mg: interazioni
Il sucralfato e gli antiacidi contenenti magnesio o alluminio ed i cationi metallo derivati da altre sostanze (come gli integratori minerali) formano chelati con lomefloxacina interferendo con la biodisponibilità del farmaco; pertanto la loro somministrazione dovrebbe precedere di almeno 4 ore o seguire di almeno due ore l’assunzione di CHIMONO.
Negli studi clinici la somministrazione concomitante di lomefloxacina e teofillina non ha dato luogo ad alcuna evidenza clinica di interazione, nonostante la fluttuazione dei livelli individuali di teofillina. Non è stata osservata interferenza farmacocinetica tra CHIMONO e teofillina o ranitidina.
I fluorochinoloni possono potenziare l’effetto degli anticoagulanti orali quali warfarin o i suoi derivati. Quando questi sono somministrati concomitantemente il tempo di protrombina o altri test atti a misurare l’attività dei fattori di coagulazione devono essere attentamente monitorati.
Durante l’assunzione contemporanea di fluorochinoloni con agenti antidiabetici possono verificarsi reazioni ipoglicemiche quindi è necessario monitorare i livelli di glucosio nel sangue e aggiustare la dose degli agenti antidiabetici.
La somministrazione concomitante di fluorochinoloni e corticosteroidi, specialmente in età avanzata, può portare ad un aumento del rischio di rottura del tendine.
La somministrazione contemporanea di probenecid ne rallenta l’eliminazione.
Nel topo, la co-somministrazione con fenbufen, a dosi 10 volte superiori a quelle terapeutiche, ha indotto comparsa di manifestazioni convulsive. Tale effetto non è stato osservato invece per co-somministrazioni con altri farmaci anti-infiammatori.
Benché non vi siano prove cliniche di un’interazione tra fenbufen e CHIMONO, la loro somministrazione contemporanea andrebbe evitata.
Chimono 400 mg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Chimono 400 mg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
A causa degli effetti di lomefloxacina potenzialmente a carico del SNC, i pazienti in terapia con CHIMONO, anche con dosaggio normale, possono manifestare un’alterata capacità di reazione, in maniera tale che la guida di automobili o l’uso di macchinari venga alterata.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco