Citofolin (Calcio Folinato): sicurezza e modo d’azione
Citofolin (Calcio Folinato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
L’indicazione terapeutica generale di CITOFOLIN è la correzione di uno stato carenziale di folati comunque realizzatosi.
CITOFOLIN è quindi indicato in tutte le forme anemiche da carenza di folati dovute ad aumentata richiesta, ridotta utilizzazione, insufficiente apporto dietetico di folati.
Il calcio folinato trova utilità come antidoto di dosi eccessive di antagonisti dell’acido folico e per combattere gli effetti collaterali indotti da aminopterina o metotressato.
Citofolin: come funziona?
Ma come funziona Citofolin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Citofolin
Categoria farmacoterapeutica: agente detossificante per trattamenti antineoplastici. Codice ATC: V03AF03
Il calcio folinato nell’organismo viene rapidamente convertito in acido folinico (acido 5-formil-tetraidrofolico), forma attiva dell’acido folico (di per sé inattivo), pronto quindi ad agire biochimicamente nella sintesi e nel metabolismo degli acidi nucleici e delle proteine.
L’acido folinico è anche indispensabile per la produzione di emazie, intervenendo nelle fasi di maturazione da megaloblasti e normoblasti: è noto, infatti, che una classica anemia megaloblastica si accompagna a bassi livelli di folato nel siero e nei globuli rossi.
Lo studio della patologia da carenza di folati ha, inoltre, consentito di evidenziare condizioni deficitarie di acido folinico, che in genere precedono il manifestarsi del quadro anemico conclamato, trattabili con successo mediante somministrazione di calcio folinato.
I folati sono coinvolti nella sintesi della metionina a partire dall’omocisteina.
Citofolin: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Citofolin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Citofolin
Assorbimento
L’acido folinico, somministrato per via orale, viene rapidamente assorbito, determinando la massima folatemia dopo circa 60 minuti.
Distribuzione e biotrasformazione
Sia per somministrazione orale che parenterale, esso viene convertito principalmente in acido 5-formil-tetraidrofolico e 5-metil-tetraidrofolico, che si distribuiscono ai tessuti sia normali che cancerosi.
Eliminazione:
Entrambi i metaboliti vengono quindi eliminati prevalentemente attraverso l’emuntorio renale.
Citofolin: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Citofolin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Citofolin è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Citofolin: dati sulla sicurezza
Per os la DL50 del preparato è superiore a 7000 mg/kg nel topo. Per via endovenosa la DL50 è risultata di 507 mg/kg nel topo e di 414 mg/kg nel ratto. Il preparato, inoltre, è risultato ben tollerato e privo di fenomeni tossici nelle prove di tossicità subacuta condotte per via parenterale nel coniglio, nel ratto e nel cane.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Citofolin: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Citofolin
Citofolin: interazioni
Quando il calcio folinato viene somministrato in combinazione con un antagonista dell’acido folico (per esempio cotrimossazolo, pirimetamina), l’efficacia dell’antagonista dell’acido folico può essere ridotta o completamente neutralizzata. Il calcio folinato può diminuire l’efficacia dei farmaci antiepilettici (fenobarbital, primidone, fenitoina e succinimide) e può pertanto aumentare la frequenza delle crisi epilettiche (si potrebbe osservare una diminuzione dei livelli plasmatici degli induttori enzimatici anticonvulsivanti, poiché il metabolismo epatico aumenta a causa del fatto che i folati sono uno dei co-fattori) (vedere ì paragrafì 4.4 e 4.8).
Citofolin: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Citofolin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non ci sono evidenze che il calcio folinato abbia effetto sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco