Feldene fast 20 mg compresse sublinguali (Piroxicam): sicurezza e modo d’azione
Feldene fast 20 mg compresse sublinguali (Piroxicam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Piroxicam è indicato per il trattamento sintomatico di osteoartrosi, artrite reumatoide o spondilite anchilosante.
A causa del suo profilo di sicurezza piroxicam non è un FANS di prima scelta (vedere paragrafì 4.2, 4.3 e 4.4.).
La decisione di prescrivere piroxicam deve essere basata su una valutazione dei rischi globali del singolo paziente (vedere paragrafì 4.3 e 4.4).
Feldene fast 20 mg compresse sublinguali: come funziona?
Ma come funziona Feldene fast 20 mg compresse sublinguali? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Feldene fast 20 mg compresse sublinguali
Categoria farmacoterapeutica: antinfiammatori/antireumatici non steroidei. Codice ATC: M01AC01.
Il piroxicam, appartenente alla classe delle carbossiamidi-N-eterocicliche benzotiaziniche, è il primo composto di un nuovo gruppo di FANS, gli oxicam. Il piroxicam esplica attività antiinfiammatoria, analgesica ed antipiretica, azioni farmacologiche simili a quelle degli altri antiinfiammatori non steroidei. Studi animali hanno dimostrato che piroxicam influenza la migrazione delle cellule ai siti di infiammazione. Come altri FANS, piroxicam interferisce con la sintesi di prostaglandine inibendo la cicloossigenasi. A differenza dell’indometacina, piroxicam è un inibitore reversibile della sintesi di prostaglandine. In uno studio condotto su 9 pazienti con artrite reumatoide attiva, piroxicam (20 mg/die per 15 giorni) ha dimostrato di abbassare in maniera marcata la funzione delle cellule polimorfonucleate (PMN), la produzione di anioni superossido nel sangue periferico e nel liquido sinoviale e la concentrazione di PMN e PMN elastasi nel liquido sinoviale. La modulazione delle risposte dei PMN può contribuire all’azione antinfiammatoria del piroxicam.
Feldene fast 20 mg compresse sublinguali: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Feldene fast 20 mg compresse sublinguali, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Feldene fast 20 mg compresse sublinguali
Assorbimento e distribuzione
Dopo somministrazione orale il piroxicam è facilmente assorbito. Dopo somministrazione orale, la presenza di cibo riduce la velocità , ma non la percentuale di principio attivo assorbita.
Con una sola somministrazione la concentrazione è stabile per tutta la giornata.
Il trattamento continuo con 20 mg/die per periodi di 1 anno produce livelli ematici simili a quelli riscontrati dopo il primo raggiungimento dello steady state.
Le concentrazioni plasmatiche del farmaco sono proporzionali per le dosi di 10 mg e 20 mg e generalmente raggiungono il picco entro 3-5 ore dalla somministrazione. Con una dose singola di 20 mg generalmente si raggiungono livelli di picco plasmatico di piroxicam da 1,5 a 2 mcg/ml, mentre dopo assunzione di dosi giornaliere ripetute di 20 mg di piroxicam, le concentrazioni plasmatiche massime del farmaco si stabilizzano solitamente a livelli da 3 a 8 mcg/ml. La maggior parte dei pazienti raggiunge i livelli plasmatici di steady state entro 7-12 giorni.
Un regime posologico con dosi di carico di 40 mg/die per i primi due giorni, seguito successivamente da dosi di 20 mg/die, consente il raggiungimento delle concentrazioni steady state immediatamente dopo il secondo dosaggio in un’alta percentuale di casi (circa il 76%). I livelli steady state, l’area sotto la curva e l’emivita di eliminazione sono simili a quelli raggiunti con un regime di 20 mg/die.
Uno studio comparativo a dosi multiple sulla farmacocinetica e biodisponibilità di piroxicam compresse sublinguali rispetto a piroxicam capsule per via orale ha
dimostrato che, dopo monosomministrazione giornaliera per 14 giorni, il tempo di raggiungimento delle concentrazioni plasmatiche medie di piroxicam per le capsule e per le compresse sublinguali è risultato quasi sovrapponibile. Non si sono evidenziate differenze significative tra i valori steady state medi di Cmax, Cmin, T1/2 e Tmax. Lo studio evidenzia quindi la bioequivalenza del piroxicam compresse sublinguali con le capsule, dopo monosomministrazione giornaliera. Anche studi con dosi singole hanno dimostrato la bioequivalenza, sia nel caso di assunzione delle compresse con acqua sia senz’acqua.
Metabolismo ed eliminazione
Farmacogenetica
Feldene fast 20 mg compresse sublinguali: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Feldene fast 20 mg compresse sublinguali agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Feldene fast 20 mg compresse sublinguali è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Feldene fast 20 mg compresse sublinguali: dati sulla sicurezza
I dati non-clinici rivelano che non vi sono particolari rischi per l’uomo, sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità con dose ripetuta, genotossicità , potenziale carcinogenico e tossicità riproduttiva.
Come per le altre sostanze che inibiscono la sintesi delle prostaglandine, anche il piroxicam aumenta l’incidenza di distocie e di parti post-termine in animali quando la somministrazione della sostanza perdura durante la gravidanza. La somministrazione di FANS a ratte gravide può determinare la costrizione del dotto arterioso fetale. Inoltre nell’ultimo trimestre di gravidanza aumenta la tossicità a livello gastroduodenale.
Negli studi non-clinici sono stati osservati alcuni effetti quali lesioni gastrointestinali e necrosi papillare renale, rilevati alla dose massima impiegata, che risulta maggiore di circa 60 volte della dose indicata per l’uomo.
Tale esposizione al piroxicam è quindi considerata sufficientemente in eccesso alla massima esposizione nell’uomo, indicando una scarsa rilevanza di tali effetti per l’uso clinico del farmaco.
Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedere paragrafo 4.6).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Feldene fast 20 mg compresse sublinguali: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Feldene fast 20 mg compresse sublinguali
Feldene fast 20 mg compresse sublinguali: interazioni
Acido acetilsalicilico o altri FANS: come con altri FANS, l’uso di piroxicam insieme all’acido acetilsalicilico o ad altri FANS, incluse le altre formulazioni di piroxicam, deve essere evitato poiché i dati disponibili non consentono di dimostrare che queste combinazioni producono un miglioramento maggiore di quello ottenuto con piroxicam da solo; inoltre, la possibilità di comparsa di reazioni avverse è aumentata (vedere paragrafo 4.4.). Gli studi nell’uomo hanno dimostrato che l’uso concomitante di piroxicam e acido acetilsalicilico riduce la concentrazione plasmatica di piroxicam di circa l’80% del valore abituale.
Piroxicam interagisce con acido acetilsalicilico, con altre sostanze antiinfiammatorie non steroidee e con sostanze che inibiscono l’aggregazione piastrinica (vedere paragrafì 4.3 e 4.4).
Studi in vitro hanno dimostrato che il piroxicam interferisce con l’effetto antipiastrinico dell’aspirina a basse dosi e pertanto potrebbe interferire con l’aspirina somministrata come profilassi della malattia cardiovascolare.
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcera o sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Anticoagulanti: i FANS, incluso piroxicam, possono potenziare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin. Pertanto, l’uso di piroxicam insieme agli anticoagulanti come il warfarin deve essere evitato (vedere paragrafo 4.3 e 4.4).
Antiaggreganti piastrinici ed inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI):
aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Diuretici, ACE inibitori, antagonisti dell’angiotensina II e beta-bloccanti:
i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi tra cui gli ACE inibitori, gli antagonisti dell’angiotensina II e i beta-bloccanti.
In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa), la co- somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e/o diuretico con agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a
un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile.
Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono piroxicam in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II e/o diuretici.
Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
In caso di contemporanea assunzione di farmaci contenenti potassio o di diuretici che determinano una ritenzione di potassio esiste un ulteriore rischio di un aumento della concentrazione di potassio nel siero (iperpotassiemia).
Litio: la contemporanea somministrazione di litio e FANS provoca aumento dei livelli plasmatici del litio.
Piroxicam si lega molto alle proteine ed è quindi probabile che spiazzi altri farmaci legati alle proteine. I medici dovranno tenere sotto controllo i pazienti in trattamento con piroxicam e farmaci ad alto legame proteico per eventuale aggiustamento dei dosaggi. In seguito a somministrazione di cimetidina l’assorbimento del piroxicam fa registrare un lieve aumento. Questo incremento, comunque, non ha dimostrato di essere clinicamente significativo.
Metotressato:
quando il metotressato viene somministrato insieme ai FANS, tra cui piroxicam, il FANS può ridurre l’eliminazione del metotressato e causare un aumento dei livelli plasmatici di quest’ultimo. Si raccomanda cautela, soprattutto nei pazienti che assumono metotressato ad alti dosaggi.
Evitare l’assunzione di alcool.
Il piroxicam può diminuire l’efficacia dei dispositivi intrauterini.
E’ sconsigliato l’uso degli antiinfiammatori non steroidei contemporaneamente a farmaci chinolonici.
Feldene fast 20 mg compresse sublinguali: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Feldene fast 20 mg compresse sublinguali: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Piroxicam può modificare lo stato di vigilanza in modo tale da compromettere la guida di autoveicoli e l’impegno in attività che richiedono prontezza di riflessi.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco