Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale (Diclofenac Idrossietilpirrolidina): sicurezza e modo d’azione
Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale (Diclofenac Idrossietilpirrolidina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Dolori di varia natura quali a esempio mal di testa e di denti, dolori mestruali, artralgie, lombaggini, dolori muscolari.
Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale: come funziona?
Ma come funziona Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale
Categoria farmacoterapeutica: farmaci antinfiammatori/antireumatici, non steroidei-derivati dell’acido acetico-diclofenac. Codice ATC: M01AB05.
FLECTOR DOLORE contiene un sale di diclofenac, noto farmaco antinfiammatorio non steroideo dotato di attività antiflogistica, analgesica e antipiretica, il cui meccanismo d’azione si esplica in parte attraverso l’inibizione competitiva e irreversibile della biosintesi delle prostaglandine e in parte attraverso l’inibizione degli enzimi lisosomiali.
Il diclofenac sale di idrossietilipirrolidina (DIEP), peraltro, come tutti i sali, una volta disciolto in acqua si dissocia ionizzandosi e pertanto anche con questo sale il principio attivo è sempre disponibile come ione diclofenamico.
La solubilità in acqua del nuovo sale è molto più elevata (sempre > 25%) di quella del sale sodico, il che consente di accelerare grandemente il tempo di permanenza del principio attivo nell’apparato gastroenterico e di renderlo più precocemente disponibile per esplicare la propria azione farmacologica.
Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale
Gli studi di biodisponibilità nel volontario sano hanno messo in evidenza una netta diversità nella cinetica di assorbimento del sale di idrossietilpirrolidina rispetto al sale sodico: il primo infatti induce concentrazioni ematiche efficaci di diclofenac già dopo 15 minuti, il secondo dopo circa 1 ora.
Per quanto riguarda invece il tempo di emivita, i valori di concentrazione ematica al picco e i tempi di eliminazione, i due sali di diclofenac si sono dimostrati bioequivalenti.
Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale: dati sulla sicurezza
Nei test di tossicità sull’animale il prodotto ha dimostrato, in relazione alle dosi farmacologicamente attive, un ampio margine di tollerabilità sia nei trattamenti acuti che in quelli cronici.
Somministrato alla dose di 50 mg/kg/os non ha evidenziato alterazioni dei parametri ematochimici ed ematologici, né variazioni dello stato macro-microscopico dei principali organi.
Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedere paragrafo 4.6).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale
Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale: interazioni
oni generali
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.2 e ì paragrafì sottostantì suì rìschì gastroìntestìnalì e cardìovascolarì).
L’uso di diclofenac in concomitanza con altri FANS sistemici, inclusi gli inibitori selettivi della ciclo- ossigenasi-2, deve essere evitato a causa della mancanza di qualsiasi evidenza che dimostri benefici sinergici e sulla base di potenziali effetti indesiderati additivi.
Sul piano medico di base è richiesta cautela negli anziani. In particolare, nei pazienti anziani fragili o in quelli con un basso peso corporeo, si raccomanda l’utilizzo della più bassa dose efficace.
Come con altri FANS, possono in rari casi verificarsi anche reazioni allergiche, comprese reazioni anafilattiche/anafilattoidi, senza una precedente esposizione al diclofenac.
Come altri FANS, il diclofenac può mascherare i segni e i sintomi di infezioni a causa delle sue proprietà farmacodinamiche.
L’uso prolungato di qualsiasi tipo di antidolorifico per cefalee può peggiorarle. In tali casi la diagnosi di cefalea da uso eccessivo di farmaci (MOH) deve essere sospettata in pazienti che hanno cefalee frequenti o quotidiane nonostante l’utilizzo regolare di medicamenti per la cefalea.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti
FLECTOR DOLORE contiene:
aspartame: una fonte di fenilalanina e può quindi essere dannoso per pazienti affetti da fenilchetonuria;
sorbitolo: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio non devono assumere questo medicinale.
Effetti gastrointestinali
Durante il trattamento con tutti i FANS, incluso il diclofenac, sono state riportate e possono comparire in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione, che possono essere fatali.
Esse hanno in genere conseguenze più gravi negli anziani. Se in pazienti in terapia con diclofenac compaiono sanguinamento gastrointestinale o ulcerazione, il medicinale deve essere interrotto.
Come con tutti i FANS, incluso il diclofenac, è obbligatoria una stretta sorveglianza medica e particolare cautela deve essere usata nel prescrivere diclofenac a pazienti con sintomi indicativi di disordini
gastrointestinali (GI) o con una storia indicativa di ulcerazioni gastriche o intestinali, sanguinamento o perforazione (vedere paragrafo 4.8). Il rischio di sanguinamento GI è più alto con dosi aumentate di FANS e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione. Gli anziani hanno una frequenza maggiore di reazioni avverse, soprattutto sanguinamento gastrointestinale e perforazione che possono essere fatali.
Per ridurre il rischio di tossicità GI in pazienti con una storia di ulcera, in particolare se complicata da emorragia o perforazione, e negli anziani il trattamento dovrebbe essere iniziato e mantenuto con la più bassa dose efficace.
L’uso concomitante di agenti protettori (inibitori di pompa protonica o misoprostolo) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che richiedono l’uso concomitante di medicinali contenenti basse dosi di acido acetilsalicilico (ASA)/aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio gastrointestinale (vedere sotto e paragrafo 4.5).
Pazienti con storia di tossicità GI, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale inusuale (soprattutto emorragia GI).
E’ raccomandata cautela in pazienti che assumono medicinali concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o sanguinamento, come corticosteroidi sistemici, anticoagulanti, agenti antiaggreganti o inibitori selettivi del reuptake della serotonina (vedere paragrafo 4.5).
Anche in pazienti con colite ulcerosa o morbo di Crohn deve essere esercitata una stretta sorveglianza medica e cautela poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8).
Effetti epatici
In caso di prescrizione di diclofenac a pazienti affetti da insufficienza epatica è necessaria stretta sorveglianza medica, in quanto la loro condizione può essere esacerbata.
Come con altri FANS, incluso diclofenac, possono aumentare i valori di uno o più enzimi epatici. Durante trattamenti prolungati con diclofenac sono indicati come misura precauzionale regolari controlli della funzionalità epatica. Se i parametri di funzionalità epatica risultano persistentemente alterati o peggiorati, se si sviluppano segni clinici o sintomi consistenti di epatopatia, o se si verificano altre manifestazioni (per es. eosinofilia, rash), il trattamento con diclofenac deve essere interrotto. Un’epatite con l’uso di diclofenac può verificarsi senza sintomi prodromici.
Particolare cautela deve essere posta nell’uso di diclofenac nei pazienti con porfiria epatica, in quanto potrebbe scatenare un attacco.
Effetti renali
Poiché in associazione alla terapia con FANS, incluso diclofenac, sono stati riportati ritenzione di fluidi ed edema è richiesta particolare cautela in caso di insufficienza cardiaca o renale, storia di ipertensione, negli anziani, in pazienti in trattamento concomitante con diuretici o con medicinali che possano influire significativamente sulla funzionalità renale e in quei pazienti con una sostanziale deplezione del volume extracellulare dovuta a qualsiasi causa (per es. prima o dopo interventi chirurgici maggiori) (vedere paragrafo 4.3). In tali casi, quando si somministra diclofenac si raccomanda per precauzione il monitoraggio della funzionalità renale. L’interruzione della terapia è normalmente seguita da un ritorno alle condizioni pre- trattamento.
Effetti cutanei
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti la dermatite esfoliativa, la sindrome di Stevens- Johnson e la necrolisi epidermica tossica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere paragrafo 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio per queste reazioni: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento.
FLECTOR DOLORE deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari
Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiché in associazione al trattamento con FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi, ipertensione ed edema.
Sperimentazioni cliniche e dati epidemiologici indicano un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto miocardico o ictus) associati all’uso di diclofenac, soprattutto ad alte dosi (150 mg/die) e per trattamenti di lunga durata. I dati disponibili non suggeriscono un aumento del rischio con l’uso di basse dosi di diclofenac, 25 mg – 50 mg/die, fino a 5 giorni.
I pazienti che presentano significativi fattori di rischio per gli eventi cardiovascolari (a esempio ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo) devono essere trattati con diclofenac solo dopo attenta considerazione. Dato che i rischi cardiovascolari del diclofenac possono aumentare con la dose e la durata dell’esposizione, si devono usare la minima durata possibile e la minima dose giornaliera efficace. La risposta alla terapia e la necessità del miglioramento dei sintomi devono essere rivalutate periodicamente.
Effetti ematologici
L’uso di FLECTOR DOLORE granulato per soluzione orale è raccomandato solo per trattamenti a breve termine.
Durante trattamenti prolungati con diclofenac, come con altri FANS, sono raccomandati controlli della crasi ematica.
.Come altri FANS, il diclofenac può inibire temporaneamente l’aggregazione piastrinica. Pazienti con difetti di emostasi devono essere attentamente monitorati.
Asma preesistente
In pazienti con asma, rinite allergica stagionale, rigonfiamento della mucosa nasale (per es. polipi nasali), malattie polmonari ostruttive croniche o infezioni croniche del tratto respiratorio (specialmente se collegate a sintomi simili alla rinite allergica), sono più frequenti che in altri pazienti reazioni ai FANS quali esacerbazioni dell’asma (cosiddetta intolleranza agli analgesici/asma da analgesici), edema di Quincke o orticaria. Si raccomanda pertanto speciale precauzione in tali pazienti (predisporsi all’emergenza). Questo vale anche per i pazienti allergici ad altre sostanze, per es. con reazioni cutanee, prurito o orticaria.
Interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione
Le seguenti interazioni comprendono quelle osservate con diclofenac compresse gastroresistenti e/o altre forme farmaceutiche di diclofenac.
Litio:
se somministrato in concomitanza, diclofenac può elevare le concentrazioni plasmatiche di litio. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di litio.
Digossina: se somministrato in concomitanza, diclofenac può elevare le concentrazioni plasmatiche di digossina. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di digossina.
Diuretici e agenti antipertensivi: come altri FANS, l’uso concomitante di diclofenac con diuretici o agenti antipertensivi (es.: betabloccanti, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE)) può causare una diminuzione del loro effetto antipertensivo. Quindi, l’ associazione deve essere assunta con cautela e i pazienti, soprattutto anziani, devono ricevere il monitoraggio periodico della loro pressione sanguigna. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante e in seguito periodicamente, in particolare per i diuretici e gli ACE inibitori a causa di un aumentato rischio di nefrotossicità. Il trattamento concomitante con farmaci risparmiatori di potassio può essere associato con aumento dei livelli sierici di potassio che devono essere quindi monitorati frequentemente (vedere paragrafo 4.4).
Altri FANS e corticosteroidi: l’uso concomitante di diclofenac e di altri antinfiammatori non steroidei sistemici o corticosteroidi può aumentare l’incidenza di effetti indesiderati gastrointestinali (vedere paragrafo 4.4).
Anticoagulanti e agenti antiaggreganti: si raccomanda cautela in quanto la somministrazione contemporanea potrebbe aumentare il rischio di sanguinamento (vedere paragrafo 4.4). Sebbene dai dati delle sperimentazioni cliniche non vi sia alcuna indicazione di un’influenza di diclofenac sull’effetto degli anticoagulanti, ci sono state isolate segnalazioni di un aumentato rischio di emorragia in pazienti riceventi diclofenac in concomitanza con anticoagulanti. Per questi pazienti si raccomanda quindi un attento monitoraggio.
Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): la somministrazione contemporanea di FANS sistemici, incluso diclofenac, e SSRIs può aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Antidiabetici: gli studi clinici hanno dimostrato che il diclofenac può essere somministrato insieme ad antidiabetici orali senza che ne influenzi l’effetto clinico. Tuttavia, sono stati riportati casi isolati di effetto sia ipo- sia iperglicemizzante, con la necessità di modificare la posologia degli agenti antidiabetici somministrati durante il trattamento con diclofenac. Per questo motivo, in caso di terapia concomitante, si raccomanda come misura precauzionale il monitoraggio dei livelli ematici di glucosio.
Non influenza negativamente il metabolismo del glucosio in diabetici e soggetti sani.
Metotrexate: il diclofenac può inibire la liberazione tubulare renale di methotrexate aumentandone i livelli. E’ raccomandata cautela in caso di somministrazione di FANS, incluso diclofenac, 24 ore prima o dopo un trattamento con metotrexate poichè le concentrazioni ematiche di methotrexate e di conseguenza la tossicità di questa sostanza possono aumentare.
Ciclosporina: per il suo effetto sulle prostaglandine renali, il diclofenac, come altri FANS, può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina. Pertanto, il diclofenac va somministrato a dosaggi inferiori a quelli che sarebbero utilizzati in pazienti non in terapia con ciclosporina.
Antibatterici chinolonici: sono stati segnalati casi isolati di convulsioni, probabilmente dovuti all’uso concomitante dei chinoloni e dei FANS.
Fenitoina: Quando si utilizza fenitoina insieme a diclofenac, si raccomanda il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina.
Colestipolo e colestiramina: Questi agenti possono indurre un ritardo o una diminuzione nell’assorbimento di diclofenac. Quindi, si raccomanda di somministrare il diclofenac almeno un’ora prima o 4-6 ore dopo la somministrazione di colestipolo/colestiramina.
Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Flector dolore 25 mg granulato per soluzione orale: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
I pazienti nei quali si fossero verificati disturbi della visione, capogiri, vertigini, sonnolenza o altri disturbi del sistema nervoso centrale con l’uso di diclofenac dovrebbero astenersi dal guidare veicoli o utilizzare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco