Fluspiral: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare (Fluticasone Propionato): sicurezza e modo d’azione

Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare (Fluticasone Propionato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

FLUSPIRAL Sospensione da nebulizzare รจ indicato nel controllo dellโ€™evoluzione della malattia asmatica e delle condizioni di broncostenosi.

Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare: come funziona?

Ma come funziona Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare

Categoria farmacoterapeutica: Farmaci per le sindromi ostruttive delle vie respiratorie – glicocorticoidi per inalazione

Codice ATC: R03BA05

Meccanismo dโ€™azione

Fluticasone propionato, somministrato per via inalatoria alle dosi raccomandate, esercita una potente attivitร  antiinfiammatoria a livello dei polmoni, riducendo la sintomatologia e gli episodi di riacutizzazione dell’asma.

Studi clinici

Medicinali contenenti fluticasone propionato in donne in gravidanza con asma

Uno studio epidemiologico di coorte retrospettivo osservazionale che ha utilizzato cartelle cliniche elettroniche provenienti dal Regno Unito รจ stato condotto per valutare il rischio di MCMs dopo lโ€™esposizione a Fluticasone propionato inalatorio e alla combinazione salmeterolo-fluticasone propionato rispetto a corticosteroidi inalatori non contenenti fluticasone propionato, durante il primo trimestre di gravidanza. In questo studio non รจ stato fatto alcun confronto con placebo.

Nella coorte di 5.362 donne in gravidanza con asma esposte durante il primo trimestre a corticosteroidi inalatori, sono state identificate 131 diagnosi di MCMs in un anno; 1.612 (30%) sono state esposte a fluticasone propionato o salmeterolo-fluticasone propionato,

42 delle quali hanno ricevuto una diagnosi di MCMs. Lโ€™odds ratio aggiustato per le diagnosi di MCMs in un anno era 1,1 (95%CI: 0,5 โ€“ 2,3) per donne con asma moderata esposte a fluticasone propionato vs quelle esposte a corticosteroidi non contenenti fluticasone propionato e 1,2 (95%CI: 0,7 โ€“ 2,0) per donne con asma da considerevole a grave. Non sono state identificate differenze nel rischio di MCMs dopo lโ€™esposizione durante il primo trimestre a fluticasone propionato rispetto alla combinazione salmeterolo-fluticasone propionato. Il rischio assoluto di MCM attraverso le diverse fasce di gravitร  dellโ€™asma andava da 2,0 a 2,9 per 100 gravidanze esposte a fluticasone propionato.


Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare

Assorbimento

La biodisponibilitร  assoluta del fluticasone propionato per ciascun tipo di erogatore impiegato per lโ€™inalazione รจ stata valutata in studi di confronto e tra studi di confronto dei dati farmacocinetici a seguito di somministrazione per via inalatoria o per via endovenosa. In soggetti adulti sani, รจ stata valutata rispettivamente la biodisponibilitร  assoluta del fluticasone propionato polvere per inalazione in inalatore Diskus (7,8%) e del fluticasone propionato sospensione pressurizzata per inalazione (10,9%). Nei soggetti con asma o Bronco Pneumopatia Cronica Ostruttiva (BPCO) รจ stato osservato un livello inferiore di esposizione sistemica al fluticasone propionato somministrato per via inalatoria. Lโ€™assorbimento sistemico si verifica principalmente attraverso i polmoni ed รจ inizialmente rapido, quindi prolungato. La rimanente porzione della dose inalata puรฒ essere ingerita ma contribuisce in modo irrilevante allโ€™esposizione sistemica a causa

della bassa solubilitร  in acqua e del metabolismo pre-sistemico, con una disponibilitร  orale inferiore allโ€™1%. Si verifica un incremento lineare nellโ€™esposizione sistemica in rapporto allโ€™aumento della dose inalata.

Distribuzione

Il fluticasone propionato presenta un ampio volume di distribuzione allo stato stazionario (circa 300 l). Il legame con le proteine plasmatiche รจ moderatamente elevato (91%).

Biotrasformazione

Eliminazione

Lโ€™eliminazione del fluticasone propionato รจ caratterizzata da unโ€™elevata clearance plasmatica (1150 ml/min) ed unโ€™emivita di eliminazione terminale di circa 8 ore. La clearance renale del fluticasone propionato รจ trascurabile (meno dello 0,2%) e meno del 5% viene eliminato come metabolita.


Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare: dati sulla sicurezza

Le prove tossicologiche hanno posto in evidenza, a dosi superiori a quelle proposte per l’impiego terapeutico, la sola classe di effetti tipici di un corticosteroide di elevata potenza.

Gli studi di tossicitร  cronica non hanno posto in evidenza effetti di natura diversa, come pure gli studi di tossicologia riproduttiva e di teratogenesi.

Il Fluticasone propionato si รจ rivelato non mutageno in vitro ed in vivo e non oncogeno nei roditori.

Nei modelli animali Fluticasone propionato รจ risultato non irritante e non sensibilizzante.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare

Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare: interazioni

Durante lโ€™impiego successivo alla commercializzazione, sono stati segnalati casi di interazioni farmacologiche clinicamente significative, in pazienti trattati con fluticasone propionato per via intranasale o inalatoria e ritonavir, che hanno dato luogo ad effetti corticosteroidei sistemici, incluse la sindrome di Cushing e la soppressione surrenale.

Pertanto, lโ€™uso concomitante di fluticasone propionato e ritonavir deve essere evitato, a meno che i benefici potenziali per il paziente superino i rischi del verificarsi di effetti collaterali corticosteroidei sistemici.

sistemici. Studi hanno dimostrato che altri inibitori del citocromo CYP 3A4 producono aumenti trascurabili (eritromicina) e minori (ketoconazolo) dellโ€™esposizione sistemica al fluticasone propionato senza che si verifichino riduzioni delle concentrazioni del cortisolo serico degne di nota. La co-somministrazione deve essere evitata a meno che i benefici non siano superiori allโ€™aumentato rischio di effetti indesiderati sistemici da corticosteroidi, nel qual caso i pazienti devono essere monitorati per gli effetti indesiderati sistemici da corticosteroidi.


Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Fluspiral 500 mcg/ 2 ml sospensione da nebulizzare: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

E’ improbabile che si abbiano conseguenze in seguito all’impiego di fluticasone propionato.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco