Fulcin (Griseofulvina): sicurezza e modo d’azione
Fulcin (Griseofulvina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Infezioni micotiche della pelle, unghie e capelli, sensibili alla griseofulvina nei casi in cui la terapia antimicotica topica si sia dimostrata inefficace.
Fulcin: come funziona?
Ma come funziona Fulcin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Fulcin
Categoria farmacoterapeutica: Antimicotici per uso sistemico; codice ATC: D01BA01.
La griseofulvina è un antibiotico derivato da una specie di Penicillium di elevata efficacia per via orale come trattamento sistemico delle infezioni dermatofitiche.
Meccanismo d’azione
Essa svolge il suo effetto antimicotico inibendo la mitosi per distruzione del fuso mitotico e quindi arrestando la metafase della divisione cellulare.
Deposita lo strato cheratinico dell’epidermide e penetra nel follicolo pilifero, dove viene incorporata nella cheratina di recente formazione che diviene altamente resistente alle invasioni micotiche.
La griseofulvina è attiva nei confronti dei seguenti microorganismi:
M.audounii, M.canis, M.distortum, M.ferrugineum, M.fulvum, M.gypseum, E.floccusum, T.equinum, T.mentagrophytes, T.rubrum, T.schoenleinii, T.soudanense, T.tonsurans, T.verrucosum, T.violaceum.
Queste invasioni micotiche possono essere note sotto il nome di Tinea capitis, Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea pedis, Tinea unguium, Tinea imbricata, Tinea barbae e Favus.
Fulcin: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Fulcin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Fulcin
Assorbimento
Dopo somministrazione orale, la griseofulvina viene assorbita principalmente a livello duodenale. Le concentrazioni di picco plasmatico del farmaco (circa 1-2 µg/ml) vengono rilevate dopo circa 4 ore dalla somministrazione.
Distribuzione
Durante il trattamento a lungo termine vengono mantenute nella pelle concentrazioni di farmaco di circa 12-25 µg/g, mentre i livelli sierici rimangono ai valori di 1-2 µg/ml. Dopo sospensione del farmaco, la griseofulvina non è determinabile dopo 2 giorni nella cute e dopo 4 giorni nel plasma.
Biotrasformazione e Eliminazione
Il farmaco ha un’emivita di eliminazione di 9-24 ore e viene metabolizzato nel fegato.
Il principale metabolita, che è microbiologicamente inattivo, è il 6-dismetilgriseofulvina. I metaboliti vengono escreti principalmente per via renale, mentre la griseofulvina immodificata è escreta soprattutto nelle feci. L’eliminazione della griseofulvina avviene anche per traspirazione cutanea.
Fulcin: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Fulcin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Fulcin è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Fulcin: dati sulla sicurezza
Per via orale, la tossicità acuta della griseofulvina è molto bassa: infatti il topo ha tollerato dosi orali di 50 g/Kg ed il ratto 10 g/Kg.
Similmente, non si sono visti effetti secondari attribuibili al farmaco in animali trattati per un anno con dosi orali giornaliere eccedenti il fabbisogno terapeutico.
Nei ratti la somministrazione endovenosa di dosi molto elevate (100-200 mg/Kg) produce un arresto della mitosi cellulare nel midollo e nei testicoli.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Fulcin: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Fulcin
Fulcin: interazioni
La griseofulvina può determinare induzione enzimatica ed interferire con la somministrazione di altri farmaci; in particolare può essere ridotta l’attività degli anticoagulanti e dei contraccettivi orali.
Con lo stesso meccanismo i barbiturici possono ridurre l’attività della griseofulvina.
I barbiturici, inoltre, possono ridurre l’efficacia della terapia interferendo con l’assorbimento gastrointestinale della griseofulvina.
La griseofulvina può causare falsi aumenti dei livelli urinari di VMA.
Fulcin: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Fulcin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
FULCIN può alterare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Occasionalmente, sono stati riportati casi di vertigini e di confusione con alterazione della coordinazione. È stato anche segnalato che la griseofulvina accentua gli effetti dell’alcool.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco