Margyl (Fenelzina Solfato): sicurezza e modo d’azione
Margyl (Fenelzina Solfato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento della depressione maggiore in pazienti che non hanno risposto alle altre terapie disponibili.
Margyl: come funziona?
Ma come funziona Margyl? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Margyl
Categoria farmacoterapeutica: antidepressivi: inibitori non selettivi della monoamino ossidasi; codice ATC: N06AF03.
La fenelzina è un potente inibitore delle monoamino ossidasi, enzimi responsabili del metabolismo di numerose ammine biogene.
L’attività farmacologica sembra che risieda principalmente nell’inibizione della MAO tipo A, sebbene altri meccanismi più recentemente evidenziati potrebbero contribuire al profilo di efficacia clinica nella depressione e nei disturbi d’ansia (p.e.: aumento delle concentrazioni cerebrali del GABA, inibizione di enzimi metabolizzanti il triptofano o l’alanina).
Margyl: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Margyl, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Margyl
La fenelzina è facilmente assorbita nel tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Gli inibitori della MAO esercitano il massimo effetto inibente in campioni bioptici entro 5 - 10 giorni.
Ci sono pochi dati circa la farmacocinetica. L’attività biologica è prolungata grazie alla caratteristica della loro interazione con l’enzima.
Fenelzina è metabolizzata nel fegato ed è escreta per via urinaria quasi interamente sotto forma di metaboliti.
Margyl: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Margyl agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Margyl è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Margyl: dati sulla sicurezza
I dati preclinici non hanno dimostrato un particolare rischio per l’uomo sulla base degli studi convenzionali di tollerabilità farmacologica, di tossicità a dose ripetuta, di genotossicità, di potenziale carcinogenico e di tossicità per la riproduzione.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Margyl: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Margyl
Margyl: interazioni
Interazione con altri medicinali
Margyl non deve essere somministrato contemporaneamente o subito dopo altri antidepressivi o altri farmaci che potenzino la trasmissione serotoninergica, incluso buspirone. Questa combinazione può produrre una crisi ipertensiva o una sindrome serotoninergica: convulsioni, febbre, marcata sudorazione, eccitazione, delirio, tremori, coma e collasso circolatorio. Devono passare almeno 14 giorni fra l’interruzione della somministrazione di Margyl e l’inizio di una terapia con un altro antidepressivo.
Devono trascorrere almeno 5 settimane tra la fine del trattamento con fluoxetina e l’inizio di una terapia con Margyl e almeno 14 giorni tra la fine del trattamento con Margyl e l’inizio con fluoxetina.
Il potenziamento degli effetti di farmaci simpaticomimetici da parte degli inibitori della monoammino ossidasi (MAO) può produrre crisi ipertensive. Durante il trattamento i pazienti non devono assumere farmaci simpaticomimetici (incluse anfetamine, cocaina, dopamina, doxepamina, metilfenidato, epinefrina e norepinefrina) o sostanze correlate (metildopa, L-dopa, L-triptofano).
Margyl non deve essere usato in combinazione con destrometorfano (segnalati casi con esito letale).
In pazienti trattati con anti-MAO sono stati riportati eccitazione, crisi, delirio, iperpiressia, collasso circolatorio, coma e morte dopo somministrazione di una singola dose di meperidina (non in commercio in Italia).
I pazienti in trattamento con Margyl non dovrebbero essere sottoposti a operazioni chirurgiche che richiedano l’uso di anestesia generale a meno che l’anestesista non possa predisporre un regime anestesiologico opportuno. La somministrazione di Margyl deve essere sospesa almeno 14 giorni prima dell’intervento chirurgico.
Sono controindicati anestetici locali contenenti vasocostrittori simpaticomimetici, mentre si possono effettuare anestesie locali con carbocaina e similari.
Si può verificare un effetto ipotensivo combinato tra Margyl e anestesia spinale.
Devono essere evitati farmaci antitosse di automedicazione contenenti destrometorfano o decongestionanti nasali a base di vasocostrittori, farmaci per la febbre da fieno, farmaci anoressizzanti e preparati per la riduzione del peso, psicostimolanti (anfetamine).
Interazione con alimenti
L’ingestione di cibo con un alto contenuto di tiramina e di altre amine vasoattive può causare crisi ipertensive. Infatti anche queste amine sono metabolizzate dall’enzima monoamino ossidasi, la cui inibizione comporta un aumento dell’effetto pressorio della tiramina, normalmente contenuta in molti cibi. È importante sottolineare che non è la semplice presenza di tiramina (o di altre amine vasoattive) ad essere controindicata, ma piuttosto l’assunzione di elevate quantità della sostanza, presente in particolare concentrazione nei seguenti cibi:
• formaggi stagionati;
• insaccati (compresa bresaola);
• alcolici (in particolare vino rosso e birra anche analcolica);
• caffè, the, cioccolata in gran quantità;
• fave;
• fegato;
• carni, pesce o legumi trattati mediante processi di liofilizzazione, conservazione in scatola o sott’olio o aceto, affumicazione (questi cibi possono contenere tiramina derivata dalla tirosina come risultato di questi processi e quindi devono essere evitati);
• calamari.
Questi cibi devono essere evitati. Altri cibi contenenti moderate quantità di tiramina o altre amine vasoattive possono essere consumati in piccole quantità (es.: cioccolata).
La reazione fra fenelzina e questi cibi è ben conosciuta e gli episodi ipertensivi sono molto rari. Nel caso si verifichino, l’ipertensione deve essere immediatamente controllata mediante somministrazione endovenosa lenta di 5 mg - 10 mg di fentolamina. Il farmaco deve essere somministrato lentamente per evitare un eccessivo effetto ipotensivo.
Margyl: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Margyl: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
In alcuni pazienti Margyl potrebbe causare effetti avversi sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. I pazienti devono essere avvertiti circa una possibile diminuzione delle capacità psicomotorie e della stato di allerta.
I pazienti affetti da sonnolenza non devono guidare veicoli o usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco