Pirestop polvere per soluzione orale (Paracetamolo + Acido Ascorbico + Fenilefrina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Pirestop polvere per soluzione orale (Paracetamolo + Acido Ascorbico + Fenilefrina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento a breve termine dei sintomi da raffreddore ed influenza, inclusi il dolore di entità lieve/ moderata e la febbre, quando associati a congestione nasale.
Pirestop polvere per soluzione orale: come funziona?
Ma come funziona Pirestop polvere per soluzione orale? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Pirestop polvere per soluzione orale
Categoria farmacoterapeutica: altri analgesici/paracetamolo, associazioni,codice ATC: N02BE51 PIRESTOP polvere per soluzione orale contiene paracetamolo, acido ascorbico e fenilefrina cloridrato ed è indicato per il trattamento sintomatico dell’influenza e del raffreddore.
Effetti farmacodinamici
Il paracetamolo è una sostanza dotata di proprietà analgesiche e antipiretiche attribuibili all’inibizione della cicloossigenasi dell’acido arachidonico con conseguente inibizione della biosintesi delle prostaglandine e dei trombossani responsabili della comparsa dei sintomi di infiammazione, del dolore e della febbre presenti nel raffreddore.
L’acido ascorbico esplica un effetto protettivo sul sistema vascolare e attiva i poteri di difesa ed immunitari dell’organismo. Essa viene spesso introdotta nelle associazioni di farmaci per il raffreddore per compensare la perdita di vitamina C che si verifica nelle fasi iniziali di un’infezione acuta virale incluso il raffreddore.
La fenilefrina cloridrato è un amino simpaticomimetico che induce vasocostrizione dei microvasi congestionati della mucosa nasale e di conseguenza riduce la secrezione e favorisce l’apertura delle vie aeree.
Pirestop polvere per soluzione orale: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Pirestop polvere per soluzione orale, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Pirestop polvere per soluzione orale
Assorbimento
Il paracetamolo è rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale.
L’acido ascorbico è una vitamina idrosolubile; esso viene assorbito nel tratto gastrointestinale. La fenilefrina cloridrato è un aminosimpaticomimetico che viene assorbito nel tratto gastrointestinale.
Distribuzione
Il paracetamolo si distribuisce in modo pressoché uniforme nella maggior parte dei liquidi organici. L’acido ascorbico è ampiamente distribuito nei vari tessuti.
La fenilefrina cloridrato raggiunge la mucosa nasale.
Biotrasformazione
Il paracetamolo viene metabolizzato nel fegato.
La fenilefrina assorbita viene parzialmente metabolizzata dalle mono ossidasi intestinali ed epatiche.
Eliminazione
Il paracetamolo è escreto nelle urine principalmente in forma coniugata come glucuronato e solfato. Il 25% dell’acido ascorbico assorbito si lega alle proteine plasmatiche. La quantità in eccesso rispetto al fabbisogno corporeo viene metabolizzata ed eliminata nelle urine.
La fenilefrina cloridrato viene eliminata completamente nelle urine come solfato.
Pirestop polvere per soluzione orale: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Pirestop polvere per soluzione orale agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Pirestop polvere per soluzione orale è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Pirestop polvere per soluzione orale: dati sulla sicurezza
Paracetamolo
Gli studi di tossicità acuta e cronica non hanno evidenziato effetti negativi. La DL50 per il paracetamolo somministrato per os varia da 850 ad oltre 3000 mg/Kg a seconda della specie animale utilizzata.
La tossicità epatica del paracetamolo nell’uomo in caso di sovradosaggio (10 g) è dovuta alla formazione, mediante l’intervento del citocromo P 450, di una ridotta quantità (4%) di un metabolita intermedio reattivo, che, in assenza di una adeguata riserva di glutatione, si lega covalentemente alle macromolecole cellulari.
Non sono disponibili studi convenzionali che utilizzino gli standard attualmente accettati per la valutazione della tossicità per la riproduzione e lo sviluppo.
Acido ascorbico
La sua tossicità acuta è praticamente nulla.
Fenilefrina cloridrato
Presenta una DL50 pari a 350 mg/Kg per os nel ratto, dose notevolmente superiore a quella utilizzata in clinica.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Pirestop polvere per soluzione orale: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Pirestop polvere per soluzione orale
Pirestop polvere per soluzione orale: interazioni
L’effetto epatotossico del paracetamolo può essere potenziato dall’assunzione di altri farmaci attivi sul fegato, come la zidovudina e l’isoniazide che possono produrre un’inibizione del metabolismo del paracetamolo.
La somministrazione di probenecid prima di paracetamolo diminuisce la clearance del paracetamolo e l’eliminazione urinaria del paracetamolo solfato e paracetamolo-glucoronide, e aumenta l’emivita del paracetamolo stesso.
Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimide, fenobarbital, carbamazepina).
Il paracetamolo aumenta l’emivita del cloramfenicolo.
Il prodotto assunto in dosi elevate può potenziare l’effetto degli anticoagulanti cumarinici (warfarin).
Metoclopramide e domperidone possono aumentare l’assorbimento del paracetamolo, mentre esso è ridotto o ritardato rispettivamente dalla colestiramina e dagli anticolinergici.
La fenilefrina può antagonizzare l’effetto dei farmaci beta-bloccanti ed antiipertensivi (inclusi debrisochina, guanetidina, reserpina e metildopa) e può potenziare l’azione degli inibitori delle monoaminossidasi (vedere paragrafo 4.3).
L’uso contemporaneo della fenilefrina con gli antidepressivi triciclici o le amine simpaticomimetiche può aumentare il rischio di effetti di tipo cardiovascolare.
La fenilefrina può interagire con la digossina e con glicosidi cardiaci aumentando il rischio di aritmia o infarto, e con gli alcaloidi (ergotammina e metilsergide) aumentando il rischio di ergotismo.
L’acido ascorbico può aumentare l’assorbimento del ferro e degli estrogeni. L’acido ascorbico è metabolizzato ad ossalato, e può potenzialmente causare nei pazienti di iperossaluria e calcoli renali attraverso la cristallizzazione dell’ossalato di calcio nei pazienti che tendono a formare calcoli di calcio.
Interferenze con alcuni test di laboratorio
La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio-ossidasi-perossidasi).
L’acido ascorbico può interferire nella misurazione dei parametri ematochimici e urinari (es. urati, glucosio, bilirubina, emoglobina).
Pirestop polvere per soluzione orale: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Pirestop polvere per soluzione orale: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
PIRESTOP non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Tuttavia, i pazienti devono essere avvisati di non guidare o operare su macchine in presenza di vertigini.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco