Brevibloc (Esmololo Cloridrato): indicazioni e modo d’uso
Brevibloc (Esmololo Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti condizioni patologiche:
BREVIBLOC è indicato nel trattamento a breve termine delle:
Tachicardie sopraventricolari (al di fuori delle sindromi di preeccitazione), e particolarmente: fibrillazione atriale, flutter atriale, tachicardia sinusale ed in tutti i casi in cui si giudichi necessario un betabloccante di brevissima durata d’azione.
Tachicardia ed ipertensione che si manifestino durante il periodo peri-operatorio.
Brevibloc: come si usa?
Come per tutti i farmaci, anche per Brevibloc è molto importante rispettare e seguire i dosaggi consigliati dal medico al momento della prescrizione.
Se però non ricordate come prendere Brevibloc ed a quali dosaggi (la posologia indicata dal medico), è quanto meno necessario seguire le istruzioni presenti sul foglietto illustrativo. Vediamole insieme.
Posologia di Brevibloc
Brevibloc è una soluzione pronta per l’uso raccomandata per la somministrazione endovenosa. Questa forma posologica è usata per somministrare l’appropriata dose di attacco o bolo di Brevibloc con una siringa.
Tachiaritmia sopraventricolare
La posologia dell’esmololo nella tachiaritmia sopraventricolare deve essere titolata individualmente. Ogni step consiste di una dose d’attacco seguita da una dose di mantenimento. La dose di mantenimento efficace è tra i 50 e i 200 microgrammi/kg/min, sebbene siano state usate dosi inferiori come 25 e superiori come 300 microgrammi/kg/min
Diagramma di flusso
(Per l’inizio ed il mantenimento della terapia)
Dose di attacco: 500 microgrammi /kg/min per 1minuto,
poi, dose di mantenimento: 50 microgrammi /kg/min al minuto per 4 minuti
Se vi è risposta Mantenere l’infusione di 50 microgrammi/kg/min.
Se dopo 5 minuti la risposta è insufficiente Ricominciare con una dose di attacco da 500 microgrammi /kg/min per 1 minuto.
Aumentare la dose di mantenimento a 100 microgrammi /kg/min, per 4 minuti
Se dopo 5 minuti la risposta è insufficiente Ricominciare con una dose di attacco da 500 microgrammi /kg/min per 1 minuto.
Aumentare la dose di mantenimento a 150 microgrammi /kg/min per 4 minuti.
Se dopo 5 minuti la risposta è insufficiente Ricominciare con una dose d’attacco da 500 microgrammi /kg/min per 1 minuto.
Aumentare la dose di mantenimento a 200 microgrammi /kg/min e continuare l’infusione.
Se vi è risposta Mantenere l’infusione di 100 microgrammi/kg/min.
Se vi è risposta Mantenere l’infusione di 150 microgrammi /kg/min.
Il volume e la quantità di Brevibloc da somministrare a seconda del diverso peso dei pazienti e delle dosi di mantenimento sono presentate nella Tabella 1
Tabella 1: Tabella posologica per la somministrazione di dosi di attacco e mantenimento
| Peso del pazien te (kg) |
Volume e quantità di esmololo richiesta per una DOSE INIZIALE D’ATTACCO di 500 microgrammi/kg in 1 minuto |
Volume di esmololo richiesto per fornire diverse DOSI DI MANTENIMENTO per infusioni tra 25 e 300 microgrammi/kg/minuto (volume in ml per ora) |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Volume (ml) |
Quantit à (mg) |
DOSI | ||||||
|
25 mcg/kg/min |
50 mcg/kg/m in |
100 mcg/kg/m in |
150 mcg/kg/m in |
200 mcg/kg/m in |
300 mcg/kg/ min |
|||
| QUANTITA’ DA SOMMINISTRARE PER ORA | ||||||||
| 40 | 2 | 20 | 6 ml/hr | 12 ml/hr | 24 ml/hr | 36 ml/hr | 48 ml/hr | 72 ml/hr |
| 50 | 2.5 | 25 | 7.5 ml/hr | 15 ml/hr | 30 ml/hr | 45 ml/hr | 60 ml/hr | 90 ml/hr |
| 60 | 3 | 30 | 9 ml/hr | 18 ml/hr | 36 ml/hr | 54 ml/hr | 72 ml/hr |
108 ml/h r |
| 70 | 3.5 | 35 | 10.5 ml/hr | 21 ml/hr | 42 ml/hr | 63 ml/hr | 84 ml/hr |
126 ml/h r |
| 80 | 4 | 40 | 12 ml/hr | 24 ml/hr | 48 ml/hr | 72 ml/hr | 96 ml/hr |
144 ml/h r |
| 90 | 4.5 | 45 | 13.5 ml/hr | 27 ml/hr | 54 ml/hr | 81 ml/hr | 108 ml/hr |
162 ml/h r |
| 100 | 5 | 50 | 15 ml/hr | 30 ml/hr | 60 ml/hr | 90 ml/hr | 120 ml/hr |
180 ml/h r |
| 110 | 5.5 | 55 | 16.5 ml/hr | 33 ml/hr | 66 ml/hr | 99 ml/hr | 132 ml/hr |
198 ml/h r |
| 120 | 6 | 60 | 18 ml/hr | 36 ml/hr | 72 ml/hr | 108 ml/hr | 144 ml/hr |
216 ml/h r |
* ml corrispondenti a Brevibloc (10 mg/ml)
Quando si raggiunge la frequenza cardiaca desiderata o condizioni fisiologiche sicure per il paziente (per es. abbassamento della pressione sanguigna),OMETTERE la dose d’attacco e ridurre la dose di mantenimento nell’infusione da 50 microgrammi /kg/min a 25 microgrammi /kg/min o meno. Se necessario, l’intervallo tra uno step e l’altro può essere aumentato da 5 a 10 minuti.
NOTA: Non è stato dimostrato che la somministrazione di dosi di mantenimento superiori a 200 microgrammi /kg/min porti a vantaggi significativi, e la sicurezza delle dosi superiori a 300 microgrammi /kg/min non è stata studiata.
Tachicardia peri-operatoria e ipertensione
Per la tachicardia peri-operatoria e l’ipertensione il dosaggio può variare come segue:
Per il trattamento intra-operatorio – durante l’anestesia quando è necessario un controllo immediato:
Iniettare una dose sotto forma di bolo da 80 mg in 15-30 secondi, seguita da
un’infusione di 150 microgrammi/kg/min. Regolare la velocità di infusione come richiesto fino a 300 microgrammi/kg/min. Il volume di infusione richiesto a seconda del diverso peso dei pazienti è indicato nella Tabella 1
Al momento del risveglio dall’anestesia
Iniettare 500 microgrammi/kg/min per 4 minuti e continuare con l’infusione di 300 microgrammi/kg/min. Il volume di infusione richiesto a seconda del diverso peso dei pazienti è indicato nella Tabella 1
In situazioni post-operatorie quando è possibile la titolazione
Iniettare una dose d’attacco di 500 microgrammi/kg/min per 1 minuto prima di ogni fase di titolazione per produrre una rapida risposta. Usare fasi di titolazione di 50, 100, 150, 200, 250 e 300 microgrammi/kg/min per 4 minuti e fermarsi quando si raggiunge l’effetto terapeutico desiderato. Il volume di infusione richiesto a seconda del diverso peso dei pazienti è indicato nella Tabella 1
Effetti potenziali da considerare durante il trattamento con Brevibloc
In caso di comparsa di effetti collaterali, il dosaggio di Brevibloc può essere ridotto o la sua somministrazione interrotta. Gli effetti indesiderati dovrebbero risolversi in 30 minuti.
Se si verifica una reazione locale al sito di infusione, deve essere usato un sito di infusione alternativo e si deve fare attenzione per prevenire uno stravaso.
La somministrazione di Brevibloc per periodi maggiori di 24 ore non è stata completamente valutata. Infusioni per più di 24 ore devono essere effettuate solo con attenzione.
Si consiglia di terminare l’infusione gradualmente per evitare il rischio di una tachicardia ed una ipertensione di “rimbalzo”. Come con tutti i beta-bloccanti, dato che gli effetti dovuti all’interruzione non possono essere esclusi, attenzione va prestata nell’interruzione repentina dell’infusione di Brevibloc in pazienti con malattie coronariche.
Sostituzione della terapia con Brevibloc con farmaci alternativi
Dopo che nei pazienti si raggiungono un adeguato controllo della frequenza cardiaca ed uno stato clinico stabile, si può passare ad una terapia con farmaci alternativi (come antiaritmici o calcio-antagonisti).
Riduzione del dosaggio:
Quando Brevibloc viene sostituito con farmaci alternativi, il medico deve considerare attentamente le istruzioni del farmaco alternativo prescelto e ridurre il dosaggio di Brevibloc secondo quanto segue:
Entro la prima ora dalla prima dose del farmaco alternativo, ridurre della metà (50%) la velocità di infusione di BREVIBLOC.
Dopo la somministrazione della seconda dose del farmaco alternativo, monitorare la risposta del paziente e se si mantiene un controllo soddisfacente per la prima ora, interrompere l’infusione di Brevibloc
Ulteriori informazioni sul dosaggio
Quando si raggiunge l’effetto terapeutico desiderato o condizioni fisiologiche sicure per il paziente (per es. abbassamento della pressione sanguigna),omettere il bolo e ridurre la dose di mantenimento nell’infusione da 50 microgrammi/kg/min a 25 o 12,5 microgrammi/kg/min.
Inoltre, è possibile aumentare l’intervallo tra uno step e l’altro da 5 a 10 minuti.
La somministrazione di Brevibloc deve essere interrotta quando la frequenza cardiaca o la pressione sanguigna rapidamente raggiungono o superano un limite di sicurezza. Quando la frequenza cardiaca o la pressione sanguigna sono ritornate ad un livello accettabile, ricominciare la somministrazione, senza bolo e ad una dose più bassa.
Popolazioni speciali
Anziani
Gli anziani devono essere trattati con attenzione, iniziando con un dosaggio più basso.
Non sono stati condotti studi speciali negli anziani. Tuttavia, l’analisi dei dati in 252 pazienti con più di 65 anni non hanno indicato variazioni negli effetti farmacodinamici se paragonati a quelli raccolti in pazienti con meno di 65 anni.
Pazienti con insufficienza renale
Nei pazienti con insufficienza renale è necessario porre attenzione quando si somministra Brevibloc, dato che il metabolita acido di Brevibloc è eliminato immodificato dai reni.
L’eliminazione del metabolita acido è significativamente diminuita nei pazienti con malattia renale ad uno stadio finale;l’emivita di eliminazione aumenta di circa 10 volte rispetto alla norma, ed i livelli plasmatici sono considerevolmente elevati.
Pazienti con insufficienza epatica
In caso di insufficienza epatica non sono necessarie precauzioni speciali dato che le esterasi nei globuli rossi hanno un ruolo principale nel metabolismo del Brevibloc.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia del Brevibloc nei bambini e negli adolescenti fino a 18 anni non è stata ancora dimostrata. I dati attualmente disponibili sono descritti nelle sezioni 5.1 e 5.2 ma nessuna raccomandazione può essere fatta sulla posologia.
Ricordate in ogni caso che se non ricordate la posologia indicata dal medico e utilizzate Brevibloc seguendo le istruzioni del foglietto illustrativo, sarà poi opportuno che contattiate il vostro medico e lo avvisiate del dosaggio che avete assunto, per avere conferma o ulteriori consigli!
Lo posso prendere se sono incinta?
Un’altra domanda che spesso ci poniamo prima di prendere una medicina è se è possibile assumerla in gravidanza
Tenendo presente che in gravidanza sarebbe opportuno evitare qualsiasi farmaco se non strettamente necessario e che prima di assumere qualsiasi farmaco in gravidanza va sentito il medico curante, vediamo insieme quali sono le istruzioni sulla scheda tecnica di Brevibloc per quanto riguarda la gravidanza:
Brevibloc: si può prendere in gravidanza?
Donne potenzialmente fertili
L’esmololo cloridrato non è raccomandato nelle donne in età fertile che non usano misure contraccettive (ved. “gravidanza” di seguito).
Altrimenti, nessuna raccomandazione speciale è richiesta.
Contraccezione negli uomini e nelle donne
L’esmololo cloridrato non è raccomandato nelle donne in età fertile che non usano misure contraccettive (ved. “gravidanza” di seguito).
Gravidanza
Ci sono dati limitati sull’uso dell’esmololo cloridrato nelle donne in stato di gravidanza. Gli studi sugli animali non hanno mostrato una tossicità riproduttiva (ved. sezione 5.3).
L’esmololo cloridrato non è raccomandato durante la gravidanza e nelle donne in età fertile che non usano misure contraccettive.
Sulla base dell’azione farmacologica, nell’ultimo periodo della gravidanza, gli effetti collaterali sul feto ed il neonato (specialmente ipoglicemia, ipotensione e bradicardia) devono essere presi in considerazione.
Se il trattamento con Brevibloc è considerato necessario, il flusso del sangue uteroplacentare e la crescita fetale devono essere monitorati. Il bambino appena nato deve essere monitorato attentamente.
Allattamento
L’esmololo cloridrato non è raccomandato durante l’allattamento.
L’escrezione dell’esmololo cloridrato/metaboliti nel latte materno non è nota. Non può essere escluso un rischio per i bambini appena nati.
Fertilità
Non ci sono rapporti pubblicati sugli effetti dell’esmololo sulla fertilità.
Ne ho preso troppo! Cosa fare?
Può anche capitare che per errore o distrazione assumiate una quantità di farmaco superiore a quella prescritta dal vostro medico.
Talvolta capita che bambini piccoli per gioco ingeriscano dei farmaci lasciati a portata di mano: raccomandiamo sempre di tenere i farmaci lontano dalla portata dei bambini, in luoghi chiusi e custoditi.
Cosa devo fare se per sbaglio ho preso un dosaggio eccessivo di Brevibloc?
Qualunque sia la causa dell’ingestione di una quantità eccessiva di farmaco, ecco cosa riporta la Scheda Tecnica di Brevibloc in caso di sovradosaggio.
Brevibloc: sovradosaggio
Casi di massivo sovradosaggio accidentale sono sopravvenuti con soluzioni concentrate di Brevibloc. Alcuni di questi sovradosaggi sono stati fatali mentre altri hanno causato invalidità permanente. Dosi di attacco variabili da 625 mg a 2,5 g (12,5-50 mg/kg) sono state fatali.
Sintomi
In caso di sovradosaggio i seguenti sintomi possono verificarsi: grave ipotensione, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca, shock cardiogenico, arresto cardiaco, broncospasmo, insufficienza respiratoria, perdita di coscienza fino al coma, convulsioni, nausea, vomito, ipoglicemia e iperkaliemia.
Trattamento
A causa del suo breve tempo di eliminazione (emivita di circa 9 minuti), il primo passo nel trattamento della tossicità consiste nell’interruzione della somministrazione di Brevibloc. Il tempo necessario per la scomparsa dei sintomi a seguito di sovradosaggio dipenderà dalla quantità di Brevibloc somministrata. Ciò può richiedere più dei 30 minuti osservati con l’interruzione di Brevibloc con dosi terapeutiche. Può essere necessaria la respirazione artificiale. In base agli effetti clinici osservati, devono essere considerati anche i seguenti provvedimenti generali:
Bradicardia: somministrazione endovenosa di atropina o di un altro agente anti-colinergico. Quando la bradicardia non può essere trattata sufficientemente può essere necessario un pace- maker.
Broncospasmo: somministrazione nebulizzata di un beta-2-simpaticomimetico. Se questo non è sufficiente può essere considerata la somministrazione endovenosa di un beta-2- simpaticomimetico o aminofillina.
Ipotensione sintomatica: somministrazione endovenosa di liquidi e/o agenti pressori
Depressione cardiovascolare o shock cardiaco: somministrazione endovenosa di un diuretico o di un simpaticomimetico. La dose di simpaticomimetico (a seconda dei sintomi: dobutamina, dopamina, noradrenalina, isoprenalina, ecc.) dipende dall’effetto terapeutico.
Nel caso sia necessario un ulteriore trattamento, i seguenti agenti possono essere somministrati per via endovenosa in base alla situazione clinica e al giudizio del medico curante:
Agenti inotropici
Ioni di calcio
Brevibloc: istruzioni particolari
Ogni flaconcino è monouso. Evitare il contatto con alcali. La soluzione non utilizzata ed i contenitori devono essere smaltiti in accordo ai requisiti locali.
BREVIBLOC 100 mg/10 ml è pronto per l’uso; non deve essere diluito.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco