Frobengolmed
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Frobengolmed: ultimo aggiornamento pagina: 12/07/2021 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
FROBENGOLMED 8,75 mg/dose spray per mucosa orale, soluzione
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Un’erogazione contiene 2,92 mg di flurbiprofene e tre erogazioni equivalgono a una dose, che contiene 8,75 mg e corrisponde a 17,16 mg/ml di flurbiprofene.
Per un elenco completo degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Spray per mucosa orale, soluzione
Soluzione limpida e incolore al gusto di ciliegia.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
FROBENGOLMED è indicato per il trattamento sintomatico di breve durata del mal di gola acuto negli adulti.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Adulti di età pari o superiore a 18 anni:
Una dose (3 erogazioni) indirizzata sulla parte posteriore della gola ogni 3-6 ore secondo necessità, fino ad un massimo di 5 dosi in un periodo di 24 ore.
Non inalare durante l’erogazione.
Si raccomanda di non utilizzare questo prodotto per più di tre giorni.
Prima del primo utilizzo, attivare la pompa puntando l’erogatore lontano dal proprio corpo e spruzzare almeno quattro volte fino ad ottenere il rilascio di una nebulizzazione uniforme e costante. La pompa è quindi attivata e pronta per l’uso.
Tra una dose e l’altra puntare l’erogatore lontano dal proprio corpo e spruzzare almeno una volta fino ad ottenere il rilascio di una nebulizzazione uniforme e costante. Prima dell’uso del prodotto assicurarsi sempre che la nebulizzazione sia uniforme e costante.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di FROBENGOLMED nei bambini o negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite.
Pazienti anziani
Non è possibile fornire una raccomandazione generale sulla dose poiché l’esperienza clinica attuale è limitata. I pazienti anziani sono esposti a un rischio maggiore di conseguenze gravi di reazioni avverse.
Deve essere somministrata la più bassa dose efficace per la più breve durata necessaria per controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.4).
Modo di somministrazione
Solo per somministrazione di breve durata su mucosa orale.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Pazienti che hanno precedentemente mostrato reazioni di ipersensibilità (ad es., asma, broncospasmo, rinite, angioedema o orticaria) in risposta ad acido acetilsalicilico o altri FANS.
Emorragia/ulcera peptica ricorrente in atto o pregresse (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione) e ulcera intestinale.
Anamnesi di sanguinamento o perforazione gastrointestinale, colite grave, disturbi emorragici o ematopoietici correlati a una precedente terapia con FANS.
Ultimo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo 4.6).
Grave insufficienza cardiaca, grave insufficienza renale o grave insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.4).
Bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Eventuali effetti indesiderati possono essere ridotti al minimo con la più bassa dose efficace per la più breve durata necessaria per controllare i sintomi.
Poiché sono stati descritti casi isolati di esacerbazione dell’infiammazione correlata ad infezioni (ad es. sviluppo di fascite necrotizzante) in associazione temporale con l’utilizzo sistemico di farmaci appartenenti alla classe dei FANS, si raccomanda ai pazienti di consultare immediatamente un medico in caso di comparsa o peggioramento dei segni di un’infezione batterica durante la terapia a base di flurbiprofene spray. Ciò deve essere tenuto in considerazione qualora sia indicato l’inizio di una terapia antibiotica contro le infezioni.
In caso di tonsillite/faringite batterica purulenta, il paziente deve consultare un medico per la rivalutazione del trattamento.
Il trattamento non deve essere somministrato per più di tre giorni.
Se i sintomi peggiorano o se si manifestano nuovi sintomi, il trattamento deve essere rivalutato. Se si sviluppa irritazione della bocca, il trattamento con flurbiprofene deve essere sospeso.
Popolazione anziana
Gli anziani manifestano un’aumentata frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente sanguinamento e perforazione gastrointestinale, che possono essere fatali.
Patologie respiratorie
Il broncospasmo può essere precipitato in pazienti affetti da o con un’anamnesi di asma bronchiale o patologia allergica. Flurbiprofene spray deve essere utilizzato con cautela in questi pazienti.
Altri FANS
L’utilizzo di flurbiprofene spray deve essere evitato in concomitanza con altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi-2 (vedere paragrafo 4.5).
Lupus eritematoso sistemico e malattia mista del tessuto connettivo
I pazienti con Lupus eritematoso sistemico e malattia mista del tessuto connettivo possono presentare un aumentato rischio di meningite asettica (vedere paragrafo 4.8), tuttavia questo effetto non si osserva solitamente con prodotti destinati all’utilizzo a breve termine come flurbiprofene spray.
Compromissione cardiovascolare, renale ed epatica
È stato riportato che i FANS possono causare varie forme di nefrotossicità, inclusa nefrite interstiziale, sindrome nefrosica e insufficienza renale. La somministrazione di un FANS può causare una riduzione dose-dipendente della formazione di prostaglandine e precipitare in insufficienza renale. I pazienti che presentano il rischio più elevato di sviluppare questa reazione sono quelli con compromissione della funzionalità renale, compromissione cardiaca, disfunzione epatica, quelli in terapia con diuretici e gli anziani; tuttavia, questo effetto non si osserva solitamente con prodotti destinati all’utilizzo limitato a breve termine come flurbiprofene spray.
Effetti epatici
Disfunzione epatica da lieve a moderata (vedere paragrafo 4.3 e 4.8).
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari
Prima di iniziare il trattamento nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca è richiesta cautela (discutere con il proprio medico o farmacista) poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi, ipertensione e edema.
I dati degli studi clinici ed epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (in particolare ad alte dosi e in trattamenti a lungo termine) può essere associato ad un lieve incremento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad esempio infarto del miocardio o ictus). Non vi sono dati sufficienti per escludere tale rischio con flurbiprofene quando somministrato a un dosaggio giornaliero non superiore a 5 dosi (3 spruzzi per ogni dose).
Effetti sul sistema nervoso centrale
Cefalea indotta da analgesici – In caso di utilizzo prolungato o sregolato di analgesici si può manifestare cefalea, che non deve essere trattata aumentando la dose del medicinale.
Patologie gastrointestinali
I FANS devono essere somministrati con cautela in pazienti con un’anamnesi di patologie gastrointestinali (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché queste condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8).
Sanguinamento, ulcerazione o perforazione gastrointestinale, che possono essere fatali, sono stati riportati con tutti i FANS in qualunque momento durante il trattamento, in presenza o assenza di sintomi di avvertimento o di un’anamnesi di gravi eventi gastrointestinali.
Il rischio di sanguinamento gastrointestinale, di ulcerazione o perforazione è più elevato con l’incremento delle dosi di FANS, in pazienti con anamnesi di ulcera, specialmente se complicata da presenza di emorragia o perforazione (vedere paragrafo 4.3) e negli anziani; tuttavia questo effetto non si osserva solitamente con prodotti destinati all’utilizzo limitato a breve termine come flurbiprofene spray. I pazienti con un’anamnesi di tossicità gastrointestinale, in particolare gli anziani, devono riferire qualunque sintomo addominale inusuale (specialmente il sanguinamento gastrointestinale) al loro medico curante.
Deve essere raccomandata cautela in pazienti che ricevono medicinali concomitanti che possono incrementare il rischio di ulcerazione o sanguinamento, quali i corticosteroidi orali, gli anticoagulanti
come il warfarin, gli inibitori selettivi del reuptake della serotonina o gli antiaggreganti piastrinici come l’acido acetilsalicilico (vedere paragrafo 4.5).
Quando il sanguinamento o l’ulcerazione gastrointestinale si verificano in pazienti che stanno assumendo flurbiprofene, il trattamento deve essere interrotto.
Effetti ematologici
Flurbiprofene, come altri FANS, può inibire l’aggregazione piastrinica e prolungare il tempo di sanguinamento. Flurbiprofene spray deve essere utilizzato con cautela in pazienti con potenziali anormalità del sanguinamento.
Effetti dermatologici
Gravi reazioni cutanee, alcune delle quali fatali, inclusa dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens- Johnson e necrolisi epidermica tossica sono state riportate molto raramente in associazione con l’utilizzo di FANS (vedere paragrafo 4.8). Flurbiprofene spray deve essere sospeso alla prima comparsa di eruzione cutanea, lesioni delle mucose o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
Eccipienti con effetti noti
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose, cioè essenzialmente ‘senza sodio’.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
| Flurbiprofene deve essere evitato in associazione con: | |
|---|---|
|
Altri FANS inclusi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi-2 |
Evitare l’utilizzo concomitante di due o più FANS, in quanto questo può incrementare il rischio di effetti avversi (in special modo eventi avversi gastrointestinali quali ulcere e sanguinamento) (vedere paragrafo 4.4). |
|
Acido acetilsalicilico (a basse dosi) |
A meno che l’assunzione di aspirina a basse dosi (non superiori a
75 mg/die) sia stata raccomandata dal medico, poiché il rischio potenziale di eventi avversi potrebbe aumentare (vedere paragrafo 4.4). |
| Anticoagulanti |
I FANS possono potenziare gli effetti degli anticoagulanti come il warfarin (vedere paragrafo 4.4). |
| Flurbiprofene deve essere utilizzato con cautela in associazione con: | |
|---|---|
| Antiaggreganti piastrinici | Vi è un aumentato rischio di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4). |
|
Farmaci antipertensivi (diuretici, ACE- inibitori, antagonisti dell’angiotensina II) |
I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici. Altri farmaci antipertensivi possono potenziare la nefrotossicità causata dall’inibizione della ciclossigenasi, specialmente in pazienti con funzionalità renale compromessa. |
| Alcol |
Può incrementare il rischio di reazioni avverse, specialmente di sanguinamento nel tratto gastrointestinale. |
| Glicosidi cardiaci |
I FANS possono esacerbare l’insufficienza cardiaca, ridurre la VGR (velocità di filtrazione glomerulare) e aumentare i livelli plasmatici dei glicosidi, pertanto è raccomandato un controllo adeguato e, se necessario, un aggiustamento della dose. |
| Ciclosporina | Vi è un aumentato rischio di nefrotossicità. |
| Corticosteroidi | Vi è un aumentato rischio di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4). |
| Litio |
Può incrementare i livelli sierici di litio, pertanto è raccomandato un controllo adeguato e, se necessario, un aggiustamento della dose. |
| Metotressato |
La somministrazione di FANS entro le 24 ore antecedenti o successive alla somministrazione di metotressato può portare a elevate concentrazioni di metotressato e a un incremento dei suoi effetti tossici. |
|---|---|
| Mifepristone |
I FANS non devono essere utilizzati per 8-12 giorni in seguito alla somministrazione di mifepristone, in quanto possono ridurne l’effetto. |
| Antidiabetici orali |
Sono state riportate alterazioni dei livelli di glucosio ematico (si raccomanda di aumentare la frequenza dei controlli). |
| Fenitoina |
Può incrementare i livelli sierici di fenitoina, pertanto sono raccomandati un controllo adeguato e, se necessario, un aggiustamento della dose. |
|
Diuretici risparmiatori di potassio |
L’utilizzo concomitante può causare iperkaliemia. |
| Probenecid e sulfinpirazone | Medicinali contenenti probenecid o sulfinpirazone possono ritardare l’escrezione di flurbiprofene. |
| Antibiotici chinolonici |
Dati ottenuti sugli animali indicano che i FANS possono aumentare il rischio di convulsioni associate agli antibiotici chinolonici. I pazienti che assumono FANS e chinoloni possono manifestare un aumentato rischio di sviluppare convulsioni. |
|
Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI) |
Vi è un aumentato rischio di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4). |
| Tacrolimus |
È possibile un aumentato rischio di nefrotossicità quando i FANS sono somministrati insieme a tacrolimus. |
| Zidovudina |
Vi è un aumentato rischio di tossicità ematologica quando i FANS sono somministrati con zidovudina. |
Nessuno studio ha tuttora rilevato alcuna interazione tra flurbiprofene e tolbutamide o antiacidi.
Popolazione pediatrica
Non sono disponibili informazioni aggiuntive.
04.6 Gravidanza e allattamento
L’inibizione della sintesi delle prostaglandine può influenzare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrionale/fetale. I dati ottenuti dagli studi epidemiologici suggeriscono un incremento del rischio di aborto, di malformazioni cardiache e gastroschisi in seguito all’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine all’inizio della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiovascolari è risultato aumentato da meno dell’1% fino ad approssimativamente l’1,5%. Si ritiene che il rischio aumenti con la dose e la durata della terapia. Negli animali, è stato dimostrato che la somministrazione di un inibitore della sintesi delle prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento delle perdite pre- e post-impianto e della letalità embrio-fetale. In aggiunta, un’aumentata incidenza di diverse malformazioni, incluse quelle cardiovascolari, è stata riportata in animali a cui era stato somministrato un inibitore della sintesi delle prostaglandine durante il periodo organogenetico. Flurbiprofene non deve essere somministrato durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono esporre
il feto a:
tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
disfunzione renale che può progredire verso l’insufficienza renale con oligoidramnios.
la madre e il neonato, al termine della gravidanza, a:
possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto antiaggregante che può manifestarsi anche a dosi molto basse;
inibizione delle contrazioni uterine risultante in un ritardo o un prolungamento del travaglio. Di conseguenza, flurbiprofene è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo 4.3).
Allattamento
In un limitato numero di studi, flurbiprofene compare nel latte materno a concentrazioni molto basse ed è poco probabile che abbia effetti negativi sul neonato allattato al seno. Tuttavia, a causa dei possibili effetti avversi dei FANS sui neonati allattati al seno, non è raccomandato l’uso di flurbiprofene spray da parte delle madri che allattano.
Fertilità
Sono disponibili evidenze che indicano che gli inibitori della ciclossigenasi/sintesi delle prostaglandine possono causare una compromissione della fertilità femminile mediante un effetto sull’ovulazione. Questo è reversibile in seguito ad interruzione del trattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Capogiri, sonnolenza e disturbi visivi sono effetti indesiderati che possono insorgere in seguito all’assunzione dei FANS. Se questi effetti si verificano, i pazienti non devono guidare o utilizzare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Sono state riportate reazioni di ipersensibilità ai FANS e queste possono consistere in:
reazioni allergiche non specifiche e anafilassi;
reattività del tratto respiratorio, ad esempio asma, asma aggravata, broncospasmo, dispnea;
varie reazioni cutanee, ad esempio prurito, orticaria, angioedema e, più raramente, dermatosi esfoliativa e bollosa (inclusi necrolisi epidermica ed eritema multiforme).
Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono stati riportati in associazione al trattamento con FANS. I dati sono insufficienti per escludere questo rischio in seguito all’utilizzo di flurbiprofene spray per mucosa orale, soluzione.
L’elenco di effetti avversi riportato di seguito è riferito a quanto sperimentato con flurbiprofene, utilizzato a breve termine e a dosi compatibili con la classificazione OTC.
(Molto comune (≥1/10), Comune (≥1/100, <1/10), Non comune (≥1/1.000, <1/100), Raro (≥1/10.000,
<1/1.000), Molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)).
Patologie del sistema emolinfopoietico
Non nota: anemia, trombocitopenia.
Disturbi cardiovascolari e cerebrovascolari
Non nota: edema, ipertensione, insufficienza cardiaca
Patologie del sistema nervoso
Comune: capogiri, cefalea, parestesia Non comune: sonnolenza
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Comune: irritazione della gola
Non comune: esacerbazione di asma e broncospasmo, dispnea, respiro sibilante, eruzione vescicolare orofaringea, ipoestesia della faringe
Patologie gastrointestinale
Comune: diarrea, ulcerazione della bocca, nausea, dolore orale, parestesia orale, dolore orofaringeo, fastidio orofaringeo (sensazione di calore o bruciore o formicolio della bocca)
Non comune: distensione addominale, dolore addominale, stipsi, bocca secca, dispepsia, flatulenza, glossodinia, disgeusia, disestesia orale, vomito
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune: eruzioni cutanee di vario tipo, prurito
Non nota: forme severe di reazione cutanea come reazioni bollose, incluse sindrome di Stevens- Johnson e necrolisi epidermica tossica
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non comune: piressia, dolore
Patologie del sistema immunitario
Rara: reazione anafilattica
Disturbi psichiatrici
Non comune: insonnia
Patologie epatobiliari
Non nota: epatite
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sovradosaggio
Sintomi
La maggioranza dei pazienti che hanno ingerito quantitativi clinicamente importanti di FANS svilupperà nausea, vomito, dolore epigastrico o più raramente diarrea. Sono inoltre possibili tinnito, cefalea e sanguinamento gastrointestinale. In casi più gravi di intossicazione da FANS, si osserva tossicità a carico del sistema nervoso centrale, che si manifesta con sonnolenza, occasionalmente eccitabilità, visione offuscata e disorientamento o coma. Occasionalmente i pazienti sviluppano convulsioni. In caso di grave intossicazione da FANS si può verificare acidosi metabolica e il tempo di protrombina/INR può essere prolungato, probabilmente a causa di un’interferenza con l’azione dei fattori della coagulazione presenti in circolo. Si possono verificare insufficienza renale acuta e danno epatico. È possibile un’esacerbazione dell’asma nei soggetti asmatici.
Gestione
La gestione deve essere sintomatica e di supporto e deve includere il mantenimento della pervietà delle vie aeree e il monitoraggio della funzionalità cardiaca e dei segni vitali fino alla stabilizzazione. Vanno prese in considerazione la somministrazione orale di carbone attivo o la lavanda gastrica e, se necessario, la correzione degli elettroliti sierici se il paziente si presenta entro un’ora dall’ingestione di una quantità potenzialmente tossica. Le convulsioni devono essere trattate con diazepam o
lorazepam per via endovenosa se sono frequenti o prolungate. Somministrare broncodilatatori per l’asma. Non esiste un antidoto specifico per flurbiprofene.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: preparazioni per il cavo faringeo, altre preparazioni per il cavo faringeo. Codice ATC: R02AX01
Flurbiprofene è un FANS derivato dell’acido propionico che agisce mediante l’inibizione della sintesi delle prostaglandine. Nell’uomo flurbiprofene ha potenti proprietà analgesiche, antipiretiche ed antinfiammatorie. È stato dimostrato come una dose di 8,75 mg disciolta nella saliva artificiale riduce la sintesi prostaglandinica in una coltura di cellule umane dell’apparato respiratorio. Da studi in cui è stato utilizzato il saggio su sangue intero è emerso che flurbiprofene è un inibitore misto COX-1/COX- 2, con una certa selettività verso la COX-1.
Studi preclinici suggeriscono che l’enantiomero R(-) del flurbiprofene e i FANS correlati potrebbero agire sul sistema nervoso centrale; il meccanismo suggerito prevede l’inibizione della COX-2 indotta a livello del midollo spinale.
È stato dimostrato che una dose di flurbiprofene di 8,75 mg, somministrata localmente nella gola mediante l’erogazione di tre spruzzi, allevia il dolore alla gola, riducendo il gonfiore e il mal di gola causato da infiammazione, attraverso un significativo cambiamento nella gravità del dolore alla gola, come si evince dall’area sotto la curva (AUC) a partire dalla baseline (differenze media (deviazione standard)) per il trattamento attivo confrontato con il placebo a partire da 0 a 2 ore (-1,82 (1,35) rispetto a 1,13 (1,14)), da 0 a 3 ore (-2,01 (1,405) rispetto a -1,31 (1,233)) e da 0 a 6 ore (-2,14 (1,551) rispetto a -1,50 (1,385)). Significative differenze nell’AUC rispetto alla baseline sono state viste rispetto al placebo a partire da 0-6 ore per altre caratteristiche del mal di gola quali: l’intensità del dolore (-22,50 (17,894) rispetto a -15,64 (16,413)), la difficoltà di deglutizione (-22,50 (18,260)
rispetto a -16,01 (15,451)), il gonfiore della gola (-20,97 (18,897) rispetto a -13,80 (15,565)) e il sollievo dal dolore da mal di gola (3,24 (1,456) rispetto a 2,47 (1,248)). La variazione dalla baseline a livello dei singoli punti di controllo per le differenti caratteristiche del mal di gola evidenzia risultati significativi del prodotto già a partire da 5 minuti dopo la somministrazione e per una durata fino a
6 ore.
Per quei pazienti che stanno assumendo antibiotici per la cura di infiammazioni da streptococco, dati statisticamente significativi provano un maggior sollievo dal dolore da mal di gola in seguito all’uso di flurbiprofene 8,75 mg in pastiglie dalle 7 ore e oltre, dopo l’assunzione degli antibiotici. L’effetto analgesico di flurbiprofene 8,75 mg in pastiglie non è ridotto dall’uso di antibiotici per il trattamento del mal di gola da streptococco.
L’efficacia è stata dimostrata anche con l’utilizzo di dosi multiple nei 3 giorni di trattamento. Popolazione pediatrica
Non sono stati eseguiti studi specifici sui bambini con flurbiprofene; tuttavia, studi di efficacia e sicurezza eseguiti con flurbiprofene 8,75 mg in pastiglie hanno incluso adolescenti di età compresa fra i 12 e i 17 anni, ma su un campione di piccole dimensioni e, pertanto, insufficiente a formulare conclusioni statistiche.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
Una singola dose di flurbiprofene 8,75 mg viene somministrata direttamente nella gola mediante l’erogazione di tre spruzzi; il flurbiprofene è prontamente assorbito e rilevabile nel plasma dopo 2-
5 minuti, raggiungendo il picco di concentrazione plasmatica dopo 30 minuti dalla somministrazione, ma rimanendo a un livello basso medio di 1,6 μg/mL, che risulta approssimativamente 4 volte inferiore a quello di una compressa da 50 mg. Flurbiprofene spray per mucosa orale risulta bioequivalente a flurbiprofene 8,75 mg in pastiglie. L’assorbimento di flurbiprofene può avvenire dal cavo orale per diffusione passiva. La velocità di assorbimento è dipendente dalla forma farmaceutica. I picchi di concentrazione plasmatica sono raggiunti molto rapidamente e sono di un ordine di grandezza similare a quelli ottenuti dopo la somministrazione di una dose equivalente per ingestione.
Distribuzione
Flurbiprofene è rapidamente distribuito attraverso l’organismo e si lega ampiamente alle proteine plasmatiche.
Biotrasformazione/Eliminazione
Flurbiprofene è metabolizzato prevalentemente per idrossilazione ed escreto attraverso i reni. Ha un’emivita di eliminazione di 3-6 ore. Flurbiprofene è escreto in quantità molto piccole (meno di 0,05 µg/ml) nel latte umano. Approssimativamente il 20-25% di una dose orale di flurbiprofene è escreto immodificato.
Gruppi speciali
Non è stata riportata alcuna differenza nei parametri farmacocinetici tra volontari anziani e giovani adulti in seguito alla somministrazione orale di flurbiprofene in compresse. Non sono stati generati dati farmacocinetici in bambini di età inferiore ai 12 anni in seguito alla somministrazione di flurbiprofene 8,75 mg; tuttavia, la somministrazione di flurbiprofene sia in sciroppo che in supposte non indica differenze significative dei parametri farmacocinetici in confronto con gli adulti.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Non ci sono dati preclinici rilevanti aggiuntivi rispetto a quelli già riportati nei paragrafi 4.4, 4.6 e 4.8.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Saccarina sodica Acido citrico Idrossido di sodio
Disodio fosfato dodecaidrato Betadex (E459) Idrossipropilbetadex
Acqua depurata
Aroma ciliegia Alcol etilico
Gliceril triacetato (E1518) Propilenglicole (E1520) Acido ascorbico (E300)
D-alfa tocoferolo (E307)
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
2 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione. Una volta aperto, smaltire dopo 1 mese.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Flacone in HDPE (polietilene ad alta intensità) con pompa spray dosatrice.
Confezione: ogni flacone contiene 15 ml di soluzione che consentono circa 88 erogazioni.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Mylan S.p.A
Via Vittor Pisani 20 20124 Milano Italia
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
048005019 – "8,75 MG SPRAY PER MUCOSA ORALE" 1 FLACONE IN HDPE DA 15 ML/88
EROGAZIONI CON POMPA DOSATRICE
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione: Data dell’ultimo rinnovo:
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 09/07/2021