Lansoprazolo Tec

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Lansoprazolo Tec: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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Lansoprazolo TecniGen 15 mg capsule rigide gastroresistenti. Lansoprazolo TecniGen 30 mg capsule rigide gastroresistenti.

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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rigide gastroresistenti. Ogni capsula contiene 15 mg di lansoprazolo gastroresistenti.

Lansoprazolo TecniGen 30 mg capsule rigide gastroresistenti. Ogni capsula contiene 30 mg di lansoprazolo gastroresistenti.

Eccipienti ad effetto noto: saccarosio, lattosio.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

 

03.0 Forma farmaceutica

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Capsule rigide contenenti granuli gastroresistenti.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento dell’ulcera duodenale e gastrica.

Trattamento dell’esofagite da reflusso.

Profilassi dell’esofagite da reflusso.

Eradicazione dell’Helicobacter pilori (H. pylori) somministrato in concomitanza con appropriata terapia antibiotica per il trattamento delle ulcere associate a H. Pilori.

Trattamento delle ulcere gastriche benigne e delle ulcere duodenali associate all’uso di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) in pazienti che richiedono un trattamento continuo con FANS.

Profilassi delle ulcere gastriche e duodenali associate all’uso di FANS in pazienti a rischio che richiedano una terapia continua (vedere paragrafo 4.2).

Malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica.

Sindrome di Zollinger-Ellison.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Per un effetto ottimale, Lansoprazolo TecniGen deve essere assunto una volta al giorno la mattina, eccetto quando viene utilizzato per l’eradicazione dell’H .pylori.In questo caso il trattamento deve essere somministrato due volte al giorno, una volta la mattina e una volta la sera. Lansoprazolo TecniGen deve essere assunto almeno 30 minuti prima dei pasti (vedere paragrafo 5.2). Le capsule devono essere ingerite intere con del liquido.

Per i pazienti con difficoltà di deglutizione: gli studi e la pratica clinica suggeriscono che le capsule possono essere aperte ed i granuli mescolati con una piccola quantità di acqua, succo di mela/pomodoro o dispersi in una piccola quantità di cibo morbido (es. yogurt, purea di mele) per una somministrazione facilitata. Le capsule possono anche essere aperte e i granuli mescolati con 40 ml di succo di mela per essere somministrati attraverso un sondino naso-gastrico (vedere paragrafo 5.2). Dopo aver preparato la sospensione o la mistura, il farmaco deve essere somministrato immediatamente.

Trattamento Ulcera duodenale

La dose raccomandata è 30 mg una volta al giorno per 2 settimane. In pazienti non completamente cicatrizzati entro questo periodo, il trattamento viene continuato alla stessa dose per altre due settimane.

Trattamento Ulcera gastrica

La dose raccomandata è 30 mg una volta al giorno per 4 settimane. L’ulcera di solito cicatrizza entro quattro settimane, ma in pazienti non completamente cicatrizzati entro questo periodo, il trattamento può essere continuato alla stessa dose per altre 4 settimane.

Esofagite da reflusso

La dose raccomandata è 30 mg una volta al giorno per 4 settimane. In pazienti non completamente cicatrizzati entro questo periodo, il trattamento può essere continuato alla stessa dose per altre 4 settimane.

Prolassi dell’esofagite da reflusso

15 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata fino a 30 mg al giorno, quando necessario.

Eradicazione dell’Helicobacterpylor

Quando seleziona l’appropriata terapia di combinazione, si devono considerare le linee guida ufficiali locali relative alla resistenza batterica, durata di trattamento (più comunemente 7 giorni, ma talvolta fino a 14 giorni), e l’uso appropriato di agenti antibatterici.

La dose raccomandata è 30 mg di Lansoprazolo TecniGen 2 volte al giorno per 7 giorniin combinazione con uno dei seguenti farmaci: claritromicina 250-500 mg due volte al giorno + amoxicillina 1 g due volte al giorno

claritromicina 250 mg due volte al giorno + metronidazolo 400-500 mg due volte al giorno.

I tassi di eradicazione dell’H.pylori fino al 90% si ottengono quando la claritromicina è associata a Lansoprazolo TecniGen e amoxicillina o metronidazolo.

Sei mesi dopo il trattamento di successo dell’eradicazione, il rischio di reinfezione è basso e la recidiva è quindi improbabile.

E’ stato anche esaminato l’uso della terapia di combinazione che include lansoprazolo 30 mg due volte al giorno, amoxicillina 1 g due volte al giorno e metronitazolo 400-500 mg due volte al giorno. Si sono notati tassi più bassi di eradicazione utilizzando questa combinazione rispetto ai regimi che utilizzano claritromicina. Questa combinazione può essere adatta a coloro che non possono assumere claritromicina come parte della terapia di eradicazione, quando i tassi di resistenza locale al metronidazolo sono bassi.

Trattamento delle ulcere gastriche benigne duodenali associate


all’uso di FANS in pazienti che rischiedono un trattamento

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continuo con FANS: 30 mg una volta al giorno per quattro settimane. In pazienti non completamente cicatrizzati il trattamento può essere continuato per altre quattro settimane. Per pazienti a rischio o con ulcere difficili da cicatrizzare, si deve probabilmente prolungare il trattamento e/o utilizzare una dose più alta.

Profilassi delle ulcere gastriche e duodenali associate all’uso di


FANS (età >65 anni o storia di ulcera gastrica o duodenale) che


rischiedono un trattamento prolungato con FANS: 15 mg una volta al giorno. Se il trattamento non ha successo si deve utilizzare la dose da 30 mg una volta al giorno.

Malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica

La dose raccomandata è 15 mg o 30 mg al giorno. Il sollievo dei sintomi si ottiene rapidamente. Si deve considerare l’aggiustamento individuale del dosaggio. Se i sintomi non si risolvono entro 4 settimane con una dose giornaliera di 30 mg, si raccomandano ulteriori esami.

Sindrome di Zollinger-Ellison

La dose iniziale raccomandata è 60 mg una volta al giorno. La dose deve essere aggiustata individualmente e il trattamento deve essere prolungato per il tempo necessario. Sono state usate dosi giornaliere fino a 180 mg, che devono essere somministrate in due dosi frazionate.

Alterata funzione epatica o renale

Non è necessario aggiustare la dose in pazienti con alterata funzione renale.

Si devono monitorare regolarmente i pazienti con malattia epatica moderata o severa e si raccomanda una riduzione del 50% della dose giornaliera (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).

Anziani

A causa della clearance ridotta di lansoprazolonegli anziani può essere necessario un aggiustamento della dose sulla base di bisogni individuali. Non si deve superare una dose giornaliera di 30 mg negli anziani a meno che non ci siano indicazioni cliniche impellenti.

Bambini

L’uso di Lansoprazolo TecniGen non è raccomandato nei bambini perché i dati clinici sono limitati (vedere anche paragrafo 5.2).

 

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Lansoprazolo non deve essere somministrato con atazanavir (vedere paragrafo 4.5).

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Come con altre terapie anti-ulcera, si deve escludere l’eventualità di tumori gastrici maligni quando si tratta un’ulcera gastrica con lansoprazolo perché lansoprazolo può mascherare i sintomi e ritardare la diagnosi.

La somministrazione concomitante di lansoprazolo non è raccomandata con gli inibitori della proteasi del HIV il cui assorbimento dipende dal pH acido intragastrico, come atazanavir e nelfinavir, a causa della riduzione significativa della loro biodisponibilità (vedere paragrafo 4.5).

Influenza sull’assorbimento della vitamina B12:

Lansoprazolo, come tutti i farmaci inibitori della secrezione acida, può ridurre l’assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo- o acloridria. Questo dovrebbe essere considerato nei pazienti con riserve corporee ridotte o fattori di rischio per ridotto assorbimento della vitamina B12 nella terapia a lungo termine o se si osservano i relativi sintomi.

Il trattamento con lansoprazolo può lievemente aumentare il rischio di infezioni gastrointestinali sostenute da Salmonella, Campylobacter (già riportato) e Clostridium difficile.

E’ stato osservato che gli inibitori della pompa protonica (PPI) come lansoprazolo, in pazienti trattati per almeno tre mesi e in molti casi per un anno, possono causare grave ipomagnesiemia. Gravi sintomi di ipomagnesiemia includono stanchezza, tetania, delirio, convulsioni, vertigini e aritmia ventricolare. Essi, inizialmente, si possono manifestare in modo insidioso ed essere trascurati. L’ipomagnesiemia nella maggior parte dei pazienti, migliora dopo l’assunzione di magnesio e la sospensione dell’inibitore della pompa protonica.

Gli operatori sanitari devono considerare l’eventuale misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento nei pazienti in terapia per un periodo prolungato o in terapia con digossina o medicinali che possono causare ipomagnesiemia (ad esempio diuretici).

Lansoprazolo deve essere usato con cautela in pazienti con disfunzione epatica moderata e severa (vedere paragrafi 4.2 e 5.2).

Ci si può attendere che la diminuita acidità gastrica dovuta a lansoprazolo possa causare un aumento della quantità gastrica di batteri normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con lansoprazolo può lievemente aumentare il rischio di infezioni gastrointestinali sostenute da salmonella e campylobacter.

In pazienti affetti da ulcere gastro-duodenali, si deve considerare la possibilità di infezione di H. pylori come un fattore eziologico.

Se lansoprazolo è utilizzato in combinazione con antibiotici per la terapia di eradicazione di H. pylori, allora si devono anche seguire le istruzioni per l’uso di questi antibiotici.

A causa di limitati dati di sicurezza per i pazienti in trattamento di mantenimento per più di 1 anno, si deve effettuare regolarmente in questi pazienti una regolare revisione del trattamento e la valutazione completa del rischio/beneficio.

Sono stati riportati molto raramente casi di colite in pazienti che assumono lansoprazolo. Quindi, in caso di diarrea severa e/o persistente, si deve considerare l’interruzione del trattamento.

Il trattamento per la prevenzione di ulcere peptiche di pazienti che hanno bisogno di un trattamento continuo con FANS deve essere limitato per i pazienti ad alto rischio (es. precedente sanguinamento gastrointestinale, perforazione o ulcera, età avanzata, uso concomitante di medicinale che aumentano la possibilità di eventi avversi del tratto gastrointestinale superiore [es. corticostreroidi o anticoagulanti], presenza di un fattore di grave co-morbidità o uso prolungato di FANS alle dosi massime raccomandate).

Gli inibitori di pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosaggi elevati e per periodi prolungati (> 1 anno), potrebbero causare un lieve aumento di rischio di fratture dell’anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto in pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. Studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori di pompa protonica potrebbero aumentare il rischio complessivo di frattura dal 10% al 40%. Tale aumento potrebbe essere in parte dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono ricevere le cure in base alle attuali linee guida di pratica clinica e devono assumere un’adeguata quantità di vitamina D e calcio.

Lupus eritematoso cutaneo subacuto (LECS)

Gli inibitori della pompa protonica sono associati a casi estremamente infrequenti di LECS. In presenza di lesioni, soprattutto sulle parti cutanee esposte ai raggi solari, e se accompagnate da artralgia, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico e l’operatore sanitario deve valutare l’opportunità di interrompere il trattamento con Lansoprazolo TecniGen La comparsa di LECS in seguito a un trattamento con un inibitore della pompa protonica può accrescere il rischio di insorgenza di LECS con altri inibitori della pompa protonica.

Interferenza con esami di laboratorio

Un livello aumentato di Cromogranina A (CgA) può interferire con gli esami diagnostici per tumori neuroendocrini. Per evitare tale interferenza, il trattamento con Lansoprazolo TecniGen deve essere sospeso per almeno 5 giorni prima delle misurazioni della CgA ( vedere paragrafo 5.1). Se i livelli di CgA e di gastrina non sono tornati entro il range di riferimento dopo la misurazione iniziale, occorre ripetere le misurazioni 14 giorni dopo l’interruzione del trattamento con inibitore della pompa protonica.

Il medicinale contiene saccarosio, lattosio e sodio:

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasiisomaltasi, non devono assumere questo medicinale.

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp-lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Effetti di lansoprazolo con altri farmaci

Prodotti medicinali il cui assorbimento dipende dal pH

Lansoprazolo può interferire con l’assorbimento di farmaci laddove il pH gastrico è critico per la loro biodisponibilità.

Atazanavir

Uno studio ha mostrato che la co-somministrazione di lansoprazolo (60 mg una volta al giorno) con atazanavir 400 mg a volontari sani ha causato una sostanziale diminuzione all’esposizione ad atazanavir (approssimativamente la diminuzione del 90% dell’AUC e della Cmax). Lansoprazolo non deve essere somministrato con atazanavir (vedere paragrafo 4.3).

Ketoconazolo e itraconazolo

L’assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo dal tratto gastrointestinale è accentuato dalla presenza di acido gastrico. La somministrazione di lansoprazolo può causare concentrazioni sub-terapeutiche di ketoconazolo e itraconazolo e la combinazione deve essere evitata.

Digossina

La co-somministrazione di lansoprazolo e digossina può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di digossina. Quindi si devono monitorare i livelli plasmatici di digossina e aggiustare la dose di digossina, se necessario, quando si inizia o si termina il trattamento con lansoprazolo.

Metotressato

L’uso concomitante con alte dosi di metotressato può aumentare e prolungare i livelli sierici dimetotressato e/o del suo metabolita, che possono portare a tossicità da metotressato. Quindi, si può considerare una temporanea sospensione di lansoprazolo quando è utilizzata una dose elevata di metotressato.

Warfarin

La somministrazione concomitante di lansoprazolo 60 mg e warfarin non ha influenzato la farmacocinetica di warfarin o INR. Tuttavia, sono stati registrati aumenti di INR e tempo di protrombinain pazienti che assumevano PPI e warfarin contemporaneamente. Gli aumenti di INR e tempo di protrombina possono portare a un sanguinamento anomalo e persino al decesso. I pazienti trattati contemporaneamente con lansoprazolo e warfarin necessitano di monitoraggio per l’aumento di INR e tempo di protrombina soprattutto all’inizio o alla fine del trattamento concomitante.

Prodotti medicinali metabolizzati dagli enzimi P450

Lansoprazolo può aumentare le concentrazioni plasmatiche dei farmaci metabolizzati da CYP3A4.

Si consiglia cautela quando si associa lansoprazolo con farmaci metabolizzati da questo enzima e che hanno una finestra terapeutica ristretta.

Teofillina

Lansoprazoloriduce le concentrazioni plasmatiche di teofillina, che può diminuire l’effetto clinico atteso per quella dose. Si consiglia cautela nell’associazione dei due farmaci.

Tacrolimus

La co-somministrazione di lansoprazolo aumenta le concentrazioni plasmatiche di tacrolimus (un CYP3A e substrato P-gp). L’esposizione a lansoprazolo ha aumentato l’esposizione media di tacrolimus fino all’81%. Si consiglia di monitorare le concentrazioni plasmatiche di tacrolimus all’inizio e alla fine del trattamento concomitante con lansoprazolo.

Prodotti medicinali trasportati dalla P-glicoproteina

E’ stato osservato che lansoprazolo inibisce il trasporto della proteina P- glicoproteina, (P-gp) in vitro. La rilevanza clinica non è conosciuta.

Effetti di altri farmaci su lansoprazolo

Farmaci che inibiscono CYP2C19

Fluvoxamina

Si deve considerare una diminuzione della dose quando si associa lansoprazolo con la fluvoxamina del CYP2C19. Le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo aumentano fino a 4 volte.

Farmaci che inducono CYP2C19 e CYP3A4

Gli enzimi induttori che influenzano CYP2C19 e CYP3A4 come rifampicina ed erba di San Giovanni (Iperico perforato) possono ridurre marcatamente le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo.

Altri

Sucralfato/anti acidi:

Sucralfato antiacidi possono diminuire la biodisponibilità di lansoprazolo. Quindi lansoprazolo deve essere assunto almeno un’ora prima di assumere questi farmaci.

Non è stata dimostrata alcuna interazione clinicamente significativa di lansoprazolo con i farmaci anti-infiammatori non steroidei, sebbene non siano stati condotti studi formali di interazione.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Non sono disponibili per lansoprazolo dati clinici su gravidanze esposte. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo postnatale.

Quindi l’uso di lansoprazolo è sconsigliato durante la gravidanza.

Allattamento

Non è noto se lansoprazolo sia escreto nel latte materno. Gli studi sugli animali hanno mostrato che lansoprazolo è escreto nel latte.

La decisione se continuare/interrompere l’allattamento al seno o continuare/interrompere la terapia con lansoprozolo deve essere presa tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento al seno per il bambino e il beneficio della terapia con lansoprazolo per la donna.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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i Possono verificarsi reazioni avverse da farmaco come capogiro, vertigini, disturbi della vista e sonnolenza (vedere paragrafo 4.8). In queste condizioni la capacità di reazione può risultare diminuita.

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04.8 Effetti indesiderati

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Le frequenze vengono definite come comune (> di 1/100, < 1/10); non comune (> 1/1.000, < 1/100); raro (> 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000).

Classificazion e per
sistemie organi
Comune Non comune Raro Molto raro Non noto
Patologie del sistema emolinfopoie
tico
Trombocitope nia, eosinofilia,
leucopenia
Anemia Agranulocit osi, pancitopen
ia
Disturbi del metabolismo e della
nutrizione
Ipomagnesi emia (vedere paragrafo 4.4
Avvertenze speciali e precauzioni per l’uso)
Disturbi psichiatrici Depressione Insonnia, allucinazio ni,
confusione
Allucinazioni visive
Patologie del sistema nervoso Cefalea, capogiri Irrequietez za, vertigini, parestesia
,
sonnolenz a, tremore
Patologie
dell’occhio
Disturbi
visivi
Patologie gastrointesti nali Nausea, diarrea, mal di
stomaco, costipazio
Glossite, candidosi dell’esofag o,
pancreatit
Colite, stomatite
Classificazion e per
sistemie organi
Comune Non comune Raro Molto raro Non noto
ne, vomito, flatulenza, secchezza della bocca e della gola, polipi della ghiandola fundica
(benigni)
e, disturbi del gusto
Patologie epatobiliari Aumento dei livelli degli
enzimi epatici
Epatite, ittero
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Orticaria, prurito, rash Petecchie, porpora, perdita dei capelli, eritema multiform e, fotosensibi
lità
Sindrome di Steven- Johnson, necrolisi epidermica tossica lupus eritematoso cutaneo subacuto (vedere il paragrafo 4.4).
Patologie del sistema muscoloschel etrico e del tessuto connettivo Artralgia, mialgia Frattura dell’anca, del polso o della colonna vertebrale (vedere paragrafo 4.4
Avvertenze speciali e precauzioni per l’uso)
Patologie renali e
urinarie
Nefrite interstizial
e
Patologie dell’apparato riproduttivo e della
mammella
Ginecomas tia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla
sede di
Affaticame nto Edema Febbre, iperidrosi, angioede ma,
anoressia,
Shock anafilattico
Classificazion e per
sistemie organi
Comune Non comune Raro Molto raro Non noto
somministraz
ione
impotenza
Esami diagnostici Aumento dei livelli di colesterolo, di trigliceridi, iponatremi
a

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione raggiungibile all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

 

04.9 Sovradosaggio

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Non sono noti effetti di sovradosaggio con lansoprazolo nell’uomo (sebbene sia possibile una bassa tossicità acuta) e, di conseguenza, non possono essere date le istruzioni per il trattamento.

Comunque, dosi giornaliere fino a 180 mg di lansoprazolo per via orale e fino a 90 mg di lansoprazolo per via endovenosa sono stati somministrati durante studi clinici senza effetti indesiderati significativi.

Riferirsi al paragrafo 4.8 per possibili sintomi di sovradosaggio con lansoprazolo.

In caso di sospetto sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato. Lansoprazolo non è significativamente eliminato tramite emodialisi. Se necessario, si raccomanda svuotamento gastrico, carbone e terapia sintomatica.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Inibitore della pompa protonica; Codice ATC: A02BC03.

Il lansoprazolo, è un inibitore della pompa protonica gastrica. Inibisce lo stadio finale della formazione acida gastrica, inibendo l’H/KATPasi delle cellule parietali dello stomaco. L’inibizione è dose-dipendente e reversibile, e l’effetto si applica sia alla secrezione di acido gastrico basale che stimolata. Lansoprazolo si concentra nelle cellule parietali e diventa attivo nel loro ambiente acido, laddove reagisce con il gruppo sulfidrilico di H/KATPasi causando l’inibizione dell’attività enzimatica.

Effetto sulla secrezione acido gastrica

Lansoprazolo è un inibitore specifico della cellula parietale della pompa protonica. Una dose singola orale di lansoprazolo 30 mg inibisce la secrezione acido gastrica stimolata da pentagastrina di circa l’80%. Dopo somministrazione giornaliera ripetuta per 7 giorni, si raggiunge una inibizione della secrezione acido gastrica del 90%. Questo ha un effetto corrispondente sulla secrezione basale di acido gastrico. Una dose singola orale di 30 mg riduce la secrezione basale di circa il 70%, e i sintomi dei pazienti sono conseguentemente alleviati fin dalla prima dose. Dopo 8 giorni di somministrazione ripetuta la riduzione è di circa l’85%. Un rapido sollievo dei sintomi si ottiene con una capsula (30 mg) al giorno, e la maggior parte dei pazienti con ulcera duodenale guariscono entro 2 settimane, pazienti con ulcera gastrica ed esofagite da reflusso entro 4 settimane. Con la riduzione dell’acidità gastrica, lansoprazolo crea un ambiente in cui appropriati antibiotici possono essere efficaci verso l’H.pylori.

Durante il trattamento con medicinali antisecretori, la gastrina sierica aumenta in risposta alla diminuzione della secrezione acida. Anche la CgA aumenta a causa della ridotta acidità gastrica. Il livello aumentato di CgA può interferire con gli esami diagnostici per tumori neuroendocrini.

Le prove disponibili pubblicate suggeriscono che gli inibitori della pompa protonica devono essere sospesi tra i 5 giorni e le 2 settimane prima delle misurazioni della CgA. Questo per consentire ai livelli di CgA, che potrebbero essere falsamente elevati a seguito del trattamento con IPP, di tornare entro il range di riferimento.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Lansoprazolo è un racemato di due enantiomeri attivi che sono biotrasformati in forma attiva nell’ ambiente acido delle cellule parietali. Poiché lansoprazolo è rapidamente inattivato dall’acido gastrico, viene somministrato oralmente in forme gastroprotette per l’assorbimento sistemico.

Assorbimento e distribuzione

Lansoprazolo mostra alta biodisponibilità (80-90%) con una dose singola. Il picco dei livelli plasmatici si manifesta entro 1,5-2,0 ore. L’assunzione di cibo rallenta il tasso di assorbimento di lansoprazolo e riduce la biodisponobilità di circa il 50%. Il legame con le proteine plasmatiche è del 97%.

Gli studi hanno dimostrato che i granuli delle compresse aperte danno una AUC equivalente a quella delle capsule intatte se i granuli sono sospesi in una piccola quantità di succo d’arancia, di mela opomodoro, mescolati in un cucchiaio di purea di mele o pere o disperso in un cucchiaio di yogurt, budino, formaggio fresco dilatte fermentato. E’ stata anche dimostrata una AUC equivalente per i granuli sospesi in succo di mela somministrati attraverso un sondino naso-gastrico.

Metabolismo ed eliminazione

Lansoprazolo è ampiamente metabolizzato nel fegato e i metaboliti sono escreti per via renale e biliare. Il metabolismo di lansoprazolo è principalmente catalizzato dall’enzima CYP2C19. Anche l’enzima CYP3A4 contribuisce al metabolismo. L’emivita di eliminazione plasmatica va da 1 a 2 ore a seguito di dosi singole o multiple in volontari sani. Non c’è evidenza di accumulo a seguito di dosi multiple in volontari sani. Nel plasma sono stati identificati sulfone, sulfide e 5-idrossil derivati di lansoprazolo. Questi metaboliti hanno pochissima o nessuna attività anti secretoria.

Uno studio con lanzoprazolo marcato 14C ha indicato che circa un terzo della radioattività somministrata è stata escreta nelle urine e due terzi è stata ritrovata nelle feci.

Farmacocinetica nei pazienti anziani

La clearance di lansoprazolo è diminuita negli anziani, con una emitiva di eliminazione aumentata approssimativamente dal 50% al 100%. Il picco dei livelli plasmatici non è aumentato negli anziani.

Farmacocinetica nei pazienti pediatrici

La valutazione della farmacocinetica nei bambini di età 1-17 anni ha mostrato un’esposizione simile a quella degli adulti con dosi di 15 mg per quelli con peso inferiore a 30 kg, e 30 mg per quelli con peso superiore. Anche la sperimentazione di una dose di 17 mg/m2 di superficie corporea o di 1 mg/kg di peso corporeo, in bambini di 2-3 mesi fino a 1 anno di età, ha comportato una esposizione di lansoprazolo comparabile a quella degli adulti.

E’ stata notata una esposizione più alta a lansoprazolo nei confronti degli adulti in neonati al di sotto di 2-3 mesi di età a dosi sia di 1,0 mg/kg che 0,5 mg/kg di peso corporeo somministrato in dose singola.

Farmacocinetica nell’insufficienza epatica

L’esposizione di lansoprazolo è raddoppiata nei pazienti con insufficienza epatica lieve e molto più aumentata in pazienti con insufficienza epatica moderata e severa.

Scarsi metabolizzatori CYP2C19

CYP2C19 è soggetto ad un polimorfismo genetico e il 2-6%dei soggetti, chiamati scarsi metabolizzatori (PMs), sono omozigoti per l’allele mutante CYP2C19 e quindi perdono l’enzima funzionale CYP2C19. L’esposizione a lansoprazolo è diverse volte più in alto nei PMs che nei metabolizzatori estensivi (EMs).

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, tossicità riproduttiva o genotossicità.

In due studi di carcinogenesi sui ratti, lansoprazolo ha causato iperplasia dose-correlata della cellulegastriche ECL e carcinoidi ECL associati con ipergastrinemia dovuta all’inibizione della secrezione acida.

E’ stata osservata anche metaplasia intestinale, come pure iperplasia delle cellule di Leydig e tumori benigni delle cellule di Leydig. Dopo 18 mesi di trattamento è stata osservata atrofia della retina. Questa non è stata osservatane’ nelle scimmie, ne’ nei cani o nei topi.

Negli studi di carcinogenesi sul topo si è sviluppata iperplasia dose- correlata delle cellule gastriche ECL come pure tumori epatici e adenoma della rete testicolare.

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La rilevanza clinica di questi risultati è sconosciuta.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Sfere di saccarosio e amido di mais, lattosio, fosfato disodico anidro, ipromellosa, mannitolo, ipromellosa ftalato, dietiftalato, alcool cetilico, talco, titanio diossido (E171), sodio laurilsolfato.

 

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

 

06.3 Periodo di validità

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2 anni.

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non conservare a temperatura superiore a 25°C. Conservare nella confezione originale.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister alluminio/alluminio.

Lansoprazolo TecniGen 15 mg capsule rigide gastroresistenti: Astucci da 14 e 28 capsule.

Lansoprazolo TecniGen 30 mg capsule rigide gastroresistenti: Astucci da 14 e 28 capsule.

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06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Tecnigen S.r.l.

Via Galileo Galilei, 40 20092 – Cinisello Balsamo (MI).

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Lansoprazolo TecniGen 15 mg capsule rigide gastroresistenti: 14 capsule A.I.C. N°037187010.

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Lansoprazolo TecniGen 30 mg capsule rigide gastroresistenti: 28 capsule A.I.C. N°037187046.

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data di prima autorizzazione: 25/11/2008.

 

10.0 Data di revisione del testo

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Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 24/05/2022

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