Home Schede Tecniche Rulid Bambini: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Rulid Bambini: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Rulid Bambini

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Rulid Bambini: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)

Indice della scheda

Rulid Bambini: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

Rulid Bambini 50 mg compresse dispersibili

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

mg di roxitromicina. Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Compresse dispersibili.

La compressa può essere divisa in due dosi uguali.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Esse sono basate sull’attività antibatterica e sulle proprietà farmacocinetiche della roxitromicina. Esse tengono conto degli studi clinici condotti come pure della sua posizione nell’ambito degli antibatterici attualmente disponibili.

Comprendono:

Infezioni provocate da batteri sensibili, specialmente nelle affezioni:

– O.R.L.;

Broncopolmonari;

Odontostomatologiche;

Cutanee;

Nella profilassi della meningite da meningococco nei contatti a rischio.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

La dose media utilizzata negli studi clinici sul bambino è di 6 mg/kg/die.

Da 5 a 8 mg/kg al giorno in 2 somministrazioni per via orale: preferibilmente prima dei pasti ed in funzione del peso corporeo del bambino, non oltre i 10 giorni di terapia, secondo il seguente schema terapeutico:

Peso corporeo Posologia Schema posologico
kg giornaliera (n.
compresse)
(mg/die)
mattina sera
6 – 10 50 1/2 1/2
10 – 15 75 1/2 1
15 – 20 100 1 1
20 – 30 150 1e1/2 1e1/2
30 – 40 200 2 2

Nei bambini di peso corporeo oltre i 40 kg, la posologia sarà quella riservata agli adulti.

Questo tipo di formulazione farmaceutica non é idonea ai bambini di peso corporeo inferiore ai 6 kg.

Sciogliere il prodotto in un cucchiaino di acqua per ottenere la disgregazione quasi istantanea prima della somministrazione.

04.3 Controindicazioni

Indice

Ipersensibilità al principio attivo, ad altri macrolidi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Associazione con prodotti a base di ergotamina o con altri alcaloidi della segale cornuta (vedere paragrafì 4.4 e 4.5).

Co-somministrazione con medicinali aventi un indice terapeutico ristretto che sono substrati del CYP3A4 (ad es. astemizolo, cisapride, pimozide e terfenadina) (vedere paragrafo 4.5)

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

Avvertenze

Sono stati riportati casi di grave vasocostrizione (ergotismo) con possibile necrosi delle estremità in caso di associazione di antibiotici macrolidi con alcaloidi vasocostrittori della segale cornuta. Pertanto è sempre necessario verificare che non vi sia una terapia in corso con tali farmaci prima di prescrivere roxitromicina (vedere paragrafo 4.5).

Reazioni bollose gravi

Con roxitromicina sono stati segnalati casi di gravi reazioni cutanee bollose come sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN) e pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP) (vedere paragrafo 4.8). Se si manifestano sintomi o segni di AGEP, SJS o TEN (ad esempio eruzione cutanea progressiva, spesso con bolle o lesioni delle mucose) il trattamento con Rulid deve essere interrotto.

Precauzioni d’impiego

Nei pazienti con grave insufficienza epatica l’uso di roxitromicina non è raccomandato.

Roxitromicina deve essere usata con cautela in pazienti con compromissione epatica lieve-moderata.

L’escrezione per via renale della roxitromicina e dei suoi metaboliti avviene per il 10% della dose orale somministrata. Il dosaggio deve rimanere immodificato nei pazienti con insufficienza renale.

Medicinali col potenziale di prolungare l’intervallo QT. Si richiede cautela quando roxitromicina è somministrata a pazienti che assumono altri medicinali che possono prolungare l’intervallo QT (vedere paragrafo 4.5). Questi includono antiaritmici di classe IA (es. chinidina, procainamide, disopiramide) e di classe III (es. dofetilide, amiodarone), citalopram, antidepressivi triciclici, metadone, alcuni antipsicotici (es. fenotiazine), fuorochinoloni (es. moxifloxacina), alcuni antimicotici (es fluconazolo, pentamidina) e alcuni antivirali (es. telaprevir).

In alcune condizioni, i macrolidi, compresa la roxitromicina, possono prolungare

l’intervallo QT. Quindi la roxitromicina deve essere utilizzata con cautela in pazienti con prolungamento congenito dell’intervallo QT, in presenza di situazioni che favoriscono l’aritmia (ad esempio ipokaliemia o ipomagnesiemia non corrette, bradicardia clinicamente significativa).

Così come noto per altri macrolidi, la roxitromicina può aggravare la miastenia grave.

Si raccomanda di controllare periodicamente la funzionalità epatica e renale e la formula ematica (vedere paragrafo 4.8).

Si raccomanda di non superare i 10 giorni di trattamento consecutivo ai dosaggi indicati.

Malattia associata a Clostridium difficile: diarrea, in particolare se grave, persistente e/o con sanguinamento, durante o dopo il trattamento con roxitromicina, può essere sintomatica di colite pseudomembranosa. Se si sospetta una colite pseudomembranosa, si deve interrompere immediatamente il trattamento con roxitromicina.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

Associazioni controindicate

Alcaloidi vasocostrittori della segale cornuta (vedere paragrafo 4.4). Roxitromicina è un debole inibitore del CYP3A4.

Astemizolo, cisapride, pimozide

Altri farmaci quali astemizolo, cisapride o pimozide, metabolizzati dall’isozima CYP3A epatico, sono stati associati a prolungamento dell’intervallo QT e/o ad aritmie cardiache (tipicamente torsioni di punta) come risultato dell’aumentata concentrazione sierica dovuta ad interazione con farmaci che inibiscono significativamente questo isoenzima, compresi alcuni antibiotici macrolidi. Anche se la roxitromicina possiede una capacità limitata o nulla di legarsi al CYP3A, e dunque di inibire il metabolismo di altri farmaci da parte dell’isoenzima, non è possibile stabilire con certezza il potenziale di interazione clinica di roxitromicina con i farmaci sopra elencati. Pertanto non si raccomanda l’associazione di roxitromicina con tali farmaci.

Terfenadina

Alcuni macrolidi mostrano un’interazione farmacocinetica con terfenadina che porta ad aumentati livelli sierici di quest’ultima. Ciò può determinare gravi aritmie ventricolari, tipicamente torsioni di punta. Anche se tale interazione non è stata dimostrata con roxitromicina e studi condotti in un numero limitato di volontari sani non hanno evidenziato interazioni farmacocinetiche o alterazioni elettrocardiografiche rilevanti, l’associazione di roxitromicina e terfenadina non è raccomandata.

Associazioni sconsigliate

Medicinali col potenziale di prolungare l’intervallo QT

Si richiede cautela quando roxitromicina è somministrata a pazienti che assumono altri medicinali col potenziale di prolungare l’intervallo QT (vedere

paragrafo 4.4). Questi includono antiaritmici di classe IA (es. chinidina, procainamide, disopiramide) e di classe III (es. dofetilide, amiodarone), citalopram, antidepressivi triciclici, metadone, alcuni antipsicotici (es. fenotiazine), fuorochinoloni (es. moxifloxacina), alcuni antimicotici (es fluconazolo, pentamidina) e alcuni antivirali (es. telaprevir).

Warfarina e altri anticoagulanti

Non è stata rilevata alcuna interazione con warfarina in studi su volontari sani; tuttavia, nei pazienti trattati con roxitromicina e antagonisti della vitamina K, sono stati riportati aumenti del tempo di protrombina o del Rapporto Internazionale Normalizzato (INR) che possono essere causati anche dall’episodio infettivo. Si considera prudente monitorare l’INR durante il trattamento concomitante con roxitromicina e antagonisti della vitamina K.

Disopiramide

Uno studio in vitro ha dimostrato che roxitromicina può spostare la disopiramide dal legame con le proteine plasmatiche; tale effetto può risultare in vivo in un aumento dei livelli sierici di disopiramide libera. Di conseguenza si devono monitorare l’ECG e, se possibile, i livelli sierici della disopiramide.

Precauzioni per l’uso

Digossina ed altri glicosidi cardioattivi

Uno studio nel volontario sano ha dimostrato che roxitromicina può aumentare l’assorbimento di digossina. Tale effetto, comune anche agli altri macrolidi, molto raramente può dare origine ad episodi di tossicità dei glicosidi cardioattivi. Ciò si può manifestare con sintomi quali nausea, vomito, diarrea, cefalea o capogiri; la tossicità dei glicosidi cardioattivi può anche condurre a disturbi della conduzione e/o del ritmo cardiaci. Pertanto nei pazienti trattati con roxitromicina e digossina. o altro glicoside cardioattivo, si deve effettuare un monitoraggio elettrocardiografico e se possibile dei livelli sierici del glicoside; ciò diventa obbligatorio in caso di comparsa di sintomi che possono suggerire un sovradosaggio dei glicosidi cardioattivi.

La roxitromicina, come altri macrolidi, deve essere utilizzata con cautela nei pazienti che assumono antiaritmici di classe IA e III (vedere paragrafo 4.4).

Associazioni da considerare

Inibitori della HMG-CoA reduttasi

Quando roxitromicina e un inibitore della HMG-CoA riduttasi (statina) sono somministrati in concomitanza, vi è un potenziale rischio di eventi avversi a carico del sistema muscoloscheletrico, come la rabdomiolisi, a causa di una possibile aumentata esposizione alla statina.

Si deve prestare cautela quando una statina è somministrata in concomitanza alla roxitromicina e i pazienti devono essere monitorati per segni e sintomi di miopatia.

La co-somministrazione di roxitromicina (300 mg/die) e midazolam (15 mg per os) ha aumentato l’AUC di midazolam (un substrato sensibile del CYP3A4) del 47%, ciò può portare ad un potenziamento degli effetti del midazolam.

É stato rilevato un lieve aumento delle concentrazioni plasmatiche di teofillina o ciclosporina A, ma ciò in genere non richiede modifiche del normale dosaggio.

Roxitromicina può aumentare l’AUC e le concentrazioni plasmatiche di bromocriptina, il che può portare ad un aumento del rischio di effetti avversi del prodotto.

In uno studio clinico per valutare gli effetti di roxitromicina sull’esposizione a ciclosporina, 8 pazienti sottoposti a trapianto cardiaco trattati con ciclosporina per almeno 1 mese hanno ricevuto roxitromicina 150 mg bid per 11 giorni.

Roxitromicina ha provocato un aumento del 50% delle concentrazioni plasmatiche di ciclosporina che sono diminuite progressivamente con l’interruzione di roxitromicina.

Roxitromicina può aumentare la concentrazione plasmatica di rifabutina.

Altre associazioni

Non vi è interazione clinicamente significativa con carbamazepina, ranitidina, alluminio o idrossido di magnesio.

Vi sono studi di interazione clinica negativi per valutare gli effetti di roxitromicina e contraccettivi orali contenenti estrogeni e progestinici, anche se effettuati su pochissimi soggetti.

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Non pertinente.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

Non pertinente.

04.8 Effetti indesiderati

Indice

Classificazio Molto Comune Non comune Non nota (la
ne per comune (≥1/100, ( ≥1/1.000, frequenza non
sistemi e (≥1/10) <1/10 ) <1/100 ) può essere
organi definita sulla
base dei dati
disponibili)
Infezioni ed Superinfezione
infestazioni (con l’uso
prolungato)
Colite da
Clostridium
difficile (colite
pseudomembran
osa)
Patologie Eosinofilia Agranulocitosi
del sistema Neutropenia
emolinfopoie Trombocitopenia
tico
Disturbi del Shock
Classificazio ne per sistemi e organi Molto comune (≥1/10) Comune (≥1/100,
<1/10 )
Non comune ( ≥1/1.000,
<1/100 )
Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
sistema
immunitario
anafilattico
Disturbi
psichiatrici
Allucinazioni
Stato confusionale (confusione)
Patologie
del sistema nervoso
Capogiri
Mal di testa
Parestesia
Disgeusia (disturbi del gusto) Ageusia Parosmia (alterazioni dell’olfatto) Anosmia
Patologie
respiratorie, toraciche e mediastinich e
Broncospasmo
Patologie
gastrointesti nali
Nausea
Vomito Dispepsia (dolore epigastrico) Diarrea
Diarrea
emorragica Pancreatite
Patologie
epatobiliari
Epatite
colestatica (epatite colestatica o epatocellulare acuta), ittero
Patologie
della cute e del tessuto sottocutane o
Rash Eritema
multiforme Orticaria
Angioedema
Porpora Sindrome di Stevens-Johnson Necrolisi epidermica tossica
Pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP)
Esami
diagnostici
Aumento
dell’aspartato
Classificazio ne per sistemi e organi Molto comune (≥1/10) Comune (≥1/100,
<1/10 )
Non comune ( ≥1/1.000,
<1/100 )
Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
aminotransferasi
(ASAT)
Aumento dell’alanina aminotransferasi (ALAT)
Aumento della fosfatasi alcalina ematica
Patologie
cardiache
(1)
Prolungamento
dell’ intervallo QT Tachicardia ventricolare Torsioni di punta
Patologie
dell’orecchio e del labirinto
Sordità
transitoria Ipoacusia Vertigini Tinnito
Patologie
dell’occhio
Compromissione
visiva
Visione offuscata

(1) Come con altri macrolidi, anche con la roxitromicina sono stati riportati casi molto rari di allungamento dell’intervallo QT, tachicardia ventricolare e torsioni di punta.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo http://www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta- reazione-avversa.

04.9 Sovradosaggio

Indice

In caso di sovradosaggio, si consiglia un lavaggio gastrico ed un trattamento sintomatico.

Non esiste un antidoto specifico.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Categoria farmacoterapeutica: antimicrobici generali – antibatterici per uso sistemico – macrolidi.

Codice ATC: J01FA06.

La Roxitromicina è un antibiotico antibatterico semisintetico appartenente alla famiglia dei macrolidi.

Lo spettro antibiotico della roxitromicina è descritto di seguito:

Ceppi generalmente sensibili in vitro (MIC < 1 mg/L)

Bordetella pertussis

Borrelia burgdorferi

Branhamella catarrhalis

Campylobacter coli *

Campylobacter jejuni

Chlamydia trachomatis, psittaci e pneumoniae

Clostridium

Clostridium perfringens

Corynebacterium diphtheriae

Enterococcus

Gardnerella vaginalis

Helicobacter pylori

Legionella pneumophila

Listeria monocytogenes

Meti-S staphylococcus

Mobiluncus

Mycoplasma pneumoniae

Neisseria meningitidis

Pasteurella multocida

Peptostreptococcus *

Porphyromonas

Propionibacterium acnes

Rhodococcus equi

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus spp.

La sensibilità del ceppo dipende dall’epidemiologia e dai livelli di resistenza del paese.

Ceppi moderatamente sensibili (1 mg/L ≤ MIC ≤ 4 mg/L)

Haemophilus influenzae

Ureaplasma urealyticum

Vibrio cholerae

Ceppi resistenti (MIC 4 mg/L)

Acinetobacter spp.

Bacteroides fragilis

Enterobacteriaceae

Fusobacterium

Meti-R staphylococcus (S. aureus e coagulasi negativo)

Mycoplasma hominis

Nocardia

Pseudomonas spp

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

Il profilo farmacocinetico di roxitromicina nei neonati e nei bambini è molto simile a quello rilevato negli adulti.

Un paragone dei parametri farmacocinetici nei bambini con quelli nel giovane adulto sano a dosaggio equivalente (2,5 mg/kg) due volte al giorno e allo steady state ha rilevato i seguenti risultati:

le concentrazioni plasmatiche al picco erano simili con valori medi tra 8,7 e 10,1 mg/L

Tmax di circa 2 ore

emivita terminale apparente nei bambini era prolungata, circa 20 ore

l’area sotto la curva della concentrazione plasmatica non era diversa nei due gruppi

le concentrazioni minime (Cmin) erano in genere simili a quelle degli adulti e i valori medi erano tra 2,6 e 3,4 mg/L

L’emivita apparentemente più lunga nei bambini non ha alcun effetto in termini di accumulo, dato che la Cmin è stabile nel tempo. Poiché l’area sotto la curva è simile a quella dell’adulto e supponendo che la biodisponibilità di roxitromicina sia uguale nei bambini, ciò suggerisce che la clearance totale del farmaco sia comparabile nell’adulto sano e nei bambini.

Distribuzione tissutale

Uno studio sulla diffusione tissutale nelle tonsille e nelle adenoidi ha fornito i seguenti risultati:

la roxitromicina diffonde rapidamente ai tessuti infetti; le concentrazioni tissutali medie sono simili dopo somministrazione di dose singola e dopo 4 dosi,

a distanza di 1 ora dalla somministrazione di una dose singola di 3 mg/kg, la concentrazione nelle tonsille era di 6,4 + 1,0 mg/kg,

le concentrazioni tissutali permangono elevate fino a 12 ore dalla somministrazione (intervallo di dosaggio),

la concentrazione nella maggior parte dei tessuti è uguale o superiore a quella plasmatica misurata allo stesso momento.

L’assenza di accumulo permette la somministrazione ogni 12 ore.

Biotrasformazione

La roxitromicina è limitatamente metabolizzata; oltre il 50% della dose assorbita viene escreta immodificata. Tre metaboliti sono stati identificati nelle urine e nelle feci. Di questi, il metabolita maggiore è la roxitromicina descladinosa ed i due minori sono la N-mono e la N-dimetilroxitromicina. Sia la roxitromicina che i suoi metaboliti si trovano nelle urine e nelle feci in proporzioni simili.

Eliminazione

L’eliminazione è prevalentemente fecale, infatti, 72 ore dopo la somministrazione orale di roxitromicina C14, la radioattività urinaria escreta rappresenta nell’adulto solo 12% di quella totale escreta nelle urine e nelle feci.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

Le prove di tossicità hanno messo in evidenza una bassa tossicità con somministrazione acuta (DL50 di circa 750 mg/kg nel topo, di 1000 – 1700 mg/kg nel ratto e > 2000 mg/kg nel cane).

Dopo somministrazioni ripetute, i principali organi bersaglio sono stati il fegato ed il pancreas. Gli effetti sul fegato sono stati più evidenti nel cane che nel ratto e precisamente, nel corso di studi equivalenti, a dosi di 180 mg/kg/die per 1 mese e 100 mg/kg/die per 6 mesi nel cane rispetto a 400 e 125 mg/kg/die nel ratto. Gli effetti ritrovati a queste dosi sono stati inoltre più pronunciati nel cane che nel ratto. Gli effetti pancreatici sono stati rilevati nel tessuto endocrino del ratto ma in misura maggiore nel tessuto esocrino del cane: gli effetti sono stati rilevati a dosi elevate o dopo somministrazione a lungo termine. Inoltre nel ratto sono stati rilevati effetti sui denti.

I dati di tossicologia hanno dimostrato che roxitromicina non è teratogena nel topo, ratto e coniglio e non ha dimostrato neppure potenziale mutageno.

La roxitromicina, come anche l’eritromicina, si è dimostrata in grado di causare in vitro un allungamento, concentrazione-dipendente, della durata del potenziale d’azione cardiaco. Tale effetto si manifesta a concentrazioni sovraterapeutiche; pertanto è molto improbabile che si dimostri rilevante alle concentrazioni sieriche raggiunte nell’uomo durante la terapia con roxitromicina.

A concentrazioni plasmatiche di farmaco libero da 30 a 60 volte più elevate di quelle raggiunte nella pratica clinica, sono state osservate alterazioni nella crescita dell’animale giovane. Non sono state osservate alterazioni a concentrazioni di farmaco libero da 10 a 15 volte più elevate di quelle raggiunte nell’uso clinico.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

Macrogol 6000, acido metacrilico – metile metacrilato copolimero, sodio idrossido, trietile citrato, talco, cellulosa microcristallina, crospovidone, acido fumarico, saccarina sodica, sodio laurilsolfato, silice colloidale anidra, essenza liquirizia, essenza fragola, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilità

Indice

Non sono note incompatibilità chimico-fisiche.

06.3 Periodo di validità

Indice

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

12 compresse confezionate in blister formato da alluminio (blister pack).

Scatola da 12 compresse dispersibili.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Sciogliere il prodotto in un cucchiaino di acqua per ottenere la disgregazione quasi istantanea prima della somministrazione.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

Sanofi S.p.A. – Viale L. Bodio, 37/B – Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

A.I.C. n. 026727038

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

Data della prima autorizzazione: 14 Agosto 1992 Data del rinnovo più recente: 1 Giugno 2010

10.0 Data di revisione del testo

Indice

Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 09/07/2016

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Torna all’indice

Rulid – Bb 12 Cpr Disp 50 mg (Roxitromicina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Nessuna ATC: J01FA06 AIC: 026727038 Prezzo: 5,16 Ditta: Sanofi Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice

Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983