Trandate
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Trandate: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
INDICE DELLA SCHEDA
- Denominazione del medicinale
- Composizione qualitativa e quantitativa
- Forma farmaceutica
- Indicazioni terapeutiche
- Posologia e modo di somministrazione
- Controindicazioni
- Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
- Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
- Gravidanza e allattamento
- Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
- Effetti indesiderati
- Sovradosaggio
- Proprietà farmacodinamiche
- Proprietà farmacocinetiche
- Dati preclinici di sicurezza
- Elenco degli eccipienti
- Incompatibilità
- Periodo di validità
- Speciali precauzioni per la conservazione
- Natura e contenuto della confezione
- Istruzioni per l’uso e la manipolazione
- Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
- Numeri delle autorizzazioni all’immmissione in commercio
- Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
- Data di revisione del testo
- Prescrivibilità ed informazioni particolari
- Farmaci equivalenti (stesso principio attivo)
01.0 Denominazione del medicinale
Trandate 100 mg compresse rivestite con film Trandate 200 mg compresse rivestite con film
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
con film 1 compressa contiene:
labetalolo cloridrato 100 mg.
Trandate 200 mg compresse rivestite con film 1 compressa contiene:
labetalolo cloridrato 200 mg.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere 6.1
03.0 Forma farmaceutica
Compresse rivestite con film.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Il TRANDATE compresse è indicato per il trattamento di tutti i gradi di ipertensione (lieve, moderata e grave) allorquando sia richiesta la terapia antiipertensiva orale.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Adulti
La dose iniziale è 100 mg 2 volte al giorno a stomaco pieno da aumentare a una dose di 200 mg 2 volte al giorno.
Tale posologia consente solitamente un controllo soddisfacente della pressione arteriosa. Nei pazienti in cui la risposta al farmaco sia particolarmente evidente ed in quelli già in terapia con altri farmaci antiipertensivi, può essere sufficiente una dose di 100 mg 2 volte al giorno.
Se la pressione non è controllata dal dosaggio indicato, possono essere effettuati incrementi posologici ad intervalli di circa 2 settimane fino a800 mg/die in due dosi divise.
La dose massima è 2,4 g al giorno (3-4 dosi divise) che è stata utilizzata nel trattamento di stati ipertensivi gravi e resistenti.
Anziani
Dosi giornaliere ridotte rispetto all’adulto.
Ipertensione grave e crisi ipertensive
Per i pazienti ospedalizzati possono essere effettuati incrementi posologici giornalieri del dosaggio in funzione del bisogno clinico. Nella crisi ipertensiva e comunque nelle forme di ipertensione molto grave è indicato il TRANDATE per via iniettiva.
Bambini
Non trova indicazione.
Evitare la sospensione brusca del trattamento ma ridurre gradualmente la dose di TRANDATE.
TRANDATE compresse va assunto preferibilmente non a digiuno suddiviso, di norma, in 2 somministrazioni quotidiane, una al mattino, una alla sera.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Blocco atrio-ventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca resistente al trattamento con digitalici, insufficienza renale grave, acidosi diabetica.
Shock cardiogeno ed altre condizioni associate con ipotensione severa e prolungata, bradicardia marcata. Ipersensibilità individuale accertata verso il farmaco.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Asma e broncospasmo
I beta-bloccanti, anche quelli cardioselettivi, non devono venire impiegati nei pazienti asmatici o con precedenti anamnestici di broncostruzione, tranne nel caso in cui non sia possibile un trattamento alternativo. In questi casi deve essere valutato attentamente il rischio di indurre broncospasmo e devono essere prese adeguate precauzioni.
L’eventuale comparsa di broncospasmo può essere dominata facendo ricorso a broncodilatatori selettivi per via inalatoria (a dosaggi eventualmente maggiori di quelli abituali nell’asma). Nel caso fosse richiesto un ulteriore trattamento, si raccomanda di somministrare 1 mg di atropina per via endovenosa. In caso di mancata risoluzione del broncospasmo occorre interrompere il trattamento.
Danno epatico
Usare con cautela nei pazienti con danno epatico i quali possono presentare concentrazioni plasmatiche di labetalolo superiori alla norma a causa del ridotto metabolismo. Di conseguenza tali pazienti possono richiedere dosi di TRANDATE inferiori a quelle usuali.
Vi sono state segnalazioni di grave danno epatico associato alla terapia con labetalolo a breve e lungo termine. Alla comparsa dei primi sintomi di disfunzione epatica devono essere effettuati appropriati test di laboratorio. Qualora i risultati evidenzino la presenza di danno epatico o in presenza di ittero, il labetalolo deve essere interrotto definitivamente.
Cardiopatie
In caso di insufficienza cardiaca, prima di iniziare la terapia i pazienti devono essere sottoposti ad un opportuno trattamento con digitalici e diuretici.
I pazienti, specie quelli con cardiopatia ischemica, non devono interrompere bruscamente la terapia con TRANDATE.
Sintomi di ipotensione posturale possono comparire nel caso di dosi d’attacco troppo elevate o se si aumenta il dosaggio troppo rapidamente; sono tuttavia infrequenti quando il farmaco viene impiegato secondo le istruzioni. Se nelle fasi iniziali della terapia ciò si dovesse verificare, proseguendo il trattamento per alcune settimane il farmaco risulta, di norma, ben tollerato. In caso contrario è necessario interrompere il trattamento.
Con l’uso di farmaci beta-bloccanti si sono verificate eruzioni cutanee e/o secchezza degli occhi. L’incidenza riportata è bassa e nella maggior parte dei casi i sintomi sono scomparsi con la sospensione del trattamento. Se una qualsiasi di queste reazioni non è altrimenti spiegabile dovrebbe essere presa in considerazione la graduale interruzione della somministrazione del farmaco.
Questo medicinale contiene lattosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
TRANDATE contiene E110 che può causare reazioni allergiche.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Associazioni controindicate:
Va evitata l’associazione con calcio antagonisti del tipo del verapamil poiché può indurre ipotensione grave, disturbi della conduzione e scompenso cardiaco.
Associazioni che richiedono precauzioni particolari o un aggiustamento del dosaggio.
Antiaritmici di classe I (esempio disopiramide, chinidina) e amiodarone – possono potenziare gli effetti sul tempo di conduzione atriale e di depressione della funzione miocardica.
Calcio-antagonisti – aumento del rischio di ipotensione e di bradicardia Simpaticomimetici – ipertensione grave con adrenalina e noradrenalina Altri antiipertensivi – aumento dell’effetto antiipertensivo
Anestetici – possono aumentare il rischio di ipotensione . L’anestesista deve essere informato del trattamento in corso con Trandate.
Antidepressivi triciclici – aumento dell’effetto ipotensivo
Cimetidina – può aumentare la biodisponibilità del labetalolo in tali pazienti il dosaggio di labetalolo andrà ridotto.
Interferenza con i test di laboratorio per le catecolamine: la presenza di un metabolita del labetalolo nelle urine, può dar luogo a falsi incrementi del livello di catecolamine urinarie, se misurate con un test non specifico al triidrossindolo (THI).
Nei pazienti sotto controllo per sospetto feocromocitoma, trattati con labetalolo cloridrato, andranno adottate tecniche radioenzimatiche specifiche, oppure tecniche di cromatografia liquida ad alta risoluzione (HPLC), per determinare i livelli di catecolamine o dei loro metaboliti.
04.6 Gravidanza e allattamento
Uso in gravidanza
Il labetalolo oltrepassa la barriera placentare per cui TRANDATE deve essere usato solo se i benefici prevedibili superano i rischi potenziali. Non vi sono dati adeguati per stabilire la sicurezza d’uso di Trandate nei primi due trimestri di gravidanza. Nel terzo trimestre di gravidanza il labetalolo sia per via orale che per via endovenosa è stato ampiamente usato nel trattamento della ipertensione e delle crisi ipertensive nelle donne in gravidanza.
Sono stati segnalati rari casi di sofferenza perinatale e neonatale (bradicardia, ipotensione, depressione respiratoria, ipoglicemia, ipotermia). In alcuni casi questi sintomi si sono manifestati a distanza di uno o due giorni dalla nascita. La risposta a terapie di supporto (p.es. soluzioni per via endovenosa e glucosio) è in genere rapida, ma nella pre-eclampsia grave ed in particolare dopo trattamento prolungato con labetalolo per via endovenosa, la ripresa può essere più lenta. Questo può essere messo in relazione con un metabolismo epatico diminuito nei prematuri.
I betabloccanti riducono la perfusione placentare che possono causare ritardi della crescita intrauterina o parto prematuro. Questi dati clinici sconsigliano di prolungare eccessivamente l’uso di dosi elevate di labetalolo, ritardare il parto, nonché la somministrazione contemporanea di idralazina se le pazienti sono in trattamento con labetalolo.
Uso durante l’allattamento
Il labetalolo viene secreto nel latte materno; pertanto l’allattamento materno non è raccomandato.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Dal momento che labetalolo può provocare vertigini e letargia, i pazienti devono essere informati che occorre cautela nel guidare veicoli e nel fare uso di macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Una limitata percentuale di pazienti manifesta reazioni avverse. Può comparire ipotensione posturale. Sono stati segnalati rari casi di danno epatico (vedere 4.4). Gli eventi avversi riportati sono elencati di seguito , per classe di apparato. Il termine rari indica una frequenza < 0,1%.
Disturbi del sangue e del sistema linfatico.
Rari: alterazioni della crasi ematica.
Disturbi psichiatrici depressione, sogni vividi
Disturbi del sistema nervoso.
Tremori, vertigini, cefalea, letargia, astenia, formicolii al cuoio capelluto
Disturbi della vista
Secchezza degli occhi con irritazione, disturbi della visione
Disturbi cardiaci
Bradicardia, disturbi della conduzione.
Disturbi vascolari Ipotensione posturale Rari: edema malleolare
Disturbi respiratori, toracici e mediastinici.
Congestione o secchezza della mucosa nasale Rari: broncospasmo
Disturbi gastrointestinali.
dolore epigastrico, nausea e vomito
Disturbi epato-biliari
Aumento dei test di funzionalità epatica, epatite, ittero, necrosi epatica.
Disturbi cutanei e sottocutanei
Eruzioni,
Disturbi muscolo-scheletrici, connettivali ed ossei crampi
Disturbi renali ed urinari
Ritenzione urinaria acuta, disturbi della minzione, mancata eiaculazione
Disturbi generali
Reazioni di ipersensibilità: Rash, prurito, angioedema, dispnea, eruzioni lichenoidi Rari: lupus eritematosus sistemico, febbre, miopatia tossica
Altri: sudorazioni
Indagini diagnostiche
Positività anticorpi anti-nucleo
04.9 Sovradosaggio
In caso di iperdosaggio da labetalolo cloridrato ci si dovrebbero attendere intensi effetti cardiovascolari, per esempio ipotensione accentuata sensibile ai cambiamenti posturali e, in qualche caso, bradicardia.
I pazienti devono essere posti in posizione supina se necessario a gambe rialzate per migliorare la circolazione cerebrale. Consigliabili la lavanda gastrica e la provocazione del vomito fino a poche ore dopo l’ingestione del farmaco; vanno somministrati glicosidi cardiaci diuretici per fronteggiare l’insufficienza cardiaca ed un broncodilatatore selettivo per via inalatoria contro il broncospasmo.
Per fronteggiare la bradicardia deve essere somministrata atropina, alla dose di 0,25-3 mg per via endovenosa. Per favorire la ripresa della funzione cardiocircolatoria, sarebbe preferibile ricorrere alla noradrenalina per via endovenosa anzichè all’isoprenalina. La dose iniziale di noradrenalina consigliata è 5-10 mcg per via e.v. da ripetersi, se necessario, in base alla risposta. In alternativa la noradrenalina può essere somministrata per infusione ad una velocità di 5 mcg al minuto fino al raggiungimento di una risposta soddisfacente.
Nel caso di iperdosaggio grave è da preferirsi il glucagone endovena: un bolo iniziale di 5-10 mg in soluzione fisiologica o con destrosio, eventualmente seguito da un’infusione a 5 mg/ora. In taluni casi può essere necessaria l’elettrostimolazione. E’ stata segnalata insufficienza renale con oliguria a seguito di iperdosaggio massivo da labetalolo assunto per via orale; in un caso l’aggravamento dell’insufficienza renale è stato attribuito alla dopamina somministrata per il trattamento dell’ipotensione.
L’emodialisi rimuove dal circolo meno dell’1% di labetalolo cloridrato.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Gruppo Farmacoterapeutico: Il labetalolo è un bloccante dei recettori alfa e beta-adrenergici. ATC: C07AG01 Meccanismo d’azione: Trandate è un farmaco antipertensivo che agisce inibendo contemporaneamente sia gli alfa-1 che i beta recettori., Il blocco degli alfa-adrenorecettori arteriolari comporta la riduzione delle resistenze vascolari periferiche. L’attività beta-bloccante protegge il cuore dell’azione simpatica riflessa, normalmente indotta dalla vasodilatazione periferica. L’insieme di queste due azioni consente la riduzione dei valori pressori nel soggetto iperteso.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento e distribuzione
Il labetalolo è rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Nell’uomo il picco ematico dopo somministrazione di labetalolo cloridrato per via orale viene raggiunto entro 1-2 ore. Con dosi di 100, 200, 400 mg tale picco è risultato, in media, pari a 2, 5-8 e 16 mcg/100 ml. L’emivita è risultata di 4-5 ore. Circa il 50% nel plasma è legato alle proteine.
Metabolismo ed eliminazione
Oltre il 60% della dose somministrata per via orale viene eliminato nelle urine; la rimanente dose viene eliminata attraverso le feci. Il labetalolo cloridrato è metabolizzato prevalentemente nel fegato; solo il 5% viene escreto immodificato, mentre i principali metaboliti risultano essere un glucuronide ed un idrossiderivato.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Gli studi preclinici con labetalolo cloridrato non hanno evidenziato effetti cancerogeni né mutagenici.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Cellulosa microcristallina, lattosio, magnesio stearato, E 110, titanio diossido, sodio stearato, silice colloidale, povidone, talco, Eudragit, glicole propilenico, polisorbato 80, macrogol 6000, sodio citrato, caolino.
06.2 Incompatibilità
Non note
06.3 Periodo di validità
A confezionamento integro: 3 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
TRANDATE 100 mg compresse rivestite con film – Nessuna speciale precauzione per la conservazione TRANDATE 200 mg compresse rivestite con film – conservare a temperatura non superiore a 25° C.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Le compresse vengono confezionate in blister di PVC/alluminio.
I blister sono contenuti, unitamente al foglio illustrativo, in astuccio di cartone da 30 compresse.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
TEOFARMA S.r.l. Via F.lli Cervi , 8 – Valle Salimbene (PV).
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
30 compresse rivestite con film da 100 mg A.I.C. 023578014
30 compresse rivestite con film da 200 mg A.I.C. 023578038.
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
1981 / 2010
10.0 Data di revisione del testo
Giugno 2010
PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI
Trandate – 30 Cpr 100 mg (Labetalolo Cloridrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: C07AG01 AIC: 023578014 Prezzo: 3,2 Ditta: Teofarma Srl
Trandate – 30 Cpr 200 mg (Labetalolo Cloridrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: C07AG01 AIC: 023578038 Prezzo: 5,07 Ditta: Teofarma Srl
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Trandate – 30 Cpr 200 mg
