Betaistina Accord 24 mg
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Betaistina Accord 24 mg: ultimo aggiornamento pagina: 14/11/2020 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Betaistina Accord 24 mg compresse
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa contiene 24 mg di Betaistina dicloridrato
Eccipiente(i) con effetti noti:
Ogni compressa contiene 150 mg di lattosio monoidrato
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compressa
Compresse di colore da bianco abiancastro, rotonde, di dimensioni approssimativamente pari a 10 mm di diametro, biconvesse, compresse non rivestite con impresso “GRI”su di un lato e con linea di incisione sull’altro
La compressa può essere divisa in dosi uguali.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
La sindrome di Ménière, come definita dalla seguente triade di sintomi principali:
–-vertigini (con nausea/vomito)
-perdita dell’udito (difficoltà di ascolto)
-tinnito
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Adulti
Il trattamento orale iniziale è di 24-48 mg al giorno suddiviso in tre dosi uguali, da assumere preferibilmente durante i pasti. Per questo scopo sono disponibili formulazioni da 8 e 16 mg. Le dosi di mantenimento sono generalmente comprese tra 24 e 48 mg al giorno. Se è necessaria una dose giornaliera elevata di mantenimento, la dose di 24 mg può essere utilizzata 2 volte al giorno (1 compressa al mattino e alla sera). La dose giornaliera non deve superare i 48 mg.
Il dosaggio deve essere adattato in base alla risposta individuale.
Pazienti con compromissione renale
Non sono disponibili studi clinici specifici in questa popolazioe di pazienti, ma in base all’esperienza post-marketing non sembra essere necessario alcun aggiustamento della dose.
La betaistina deve essere utilizzata con cautela in questa popolazione di pazienti.
Pazienti con compromissione epatica
Non sono disponibili studi clinici specifici in questa popolazione di pazienti, ma in base all’esperienza post-marketing non sembra essere necessario alcun aggiustamento della dose.
La betaistina deve essere utilizzata con cautela in questa popolazione di pazienti.
Anziani
Sebbene ci siano dati limitati derivanti da studi clinici negli anziani, l’ampia esperienza post- maketingsuggerisce che non è necessario alcun aggiustamento della dose in questa popolazione di pazienti.
Popolazione pediatrica
L’uso di Betaistina dicloridrato compresse non è raccomandato in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni a causa della mancanza di dati di sicurezza ed efficacia.
Modo di somministrazione
Preferibilmente durante il pasto, con un po’ d’acqua.
Durata del trattamento
Il miglioramento a volte può essere osservato solo dopo un paio di settimane di trattamento. I migliori risultati si ottengono a volte dopo alcuni mesi. Vi sono indicazioni che il trattamento dall’insorgenza della malattia previene la progressione della malattia e / o la perdita dell’udito nelle fasi successive della malattia.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 Feocromocitoma.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
I pazienti affetti da asma bronchiale devono essere attentamente monitorati in corso di trattamento.
I pazienti con ulcera gastrica o duodenale o con anamnesi di ulcerazione peptica devono essere attentamente monitorati durante la terapia, a causa della dispepsia occasionale riscontrata in pazienti in terapia con la betaistina.
Si raccomanda cautela nel prescrivere betaistina a pazienti con orticaria, eruzioni cutanee o rinite allergica, per il possibile aggravarsi di tali sintomi. Tali pazienti devono essere attentamente monitorati per rilevare i primi segni di reazioni di ipersensibilità alla betaistina.
Si raccomanda cautela nei pazienti con ipotensione grave.
Betaistina Accord 24 mg compresse contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit totale di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono stati condotti studi di interazione in vivo. Sulla base dei dati in vitro non si prevede alcuna inibizione in vivo sul Citocromo P450.
I dati in vitro indicano un’inibizione del metabolismo della betaistina da parte di farmaci che inibiscono la monoamino-ossidasi (MAO), inclusa la MAO sottotipo B (ad es. selegilina). Si raccomanda cautela quando si utilizzano la betaistina e gli inibitori della MAO (inclusi i MAO-B selettivi) contemporaneamente.
Dal momento che la betaistina è un analogo dell’istamina, l’interazione tra betaistina ed antistaminici potrebbe in teoria influire sulla loro efficacia.
04.6 Gravidanza e allattamento
Non sono disponibili dati clinici adeguati relativi all’uso di betaistina nelle donne in gravidanza.
Gli studi sugli animali non sono sufficienti a dimostrare effetti dannosi diretti o indiretti riguardo la tossicità riproduttiva ad esposizioni terapeutiche clinicamente rilevanti. A scopo precauzionale, è preferibile evitare l’uso di betaistina durante la gravidanza.
Allattamento
Non è noto se la betaistina sia escreta nel latte umano. La betaistina è escreta nel latte di ratto. Gli effetti visti negli studi sugli animali dopo il parto sono limitati a dosi molto elevate. L’importanza del
farmaco per la madre dovrebbe essere valutata rispetto ai benefici dell’assistenza infermieristica e ai potenziali rischi per il bambino.
Fertilità
Gli studi sugli animali non hanno mostrato effetti sulla fertilità nei ratti.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
La betaistina è indicata per la sindrome di Ménière definita dalla triade dei sintomi principali vertigini, perdita dell’udito, tinnito. La malattia può influire negativamente sulla capacità di guidare e usare macchinari. Negli studi clinici appositamente disegnati per indagare la capacità di guidare veicoli e usare macchinari, la betaistina non ha avuto alcun effetto o effetti trascurabili.
04.8 Effetti indesiderati
Oltre a quelli riportati durante gli studi clinici, i seguenti effetti indesiderati sono stati riportati spontaneamente durante l’uso post-marketing e nella letteratura scientifica. Una frequenza non può essere stimata dai dati disponibili ed è quindi classificata come "non nota".
Sono stati riscontrati i seguenti effetti indesiderabili in pazienti trattati con betaistina in studi clinici controllati con placebo, con la rispettiva frequenza: molto comune (≥1/10); comune (≥ 1/100 a
<1/10); non comune (≥ 1/1.000 a <1/100); raro (≥1/10.000 a <1/1.000); molto raro (<1/10.000).
Disturbi del sistema immunitario:
Non nota: reazioni di ipersensibilità, ad es. anafilassi
Patologie del sistema nervoso:
Comune: cefalea
Patologie cardiache
Raro: palpitazioni, oppressione toracica
Patologie gastrointestinali:
Comune: dispepsia, nausea
Non nota: Lievi disturbi gastrici (ad esempio vomito, dolore gastrointestinale, distensione addominale e gonfiore) generalmente risolvibili con la somministrazione del farmaco durante i pasti o con la riduzione della dose.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non nota: sono stare riportate reazioni di ipersensibilità cutanea e sottocutanea, in particolare edema angioneurotico, orticaria, eruzione cutanea e prurito.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione riportato all’indirizzo: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sovradosaggio
Sono stati segnalati alcuni casi di sovradosaggio. Alcuni pazienti hanno accusato sintomi da lievi a moderati con dosi fino a 640 mg (ad es. nausea, sonnolenza, dolori addominali). Complicazioni più gravi (convulsioni, complicazioni polmonari o cardiache) sono state osservate in casi di sovradosaggio intenzionale di betaistina, sopratutto in combinazione con altri farmaci sovradosati.
Il trattamento del sovradosaggio deve includere misure di supporto standard.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: altri farmaci del sistema nervoso, preparati antivertigine Codice ATC: N07C A01
Meccanismo d’azione
Il meccanismo d’azione della betaistina è conosciuto solo parzialmente. Esistono diverse ipotesi plausibili supportate da studi sugli animali e dati umani.
La betaistina influisce sul sistema istaminergico:
La betaistina agisce sia come un agonista parziale del recettore H1 dell’istamina sia come un antagonista del recettore H3 dell’istamina anche nel tessuto neuronale e ha un’attività trascurabile sul recettore H2.
La betaistina aumenta il turnover e il rilascio dell’istamina bloccando i recettori H3 presinaptici e inducendo la downregulation dei recettori H3.
La betaistina può aumentare il flusso sanguigno nella regione cocleare e nell’intero cervello: I test farmacologici effettuati su animali hanno dimostrato che la circolazione del sangue nelle stria vascolari dell’orecchio interno migliora, probabilmente per mezzo di un rilassamento degli sfinteri precapillari della microcircolazione dell’orecchio interno. La betaistina ha anche dimostrato di aumentare il flusso sanguigno cerebrale negli esseri umani.
La betaistina facilita la compensazione vestibolare:
La betaistina accelera il recupero vestibolare dopo la neurectomia unilaterale, promuovendo e facilitando la compensazione vestibolare centrale; questo effetto caratterizzato da un up-regulation del turnover e del rilascio dell’istamina, è mediato dall’antagonismo del recettore H3. Nei soggetti umani, il tempo di recupero dopo la neurectomia vestibolare è stato ridotto anche quando trattati con betaistina.
La betaistina altera il processo neuronale nei nuclei vestibolari:
Si è inoltre riscontrato che la betaistina ha un effetto inibitore dose-dipendente sulla rete di neuroni nei nuclei vestibolari laterali e mediali.
Effetto farmacodinamico
Le proprietà farmacodinamiche,come dimostrato negli animali, possono contribuire al beneficio terapeutico della betaistina nel sistema vestibolare.
Efficacia clinica e sicurezza
L’efficacia della betaistina è stata dimostrata in studi su pazienti con vertigini vestibolari e con malattia di Ménière, come dimostrato dai miglioramenti nella gravità e nella frequenza degli attacchi di vertigine.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
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Assorbimento
La betaistina somministrata per via orale è prontamente e quasi completamente assorbita da tutte le parti del tratto gastro-intestinale. Dopo assorbimento, il farmaco viene rapidamente e quasi completamente metabolizzato in acido 2-piridilacetico. I livelli plasmatici di betaistina sono molto bassi. Le analisi farmacocinetiche sono basate su misurazioni 2-PAA nel plasma e nelle urine. In caso di assunzione di cibo, la Cmax è inferiore rispetto alle condizioni di digiuno. Tuttavia, l’assorbimento totale della betaistina è simile in entrambe le condizioni, indicando che l’assunzione di cibo rallenta solo l’assorbimento della betaistina.
Distribuzione
La percentuale di betaistina legata dalle proteine del plasma sanguigno è inferiore al 5%. Biotrasformazione
Dopo assorbimento, la betaistina è rapidamente e quasi completamente metabolizzata in 2- PAA (che non ha attività farmacologica). Dopo somministrazione orale di betaistina, la concentrazione plasmatica (e urinaria) di 2- PAA raggiunge il massimo 1 ora dopo l’assunzione e diminuisce con un’emivita di circa 3,5 ore.
Eliminazione:
Il 2-PAA è facilmente escreto nelle urine. Nella dose compresa tra 8 e 48 mg, circa l’85% della dose originale viene recuperata nelle urine. L’escrezione renale o fecale della betaistina è di minore importanza.
Linearità / non-linearità:
Le percentuali di recupero sono costanti nell’intervallo di dose orale di 8 – 48 mg indicando che la farmacocinetica della betaistina è lineare e suggerisce che la via metabolica implicata non si sia saturata.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Tossicità cronica
Gli effetti avversi nel sistema nervoso sono stati osservati nei cani e nei babbuini dopo dosi endovenose pari o superiori a 120 mg / kg.
Test di tossicità orale cronica per 18 mesi nei ratti alla dose di 500 mg / kg e 6 mesi nei cani alla dose di 25 mg / kg hanno mostrato che la betaistina deve essere ben tollerata senza tossicità definitiva.
Potenziale mutageno e cancerogeno
La betaistina non ha potenziale mutageno.
In uno studio di tossicità cronica di 18 mesi nei ratti, la betaistina fino a una dose di 500 mg / kg non ha mostrato alcuna evidenza di potenziale carcinogenico.
Tossicità riproduttiva
Gli effetti negli studi di tossicità riproduttiva sono stati osservati solo a esposizioni considerate sufficientemente in eccesso rispetto all’esposizione umana massima che indica scarsa rilevanza per l’uso clinico.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Lattosio monoidrato Povidone K25
Acido citrico anidro (E330) Amido di mais
Cellulosa microcristallina Crospovidone (Tipo B) Olio vegetale idrogenato
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
2 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Le compresse sono confezionate in blister (PVC/PVdC-alluminio).Confezionate in astuccio da 20, 30, 50, 60, 84, 90 e 100 compresse
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
lt;e la manipolazione>
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Accord Healthcare S.L.U.
World Trade Center, Moll de Barcelona, s/n, Edificio Est 6°Piano,
08039 Barcellona, Spagna
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
AIC n. 041431166 – "24 MG COMPRESSE" 20 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL AIC n. 041431178 – "24 MG COMPRESSE" 30 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL AIC n. 041431180 – "24 MG COMPRESSE" 50 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL AIC n. 041431192 – "24 MG COMPRESSE" 60 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL AIC n. 041431204 – "24 MG COMPRESSE" 84 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL AIC n. 041431216 – "24 MG COMPRESSE" 90 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL AIC n. 041431228 – "24 MG COMPRESSE" 100 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
<Data della prima autorizzazione:
<Data del rinnovo più recente:
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 05/05/2020