Levobren iniettabile: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Levobren iniettabile

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Levobren iniettabile: ultimo aggiornamento pagina: 18/06/2021 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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LEVOBREN 50 mg Compresse LEVOBREN 100 mg Compresse

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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LEVOBREN 50 mg Compresse

Una compressa contiene – Principio attivo: levosulpiride 50,0 mg.

LEVOBREN 100 mg Compresse

Una compressa contiene – Principio attivo: levosulpiride 100,0 mg.

Eccipiente con effetti noti:

LEVOBREN 100 mg Compresse: lattosio.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Disturbi da sintomi somatici.

Trattamento delle schizofrenie croniche con sintomi negativi.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

Adulti (secondo prescrizione medica):

2-3 compresse da 100 mg al giorno.

Terapia di mantenimento:3 compresse da 50 mg al giorno. Tale dose può essere ridotta progressivamente.

Popolazione pediatrica

Non ci sono dati disponibili.

Anziani

Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. LEVOBREN 50 mg e 100 mg va impiegato con cautela nelle epilessie, negli stati maniacali, nelle fasi maniacali della psicosi maniaco-depressiva.

LEVOBREN è controindicato in pazienti con feocromocitoma perché può causare una crisi ipertensiva probabilmente dovuta alla liberazione di catecolamine dal tumore. Tali crisi ipertensive possono essere controllate con fentolamina.

In rapporto alle supposte correlazioni tra effetto iperprolattinemizzante della maggior parte dei farmaci psicotropi e displasie mammarie, è opportuno non impiegare LEVOBREN 50 mg e 100 mg in soggetti già portatori di una mastopatia maligna.

LEVOBREN non deve essere usato quando la stimolazione della motilità gastrointestinale può essere dannosa, ad esempio in presenza di emorragie gastrointestinali, ostruzioni meccaniche o perforazioni.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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In studi clinici randomizzati versus placebo condotti in una popolazione di pazienti con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici è stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio non è noto. Non può essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. Levobren deve essere usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke.

In corso di trattamento con farmaci antipsicotici è stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato Sindrome Neurolettica Maligna (S.N.M.).

Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidità muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie), alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma.

Il trattamento della S.N.M. consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell’istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l’ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato. Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici.

Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia famigliare di prolungamento QT.

Sono stati riportati casi di tromboembolismo venoso (TEV) con l’uso di farmaci antipsicotici.

Poiché i pazienti trattati con antipsicotici spesso presentano fattori di rischio acquisiti per TEV, questi fattori devono essere identificati prima e durante il trattamento con Levobren per prendere le misure di prevenzione appropriate.

Aumento della mortalità in pazienti anziani affetti da demenza.

I dati derivanti da due ampi studi osservazionali hanno evidenziato che i pazienti anziani affetti da demenza, trattati con antipsicotici, presentano, rispetto ai pazienti non trattati, un lieve aumento del rischio di mortalità. I dati disponibili sono insufficienti per stimare in modo sicuro la precisa entità del rischio e la causa dell’aumento del rischio non è nota.

Levobren non è indicato per il trattamento dei disturbi comportamentali della demenza. Evitare l’assunzione contemporanea di alcool.

Avvertenze relative agli eccipienti

LEVOBREN 100 mg Compresse contiene Lattosio quindi i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.

Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta.

Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Le pazienti devono essere avvertite sulla necessità di informare il proprio medico in caso di gravidanza in atto o programmata in corso di trattamento con levosulpiride. Non esistono studi adeguati e ben controllati su donne in stato di gravidanza e durante l’allattamento, pertanto, non dovrebbe essere usata in gravidanza accertata e presunta e durante il periodo di allattamento, a meno che il potenziale beneficio giustifichi un potenziale rischio per il feto o il neonato.

I neonati che sono stati esposti agli antipsicotici convenzionali o atipici incluso levosulpiride durante il terzo trimestre di gravidanza sono a rischio di effetti indesiderati inclusi sintomi extrapiramidali o sintomi da astinenza che possono variare per gravità e durata dopo il parto . Sono stati riportati agitazione, ipertono, ipotono, tremore, sonnolenza, distress respiratorio e patologie della nutrizione. Quindi, i neonati devono essere attentamente monitorati.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Dal momento che possono verificarsi sonnolenza, torpore, senso di vertigine e discinesie, i pazienti devono essere informati che occorre evitare di fare uso di macchinari, inclusi veicoli a motore e di attendere ad operazioni richiedenti integrità di vigilanza per la loro possibile pericolosità.

04.8 Effetti indesiderati

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Tabella delle reazioni avverse.

Secondo la classificazione per sistemi e organi MedDRA, le categorie di frequenza sono definite come segue:

molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1.000, <1/100), raro (≥1/10.000,

<1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Molto comune	Comune	Molto raro	Non nota
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
		Aumento di peso
Patologie del sistema nervoso
Sonnolenza Torpore	Capogiro Vertigini	Parkinsonismo Discinesie Tremore Distonia Agitazione psicomotoria Disturbi del sistema nervoso autonomo	Sindrome maligna da neurolettici (vedere paragrafo 4.4)
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
			Amenorrea¹ Ginecomastia¹ Tensione mammaria¹ Galattorrea¹ Alterazioni della

			libido¹
Patologie cardiache
	Prolungamento del QT² Aritmie ventricolari come torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare² Arresto cardiaco²	Morte improvvisa²
Patologie vascolari
			Tromboembolismo (comprendente l’embolia polmonare e la trombosi venosa profonda) (vedere paragrafo 4.4.)²
Condizioni di gravidanza, puerperio e perinatali
			Sindrome da astinenza neonatale, sintomi extrapiramidali (vedere paragrafo 4.6)
Esami diagnostici
			Iperprolattinemia¹

1osservati in casi particolari, per somministrazioni prolungate e riconducibili ad un effetto reversibile di levosulpiride sulla funzionalità dell’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi, simile a quello noto per molti neurolettici.

2osservati con altri farmaci della stessa classe.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/content/come- segnalare-una-sospetta-reazione-avversa..

04.9 Sovradosaggio

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Alle dosi più elevate e in soggetti sensibili ai neurolettici, il farmaco può indurre effetti di tipo extrapiramidale e turbe del sonno; in questi casi sarà opportuno diminuire il dosaggio o sospendere la terapia secondo il giudizio del medico.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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I dati biochimici, farmacologici e clinici ottenuti con i due isomeri della sulpiride indicano che l’attività antidopaminergica, sia a livello centrale che periferico, è dovuta all’enantiomero levogiro.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Quando la levosulpiride viene somministrata per via orale alla dose di 50 mg, il picco plasmatico viene raggiunto in 3 ore ed è in media di 94,183 ng/ml. Il t_1/2 di eliminazione calcolato dopo somministrazione di 50 mg e.v. di levosulpiride è di 4,305 ore.

L’eliminazione del farmaco avviene prevalentemente per via urinaria.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I valori di tossicità acuta espressi come DL50 dopo somministrazione per os nel topo, nel ratto e nel coniglio sono risultati rispettivamente pari a 2450 mg/Kg, 2600 mg/Kg e maggiori di 1500 mg/Kg. I valori di DL50 via i.p. nel topo sono pari a 210 mg/Kg, nel ratto via i.p. ed e.v. a 270 mg/Kg e 53 mg/Kg rispettivamente, nel coniglio via e.v. a 42 mg/Kg.

Le prove di tossicità subacuta sono state condotte somministrando giornalmente, per 12-13 settimane, il principio attivo nel ratto, nel coniglio e nel cane. Non si è osservata la comparsa di alcun sintomo tossico alle dosi di 25 mg/Kg s.c. e 300 mg/Kg p.o. nel ratto, alle dosi di 250 mg/Kg p.o. e 12,5 mg/Kg i.m. nel coniglio e alle dosi di 50 e 100 mg/Kg p.o. nel cane.

Le prove di tossicità cronica, dopo somministrazione del farmaco per 180-190 giorni, alle dosi di 100 mg/Kg p.o. e 20 mg/Kg s.c. nel ratto, di 10 mg/Kg i.m. nel coniglio e di 20 mg/Kg p.o. nel cane, sono state ben tollerate.

Studi eseguiti su ratti e topi, somministrando il farmaco ad un dosaggio superiore rispetto a quello previsto per l’uomo, hanno dimostrato che la levosulpiride non possiede proprietà cancerogene.

Studi eseguiti su ratti e conigli hanno dimostrato che il farmaco non è teratogeno. Test in vitro hanno escluso che il farmaco possieda proprietà mutagene.