Testosterone En
Testosterone En
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Testosterone En: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Testosterone enantato SIT 250 mg/ml soluzione iniettabile
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni fiala da 1 ml di soluzione iniettabile contiene 250 mg di testosterone enantato corrispondenti a 180 mg di testosterone.
Eccipienti con effetti noti: 342 mg di benzile benzoato per fiala.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Soluzione iniettabile.
Soluzione oleosa limpida giallastra.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Terapia sostitutiva con testosterone per l’ipogonadismo maschile, quando il deficit di testosterone è stato confermato dal quadro clinico e dalle analisi biochimiche.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Una fiala da 1 ml di Testosterone enantato SIT (corrispondente a 250 mg di testosterone enantato) è iniettata ogni 2-3 settimane. Per la terapia di mantenimento: 250 mg di Testosterone enantato SIT per via intramuscolare ogni 3-6 settimane, in base alle necessità individuali.
Inizio del trattamento
Si raccomanda di misurare i livelli sierici di testosterone prima dell’inizio e nella fase iniziale del trattamento.
Mantenimento e personalizzazione del trattamento
Durante la terapia di mantenimento è necessario un attento monitoraggio dei livelli sierici di testosterone. Si consiglia di misurare i livelli sierici di testosterone regolarmente. Le misurazioni devono essere effettuate al termine dell’intervallo tra un’iniezione e l’altra, unitamente alla valutazione dei sintomi clinici. I livelli sierici non devono superare il terzo inferiore dell’intervallo di normalità. Livelli sierici inferiori ai valori normali indicano la necessità di abbreviare l’intervallo fra le iniezioni. Invece, in caso di livelli sierici elevati, può essere considerata la possibilità di prolungare l’intervallo tra le iniezioni.
Popolazioni speciali
Popolazione pediatrica
L’uso di Testosterone enantato SIT non è indicato nei bambini e negli adolescenti (vedere paragrafo 4.4).
Sicurezza ed efficacia non sono state adeguatamente determinate in bambini e adolescenti. Pazienti anziani Non ci sono dati che indicano la necessità di un adattamento posologico nei pazienti anziani (vedere paragrafo 4.4).
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica
Non sono stati condotti studi formali in pazienti con funzionalità epatica compromessa. L’uso di Testosterone enantato SIT è controindicato negli uomini con tumori epatici in atto o pregressi (vedere paragrafo 4.3).
Pazienti con compromissione della funzionalità renale
Non sono stati condotti studi formali in pazienti con funzionalità renale compromessa.
Modo di somministrazione
Uso intramuscolare.
Le iniezioni devono essere somministrate molto lentamente (in più di due minuti) (vedere paragrafi 4.4 e 4.8). Testosterone enantato SIT deve essere iniettato rigorosamente per via intramuscolare. Prestare attenzione a iniettare Testosterone enantato SIT profondamente nel muscolo gluteo osservando le normali precauzioni per la somministrazione intramuscolare. Prestare particolare attenzione al fine di evitare l’iniezione intravasale (vedere paragrafo 4.4 “Somministrazione”). Il contenuto di una fiala deve essere iniettato per via intramuscolare subito dopo l’apertura della stessa. Vedere il paragrafo 6.6 per le istruzioni su come aprire la fiala in modo sicuro.
04.3 Controindicazioni
L’uso di Testosterone enantato SIT è controindicato negli uomini con: ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo 6.1 carcinoma androgeno-dipendente della prostata o della ghiandola mammaria maschile ipercalcemia tumori epatici in atto o pregressi adenoma della prostata.
L’uso di Testosterone enantato SIT è controindicato nelle donne.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Testosterone enantato SIT deve essere somministrato solo in caso di accertato ipogonadismo (ipergonadotropo e ipogonadotropo) e dopo aver escluso, prima dell’inizio del trattamento, altre eziologie responsabili dei sintomi. La carenza di testosterone deve essere chiaramente dimostrata dal quadro clinico (regressione dei caratteri sessuali secondari, modifiche della struttura corporea, astenia, calo della libido, disfunzione erettile, ecc.) e confermata da due distinte misurazioni dei livelli di testosterone nel sangue.
Nei bambini, oltre alla virilizzazione, il testosterone può accelerare la crescita e la maturazione ossea e causare la chiusura prematura delle cartilagini di coniugazione, portando ad una riduzione della statura finale. Di conseguenza, l’uso di Testosterone enantato SIT non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti.
Popolazione anziana
Vi sono esperienze limitate sulla sicurezza ed efficacia dell’uso di Testosterone enantato SIT in pazienti di età superiore a 65 anni. Attualmente non vi è accordo sui valori di riferimento di testosterone specifici per l’età. Tuttavia, si deve considerare che i livelli sierici di testosterone diminuiscono fisiologicamente con l’aumento dell’età.
Esami medici ed indagini di laboratorio
Esami medici
Prima di iniziare la terapia con testosterone, tutti i pazienti devono sottoporsi ad una visita approfondita per escludere il rischio di un tumore alla prostata preesistente. I pazienti che assumono una terapia testosteronica devono essere sottoposti a un monitoraggio attento e regolare della ghiandola prostatica e delle mammelle, secondo i metodi consigliati (esplorazione rettale e determinazione del PSA sierico), almeno una volta all’anno e due volte all’anno per i pazienti anziani e quelli a rischio (quelli che presentano fattori clinici o familiari). Devono essere prese in considerazione le linee guida locali per il monitoraggio della sicurezza d’impiego nella terapia sostitutiva di testosterone.
Test di laboratorio
I livelli di testosterone devono essere monitorati al basale e a intervalli regolari durante il trattamento. I medici devono aggiustare la dose su base individuale per garantire il mantenimento di livelli eugonadici di testosterone.
Nei pazienti sottoposti a una terapia androgenica a lungo termine devono essere monitorati a intervalli regolari anche i seguenti parametri di laboratorio: emoglobina ed ematocrito, parametri di funzionalità epatica e profilo lipidico (vedere paragrafo 4.8).
A causa della variabilità dei risultati di laboratorio, tutti gli esami per la determinazione del testosterone devono essere effettuati presso lo stesso laboratorio.
Tumori
Gli androgeni possono accelerare la progressione del carcinoma prostatico subclinico e dell’iperplasia prostatica benigna, specialmente in caso di somministrazione di alte dosi. Ad oggi, non ci sono prove che aumentino il rischio di cancro alla prostata o di iperplasia prostatica benigna. Allo stesso modo, non vi è alcuna prova che possano convertire il cancro alla prostata subclinico in un cancro alla prostata clinicamente rilevabile, anche se al momento ciò non può essere completamente escluso. Pertanto, è necessario escludere il carcinoma alla prostata prima di iniziare il trattamento con testosterone.
Testosterone enantato SIT deve essere usato con cautela in pazienti oncologici a rischio di ipercalcemia (e ipercalciuria associata), a causa di metastasi ossee. In questi pazienti è consigliabile il regolare monitoraggio della concentrazione sierica di calcio.
Casi di tumori epatici benigni e maligni sono stati riportati in utilizzatori di sostanze ormonali quali i composti androgeni. Se negli uomini che assumono Testosterone enantato SIT si verificano gravi disturbi dell’addome superiore, ingrossamento del fegato o segni di emorragia intraddominale, si deve considerare la possibilità di un tumore epatico nella diagnosi differenziale e, se necessario, la terapia deve essere interrotta (vedere paragrafo 4.3).
Insufficienza cardiaca, epatica o renale
Nei pazienti affetti da grave insufficienza cardiaca, epatica o renale o da cardiopatia ischemica il trattamento con testosterone può indurre complicanze gravi caratterizzate da edema con o senza scompenso cardiaco congestizio. In tal caso, il trattamento deve essere sospeso immediatamente (vedere paragrafo 4.3).
Insufficienza epatica o renale
Non sono stati condotti studi per dimostrare l’efficacia e la sicurezza di questo medicinale in pazienti con compromissione della funzionalità renale o epatica. Pertanto, in questi pazienti la terapia sostitutiva con testosterone va usata con cautela.
Cautela deve essere usata nei pazienti predisposti all’edema, ad esempio nei casi di grave insufficienza cardiaca, epatica, o renale o cardiopatia ischemica, poiché il trattamento con androgeni può provocare aumento della ritenzione di sodio e acqua. In caso di complicazioni gravi caratterizzate da edema, con o senza insufficienza cardiaca congestizia, il trattamento deve essere interrotto immediatamente (vedere paragrafo 4.8).
Il testosterone può determinare un aumento della pressione arteriosa e Testosterone enantato SIT deve essere utilizzato con cautela nei soggetti ipertesi.
Disturbi della coagulazione
Come regola generale, le limitazioni dell’impiego di iniezioni intramuscolari nei pazienti con problemi di sanguinamento acquisiti o ereditari devono sempre essere rispettate.
È stato riportato che il testosterone ed i suoi derivati aumentano l’attività dei derivati cumarinici come anticoagulanti orali (vedere anche paragrafo 4.5).
Il testosterone deve essere usato con cautela nei pazienti con trombofilia o con fattori di rischio per la tromboembolia venosa (TEV), poiché ci sono stati studi e segnalazioni di post-marketing di eventi trombotici (ad esempio trombosi venosa profonda, embolia polmonare, trombosi oculare) in questi pazienti durante la terapia con testosterone.
Nei pazienti trombofilici, casi di TEV sono stati segnalati anche durante il trattamento anticoagulante, pertanto la prosecuzione del trattamento con testosterone dopo il primo evento trombotico deve essere valutata attentamente. In caso di prosecuzione del trattamento, vanno prese misure aggiuntive per minimizzare il rischio individuale di TEV.
Altre condizioni
Testosterone enantato SIT deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da epilessia ed emicrania, poiché tali condizioni si possono aggravare.
Si può verificare un aumento della sensibilità all’insulina nei pazienti trattati con androgeni, che raggiungono concentrazioni plasmatiche di testosterone normali a seguito della terapia sostitutiva. Pertanto, potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio degli agenti ipoglicemizzanti.
Alcuni segni clinici, quali irritabilità, nervosismo, aumento ponderale, erezioni prolungate o frequenti possono indicare un’eccessiva esposizione agli androgeni con conseguente necessità di un adeguamento del dosaggio.
Se, in singoli casi, si verificano erezioni frequenti o persistenti, la dose deve essere ridotta o il trattamento interrotto per evitare lesioni al pene.
Una apnea notturna preesistente può essere potenziata.
Gli atleti trattati con testosterone come terapia sostitutiva nell’ipogonadismo maschile primario e secondario devono essere informati del fatto che il medicinale contiene un principio attivo che può dar luogo a risultati positivi nei test anti-doping.
Gli androgeni non sono indicati per aumentare lo sviluppo muscolare negli individui sani o per migliorare le prestazioni fisiche.
L’uso di Testosterone enantato SIT deve essere abbandonato definitivamente se, durante il trattamento con il dosaggio consigliato, persistono o ricompaiono sintomi di un’eccessiva esposizione agli androgeni.
Testosterone enantato SIT non deve essere usato nelle donne poiché, in funzione della sensibilità individuale agli impulsi androgenici, possono manifestarsi segni di virilizzazione, come acne, irsutismo, alterazioni della voce.
Abuso del medicinale e dipendenza
Il testosterone è stato oggetto di abuso, generalmente a dosi più alte di quelle raccomandate per le indicazioni approvate e in combinazione con altri steroidi androgeni anabolizzanti. L’abuso di testosterone e altri steroidi androgeni anabolizzanti può portare a reazioni avverse gravi tra cui: eventi cardiovascolari (in alcuni casi con esito fatale), eventi epatici e/o psichiatrici. L’abuso di testosterone può portare alla dipendenza e a sintomi di astinenza in caso di riduzione significativa della dose o brusca interruzione dell’uso. L’abuso di testosterone e altri steroidi anabolici androgeni comporta gravi rischi per la salute e deve essere sconsigliato.
Nei bambini il testosterone, oltre alla mascolinizzazione, può causare un’accelerazione della crescita e della maturazione ossea e una chiusura prematura dell’epifisi, riducendo cosi l’altezza finale.
Somministrazione
Come nel caso di tutte le soluzioni oleose, Testosterone enantato SIT deve essere iniettato esclusivamente per via intramuscolare e molto lentamente. In rari casi, la microembolia polmonare di soluzioni oleose può determinare l’insorgenza di segni e sintomi quali tosse, dispnea, malessere, iperidrosi, dolore toracico, capogiro, parestesia o sincope. Queste reazioni possono verificarsi durante o subito dopo l’iniezione e sono reversibili. Pertanto, il paziente deve essere monitorato durante e subito dopo ogni iniezione per consentire l’identificazione precoce di eventuali segni e sintomi di microembolia polmonare da olio. Il trattamento è generalmente di supporto, ad es. attraverso la somministrazione di ossigeno supplementare.
Dopo l’iniezione di Testosterone enantato SIT sono stati segnalati casi di sospetta reazione anafilattica. Informazioni sugli eccipienti Questo medicinale contiene 342 mg di benzile benzoato in ogni fiala da 1 ml.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Medicinali usati per trattare il dolore o l’infiammazione
I medicinali per il trattamento dell’infiammazione o del dolore influenzano la produzione di testosterone.
Lo stato della coagulazione deve essere monitorato con particolare attenzione quando Testosterone enantato SIT è somministrato insieme a derivati cumarinici, poiché questa associazione potrebbe comportare un aumento del rischio di sanguinamento per effetto diretto sulla coagulazione e/o sui sistemi fibrinolitici. Si consiglia di intensificare il monitoraggio del tempo di protrombina e di effettuare frequenti determinazioni dell’INR. Adattamento del dosaggio dell’antagonista della vitamina K durante il trattamento con androgeni e quando viene interrotto.
Insulina e altri medicinali antidiabetici
Gli androgeni possono migliorare la tolleranza al glucosio e ridurre la necessità di insulina o altri medicinali antidiabetici nei pazienti diabetici (vedere paragrafo 4.4). Pertanto, i pazienti con diabete mellito devono essere monitorati in particolare all’inizio o al termine del trattamento, e periodicamente nel corso del trattamento con Testosterone enantato SIT.
L’uso concomitante della terapia sostitutiva con testosterone e di inibitori del co-trasportatore di sodio- glucosio di tipo 2 (SGLT-2) è stato associato ad un aumentato rischio di eritrocitosi. Poiché entrambe le sostanze possono aumentare i livelli di ematocrito in modo indipendente, è possibile il verificarsi di un effetto cumulativo (vedere anche paragrafo 4.4). Nei pazienti che ricevono entrambi i trattamenti è raccomandato il monitoraggio dei livelli di ematocrito ed emoglobina.
Altre interazioni
La somministrazione concomitante di testosterone e ACTH o corticosteroidi può aumentare la formazione di edemi; pertanto, questi principi attivi devono essere somministrati con cautela, in particolare in pazienti affetti da cardiopatie o epatopatie o da pazienti con una predisposizione all’edema.
Interazioni con gli esami di laboratorio: gli androgeni possono diminuire i livelli di globulina legante la tiroxina diminuendo cosi i livelli sierici totali di T4 e aumentando la captazione di T3 e T4 su resina. I livelli dell’ormone tiroideo libero rimangono però inalterati e non si osservano segni clinici di disfunzione tiroidea.
04.6 Gravidanza e allattamento
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L’uso di Testosterone enantato SIT è indicato solo negli uomini. Testosterone enantato SIT non è indicato in donne in gravidanza (vedere paragrafo 5.3).
Allattamento
L’uso di Testosterone enantato SIT è indicato solo negli uomini. L’uso di Testosterone enantato SIT non è indicato nelle donne durante l’allattamento al seno (vedere paragrafo 5.3).
Fertilità
La terapia sostitutiva con Testosterone enantato SIT può ridurre in modo reversibile la spermatogenesi (vedere paragrafi 4.8 e 5.3).
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Testosterone enantato SIT non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Riassunto del profilo di sicurezza
Gli effetti indesiderati segnalati con maggior frequenza durante il trattamento con testosterone enantato sono il dolore in sede d’iniezione, arrossamento in sede di iniezione, tosse e/o dispnea durante o immediatamente dopo l’iniezione.
Per gli effetti indesiderati associati all’uso degli androgeni, vedere anche il paragrafo 4.4.
Gli effetti indesiderati sono classificati per sistemi e organi secondo MedDRA (MedDRA SOCs). La valutazione degli effetti indesiderati si basa sui seguenti gruppi di frequenza: Molto comune: ≥ 1/10 Comune: ≥1/100, <1/10
Non comune: ≥1/1.000, <1/100 Raro: ≥1/10.000, <1/1.000 Molto raro: <1/10.000 Non nota: la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili. Elenco tabulato delle reazioni avverse
| Classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA | Effetto indesiderato | Frequenza |
|---|---|---|
| Tumori benigni, maligni e non specificati (cisti e polipi compresi) | Tumore benigno del fegato Tumore maligno al fegato | Non nota |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Policitemia | Non nota |
|
Aumento dell’ematocrito Aumento della conta eritrocitaria Aumento dell’emoglobina |
Comune | |
| Disturbi del sistema immunitario | Ipersensibilità | Non nota |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Aumento ponderale | Comune |
| Ipercalcemia Ritenzione idrica | Non nota | |
| Disturbi psichiatrici | Depressione Ansia | Non nota |
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea | Non nota |
| Parestesia | ||
|---|---|---|
| Patologie cardiache | Disordini del sistema circolatorio | Non nota |
| Patologie gastrointestinali |
Disordini addominali Emorragia intra-addominale Nausea |
Non nota |
| Patologie epatobiliari |
Alterazione dei test di funzionalità epatica Ittero Ingrossamento del fegato |
Non nota |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo |
Acne Alopecia Eruzione cutanea Orticaria Prurito Calvizie maschile |
Non nota |
|
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo |
Chiusura epifisaria prematura* Aumento della formazione ossea | Non nota |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione |
Reazioni nella sede d’iniezione ** Astenia Edema |
Non nota |
| Esami diagnostici | Aumento dell’antigene prostatico specifico | Non nota |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella |
Aumento della libido Diminuzione della libido Ginecomastia Disturbo prostatico Aumentata erezione Spermatogenesi anormale Pubertà precoce* |
Non nota |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Microembolia polmonare da olio | Raro |
*Nei maschi in età prepuberale
**Dolore al sito di iniezione, eritema al sito di iniezione, indurimento al sito di iniezione, gonfiore al sito di iniezione, infiammazione al sito di iniezione Descrizione di reazioni avverse selezionate
Microembolia polmonare da olio
In rari casi, la microembolia polmonare da soluzioni oleose può determinare l’insorgenza di segni e sintomi quali tosse, dispnea, malessere, iperidrosi, dolore toracico, capogiro, parestesia o sincope. Queste reazioni possono verificarsi durante o subito dopo le iniezioni e sono reversibili.
La somministrazione di testosterone ad alte dosi o per periodi prolungati aumenta la tendenza a ritenzione idrica ed edema.
La spermatogenesi è inibita da trattamenti a lungo termine ed alti dosaggi con testosterone enantato.
Se, in singoli casi, si verificano erezioni frequenti o persistenti, la dose deve essere ridotta o il trattamento interrotto per evitare lesioni al pene.
L’uso di Testosterone enantato SIT potrebbe essere associato ad un rischio comune di aumento dell’ematocrito, della conta dei globuli rossi e del livello di emoglobina. Questa frequenza è stata collegata all’uso di farmaci contenenti testosterone.
Reazioni aggressive e ostili come anche un aumento della peluria del corpo sono stati riportati in pazienti in trattamento con preparati contenenti testosterone.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni- reazioni-avverse.
04.9 Sovradosaggio
Non è necessario adottare alcuna particolare misura terapeutica in seguito a sovradosaggio, ad esclusione dell’interruzione della terapia con il medicinale o della riduzione del dosaggio.
I dati sulla tossicità acuta mostrano che Testosterone enantato SIT può essere classificato come non tossico a seguito di una singola assunzione. Anche nel caso di somministrazione involontaria di un multiplo della dose necessaria per la terapia, non è previsto alcun rischio di tossicità acuta.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: androgeni, derivati del 3-ossoandrostene (4) Codice ATC: G03BA03 Testosterone enantato SIT è un estere del naturale ormone sessuale maschile testosterone e presenta tutti gli effetti farmacologici dell’ormone naturale. Si differenzia per l’effetto deposito, dovuto al fatto che Testosterone enantato SIT è degradato solo lentamente in testosterone nell’organismo.
Meccanismo d’azione
Il farmaco è un androgeno sintetico e steroide anabolizzante e quindi è un agonista del recettore degli androgeni (AR), il bersaglio biologico degli androgeni come il testosterone e il diidrotestosterone (DHT).
Ha forti effetti androgenici e moderati effetti anabolici, che lo rendono utile per produrre mascolinizzazione e adatto alla terapia sostitutiva degli androgeni.
Il testosterone enantato è un estere del testosterone e un profarmaco di testosterone a lunga durata nel corpo. Per questo motivo è considerato una forma naturale e bioidentica di testosterone.
Effetti farmacodinamici
A seconda dell’organo bersaglio, lo spettro di attività del testosterone è principalmente androgenico (ad es. prostata, vescicole seminali, epididimo) o proteico-anabolizzante (muscolo, ossa, emopoiesi, rene, fegato).
Il testosterone è responsabile dell’espressione delle caratteristiche maschili durante lo sviluppo fetale, della prima infanzia e della pubertà e successivamente del mantenimento del fenotipo maschile e delle funzioni androgeno-dipendenti (ad esempio spermatogenesi, ghiandole sessuali accessorie). Svolge anche funzioni, ad es. nella pelle, nei muscoli, nello scheletro, nei reni, nel fegato, nel midollo osseo e nel sistema nervoso centrale.
Nei soggetti ipogonadici, il testosterone produce arresto della crescita ossea, mediante fusione delle cartilagini di accrescimento, generalmente preceduto da uno scatto di crescita, sviluppo dei genitali esterni ed interni, crescita dei peli, perdita della voce, comparsa di libido, effetto generale di anabolismo proteico, sviluppo della muscolatura scheletrica, ridotta eliminazione urinaria di azoto, sodio, potassio, cloro, fosforo e acqua.
N.B.: Il testosterone non provoca lo sviluppo testicolare: diminuisce la secrezione ipofisaria di gonadotropine.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
Dopo aver ricevuto un’iniezione intramuscolare di 200 mg di testosterone enantato, i livelli sierici di picco (1233 ± 484 ng/ml) sono stati raggiunti entro 24 ore dalla somministrazione nei soggetti ipogonadici. Le concentrazioni sono rimaste al di sopra dei normali livelli fisiologici per circa 9 giorni.
Distribuzione
Nel siero degli uomini, circa il 98% del testosterone circolante è legato alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) e all’albumina. Solo la frazione libera del testosterone è considerata biologicamente attiva.
Biotrasformazione
Il testosterone generato dalla scissione dell’estere dal testosterone enantato viene metabolizzato ed escreto allo stesso modo del testosterone endogeno.
Eliminazione
Circa il 90% di una dose intramuscolare di testosterone viene escreta nelle urine come coniugati dell’acido glucuronico e solforico del testosterone e dei suoi metaboliti; circa il 6% viene escreto nelle feci, per lo più in forma non coniugata. Dopo aver ricevuto un’iniezione intramuscolare di 200 mg di testosterone enantato, l’emivita apparente è stata di 4,2 giorni nei soggetti ipogonadici.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Studi sugli animali hanno dimostrato che la formulazione ha un potenziale minimo di causare sensibilizzazione o irritazione locale a seguito dell’iniezione intramuscolare. Studi sistemici a lungo termine non hanno mostrato evidenza di tossicità testicolare, sebbene possa verificarsi una temporanea inibizione della spermatogenesi. Non sono stati condotti studi sulla fertilità con Testosterone enantato SIT. Testosterone enantato SIT non deve essere somministrato durante la gravidanza a causa della possibilità di virilizzazione del feto femmina. Tuttavia, gli studi sugli effetti embriotossici, in particolare teratogeni, non hanno fornito alcuna indicazione che possa verificarsi un’ulteriore compromissione dello sviluppo d’organo.
Gli studi in vitro sulla mutagenicità hanno dato risultati negativi.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Benzile benzoato Olio di ricino raffinato
06.2 Incompatibilità
In assenza di studi di compatibilità, questo medicinale non deve essere miscelato con altri medicinali.
06.3 Periodo di validità
30 mesi
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
1 fiala in vetro ambrato contenente 1 ml di soluzione. Confezioni: 1, 3, 5 o 10 fiale in una scatola di cartone È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
La soluzione iniettabile deve essere controllata visivamente prima dell’uso; devono essere utilizzate solo le soluzioni limpide prive di particelle in sospensione.
Il medicinale è monouso e la soluzione non utilizzata e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
Note sulla manipolazione della fiala OPC (One-Point Cut):
Al di sotto del punto colorato, la fiala presenta una preincisione, che elimina la necessità di utilizzare un seghetto per l’apertura della stessa. Prima di aprire, assicurarsi che l’eventuale soluzione presente nella parte superiore della fiala sia scesa nella parte inferiore. Usare entrambe le mani per aprire; tenendo con una mano la parte inferiore della fiala, staccare con l’altra la parte superiore, in direzione opposta al punto colorato.
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07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Laboratorio Farmaceutico S.I.T. S.r.l. Via Cavour 70 27035 Mede (PV)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
AIC 051434013 “250 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE” 1 FIALA IN VETRO DA 1 ML AIC 051434025 “250 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE” 3 FIALE IN VETRO DA 1 ML AIC 051434037 “250 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE” 5 FIALE IN VETRO DA 1 ML AIC 051434049 “250 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE” 10 FIALE IN VETRO DA 1 ML
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione: 09/07/2025
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: ———-