Ursodamor: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Ursodamor

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Ursodamor: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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URSODAMOR 150 mg compresse

URSODAMOR 300 mg compresse

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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URSODAMOR 150 mg compresse

– Ogni compressa contiene: Principio attivo:

Sale bisodico del bis-emisuccinato dell’acido ursodesossicolico mg 243,3 (pari ad acido ursodesossicolico mg 150).

URSODAMOR 300 mg compresse

– Ogni compressa contiene: Principio attivo:

Sale bisodico del bis-emisuccinato dell’acido ursodesossicolico mg 486,6 (pari ad acido ursodesossicolico mg 300).

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Alterazioni qualitative o quantitative della funzione biligenetica, comprese le forme con bile sovrasatura in colesterolo, per opporsi alla formazione di calcoli di colesterolo o per realizzare condizioni idonee allo scioglimento, se sono già presenti calcoli radiotrasparenti; in particolare calcoli colecistici in colecisti funzionante e calcoli nel coledoco residuanti o ricorrenti dopo interventi sulle vie biliari. Dispepsie biliari.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Nella terapia litolitica: 5-10 mg/Kg/die di acido ursodesossicolico, pari a URSODAMOR 150 mg compresse, 2-4 al giorno. Nei soggetti con peso corporeo tale da richiedere la somministrazione di 600 o più mg al giorno si potrà impiegare URSODAMOR 300 mg compresse. Il trattamento deve essere protratto per almeno 4-6 mesi.

Nelle sindromi dispeptiche e nella terapia di mantenimento: URSODAMOR 150 mg compresse, 1-2 al giorno.

Tali dosi possono essere modificate a giudizio del medico.

Le assunzioni vanno effettuate per via orale, preferibilmente durante o dopo i pasti.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità già nota ai componenti del prodotto.

Il preparato è pure controindicato nelle pazienti in stato di gravidanza.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Il presupposto per instaurare il trattamento litolitico è rappresentato dalla natura colesterolica dei calcoli stessi.

I calcoli biliari che presentano più elevata probabilità di dissoluzione sono quelli di piccole dimensioni in colecisti funzionante; nei pazienti in trattamento per la dissoluzione di calcoli biliari è opportuno verificare l’efficacia del medicamento mediante esami colecistografici od ecografici ogni sei mesi.

Il trattamento delle donne in età feconda potrà essere intrapreso tenendo presente la necessità di interrompere il trattamento stesso in caso di gravidanza.

È consigliabile evitare l’uso della sostanza nei pazienti con infezioni biliari, con gravi alterazioni pancreatiche o con affezioni intestinali che possono alterare la circolazione intraepatica degli acidi biliari (resezioni e stomia dell’ileo, ileite regionale, ecc.). Iniziando trattamenti dissolutori a lungo termine, è opportuno effettuare un controllo preliminare delle transaminasi e della fosfatasi alcalina.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

Non disperdere il contenitore nell’ambiente dopo l’uso.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Evitare l’associazione con sostanze che inibiscono l’assorbimento intestinale degli acidi biliari, come ad esempio la colestiramina e con farmaci che aumentano l’eliminazione biliare del colesterolo (estrogeni, contraccettivi ormonali, alcuni ipolipemizzanti).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Il trattamento è controindicato nelle donne in stato di gravidanza.

Non esistono dati secondo cui l’acido ursodesossicolico sia escreto nel latte umano, tuttavia è opportuno somministrarlo con prudenza durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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L’impiego del prodotto non risulta interferire sullo stato di veglia del soggetto.

04.8 Effetti indesiderati

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La tollerabilità del preparato alle dosi consigliate è di norma buona.

Solo occasionalmente sono state riscontrate irregolarità dell’alvo, che generalmente scompaiono proseguendo il trattamento.

Nel caso si verificassero degli effetti indesiderati non descritti, il paziente deve informare il suo medico od il suo farmacista.

04.9 Sovradosaggio

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Non sono conosciuti casi di sovradosaggio oltre 4 g al giorno (dose questa risultata ben tollerata). In caso di ingestione accidentale di dosi altamente superiori a quelle terapeutiche si suggerisce di porre in atto i normali provvedimenti consigliati nella patologia da intossicazione e di somministrare colestiramina in quanto capace di chelare gli acidi biliari.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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L’acido ursodesossicolico (UDCA) rappresenta il 7 beta-epimero dell’acido chenodesossicolico ed è un acido biliare presente fisiologicamente nella bile umana, dove rappresenta una piccola percentuale degli acidi biliari totali. L’UDCA è in grado di aumentare nell’uomo la capacità solubilizzante della bile nei confronti del colesterolo, trasformando la bile litogena in non litogena.

I meccanismi attraverso cui tale effetto si realizza sono molteplici: diminuzione della secrezione di colesterolo nella bile tramite una riduzione dell’assorbimento intestinale e della sintesi epatica del colesterolo stesso; aumento del pool complessivo degli acidi biliari favorenti la solubilizzazione micellare del colesterolo; formazione di una mesofase liquido-cristallina che permette una solubilizzazione non micellare del colesterolo superiore a quella ottenibile nella fase di equilibrio.

Il trattamento con acido ursodesossicolico determina pertanto la formazione di bile insatura di colesterolo e più ricca di sali biliari idonei alla sua solubilizzazione, favorendo anche un regolare flusso della bile e lo svuotamento della colecisti.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Dopo somministrazione orale, l’acido ursodesossicolico viene facilmente assorbito a livello intestinale, captato dal fegato ed escreto nella bile in forma prevalentemente glico-coniugata, entrando così nel circolo enteroepatico; esso viene parzialmente metabolizzato ad opera della flora intestinale ed i suoi metaboliti vengono eliminati per via fecale.

Il sale bisodico del bis-emisuccinato dell’acido ursodesossicolico (Ursodamor) presenta, rispetto allo stesso, assorbimento e distribuzione più rapidi.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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L’acido ursodesossicolico presenta i vantaggi di una ridotta formazione di litocolato, considerato epatotossico nell’animale da esperimento (nell’uomo impegna i processi di solfatazione), dell’assenza di aumenti delle transaminasi sieriche, anche in corso di trattamenti a lungo termine nell’uomo.

La tossicità sperimentale dell’UDCA è generalmente molto bassa; la DL₅₀ per via orale è risultata 10 g/Kg nel ratto, mentre nel topo è risultata rispettivamente di 5.740 mg/Kg per il maschio e 6.000 mg/Kg per la femmina.

Trattamenti cronici di 28 settimane nel ratto, con dosi sino a 2.000 mg/Kg per via orale, non hanno evidenziato alcuna variazione patologica dei parametri istopatologici studiati. Trattamenti per un anno nel cane, con dosi sino a 100 mg/Kg per via orale, sono stati pure ben tollerati senza alcuna reazione sfavorevole. In particolare, non sono stati evidenziati effetti epatolesivi di rilievo, effetti sfavorevoli sulla fertilità, effetti teratogeni o cancerogeni, lesioni della mucosa gastrica.