Gradient: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

Indice (7 sezioni)

1. 1A cosa serve
2. 2Formulazioni e come si usa
3. 3Controindicazioni e avvertenze
4. 4Interazioni
5. 5Gravidanza e allattamento
6. 6Effetti indesiderati
7. 7Domande frequenti

A cosa serve

Gradient è indicato per il trattamento profilattico dell’emicrania con frequenti e gravi attacchi, ma limitatamente ai pazienti che non hanno risposto ad altre terapie o nei quali tali terapie hanno causato gravi effetti collaterali.^{[1, 2]} Non è quindi un farmaco per il trattamento immediato del singolo attacco di mal di testa, ma per ridurre la frequenza degli episodi nel tempo.^{[1, 2]}

Formulazioni e come si usa

Gradient è disponibile come capsule rigide da 5 mg e da 10 mg di flunarizina base.^{[1, 6]}

Per gli adulti, la scheda tecnica distingue l’avvio della terapia in base all’età:^[1]

Se il paziente risponde bene e si ritiene utile una terapia di mantenimento, la dose giornaliera deve essere ridotta e somministrata a giorni alterni oppure per 5 giorni consecutivi con interruzione di due giorni ogni settimana.^{[1, 2]} Anche quando il trattamento è efficace e ben tollerato, deve essere interrotto dopo sei mesi e può essere ripreso solo in caso di recidiva.^{[1, 2]}

Se dopo due mesi non si osservano miglioramenti significativi, il paziente deve essere considerato refrattario e il trattamento va interrotto.^[1] Se durante la fase iniziale compaiono depressione, segni extrapiramidali o altri gravi effetti indesiderati, la terapia va interrotta.^[1]

Per i bambini non sono riportate dosi in queste fonti: la dose, quando prevista dal medico, dipende dal peso e va letta nella tabella del foglietto illustrativo o della scheda tecnica, senza fare calcoli autonomi.^{[1, 2]}

Controindicazioni e avvertenze

Gradient non deve essere usato nei pazienti con malattia depressiva in atto o con una storia di depressione ricorrente.^{[1, 2]} Non deve essere usato neppure in presenza di sintomi preesistenti di malattia di Parkinson o di altri disturbi extrapiramidali.^{[1, 2]} È controindicato anche in caso di ipersensibilità nota alla flunarizina o ad qualsiasi degli eccipienti.^[1]

La flunarizina può causare sintomi extrapiramidali e depressivi, con possibile comparsa di parkinsonismo, soprattutto negli anziani; per questo nei pazienti anziani va usata con cautela.^[1] La scheda tecnica raccomanda di non superare le dosi consigliate e di controllare i pazienti a intervalli regolari, in particolare durante la terapia di mantenimento, per cogliere precocemente segni extrapiramidali o depressivi e sospendere tempestivamente il trattamento.^[1] In rari casi l’affaticamento può aumentare progressivamente durante la terapia: in questa situazione il trattamento deve essere interrotto.^[1] Se durante il mantenimento il farmaco perde efficacia, la terapia va sospesa.^[1]

Gradient contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumerlo.^[1]

Interazioni

Alcol, ipnotici e tranquillanti possono aumentare la sedazione causata da flunarizina.^{[1, 2, 5]} Il foglietto illustrativo consiglia di evitare bevande alcoliche durante la terapia, perché l’associazione può provocare eccessiva sedazione.^[2]

Con topiramato, la farmacocinetica della flunarizina non risulta modificata in modo clinicamente rilevante, anche se le fonti riportano un aumento dell’esposizione sistemica della flunarizina dopo somministrazioni ripetute.^{[1, 5]} La flunarizina non modifica la farmacocinetica allo stato stazionario del topiramato.^{[1, 5]} La somministrazione cronica di flunarizina non ha avuto effetti sulla disponibilità di fenitoina, carbamazepina, valproato o fenobarbitale, mentre nei pazienti con epilessia trattati con questi antiepilettici le concentrazioni plasmatiche di flunarizina sono risultate generalmente più basse rispetto ai soggetti sani.^{[1, 5]}

Gravidanza e allattamento

In gravidanza non vi sono dati adeguati sull’uso di flunarizina nell’uomo. La scheda tecnica afferma che, come misura precauzionale, è preferibile evitarne l’uso durante la gravidanza.^[1] Il foglietto illustrativo è più netto e indica di non prenderlo in gravidanza e durante l’allattamento, perché la sicurezza d’uso non è stata stabilita.^[2] In allattamento non è noto se la flunarizina passi nel latte umano; negli animali è stata osservata escrezione nel latte materno. La decisione se sospendere l’allattamento o la terapia va presa valutando il beneficio per il bambino e per la donna.^[1]

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più comuni riportati negli studi clinici sono stati aumento di peso, sonnolenza, depressione, aumento dell’appetito e rinite.^[1] Tra gli effetti osservati con maggiore frequenza figurano anche insonnia, sintomi depressivi, disturbi del sonno, ansia e apatia.^{[1, 4]}

Altri effetti possibili includono:^{[1, 4]}

• disturbi del sistema nervoso come anomalie del coordinamento, disorientamento, letargia, parestesia, irrequietezza, discinesia, tremore, sedazione, disturbi extrapiramidali e parkinsonismo;^{[1, 4]}
• palpitazioni e ipotensione;^{[1, 4]}
• aumento delle transaminasi epatiche;^[1]
• stipsi, disturbi dello stomaco, nausea, secchezza della bocca e, più raramente, ostruzione intestinale;^{[1, 4]}
• iperidrosi ed eritema;^{[1, 4]}
• mialgia, spasmi o contrazioni muscolari, rigidità muscolare;^[4]
• irregolarità mestruali, dolore alla mammella, menorragia, oligomenorrea, ipertrofia mammaria, diminuzione della libido e galattorrea;^[4]
• affaticamento, edema generalizzato o periferico, astenia e aumento di peso.^[4]

Domande frequenti

Gradient si usa per l’attacco di emicrania? No. È indicato per la prevenzione dell’emicrania con attacchi frequenti e gravi, non per trattare il singolo episodio acuto.^{[1, 2]}

Posso prenderlo se ho avuto depressione? No. La depressione in atto o una storia di depressione ricorrente è una controindicazione.^{[1, 2]}

Fa venire sonnolenza? Sì. La sonnolenza è un effetto indesiderato comune e può comparire soprattutto all’inizio del trattamento; per questo bisogna prestare cautela alla guida e all’uso di macchinari.^{[1, 2]}

Per quanto tempo si può assumere? Se il trattamento è efficace e ben tollerato, deve comunque essere interrotto dopo sei mesi e può essere ripreso solo in caso di recidiva.^{[1, 2]}

Con quali farmaci bisogna fare attenzione? Con alcol, ipnotici e tranquillanti, perché possono aumentare la sedazione; attenzione anche a topiramato e ad alcuni antiepilettici come fenitoina, carbamazepina, valproato e fenobarbitale.^{[1, 2, 5]}