Invega: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

Indice (8 sezioni)

1. 1A cosa serve
2. 2Formulazioni e come si usa
3. 3Controindicazioni e avvertenze
4. 4Interazioni
5. 5Gravidanza e allattamento
6. 6Effetti indesiderati
7. 7Studi principali
8. 8Domande frequenti

A cosa serve

Invega contiene paliperidone ed è indicato per il trattamento della schizofrenia negli adulti e negli adolescenti dai 15 anni in su. È indicato anche per il trattamento del disturbo schizoaffettivo negli adulti.^{[1, 3, 7]}

La scheda EMA spiega che nel disturbo schizoaffettivo il medicinale è usato quando alla sintomatologia schizofrenica si associano episodi di umore elevato, cioè mania, o di umore depresso.^[7]

Formulazioni e come si usa

Invega è disponibile in compresse a rilascio prolungato da 3 mg, 6 mg, 9 mg e 12 mg.^{[1, 7, 8]} Le compresse vanno assunte per via orale e devono essere deglutite intere con liquidi. Non devono essere masticate, divise né frantumate.^[2] La somministrazione deve avvenire sempre nelle stesse condizioni rispetto ai pasti: o sempre con il cibo, oppure sempre nell’intervallo tra i pasti, senza alternare le due modalità.^{[2, 7]}

Posologia negli adulti

Alcuni adulti possono trarre beneficio da dosi più basse o più alte nell’intervallo raccomandato, ma la variazione deve avvenire solo dopo rivalutazione clinica.^{[1, 2]}

Adolescenti

Negli adolescenti con schizofrenia la dose dipende dal peso corporeo e va letta nella tabella del foglietto illustrativo o della scheda tecnica; la dose iniziale raccomandata è 3 mg al giorno e il medico decide l’aggiustamento della terapia.^[7] Per i pazienti con peso inferiore a 51 kg, la dose quotidiana massima non deve superare 6 mg.^[7]

Insufficienza renale ed epatica

Nei pazienti con insufficienza renale lieve, la dose iniziale raccomandata è 3 mg una volta al giorno, con possibile aumento a 6 mg una volta al giorno in base alla risposta clinica e alla tollerabilità.^{[1, 2]} Nei pazienti con insufficienza renale da moderata a grave, la scheda tecnica indica 3 mg a giorni alterni, con possibile aumento a 3 mg al giorno dopo rivalutazione clinica; per la versione da 12 mg la scheda riporta invece 1,5 mg al giorno come dose iniziale, con possibile aumento a 3 mg al giorno.^{[1, 2]} In caso di clearance della creatinina inferiore a 10 mL/min, l’uso non è raccomandato.^{[1, 2]} Nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata non è richiesta una variazione del dosaggio; nella compromissione epatica grave si raccomanda cautela perché il medicinale non è stato studiato in questi pazienti.^{[1, 2]}

Controindicazioni e avvertenze

Invega è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo, a risperidone o a uno qualsiasi degli eccipienti.^{[1, 2, 3]}

Serve cautela nei pazienti con disturbi cardiovascolari noti, storia familiare di prolungamento dell’intervallo QT o quando si usano altri medicinali che possono prolungare il QT.^{[1, 2]} La scheda tecnica avverte anche del rischio di sindrome neurolettica maligna, con necessità di sospendere il trattamento se compaiono i segni o sintomi suggestivi.^{[1, 2]} Sono segnalati discinesia tardiva, sintomi extrapiramidali, leucopenia, neutropenia e agranulocitosi; nei pazienti con una storia di bassi globuli bianchi o con neutropenia indotta da farmaci è richiesto un monitoraggio attento, e nei casi di neutropenia grave il trattamento deve essere interrotto.^[1] È necessaria cautela anche per iperglicemia e diabete, e nei pazienti anziani con demenza e fattori di rischio per ictus.^{[1, 2]} Il medicinale non deve essere generalmente somministrato a pazienti con grave restringimento gastrointestinale preesistente, o a chi ha disfagia o serie difficoltà a deglutire compresse.^[2] La scheda tecnica segnala inoltre cautela in caso di convulsioni, ipotensione ortostatica e disturbi schizoaffettivi per il possibile passaggio dai sintomi maniacali a quelli depressivi.^{[1, 2]}

Interazioni

Con farmaci che prolungano il QT, come alcuni antiaritmici, alcuni antistaminici, alcuni antipsicotici e alcuni antimalarici, si raccomanda cautela.^{[1, 2]} Paliperidone non sembra causare interazioni farmacocinetiche clinicamente significative con medicinali metabolizzati dagli isoenzimi del citocromo P450.^{[1, 2]} Va usato con cautela insieme ad altri farmaci ad azione centrale, all’alcol, a medicinali che possono abbassare la soglia convulsiva e ad altri farmaci che possono dare ipotensione ortostatica.^{[1, 2]} Può antagonizzare l’effetto della levodopa e di altri agonisti della dopamina; se l’associazione è ritenuta necessaria, la scheda tecnica consiglia la dose minima efficace di entrambi i trattamenti.^{[1, 2]}

Gravidanza e allattamento

Non esistono dati adeguati sull’uso di paliperidone in gravidanza.^{[1, 2]} In studi sugli animali non è emersa teratogenicità, ma sono state osservate altre tossicità riproduttive.^{[1, 2]} I neonati esposti agli antipsicotici, incluso paliperidone, durante il terzo trimestre possono presentare sintomi extrapiramidali e/o da astinenza, come irrequietezza, ipertonia, ipotonia, tremore, sonnolenza, difficoltà respiratoria e disturbi dell’alimentazione, e devono essere monitorati attentamente.^[1] In gravidanza Invega non deve essere assunto se non in caso di assoluta necessità.^{[1, 2]} Durante l’allattamento non deve essere usato, perché paliperidone passa nel latte materno in quantità tali da poter avere effetti sul lattante.^{[1, 2]}

Effetti indesiderati

Negli adulti gli effetti indesiderati riportati più spesso includono mal di testa, insonnia, sedazione o sonnolenza, parkinsonismo, acatisia, tachicardia, tremore, distonia, infezione delle alte vie respiratorie, ansia, capogiro, aumento di peso, nausea, agitazione, costipazione, vomito, affaticamento, depressione, dispepsia, diarrea, secchezza delle fauci, mal di denti, dolore muscoloscheletrico, ipertensione, astenia, dolore alla schiena, prolungamento del QT all’ECG e tosse.^{[1, 2, 5, 7]}

La scheda tecnica riporta anche, tra le reazioni avverse osservate, iperprolattinemia, iperglicemia, diabete mellito, disturbi del sonno, allucinazioni, visione offuscata, ipotensione ortostatica, dispnea, disfagia, ostruzione intestinale, aumenti degli enzimi epatici e, più raramente, eventi come sindrome neurolettica maligna, convulsioni, sincope o embolia polmonare.^{[1, 5]}

Studi principali

L’azione di paliperidone consiste soprattutto nel blocco dei recettori dopaminergici D2 e serotoninergici 5-HT2, con attività anche sui recettori alfa1 adrenergici; non si lega ai recettori colinergici.^{[1, 6]} Negli studi sulla schizofrenia, tre sperimentazioni cliniche multicentriche in doppio cieco e controllate con placebo, della durata di 6 settimane, hanno coinvolto soggetti con criteri DSM-IV per schizofrenia e dosi tra 3 e 15 mg una volta al giorno.^[6] Nei tre studi, tutti i dosaggi testati si sono discostati dal placebo già al 4° giorno di trattamento, e l’efficacia è risultata superiore al placebo anche sulle scale PSP e CGI-S.^[6] Nel riassunto EMA, dopo 6 settimane la diminuzione media del punteggio PANSS è stata di 17,9-23,3 punti con Invega in uno studio, contro 4,1 punti con placebo; in un ulteriore studio a lungo termine Invega è risultato più efficace del placebo nel prevenire nuove ricadute fino a 35 settimane.^[7] Per il disturbo schizoaffettivo, l’EMA riporta che in due studi su un totale di 614 pazienti la riduzione dei punteggi mania è stata superiore con Invega rispetto al placebo, e in uno studio di mantenimento su 334 pazienti la ricaduta della depressione si è verificata nel 15% dei trattati con paliperidone contro il 34% con placebo.^[7]

Domande frequenti

Invega si può usare nei bambini? La scheda EMA riporta l’uso negli adolescenti dai 15 anni per la schizofrenia, con dose iniziale di 3 mg al giorno e dose massima dipendente dal peso; il medico deve leggere la tabella specifica.^[7]

Devo prenderlo con il cibo? Sì, ma sempre nello stesso modo: o sempre con il cibo oppure sempre tra i pasti, senza alternare.^{[2, 7]}

Posso spezzare la compressa? No. Le compresse a rilascio prolungato devono essere deglutite intere e non vanno masticate, divise o frantumate.^[2]

È un medicinale soggetto a prescrizione? Sì, ed è classificato come farmaco a ricetta ripetibile, classe A rimborsabile SSN, con ATC N05AX13.^[8]