Micardis: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Micardis contiene telmisartan, un antagonista del recettore dell’angiotensina II. Bloccando il recettore AT1, impedisce l’azione dell’angiotensina II, una sostanza che restringe i vasi sanguigni; così favorisce la vasodilatazione e la riduzione della pressione arteriosa. Telmisartan non ha attività agonista parziale sul recettore AT1, si lega in modo selettivo e prolungato e non inibisce l’enzima di conversione dell’angiotensina.^{[1, 2, 3, 7, 8]}

Micardis è usato per l’ipertensione essenziale negli adulti. È inoltre usato per ridurre la morbilità cardiovascolare in adulti con malattia cardiovascolare aterotrombotica manifesta, come coronaropatia, ictus o arteriopatia periferica, oppure con diabete mellito di tipo 2 e danno documentato degli organi bersaglio.^{[1, 2, 3, 4, 8]}

Formulazioni e come si usa

Micardis è disponibile come compresse da 20 mg, 40 mg e 80 mg di telmisartan. Le compresse vanno assunte per via orale, una volta al giorno, con liquido, con o senza cibo. Devono essere estratte dal blister poco prima dell’assunzione perché sono igroscopiche.^{[1, 2, 3]}

Per l’ipertensione essenziale, la dose generalmente efficace è 40 mg una volta al giorno. Alcuni pazienti possono già beneficiare di 20 mg una volta al giorno. Se il controllo pressorio non è sufficiente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 80 mg una volta al giorno. In alternativa, telmisartan può essere associato a un diuretico tiazidico come l’idroclorotiazide, con effetto additivo sulla pressione. Il massimo effetto antipertensivo si osserva in genere dopo 4-8 settimane dall’inizio del trattamento.^{[1, 2, 3, 5]}

Per la prevenzione cardiovascolare la dose raccomandata è 80 mg una volta al giorno. Non è noto se dosi inferiori a 80 mg siano efficaci nel ridurre la morbilità cardiovascolare. All’avvio della terapia per questa indicazione è raccomandato un attento monitoraggio della pressione arteriosa e, se necessario, un adattamento della terapia antipertensiva concomitante.^{[1, 2, 3, 8]}

Negli anziani non è necessario modificare la dose. Nei pazienti con grave compromissione renale o in emodialisi l’esperienza è limitata e si raccomanda una dose iniziale più bassa di 20 mg. Nei pazienti con compromissione renale lieve o moderata non è necessario modificare la posologia. Nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata la dose non deve superare 40 mg una volta al giorno; Micardis è controindicato nella grave compromissione epatica.^{[1, 2, 3, 8]}

Nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni la sicurezza e l’efficacia non sono state stabilite e non è possibile dare una raccomandazione posologica.^{[1, 2, 3]}

Controindicazioni e avvertenze

Micardis è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti, nel secondo e terzo trimestre di gravidanza, nelle patologie ostruttive delle vie biliari e nella grave compromissione epatica. È inoltre controindicato l’uso concomitante con medicinali contenenti aliskiren nei pazienti con diabete mellito o con compromissione renale e GFR inferiore a 60 ml/min/1,73 m2.^{[1, 2, 3]}

La terapia con antagonisti del recettore dell’angiotensina II non deve essere iniziata in gravidanza. Se la gravidanza viene diagnosticata, il trattamento va interrotto immediatamente e, se appropriato, va iniziata una terapia alternativa.^{[1, 2, 3, 4]}

Micardis va usato con cautela nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata. Nei pazienti con stenosi bilaterale dell’arteria renale o stenosi dell’arteria renale di un rene funzionante c’è un aumentato rischio di ipotensione grave e insufficienza renale. Nei pazienti con deplezione di sodio o ipovolemia, per esempio da diuretici intensi, dieta povera di sale, diarrea o vomito, può comparire ipotensione sintomatica, soprattutto dopo la prima dose: queste condizioni devono essere corrette prima di iniziare il trattamento.^{[1, 2, 3]}

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa si raccomanda il controllo periodico di potassio e creatinina. Il duplice blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone con ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell’angiotensina II o aliskiren non è raccomandato; se ritenuto indispensabile, deve avvenire solo sotto supervisione specialistica e con stretto monitoraggio di funzionalità renale, elettroliti e pressione arteriosa. Gli ACE-inibitori e gli antagonisti del recettore dell’angiotensina II non devono essere usati contemporaneamente nei pazienti con nefropatia diabetica.^{[1, 2, 3]}

Interazioni

Telmisartan può aumentare i livelli di digossina: negli studi sono stati osservati incrementi medi del picco plasmatico del 49% e della concentrazione di valle del 20%, per cui i livelli di digossina vanno monitorati quando si inizia, si modifica o si interrompe telmisartan.^{[1, 2, 3]}

Può comparire iperkaliemia, soprattutto se Micardis è associato a diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio, ACE-inibitori, altri antagonisti del recettore dell’angiotensina II, FANS, eparina, immunosoppressori come ciclosporina o tacrolimus e trimetoprim. L’associazione con diuretici risparmiatori di potassio o con sostituti del sale contenenti potassio è in particolare a rischio.^{[1, 2, 3, 4]}

Gravidanza e allattamento

Nel primo trimestre di gravidanza l’uso di AIIRA non è raccomandato. Nel secondo e terzo trimestre è controindicato. L’esposizione in queste fasi può causare tossicità fetale, tra cui riduzione della funzionalità renale, oligoidramnios e ritardo dell’ossificazione del cranio, e tossicità neonatale, come insufficienza renale, ipotensione e iperkaliemia.^{[1, 2, 3, 4]}

Durante l’allattamento Micardis non è raccomandato, perché non ci sono dati sufficienti; vanno preferiti trattamenti alternativi con comprovato profilo di sicurezza, soprattutto se il bambino è neonato o prematuro.^{[1, 2, 3]}

Effetti indesiderati

Negli studi clinici controllati, il profilo di sicurezza di telmisartan è stato complessivamente simile a quello del placebo. La frequenza complessiva delle reazioni avverse riportate è stata 41,4% con telmisartan contro 43,9% con placebo nei pazienti trattati per ipertensione. Le reazioni avverse non sono risultate dose-correlate né correlate a sesso, età o razza.^{[1, 2, 3]}

Le reazioni avverse gravi includono raramente reazioni anafilattiche e angioedema, oltre a insufficienza renale acuta. Tra le reazioni non comuni compaiono infezioni delle vie urinarie e delle vie respiratorie superiori, anemia, iperkaliemia, insonnia, depressione, sincope, capogiro, ipotensione, dispnea, dolore addominale, diarrea, dispepsia, flatulenza, vomito, aumento della sudorazione, prurito, eruzione cutanea, mialgia, mal di schiena, spasmi muscolari, dolore toracico, astenia e aumento della creatinina ematica.^{[1, 2, 3, 8]}

Studi principali

Nella prevenzione cardiovascolare, lo studio ONTARGET ha confrontato telmisartan 80 mg, ramipril 10 mg e la loro associazione in 25.620 pazienti di almeno 55 anni con coronaropatia, ictus, TIA, arteriopatia periferica o diabete di tipo 2 con danno d’organo. I pazienti sono stati seguiti per una media di 4,5 anni. Telmisartan ha mostrato efficacia simile a ramipril sull’endpoint composito primario: l’incidenza è stata 16,7% con telmisartan e 16,5% con ramipril, con hazard ratio 1,01 (97,5% CI 0,93-1,10); la mortalità per tutte le cause è stata 11,6% con telmisartan e 11,8% con ramipril. La combinazione telmisartan-ramipril non è risultata più efficace ed è stata associata a più effetti indesiderati.^{[7, 8]}

Domande frequenti

Micardis è solo per la pressione alta? No. È indicato anche per la riduzione della morbilità cardiovascolare in adulti ad alto rischio cardiovascolare o con diabete di tipo 2 e danno d’organo.^{[1, 2, 3, 8]}

Qual è la dose più usata negli adulti per l’ipertensione? La dose generalmente efficace è 40 mg una volta al giorno; alcuni pazienti possono beneficiare di 20 mg, e la dose può essere aumentata fino a 80 mg una volta al giorno.^{[1, 2, 3, 5]}

Si può usare in gravidanza? No nel secondo e terzo trimestre, ed è sconsigliato nel primo trimestre. Se la gravidanza viene diagnosticata, il trattamento va interrotto subito.^{[1, 2, 3, 4]}

Micardis si può associare ad altri antipertensivi? Sì, può essere associato a un diuretico tiazidico come l’idroclorotiazide se necessario; invece il duplice blocco del RAAS con ACE-inibitori, altri ARB o aliskiren non è raccomandato.^{[1, 2, 3]}