Antaxone: effetti collaterali e controindicazioni

Antaxone (Naltrexone Cloridrato) è un farmaco spesso utilizzato per le seguenti malattie:

ANTAXONE consente di bloccare gli effetti farmacologici dagli oppiacei somministrati per via esogena, favorendo così il mantenimento della non dipendenza da oppiacei in individui disintossicati ex-tossicodipendenti.

Non esistono dati che dimostrino un indiscutibile effetto benefico di ANTAXONE sui tassi di recidiva fra individui disintossicati e precedentemente dipendenti da oppiacei.

Antaxone: effetti collaterali

Come tutti i farmaci, però, anche Antaxone ha effetti collaterali (chiamati anche “effetti indesiderati”), reazioni avverse e controindicazioni che, se spesso sono poco rilevanti dal punto di vista clinico (piccoli disturbi sopportabili), talvolta possono essere assai gravi ed imprevedibili.

Diventa quindi importantissimo, prima di iniziare la terapia con Antaxone, conoscerne le controindicazioni, le speciali avvertenze per l’uso e gli effetti collaterali, in modo da poterli segnalare, alla prima comparsa, al medico curante o direttamente all’ Agenzia Italiana per il FArmaco (A.I.FA.).

Antaxone: controindicazioni

ANTAXONE è controindicato in pazienti:

• che assumono analgesici oppiacei.

• dipendenti da oppiacei.

• in crisi di astinenza da oppiacei.

• che non abbiano superato il test del naloxone (cioè pazienti positivi al test del naloxone).

• che presentino un reperto urinario positivo per gli oppiacei.

• con anamnesi di ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo 6.1. Non è stata accertata l’eventuale sensibilità crociata con il naloxone o altri oppiacei fenantrenici.

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• con epatite acuta o insufficienza epatica.

• con grave insufficienza renale.

Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento (v. par. 4.6) ed in età pediatrica (v. par. 4.4).

Antaxone: effetti collaterali

Negli studi per valutare la capacità di ANTAXONE di bloccare i recettori degli oppiacei si sono rilevate alterazioni della funzionalità epatica e linfocitosi: queste anomalie sono frequenti nelle popolazioni di alcolisti e di drogati che assumono la sostanza oppiacea per via parenterale ed erano comunque presenti agli esami di laboratorio in buona parte dei pazienti già all’inizio del trattamento.

Alcuni studi clinici che prevedevano la somministrazione di naltrexone a dosi cinque volte superiori (fino a 300 mg al giorno) a quelle raccomandate per bloccare i recettori degli oppiacei, hanno evidenziato lesioni epatocellulari in buona parte dei pazienti sottoposti a tali dosi elevate.

Non esistono tuttavia prove che consentano di identificare ANTAXONE (somministrato a qualsiasidose) come causa di specifici rilevanti effetti indesiderati in pazienti disintossicati.

È invece essenziale sottolineare che ANTAXONE può precipitare, o aggravare, i segni e i sintomi di astinenza in ogni individuo non completamente disintossicato.

Si riporta di seguito una tabella relativa alla frequenza degli effetti indesiderati:

Frequenza: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10000, < 1/1000); molto raro (< 1/10000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

All’interno di ciascun gruppo di frequenza gli effetti indesiderati sono presentati in ordine decrescente di gravità.

Le reazioni avverse gravi sono rare.

Classificazione organosistemica Effetti indesiderati
Moltocomune (≥ 1/10) Comune (≥ 1/100, < 1/10) Non comune (≥ 1/1000, < 1/100) Rari (≥1/1000 0, < 1/1000) Moltorari (<1/1000 0)
Patologie del sistema emolinfopoietico linfoadenopatia porpora trombocitopenica idiopatica
Disturbi del sistema immunitario ipersensibilità
Disturbi del metabolismo e della nutrizione perdita dell’appetito appetito aumentato
Disturbi Psichiatrici disturbo del sonno, ansia, nervosismo irritabilità, disordini dell’affettività disordini della libido, cioè libido aumentata, libido diminuita, depressione, paranoia, agitazione, stato confusionale, disorientamento, allucinazioni, incubi, sogni anormali idea suicida, tentato suicidio
Patologie del sistema nervoso irrequietezza vertigini tremori, sonnolenza, cefalea
Patologie dell’occhio lacrimazione, aumentata visione annebbiata, irritazione oculare, fotofobia, tumefazione degli occhi, dolore oculare, tensione oculare
Patologie dell’orecchio e del labirinto fastidio auricolare, dolore auricolare, tinnitus, vertigini
Patologie Cardiache palpitazioni, tachicardia, modifiche dell’ECG
Patologie Vascolari flebite, vampate di calore, flushing, fluttuazione della pressione sanguigna
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche congestione nasale, fastidio al naso, rinorrea, starnuti, dolore orofaringeo, disordini sinusali, dispnea, disfonia , tosse, epistassi, sbadiglio, muco aumentato
Patologie gastrointestinal i dolori addominali, nausea e/o vomito diarrea, stipsi flatulenza, emorroidi, bocca secca, ulcera
Patologie Epatobiliari anomalia nei test di funzionalità epatica*, aumento della bilirubina nel sangue*, epatiti*
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo eritema prurito, seborrea, acne, alopecia
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo mialgia, artralgia dolore muscoloscheletrico, dolore alle estremità, contrazioni muscolari, dolore inguinale rabdomiolisi
Patologie renali e delle vie urinarie pollachiuria, disturbi alla minzione
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella alterazione della potenza erettile, eiaculazione, ritardata priapismo
Infezioni ed Infestazioni herpes orale dermatofitosi del piede
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazio ne astenia sete, affaticamento, brividi, aumento dell’energia, iperidrosi gonfiore ghiandolare, dolore, edema, piressia, sensazione di freddo alle estremità, sensazione di caldo, peso diminuito, peso aumentato sindrome da astinenza
Esami Diagnostici pressione arteriosa aumentata, elettrocardiogramma anormale

* Durante il trattamento può verificarsi un aumento delle transaminasi epatiche. In seguito all’interruzione di ANTAXONE le transaminasi ritornano ai livelli basali nell’arco di alcune settimane.

Tossicodipendenza e abuso di droga: ANTAXONE è un antagonista puro degli oppiacei. Non induce dipendenza fisica o psicologica.

Non si conoscono casi di tolleranza all’effetto antagonista sugli oppiacei.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili .

Antaxone: avvertenze per l’uso

La terapia con Naltrexone deve essere iniziata e supervisionata da un medico specializzato nel trattamento di pazienti dipendenti da oppiacei.

Poiché ANTAXONE è prevalentemente metabolizzato dal fegato ed escreto nelle urine è richiesta cautela nella somministrazione del medicinale in pazienti con compromessa funzionalità renale ed epatica.

Epatotossicità: a dosi elevate ANTAXONE può causare danni al fegato.

Prima di prescrivere una terapia con ANTAXONE, il medico dovrà accertare la presenza di lesioni o malattie epatiche subcliniche. Nei pazienti con malattia

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epatica meno grave o la cui anamnesi presenti episodi recenti di malattia epatica, l’opportunità dell’ utilizzazione deve essere considerata con estrema cautela in considerazione della potenziale epatotossicità.

Tests di laboratorio: prima di iniziare una terapia con ANTAXONE, e in seguito periodicamente, si dovranno eseguire analisi di laboratorio per individuare eventuali lesioni epatiche.

E’ fondamentale sottoporre periodicamente i pazienti ad idonee analisi cliniche dopo l’inizio della terapia per individuare il più precocemente possibile un eventuale danno epatico indotto da ANTAXONE. Durante i primi sei mesi si raccomandano esami mensili, con impiego degli idonei tests per l’identificazione di eventuali danni epatici. In seguito ci si affiderà al giudizio clinico per stabilire la frequenza dei controlli di laboratorio.

Uso pediatrico: La sicurezza di ANTAXONE nei soggetti minori di 18 anni non è stata studiata.

Il test del naloxone non dovrebbe essere effettuato nei pazienti con sintomi di astinenza clinicamente significativi e nei pazienti positivi al test degli oppiacei nelle urine.

In pazienti dipendenti da oppiacei ANTAXONE può far precipitare una sindrome di astinenza; i segni ed i sintomi possono manifestarsi entro i primi cinque minuti e durare fino a 48 ore. Il trattamento deve essere sintomatico e può includere la somministrazione di oppiacei.

Il test del naloxone è raccomandato per identificare l’utilizzo di oppiacei; una sindrome di astinenza precipitata dal naloxone cloridrato sarà di più breve durata rispetto ad una precipitata da ANTAXONE.

Induzione indesiderata della crisi di astinenza: Per evitare il manifestarsi di una crisi di astinenza o l’aggravamento di una sindrome subclinica di astinenza preesistente, i pazienti non dovrebbero assumere oppiacei per un minimo di 7-10 giorni prima di iniziare la terapia con ANTAXONE. Poiché la non evidenza di oppiacei nelle urine non è generalmente una prova sufficiente che il paziente sia disintossicato, si dovrà effettuare il test del naloxone per escludere la possibilità di provocare una crisi di astinenza a seguito della somministrazione di ANTAXONE.

Autosomministrazione di oppioidi

I pazienti dovrebbero essere informati delle gravi conseguenze di un tentativo di superare il blocco degli oppiacei.

Anche se ANTAXONE è un potente antagonista, con un effetto farmacologico prolungato (da 24 a 72 ore), il blocco dei recettori oppiacei è comunque sormontabile. Questo può essere utile nei pazienti che avessero bisogno di analgesia. Tuttavia costituisce un rischio potenziale per gli individui che cercassero, da soli, di superare il blocco recettoriale assumendo dosi elevate di oppiacei esogeni. In effetti qualsiasi tentativo da parte del paziente di superare l’antagonismo assumendo oppiacei è molto pericoloso e può condurre a una intossicazione fatale.

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Tale evento può insorgere in quanto la concentrazione piasmatica degli oppiacei, raggiunta immediatamente dopo una somministrazione acuta, può essere sufficiente per superare il blocco competitivo del recettore. Di conseguenza il paziente può trovarsi in breve tempo in pericolo di vita a causa della intossicazione da oppiacei (arresto respiratorio, collasso circolatorio). Inoltre, anche quantità minime di oppiacei esogeni possono risultare pericolose se assunte secondo modalità e in quantità sufficienti da persistere nell’organismo più a lungo delle concentrazioni efficaci di naltrexone e dei suoi metaboliti (cioè dopo un periodo di tempo relativamente lungo dall’ultima assunzione di naltrexone). Come intervenire quando è necessario superare il blocco da ANTAXONE: In una situazione di emergenza che richieda analgesia inducibile soltanto con oppiacei, la quantità necessaria potrà essere superiore alla norma e pertanto la depressione respiratoria che ne conseguirà potrà essere più profonda e più prolungata. I lavori clinici controllati non hanno consentito la messa a punto di alcun metodo per rendere reversibile l’eventuale sovradosaggio indotto. Di conseguenza, in tali circostanze si dovrà preferire un analgesico ad azione rapida che minimizzi la depressione respiratoria. La quantità di analgesico somministrato dovrà essere calcolata in funzione delle necessità del singolo paziente. Possono inoltre verificarsi effetti collaterali non mediati dal recettore per gli oppiacei (per esempio, edema facciale, prurito, eritema generalizzato) probabilmente attribuibili a liberazione di istamina.

Indipendentemente dal farmaco prescelto per far regredire il blocco indotto da ANTAXONE il paziente dovrebbe essere seguito attentamente da personale addestrato e in ambiente ospedaliero.

Come intervenire quando ANTAXONE provoca accidentalmente una crisi di astinenza: Sono stati riferiti casi di gravi sindromi di astinenza provocate da ingestione accidentale di ANTAXONE in individui tossicodipendenti da oppiacei. I sintomi sono generalmente comparsi entro cinque minuti dall’assunzione di ANTAXONE e sono durati in alcuni casi fino a 48 ore. Si sono manifestate alterazioni dello stato mentale, come confusione, sonnolenza e allucinazioni visive. Per compensare le perdite idriche dovute a vomito e diarrea, si è resa necessaria la somministrazione di fluidi per via endovenosa. In tutti i casi i pazienti sono stati seguiti attentamente ed è stata instaurata una idonea terapia per far fronte alle esigenze individuali.

In caso di concomitante uso di naltrexone ed oppiacei (es. oppiacei contenuti nelle preparazioni per la tosse, per il trattamento dei sintomi del raffreddore o per il trattamento della diarrea ecc.) usare cautela (vedere paragrafo 4.5).

Dosi elevate o prolungate di Antaxone possono provocare lesioni epatocellulari .

La prova della epatotossicità di ANTAXONE non è stata evidenziata nel corso di specifici studi che prevedevano l’impiego del prodotto alle dosi raccomandate per il blocco degli oppiacei, e nei quali i cambiamenti dei livelli serici degli enzimi epatici osservati erano simili a quelli presenti a livello di base nella popolazione studiata.

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Tuttavia il margine di separazione tra le dosi epatotossiche e quelle apparentemente sicure sembra essere di cinque volte o meno.

ANTAXONE viene prescritto nell’ambito della terapia globale per il trattamento della farmacodipendenza. Il paziente dovrebbe portare con sé un documento che segnali al personale medico il fatto che sta seguendo una terapia con ANTAXONE. Il medico potrà fornire a questo scopo un tesserino, che il paziente dovrà portare con sé per avere la sicurezza di venire curato adeguatamente in caso d’urgenza. Prima di sottoporsi a cure mediche è indispensabile informare il medico curante che si sta seguendo una terapia con ANTAXONE.

Attenersi alle istruzioni del medico per l’assunzione di ANTAXONE. L’auto-somministrazione di eroina o qualsiasi altra droga oppiacea in piccole dosi non produrrà alcun effetto euforizzante, mentre a dosi elevate può condurre a morte o produrre un grave danno, per esempio il coma.

Suicidio: è noto che il rischio di suicidio è maggiore nel caso dei pazienti che abusano di sostanze, con o senza concomitante depressione. Il trattamento con Antaxone non elimina il rischio di suicidio.

Le capsule contengono lattosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o da malassorbimento glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

La soluzione orale contiene para-idrossi-benzoati che possono causare reazioni allergiche (generalmente di tipo ritardato). Il prodotto contiene sorbitolo (7 g per ogni contenitore di Antaxone 100 mg/20 ml e 3,5 g per ogni contenitore di Antaxone 50 mg/10 ml): il prodotto non è quindi adatto per soggetti con rari problemi di intolleranza ereditaria al fruttosio; il sorbitolo può avere un leggero effetto lassativo ed ha un valore calorico di 2,6 kcal/g.


Ricordiamo che anche i cittadini possono segnalare gli effetti collaterali dei farmaci.

In questa pagina si trovano le istruzioni per la segnalazione:

https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/reazioni-avverse-da-farmaci/

Questo invece è il modulo da compilare e da inviare al responsabile della farmacovigilanza della propria regione:

https://www.torrinomedica.it/wp-content/uploads/2019/11/scheda_aifa_cittadino_16.07.2012.pdf

Ed infine ecco l’elenco dei responsabili della farmacovigilanza con gli indirizzi email a cui inviare il modulo compilato:

https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/responsabili-farmacovigilanza/

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco

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