Dostinex: effetti collaterali e controindicazioni
Dostinex 0,5 mg compresse (Cabergolina) è un farmaco spesso utilizzato per le seguenti malattie:
Inibizione/soppressione della lattazione fisiologica
DOSTINEX è indicato per la prevenzione della lattazione fisiologica subito dopo il parto e per la soppressione della lattazione in corso:
Dopo il parto, quando la madre sceglie di non allattare il bambino al seno o quando l’allattamento al seno è controindicato per motivi medici collegati alla madre o al neonato.
Dopo la nascita di un feto morto o dopo un aborto.
DOSTINEX impedisce la lattazione fisiologica attraverso l’inibizione della secrezione di prolattina.
Nelle prove cliniche controllate è stato dimostrato che DOSTINEX, somministrato alla dose singola di 1 mg al primo giorno post-partum, si è dimostrato efficace nell’inibire la secrezione di latte, così come nel ridurre la congestione e il dolore al seno nel 70-90% delle donne. Solo una minima parte delle pazienti presentava una sintomatologia mammaria recidivante, generalmente di lieve entità, alla terza settimana dopo il parto.
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La soppressione della secrezione di latte e il miglioramento dei sintomi legati alla congestione del seno e al dolore che seguono la montata lattea si raggiungono in circa l’85% delle donne che ricevono complessivamente 1 mg di cabergolina, somministrata in quattro dosi divise nell’arco di due giorni.
Il ritorno della sintomatologia al seno dopo 10 giorni è raro.
Trattamento dei disturbi iperprolattinemici
DOSTINEX è indicato per il trattamento delle disfunzioni associate a iperprolattinemia quali amenorrea, oligomenorrea, anovulazione e galattorrea. DOSTINEX è indicato in pazienti con adenoma ipofisario secernente prolattina (micro e macroprolattinoma), iperprolattinemia idiopatica, o sindrome della sella vuota associata a iperprolattinemia, patologie fondamentali nelle manifestazioni cliniche sopra citate.
DOSTINEX somministrato alle dosi di 1 – 2 mg alla settimana come terapia cronica è stato efficace nel normalizzare i livelli sierici di prolattina approssimativamente nell’84% delle pazienti iperprolattinemiche. La ripresa di cicli regolari è stata osservata nell’83% di donne precedentemente amenorroiche. In base al monitoraggio dei livelli di progesterone, determinati durante la fase luteale, l’ovulazione si ristabiliva nell’89% delle donne trattate, la galattorrea scompariva nel 90% dei casi trattati. Nel 50-90% dei pazienti sia di sesso femminile che maschile con micro o macroprolattinoma si evidenziava una diminuzione della massa tumorale.
Come tutti i farmaci, però, anche Dostinex 0,5 mg compresse ha effetti collaterali (chiamati anche “effetti indesiderati”), reazioni avverse e controindicazioni che, se spesso sono poco rilevanti dal punto di vista clinico (piccoli disturbi sopportabili), talvolta possono essere assai gravi ed imprevedibili.
Diventa quindi importantissimo, prima di iniziare la terapia con Dostinex 0,5 mg compresse, conoscerne le controindicazioni, le speciali avvertenze per l’uso e gli effetti collaterali, in modo da poterli segnalare, alla prima comparsa, al medico curante o direttamente all’ Agenzia Italiana per il FArmaco (A.I.FA.).
Dostinex 0,5 mg compresse: controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 o agli alcaloidi dell’ergot.
Storia di fibrosi polmonare, pericardica o retroperitoneale.
Per il trattamento a lungo termine: evidenza di valvulopatia cardiaca determinata all’ecocardiogramma eseguito prima del trattamento (vedere paragrafo 4.4 – Avvertenze specìalì e precauzìonì dì ìmpìego – Fìbrosì e valvulopatìa cardìaca e fenomenì clìnìcì possìbìlmente correlatì).
Dostinex 0,5 mg compresse: effetti collaterali
I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati e segnalati durante il trattamento con DOSTINEX con le frequenze di seguito indicate: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1,000, ≤1/100), raro (≥1/10,000, ≤1/1,000), molto raro (≤1/10,000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Generali
| Classe sistemica-organica | Frequenza | Effetti indesiderati |
|---|---|---|
| Patologie vascolari | Comune | DOSTINEX esercita generalmente un’azione ipotensiva nei pazienti trattati a lungo termine; ipotensione posturale |
| Non comune | Vasospasmi alle dita, svenimenti | |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | Non comune | Crampi alle gambe |
| Esami diagnostici | Non comune | È stata osservata una diminuzione dei valori di emoglobina nelle donne amenorroiche durante i primi mesi dopo la ripresa del ciclo |
Disturbi dovuti a iperprolattinemia
| Classe sistemica-organica | Frequenza | Effetti indesiderati |
|---|---|---|
| Patologie del sistema nervoso | Molto comune | Capogiri/vertigini, cefalea |
| Non comune | Parestesie | |
| Non nota | Attacchi di sonno improvviso, sincope | |
| Patologie vascolari | Comune | Vampate di calore |
| Patologie gastrointestinali | Molto comune | Dolore addominale/dispepsia/gastrite, nausea |
| Comune | Stipsi, vomito | |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Comune | Dolore al seno |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Molto comune | Astenia/affaticamento |
Inibizione/soppressione della lattazione
| Classe sistemica-organica | Frequenza | Effetti indesiderati |
|---|---|---|
| Patologie del sistema nervoso | Comune | Capogiri/vertigini, cefalea, sonnolenza |
| Non comune | Emianopsia transitoria, sincope | |
| Patologie cardiache | Non comune | Palpitazioni |
| Molto comune | Valvulopatia cardiaca (incluso riflusso valvolare) e disturbi correlati (pericardite e versamento pericardico) | |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Non comune | Epistassi, effusione pleurica, fibrosi polmonare |
| Patologie gastrointestinali | Comune | Dolore addominale, nausea |
| Non comune | Vomito | |
| Raro | Dolore epigastrico | |
| Esami diagnostici | Comune | Abbassamento asintomatico della pressione arteriosa (≥20 mmHg sistolica e ≥10 mmHg diastolica) |
| Patologie vascolari | Non comune | Vampate di calore |
| Patologie dell’occhio | Non nota | Visione alterata |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Non comune | Astenia |
Farmacovigilanza post-marketing
| Classe sistemica-organica | Frequenza | Effetti indesiderati |
|---|---|---|
| Disturbi del sistema immunitario | Non nota | Reazioni di ipersensibilità |
| Disturbi psichiatrici | Non nota | Delirio, disturbi psicotici |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Non comune | Dispnea |
| Non nota | Disturbi respiratori, insufficienza respiratoria | |
| Patologie epatobiliari | Non nota | Alterata funzionalità epatica |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Non comune | Alopecia, rash |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Non comune | Edema |
| Esami diagnostici | Non nota | Aumento dei livelli plasmatici di creatinina fosfochinasi, valori alterati ai test di funzionalità epatica |
Disturbi del controllo degli impulsi
Gioco d’azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, shopping compulsivo o spesa eccessiva, bulimia e impulso incontrollato ad alimentarsi, possono verificarsi in pazienti trattati con agonisti della dopamina, incluso DOSTINEX (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).
Dostinex 0,5 mg compresse: avvertenze per l’uso
Generali:
Come altri derivati dell’ergot, la cabergolina deve essere somministrata con cautela in soggetti con grave affezione cardiovascolare, sindrome di Raynaud, ulcera peptica o emorragie gastrointestinali, o con una storia di gravi disturbi mentali, soprattutto se psicotici.
Le pazienti affette da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Insufficienza epatica:
Nelle pazienti affette da grave insufficienza epatica e trattate per un lungo periodo con DOSTINEX, deve essere preso in considerazione un dosaggio inferiore. Nelle pazienti affette da grave insufficienza epatica (Child-Pugh Classe C) che hanno assunto una singola dose da 1 mg è stato osservato un aumento dell’AUC rispetto a volontari sani e a quelli con forme più lievi di insufficienza epatica.
Ipotensione posturale:
A seguito della somministrazione di cabergolina, può manifestarsi ipotensione posturale. Si deve prestare attenzione quando la cabergolina viene somministrata insieme ad altri farmaci che notoriamente abbassano la pressione sanguigna.
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Fibrosi e valvulopatia cardiaca e fenomeni clinici possibilmente correlati:
Dopo un uso prolungato di derivati ergotaminici con proprietà agoniste per i recettori serotoninergici di tipo 5HT2B, come la cabergolina, si sono verificati disturbi fibrotici e infiammatori a carico delle membrane sierose quali pleurite, versamento pleurico, fibrosi pleurica, fibrosi polmonare, pericardite, versamento pericardico, valvulopatia cardiaca con interessamento di una o più valvole (aortica, mitrale e tricuspide) o fibrosi retroperitoneale. In alcuni casi, i sintomi o le manifestazioni della valvulopatia cardiaca sono migliorati dopo interruzione del trattamento con cabergolina.
La velocità di eritrosedimentazione (VES) è aumentata in modo anomalo in associazione a versamento pleurico/fibrosi. Si raccomanda di effettuare un esame radiografico del torace in caso di un aumento anomalo e inspiegato della VES.
La valvulopatia è stata associata all’impiego di dosi cumulative; pertanto, le pazienti devono essere trattate con la dose più bassa efficace. Ad ogni visita, il rapporto rischio-beneficio del trattamento per la paziente deve essere rivalutato per determinare se sia appropriato proseguire il trattamento con cabergolina.
Prima di avviare il trattamento a lungo termine:
Tutte le pazienti devono effettuare una valutazione cardiovascolare, comprendente un ecocardiogramma, per stabilire la potenziale presenza di una patologia valvolare asintomatica. Prima di iniziare la terapia è anche utile effettuare un’analisi della velocità di eritrosedimentazione (VES) o di altri marker infiammatori, un test della funzionalità polmonare/esame radiografico del torace e test della funzionalità renale.
Non è noto se il trattamento con cabergolina in pazienti con riflusso valvolare possa aggravare la malattia di base. Se viene diagnosticata una fibrosi valvolare, la paziente non deve essere trattata con cabergolina (vedere paragrafo 4.3 – Controìndìcazìonì).
Durante il trattamento a lungo termine:
Le patologie fibrotiche possono avere un esordio insidioso e le pazienti devono essere costantemente monitorate per evitare il rischio di possibili manifestazioni di fibrosi progressive.
Durante il trattamento si raccomanda pertanto di prestare attenzione a segni e sintomi di:
Patologie pleuropolmonari, quali dispnea, respiro corto, tosse persistente e dolore al petto.
Insufficienza renale o ostruzione vascolare dell’uretere o dell’addome che comporti dolore ai fianchi/lombalgia e edema agli arti inferiori, così come l’eventuale presenza di massa o dolorabilità addominale che possa indicare fibrosi retroperitoneale.
Insufficienza cardiaca, poiché casi di fibrosi valvolare e pericardica si sono spesso
manifestati con insufficienza cardiaca. Pertanto, la fibrosi valvolare (e la pericardite costrittiva) deve essere esclusa se compaiono tali sintomi.
Si raccomanda di effettuare un appropriato monitoraggio clinico e diagnostico per lo sviluppo di patologie fibrotiche. Un primo ecocardiogramma deve essere effettuato entro 3-6 mesi dall’inizio della terapia, dopodiché la frequenza del monitoraggio ecocardiografico deve essere determinata da una appropriata valutazione clinica individuale, ponendo particolare attenzione ai segni e sintomi sopramenzionati, ma sempre con una frequenza minima di 6-12 mesi.
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Il trattamento con cabergolina deve essere interrotto nel caso in cui un ecocardiogramma riveli un nuovo riflusso valvolare o un aggravamento di un riflusso già esistente, un restringimento valvolare o un ispessimento dei lembi valvolari (vedere paragrafo 4.3 – Controìndìcazìonì).
La necessità di ulteriori controlli clinici (ad es. esame obiettivo, che includa un’attenta auscultazione cardiaca, radiografia, TAC) deve essere determinata su base individuale.
Ulteriori esami come la velocità di eritrosedimentazione (VES) e misurazioni della creatinina sierica devono essere effettuati, se necessario, per supportare una diagnosi di patologia fibrotica.
Sonnolenza / Attacchi di sonno improvviso
La cabergolina è stata associata a sonnolenza. Gli agonisti della dopamina possono essere associati a episodi di attacchi di sonno improvviso nei soggetti con malattia di Parkinson. Possono essere presi in considerazione una riduzione del dosaggio o l’interruzione della terapia (vedere paragrafo 4.7 – Effettì sulla capacìtà dì guìdare veìcolì e sull’uso dì macchìnarì).
Inibizione/soppressione della lattazione fisiologica
Come per gli altri derivati dell’ergot, la cabergolina non deve essere somministrata a donne con ipertensione indotta dalla gravidanza, come la preeclampsia o l’ipertensione post-partum, a meno che il potenziale beneficio venga ritenuto superiore al possibile rischio.
La cabergolina non deve essere somministrata in dosi singole superiori a 0,25 mg a donne che allattano in trattamento per la soppressione della lattazione per evitare il rischio di ipotensione posturale. (vedere paragrafo 4.2 – Inìbìzìone/soppressìone della lattazìone fìsìologìca e la sezìone sopra rìportata – Ipotensìone posturale).
Trattamento di disturbi dovuti ad iperprolattinemia
Poiché l’iperprolattinemia con amenorrea/galattorrea e infertilità può essere associata a tumori ipofisari, è opportuno prevedere un controllo completo della funzionalità della ghiandola ipofisaria prima di iniziare il trattamento con cabergolina.
La cabergolina ripristina l’ovulazione e la fertilità nelle donne con ipogonadismo iperprolattinemico.
Prima di iniziare il trattamento con la cabergolina, deve essere escluso lo stato di gravidanza. Poiché ad oggi esiste un’esperienza clinica ancora limitata e il medicinale ha una lunga emivita, come misura precauzionale si consiglia alle donne che desiderano una gravidanza, una volta raggiunti dei cicli ovulatori regolari, di interrompere l’assunzione di cabergolina un mese prima del tentativo di concepimento.
Poiché può intervenire una gravidanza prima del ripristino delle mestruazioni, si raccomanda di eseguire un test di gravidanza almeno ogni 4 settimane durante il periodo di amenorrea e successivamente ogni volta che il periodo mestruale ritardi più di tre giorni. Alle donne che non desiderano la gravidanza, si deve consigliare di adottare un metodo di contraccezione meccanica durante il trattamento con cabergolina e dopo l’interruzione di cabergolina fino alla scomparsa dei cicli ovulatori.
In caso di accertata gravidanza durante il trattamento, come misura precauzionale, le pazienti devono essere controllate per individuare eventuali segni di aumento delle dimensioni ipofisarie, poiché durante la gestazione può verificarsi un’espansione di tumori pituitari preesistenti.
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Disturbi psichiatrici
Le pazienti devono essere regolarmente monitorate per lo sviluppo di disturbi del controllo degli impulsi. Le pazienti e coloro che si occupano delle pazienti devono essere consapevoli che i sintomi comportamentali del disturbo del controllo degli impulsi incluso gioco d’azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, shopping compulsivo o spesa eccessiva, bulimia e impulso incontrollato ad alimentarsi, possono verificarsi in pazienti trattate con agonisti della dopamina, incluso DOSTINEX. Una riduzione della dose/sospensione graduale fino ad interruzione dovrebbero essere considerati se tali sintomi si sviluppano.
Ricordiamo che anche i cittadini possono segnalare gli effetti collaterali dei farmaci.
In questa pagina si trovano le istruzioni per la segnalazione:
https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/reazioni-avverse-da-farmaci/
Questo invece è il modulo da compilare e da inviare al responsabile della farmacovigilanza della propria regione:
https://www.torrinomedica.it/wp-content/uploads/2019/11/scheda_aifa_cittadino_16.07.2012.pdf
Ed infine ecco l’elenco dei responsabili della farmacovigilanza con gli indirizzi email a cui inviare il modulo compilato:
https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/responsabili-farmacovigilanza/
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco