Flunagen (Flunarizina Dicloridrato): sicurezza e modo d’azione
Flunagen (Flunarizina Dicloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento profilattico dell’emicrania con frequenti e gravi attacchi limitatamente ai pazienti che non hanno risposto ad altre terapie e/o nei quali tali terapie siano state causa di gravi effetti collaterali.
Flunagen: come funziona?
Ma come funziona Flunagen? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Flunagen
Categoria farmacoterapeutica: Altri farmaci del sistema nervoso, preparati antivertigine, codice ATC: N07CA03
La Flunarizina รจ un derivato bifluorurato della cinnarizina con proprietร antistaminiche e depressive sul SNC.
La Flunarizina รจ un calcioantagonista della classe IV del WHO; essa non ha effetti sulla contrattilitร e sulla conduzione cardiaca.
La Flunarizina possiede inoltre un’azione di tipo neurolettico che potrebbe essere la causa di certi effetti collaterali sul sistema nervoso centrale.
Flunagen: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Flunagen, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Flunagen
In volontari sani, in seguito ad assunzione orale di una dose singola di flunarizina il picco plasmatico viene raggiunto dopo 2-4 ore. Durante il trattamento cronico, per somministrazione di una dose giornaliera di 10 mg, le concentrazioni plasmatiche aumentano gradualmente, fino al raggiungimento della concentrazione stazionaria intorno alla 5ยช – 6ยช settimana di assunzione del farmaco: allo steady-state i livelli plasmatici restano pressochรจ costanti in un range compreso fra 39 e 115 ng/ml.
I parametri farmacocinetici della flunarizina sono caratterizzati da un ampio volume di distribuzione (volume apparente di distribuzione = 43,2 l/kg in volontari sani) e dall’elevata distribuzione tissutale. Infatti dai risultati delle sperimentazioni animali, รจ emerso che le concentrazioni del farmaco in vari tessuti sono molto piรน elevate dei corrispondenti livelli plasmatici, soprattutto nel tessuto adiposo e nei muscoli scheletrici.
Circa lo 0,8% di flunarizina รจ presente nel plasma allo stato libero, poichรจ si lega per il 90% alle proteine plasmatiche e per il 9% agli eritrociti.
Soltanto un’aliquota trascurabile del farmaco รจ escreta immodificata con le urine. Dopo un esteso metabolismo epatico (dealchilazione – N-ossidativa, idrossilazione aromatica e glucoronidazione), la flunarizina ed i suoi metaboliti sono escreti con le feci attraverso la bile.
Nell’uomo l’emivita di eliminazione terminale media รจ di circa 18 gg.
Flunagen: รจ un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Flunagen agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Flunagen รจ un farmaco sicuro?
Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Flunagen: dati sulla sicurezza
Tossicitร
Per somministrazione acuta
DL50 topo Swiss, per os: 815 mg/kg
DL50 topo Swiss, per ip: 174 mg/kg
DL50 ratto S.D., per os: 312 mg/kg
DL50 ratto S.D., per ip: 353 mg/kg
Per somministrazione prolungata
Ratto S.D., per os (18 mesi) diminuzione di peso a 80 mg/kg/die Cane Beagle, per os (12 mesi) nessuna alterazione a 20 mg/kg/die Tossicitร fetale
Assente (ratte S.D., coniglie N.Z.).
La Flunarizina non presenta analogia chimica con composti riconosciuti come cancerogeni e cocancerogeni; nelle prove di somministrazione prolungata (ratto e cane) non si sono avute manifestazioni istologiche o rilevate attivitร biochimiche sospette.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Flunagen: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.
Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Flunagen
Flunagen: interazioni
La concomitante assunzione di ipnotici o di ansiolitici e altri psicofarmaci, puรฒ causare una eccessiva sedazione.
Per lo stesso motivo รจ sconsigliabile assumere bevande alcooliche durante la terapia.
Flunagen: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacitร di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Flunagen: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il prodotto, specie nella fase iniziale della terapia, puรฒ dar luogo a sonnolenza; estrema cautela deve essere adottata durante operazioni che richiedono una perfetta integritร dello stato di vigilanza (guida di autoveicoli, macchinari pericolosi ecc.).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco