In breveNorlevo: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali
Norlevo (Levonorgestrel): sicurezza e modo d’azione
Norlevo (Levonorgestrel) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Contraccettivo d’emergenza da usare entro 72 ore da un rapporto sessuale non protetto o in caso di mancato funzionamento di un sistema anticoncezionale.
Indice (5 sezioni)
Norlevo: come funziona?
Ma come funziona Norlevo? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Norlevo
Categoria Farmacoterapeutica: CONTRACCETTIVI D’EMERGENZA – G03AD01
Il meccanismo d’azione principale consiste nel bloccare e/o ritardare l’ovulazione per mezzo della soppressione del picco dell’ormone luteinizzante (LH). Levonorgestrel interferisce con il processo ovulatorio solo se è somministrato prima dell’insorgenza del picco di LH. Levonorgestrel non ha effetto di contraccettivo d’emergenza quando è somministrato successivamente durante il ciclo.
Negli studi clinici, la percentuale delle gravidanze prevenute dopo l’uso di levonorgestrel variava dal 52% (Glasier, 2010) all’85% (Von Hertzen, 2002) delle gravidanze attese. L’efficacia appare diminuire con il tempo trascorso dopo il rapporto. Esistono dati limitati e non conclusivi sugli effetti di un peso corporeo/BMI elevato sull’efficacia contraccettiva. In tre studi dell’OMS non è stata osservata alcuna tendenza alla riduzione dell’efficacia (Tabella 1), mentre in altri due studi (Creinin et al., 2006 e Glasier et al., 2010) è stata osservata un’efficacia contraccettiva ridotta con l’aumento del peso corporeo o del BMI (Tabella 2). Entrambe le meta-analisi escludevano l’assunzione oltre le 72 ore dal rapporto sessuale non protetto (uso “offlabel” di levonorgestrel) e le donne che avevano avuto ulteriori rapporti non protetti.
Tabella 1: Meta-analisi di tre studi dell’OMS (Von Hertzen et al., 1998 e 2002; Dada et al., 2010)
| BMI (kg/m²) | Sottopeso0 – 18,5 | Normale18,5 – 25 | Sovrappeso25 – 30 | Obesa≥ 30 |
| N totale | 600 | 3952 | 1051 | 256 |
| N di gravidanze | 11 | 39 | 6 | 3 |
| Tasso di gravidanza | 1,83% | 0,99% | 0,57% | 1,17% |
| Intervallo di confidenza | 0,92 – 3,26 | 0,70 – 1,35 | 0,21 – 1,24 | 0,24 – 3,39 |
Tabella 2: Meta-analisi degli studi di Creinin et al., 2006 e Glasier et al., 2010
| BMI (kg/m²) | Sottopeso0 – 18,5 | Normale18,5 – 25 | Sovrappeso25 – 30 | Obesa≥ 30 |
| N totale | 64 | 933 | 339 | 212 |
| N di gravidanze | 1 | 9 | 8 | 11 |
| Tasso di gravidanza | 1,56% | 0,96% | 2,36% | 5,19% |
| Intervallo di confidenza | 0,04 – 8,40 | 0,44 – 1,82 | 1,02 – 4,60 | 2,62 – 9,09 |
Al regime di dose utilizzato, non ci si aspetta che levonorgestrel induca modificazioni significative dei fattori della coagulazione, né del metabolismo dei lipidi e dei carboidrati.
Norlevo: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Norlevo, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Norlevo
La biodisponibilità dopo somministrazione orale di levonorgestrel è di circa il 100%. Nel plasma si lega fortemente alle globuline che legano gli ormoni sessuali (SHBG). Levonorgestrel è eliminato dal rene (60-80%) e dal fegato (40-50%). Dopo somministrazione orale di 1,5 mg di levonorgestrel, l’emivita plasmatica del prodotto è stimata a 43 ore. La massima concentrazione plasmatica di levonorgestrel (approssimativamente 40 nmol/L) è raggiunta entro tre ore.
Il levonorgestrel viene idrossilato nel fegato e i metaboliti sono eliminati come glucurono-coniugati.
Norlevo: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Norlevo agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Norlevo è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Norlevo: dati sulla sicurezza
I dati non clinici non rivelano particolari rischi per i soggetti umani al di là dell’informazione già riportata in altri paragrafi di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto. Esperimenti condotti su animali con levonorgestrel hanno dimostrato la virilizzazione di feti femminili ad alte dosi.
Uno studio preclinico condotto nei topi non ha mostrato alcun effetto sulla fertilità nella prole delle madri trattate. Due studi che valutavano la conseguenza dell’esposizione al
levonorgestrel sullo sviluppo di pre-embrioni prima dell’impianto, hanno mostrato che levonorgestrel non aveva effetti avversi sulla fecondazione e sulla crescita in vitro dei pre-embrioni di topo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Norlevo: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Norlevo
Norlevo: interazioni
Associazioni da prendere in considerazione
Il metabolismo di levonorgestrel aumenta con l’uso concomitante di induttori degli enzimi epatici: anticonvulsivanti (fenobarbital, fenitoina, primidone, carbamazepina); rifabutina; rifampicina; griseofulvina; ritonavir; preparazioni a base di Hypericum perforatum (erba di San Giovanni). L’efficacia di Norlevo può essere diminuita in caso di uso concomitante di questi principi attivi.
Ulipristal acetato è un modulatore del recettore del progesterone che può interagire con l’attività progestinica del levonorgestrel. Pertanto non è raccomandato l’uso concomitante di levonorgestrel e farmaci contenenti ulipristal acetato.
Norlevo: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Norlevo: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati riportati studi sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Tuttavia, se le donne avvertono affaticamento e capogiri dopo l’assunzione di Norlevo, non devono guidare veicoli o usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco
