Saridon compresse (Paracetamolo + Propifenazone + Caffeina): sicurezza e modo d’azione
Saridon compresse (Paracetamolo + Propifenazone + Caffeina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico di stati dolorosi acuti (mal di testa; mal di denti; nevralgie; dolori mestruali) e di stati febbrili.
Saridon compresse: come funziona?
Ma come funziona Saridon compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Saridon compresse
Categoria farmacoterapeutica: analgesico ed antipiretico; paracetamolo , associazioni esclusi gli psicolettici.
Codice ATC: N02BE51
Il Saridon presenta proprietà analgesiche e antipiretiche.
La sua spiccata efficacia terapeutica è dovuta anche all’equilibrato sinergismo dei suoi componenti. Il paracetamolo è una sostanza dotata di proprietà analgesiche ed antipiretiche che vengono attribuite ad un effetto diretto sui centri del dolore e della termoregolazione probabilmente tramite l’inibizione della PG-sintetasi. Il propifenazone, appartenente alla classe dei pirazolici, possiede attività analgesica, antinfiammatoria ed antipiretica.
L’effetto analgesico può essere sia centrale sia periferico, e ci sono evidenze che il propifenazone agisca a livello centrale sul centro ipotalamico che regola la temperatura.
L’effetto analgesico ed antipiretico si manifesta rapidamente, perdura alcune ore e regredisce lentamente.
Saridon compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Saridon compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Saridon compresse
Propifenazone
Assorbimento
Il propifenazone è facilmente assorbito e presenta concentrazioni plasmatiche più prolungate se somministrato contemporaneamente alla caffeina.
La biodisponibilità orale è pari al 90%.
Le concentrazioni plasmatiche di picco vengono raggiunte dopo circa 0,5-0,6 ore dalla somministrazione.
Distribuzione
Il legame con le proteine plasmatiche è pari a circa il 10 %. Il propifenazone ha un volume di distribuzione di 0,4 L /kg .
Metabolismo
Il propifenazone subisce un significativo metabolismo epatico. A livello epatico si ha prima la demetilazione con formazione di N- 2 demetil –propifenazone e successivamente la glucuronazione con formazione del principale metabolita attivo N-2-demetil propifenazone enol-glucuronide. Il metabolismo di primo passaggio elimina approssimativamente il 25% della dose.
Eliminazione
L’eliminazione avviene prevalentemente per via renale con un‘emivita compresa tra 2,1 e 2,4 ore. Parte del farmaco è escreta come propifenazone immodificato e piccole quantità di altri metaboliti sono escrete con le urine.
Paracetamolo
Assorbimento
In seguito alla somministrazione orale, il paracetamolo viene assorbito rapidamente (il livello plasmatico di picco si raggiunge in 30-90 minuti) e completamente.
Distribuzione
Nell’organismo il paracetamolo diffonde ampiamente nei fluidi corporei e supera la barriera emato- encefalica, raggiungendo nel liquor-celebrospinale concentrazioni pari a circa il 40 % di quelle plasmatiche.
La percentuale di paracetamolo legato alle proteine plasmatiche è minima, ma può aumentare in seguito ad iperdosaggio.
Metabolismo
Il metabolismo avviene quasi completamente a livello epatico, principalmente per glucoronazione (42-60% di una dose) e solfatazione (33-52%). Meno del 10% di una dose è coniugata a cistina (3- 4%) o sottoposta a idrossilazione e acetilazione (fino a 4%). Il metabolita intermedio idrossilato N- acetilparabenzochinone imina (NAPQI), altamente reattivo, è formato dal CYP 2E1 (in minore misura dai CYP 1A2 e 3A4). Generalmente il NAPQI è neutralizzato negli epatociti dal glutatione ridotto ed i suoi prodotti di trasformazione, inattivi (acido mercapturico e coniugati cistinici), sono rapidamente escreti con le urine.
Eliminazione
L’eliminazione si completa entro le 24 ore ed avviene prevalentemente per via urinaria sia come sostanza immodificata sia sotto forma di metaboliti coniugati ( glucuronati e solfati). .
L’iperdosaggio di paracetamolo può tuttavia determinare un accumulo intracellulare di NAPQI sufficiente a eccedere la capacità riducente del glutatione; il composto può quindi legarsi irreversibilmente ai gruppi sulfidrilici delle proteine, provocando necrosi epatocellulare (tipicamente centrolobulare). I metaboliti glucuronati e solfati del paracetamolo sono relativamente instabili e possono in parte riconvertirsi nel composto progenitore.
In presenza di un adeguata funzionalità renale vengono rapidamente escreti con le urine per filtrazione glomerulare e secrezione tubolare, insieme a una piccola quota di paracetamolo immodificato (circa il 3% di una dose orale). Il pH urinario non influenza il processo.
La caffeina viene facilmente assorbita, metabolizzata pressoché completamente ed escreta poi attraverso l’emuntorio renale. Il tempo di dimezzamento plasmatico viene indicato nell’uomo in circa 3,5 ore.
Saridon compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Saridon compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Saridon compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Saridon compresse: dati sulla sicurezza
La tossicità acuta nel ratto con somministrazione orale di 0,5-1-2 mg/kg si è rivelata molto modesta, mentre la tossicità subcronica con dosi pro-kg die 10-20-40 volte maggiori di quelle massime usate in terapia nell’uomo , ha evidenziato la comparsa di gravi effetti tossici solo nel gruppo di animali trattati con la dose massima. Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedere paragrafo 4.6).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Saridon compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Saridon compresse
Saridon compresse: interazioni
Non assumere per oltre 3 giorni consecutivi senza consultare il medico.
Dosi elevate o prolungate del prodotto possono provocare un’epatopatia ad alto rischio e alterazioni a carico del sangue anche gravi.
Durante la somministrazione di dosi terapeutiche di paracetamolo può verificarsi un aumento dell’alanina-aminotrasferasi sierica (ALT).
L’assunzione moderata di alcool in concomitanza con l’assunzione di paracetamolo può aumentare il rischio di tossicità epatica.
Somministrare con cautela nei soggetti con insufficienza renale o epatica (Child-Pugh <9), Sindrome di Gilbert o disfunzioni ematopoietiche.
I pazienti che soffrono di disturbi renali devono consultare il medico prima di assumere il prodotto, in quanto potrebbe essere richiesto un aggiustamento della dose.
In generale, un uso continuo di paracetamolo, specialmente in associazione ad altri analgesici, può portare a danno renale permanente e insufficienza renale (nefropatia da analgesici).
Una particolare cautela è necessaria in pazienti con asma, rinite cronica od orticaria cronica. Sono stati riportati isolati casi di attacchi d’asma e shock anafilattico associati all’assunzione di farmaci contenenti propifenazone e paracetamolo in soggetti suscettibili. L’assunzione erronea di quantità superiori a quelle consigliate può provocare convulsioni.
Qualora durante il trattamento comparissero ripresa della febbre o angina sospendere la terapia e consultare il medico.
Gravi reazioni cutanee, alcune delle quali fatali, comprese la dermatite esfoliativa, la Sindrome di Stevens-Johnson e la Necrolisi Epidermica Tossica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere paragrafo 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Saridon deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
In corso di terapia con anticoagulanti orali si consiglia di ridurre le dosi.
Durante il trattamento con paracetamolo prima di assumere qualsiasi altro farmaco controllare che non contenga lo stesso principio attivo, poiché se il paracetamolo è assunto a dosi elevate si possono verificare gravi reazioni avverse.
L’utilizzo di Saridon deve essere attentamente monitorato da un medico in caso di ipertiroidismo. Invitare il paziente a contattare il medico prima di associare qualsiasi altro farmaco.
Vedere anche paragrafo 4.5.
Gli effetti indesiderati possono essere ridotti al minimo con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere ì paragrafì sottostantì suì rìschì gastroìntestìnalì e cardìovascolarì).
Rischi gastrointestinali
L’uso di Saridon deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.
Anziani: i pazienti anziani presentano un aumento d della frequenza delle reazioni avverse ai FANS, specialmente per emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono risultare fatali (vedere paragrafo 4.2).
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono risultare fatali.
Negli anziani e nei pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere paragrafo 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi maggiori di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo od inibitori di pompa protonica) deve essere preso in considerazione per questi pazienti e anche per i pazienti che assumono basse dosi di acido acetilsalicilico od altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere sotto e paragrafo 4.5).
I pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata nei pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione od emorragia, come i corticosteroidi orali, gli anticoagulanti come il warfarin, gli inibitori selettivi del reuptake della serotonina o gli agenti antiaggreganti come l’acido acetilsalicilico (vedere paragrafo 4.5).
Quando si verifica emorragia od ulcerazione gastrointestinale nei pazienti che assumono Saridon, il trattamento deve essere sospeso.
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8).
L’utilizzo di Saridon deve essere attentamente monitorato da un medico in caso di ulcere gastriche o duodenali.
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari
Gli studi clinici ed i dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad es. infarto del miocardio o ictus). Non sono attualmente disponibili dati sufficienti per escludere un rischio simile per il propifenazone quando esso venga somministrato alla dose giornaliera di 150-600 mg.
Cautela è richiesta prima d‘iniziare il trattamento nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca, poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi, ipertensione ed edema.
Saridon compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Saridon compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
A causa della possibile insorgenza di capogiri o sonnolenza, Saridon può compromettere la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco