Betoptic S
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Betoptic S: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Betoptic
01.0 Denominazione del medicinale
BETOPTIC S
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Confezione multidose da 5 ml- 1 ml contiene:
Principio attivo: betaxololo cloridrato 2,8 mg pari a betaxololo base 2,5 mg
Eccipienti: acido poli (stirene-divinil-benzen) solfonico (amberlite IRP-69) 2,5 mg; carbomer 974P 2,0 mg; benzalconio cloruro 0,1 mg; disodio edetato 0,1 mg; mannitolo 45,0 mg; acido cloridrico e/o sodio idrossido q.b. a pH 7,6, acqua depurata q.b.
Confezione monodose da 0,25 ml- 1 ml contiene:
Principio attivo: betaxololo cloridrato 2,8 mg pari a betaxololo base 2,5 mg
Eccipienti:acido poli (stirene-divinil-benzen) solfonico (amberlite IRP-69) 2,5 mg; carbomer 934P 2,0 mg; mannitolo 45,0 mg; acido cloridrico e/o sodio idrossido q.b. a pH 7,6; acqua depurata q.b.
03.0 Forma farmaceutica
Sospensione sterile per somministrazione topica oculare.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Ipertensione endoculare, glaucoma cronico ad angolo aperto.
Betoptic S è indicato nei pazienti con glaucoma o ipertensione endoculare sottoposti a trattamento con terapia antiglaucomatosa multipla.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
1 goccia per occhio 2 volte al giorno, secondo prescrizione medica.
In alcuni pazienti la risposta di abbassamento della IOP si stabilizza dopo alcune settimane. Se la IOP non è sufficientemente controllata, si può istituire terapia contemporanea con pilocarpina e altri miotici e/o epinefrina e/o inibitori dell’anidrasi carbonica.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità a uno dei componenti, nei pazienti affetti da bradicardia sinusale con blocco maggiore di 1° grado, shock cardiogenico, in pazienti con storia di evidente insufficienza cardiaca.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Usare con cautela nei pazienti in cui sia controindicato l’uso di farmaci beta-bloccanti per via sistemica, in quelli che già ricevono beta-bloccanti per via sistemica, in quelli con diabete e con sospetto sviluppo di tirotoxicosi, in quelli con eccessiva riduzione della funzione polmonare.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Non sono stati effettuati studi clinici per stabilire la sicurezza e l’efficacia di Betoptic S nei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Da usare con cautela nei seguenti casi:
pazienti che già ricevono beta-bloccanti per via sistemica;pazienti sottoposti a terapia con inibitori delle catecolamine (es. reserpina);pazienti in terapia con farmaci psicotropi adrenergici.
Betoptic S non interferisce con terapie miotiche concomitanti.
04.6 Gravidanza e allattamento
Sono stati condotti studi sulla riproduzione per somministrazione orale di betaxololo cloridrato nel ratto e nel coniglio: il betaxololo cloridrato non è risultato teratogenico e non si sono osservati altri effetti avversi sulla riproduzione.
Nelle donne in stato di gravidanza, il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità sotto il diretto controllo del medico. Non è conosciuto se il betaxololo cloridrato viene escreto con il latte materno, per cui alle madri in allattamento il prodotto deve essere somministrato con cautela e sotto il diretto controllo del medico.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Betoptic S non interferisce sull’acuità visiva.
04.8 Effetti indesiderati
Betoptic S è in genere ben tollerato.
Gli agenti bloccanti beta-adrenergici somministrati per via topica possono essere assorbiti e dare le reazioni avverse che si verificano in seguito alla somministrazione per via sistemica.
Grazie alla selettività d’azione e allo scarso assorbimento del betaxololo, si sono riscontrati rarissimi casi di effetti sistemici (es.: insonnia o neurosi depressiva).
A livello oculare sono stati riportati rari casi di disagio oculare (puntura, bruciore, visione offuscata, ecc.) e disturbi corneali (cheratite).
04.9 Sovradosaggio
Tenendo conto della via di somministrazione (topica oculare) è difficile che si verifichino casi di surdosaggio. Tuttavia nel caso questo dovesse accadere, eliminare l’eccesso di farmaco con un lavaggio dell’occhio.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Il betaxololo, agente bloccante beta-1-adrenergico, cardioselettivo, non possiede una significativa attività stabilizzante di membrana (anestetica locale) ed è privo di azione simpaticomimetica intrinseca.
Il betaxololo non presenta effetti significativi sulla funzione polmonare misurata come FEV1 , FVC (Forced Vital Capacity), FEV1 /FVC e non si sono verificati casi di blocco beta-adrenergico a livello cardio-vascolare.
Somministrato per via topica oculare, il betaxololo ha la proprietà di ridurre la pressione endoculare (IOP) sia normale che elevata, accompagnata o meno da glaucoma. Il betaxololo riduce la IOP agendo sulla produzione di umore acqueo, come dimostrato dalla tonografia e dalla fluorofotometria.
La natura polare del betaxololo è responsabile del disagio oculare accusato da alcuni pazienti, dopo instillazione di Betoptic, betaxololo in soluzione allo 0,5%.
Betoptic S Sospensione Oftalmica allo 0,25%, è una nuova formulazione per uso oftalmico realizzata per migliorare il comfort oculare, dopo instillazione. La preparazione in forma di sospensione ha permesso di ridurre la concentrazione di betaxololo, rispetto alla precedente formulazione (betaxololo 0,5% soluzione), mantenendo la stessa efficacia e migliorando il comfort alla somministrazione.
Infatti la maggiore viscosità di Betoptic S Sospensione Oftalmica fa sì che il farmaco sia trattenuto più a lungo nell’occhio così da ottenere una migliore biodisponibilità e uguale efficacia a dosi inferiori. Inoltre, nella sospensione, il betaxololo si trova legato a una resina a scambio ionico (Amberlite IRP-69), che dopo instillazione nell’occhio, rilascia gradualmente il farmaco rendendolo disponibile. Il rilascio avviene per scambio con gli ioni sodio presenti nel film lacrimale e inizia alcuni minuti dopo l’instillazione riducendo i segni soggettivi (puntura e bruciore) dovuti al betaxololo, migliorando quindi il comfort oculare.
I primi effetti del betaxololo compaiono entro 30 minuti dall’instillazione e il picco massimo di riduzione della pressione endoculare viene raggiunto dopo 1 – 2 ore.
L’effetto di riduzione della pressione, dopo una singola somministrazione, ha la durata di 12 ore.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Studi farmacocinetici, confermati da dati clinici, hanno evidenziato che il betaxololo cloridrato penetra rapidamente attraverso il tessuto corneale raggiungendo alte concentrazioni nei tessuti oculari e che non supera in quantità apprezzabili la barriera oculo-ematica. Per questo motivo il betaxololo presenta minori effetti sistemici a livello cardiovascolare e polmonare.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Tossicologia
– Tossicità acuta
La DL50 del betaxololo cloridrato somministrato per via orale nel topo è di 428,7 mg/kg (377,2 – 717,5 mg/kg) e di 42,6 mg/kg (39,5 – 46,0 mg/kg) per via endovenosa. La DL50 nel ratto è di 1050 mg/kg (946 – 1166 mg/kg) per via orale e di 39 mg/kg (33 – 46 mg/kg) per via endovenosa.
– Tossicità sub-acuta e cronica
Diversi studi mostrano come betaxololo sia estremamente ben tollerato nelle differenti specie animali, somministrato sia per via orale che per via endovenosa. Betoptic S Sospensione Oftalmica, somministrato in conigli per un anno, due volte al giorno, non determinò alcun effetto secondario locale e/o sistemico.
– Cancerogenesi e mutagenesi
Studi a lungo termine eseguiti per somministrazione orale di betaxololo cloridrato nel topo alle dosi di 3; 20; 60 mg/kg/dì e nel ratto alle dosi di 3; 12; 48 mg/kg/dì hanno dimostrato che il farmaco non è cancerogeno.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Confezione multidose: acido poli (stirene-divinil-benzen) solfonico (amberlite IRP-69); carbomer 974P; benzalconio cloruro; disodio edetato; mannitolo; acido cloridrico e/o sodio idrossido; acqua depurata.
Confezione monodose:acido poli (stirene-divinil-benzen) solfonico (amberlite IRP-69); carbomer 974P; mannitolo: acido cloridrico e/o sodio idrossido; acqua depurata.
06.2 Incompatibilità
Nessuna nota.
06.3 Periodo di validità
Confezione multidose e confezione monodose: 24 mesi.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura ambiente.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Flacone contagocce da 5 ml in polietilene a bassa densità.
Confezione da 50 monodosi da 0,25 ml in politene a bassa densità.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Agitare prima dell’uso.
Confezione multidose: il prodotto non deve essere usato oltre 30 giorni dopo la prima apertura del contenitore; chiuderlo accuratamente dopo l’uso; non toccare l’estremità del flacone per non contaminare la soluzione.
Confezione monodose: una volta aperta la monodose, non utilizzare il contenuto più di una volta: la soluzione rimanente va eliminata.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
ALCON ITALIA S.p.A.
Via Roma, 108 – 20060 Cassina de’ Pecchi (MI)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Flacone contagocce da 5 ml AIC n. 025899030
50 monodosi da 0,25 ml AIC n. 025899042
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Confezione da 5 ml: 28 Ottobre 1994
50 monodosi da 0,25 ml: 5 Novembre 1996
10.0 Data di revisione del testo
Giugno 2000