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Isosorbide mononitrato eg 60 mg RP

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Isosorbide mononitrato eg 60 mg RP: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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ISOSORBIDE MONONITRATO EG 60 mg Compresse a rilascio prolungato

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa contiene:

principio attivo:

Isosorbide mononitrato 60 mg

Eccipiente con effetti noti: lattosio monoidrato

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

 

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse a rilascio prolungato.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Terapia di mantenimento dell’insufficienza coronarica, prevenzione degli attacchi di angina pectoris. Trattamento post-infarto cardiaco e terapia di mantenimento dell’insufficienza miocardica cronica, anche in associazione a cardiotonici e diuretici. Per il suo profilo farmacologico, ISOSORBIDE MONONITRATO EG non è idoneo al controllo degli episodi stenocardici acuti.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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ISOSORBIDE MONONITRATO EG 60 mg Compresse a rilascio prolungato

Una compressa al mattino.

Le compresse vanno assunte dopo i pasti, senza masticare, con un po’ di liquido.

In caso di particolare sensibilità dei pazienti è possibile evitare la comparsa di cefalea o di ipotensione arteriosa iniziando il trattamento con una compressa da 20 mg o da 40 mg e aumentando progressivamente la posologia.

I soggetti, nei quali la sintomatologia anginosa è prevalente durante le ore mattutine, possono assumere una compressa da 40 mg al mattino e da 20 mg alla sera.

Istruzioni per l’uso

Per dividere la compressa, occorre porla su una superficie rigida con l’incisura mediana rivolta verso l’alto. Con una leggera pressione del pollice, la compressa si spezza in due parti.

 

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, ai nitroderivati o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1

Infarto miocardico in fase acuta

Insufficienza circolatoria acuta (shock, collasso circolatorio)

Shock cardiogeno (a meno che sia mantenuta una sufficiente pressione telediastolica per mezzo di adeguati provvedimenti)

Grave ipotensione arteriosa (pressione sanguigna sistolica <90 mmHg)

Grave ipovolemia

Pericardite costrittiva

Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva

Tamponamento cardiaco

Pazienti con ipertensione polmonare primaria

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durante la terapia con nitrati, gli inibitori della fosfodiesterasi (ad esempio sildenafil, tadalafil, vardenafil) non devono essere utilizzati (vedere paragrafì 4.4 e 4.5).

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Un controllo particolarmente attento del medico è necessario nei seguenti casi:

glaucoma

anemia marcata

ipertiroidismo

trauma cranico

emorragia cerebrale

stenosi aortica o mitralica

soggetti con predisposizione all’ipotensione ortostatica

soggetti affetti da ipertensione endocranica, anche se un ulteriore aumento della pressione è stato osservato solo dopo l’assunzione di dosi intravenose di nitroglicerina

pazienti con insufficienza renale

Per il suo profilo farmacologico, il farmaco non è indicato per il trattamento degli episodi acuti di angina pectoris. ISOSORBIDE MONONITRATO EG dilatando i vasi endocranici, può provocare nel periodo iniziale della terapia cefalea che, in soggetti sensibili, può essere grave e persistente; talora può essere prevenuta somministrando dosi inferiori nei primi giorni di cura .

Durante il trattamento con isosorbide mononitrato può verificarsi una ipossiemia temporanea, a causa della ridistribuzione relativa del flusso sanguigno in aree alveolari ipoventilate. Questo può portare a ipossia miocardica, in particolare in pazienti con coronaropatie (vedere paragrafo 4.8). Come per altri vasodilatatori, ISOSORBIDE MONONITRATO EG può causare effetti paradossi in pazienti sensibili, questi effetti possono aumentare l’ischemia e anche portare all’estensione del danno miocardico e scompenso cardiaco congestizio avanzato.

Qualora insorgesse cianosi senza pneumopatia intercorrente dovrebbe essere misurato il livello di metemoglobina (le metemoglobinemie intervengono più frequentemente durante i trattamenti con dosi elevate). Un incremento della dose e/o modifiche dell’intervallo tra le dosi possono portare ad una attenuazione o perdita di efficacia.

È possibile la comparsa di tolleranza al preparato e di tolleranza crociata con altri nitroderivati (diminuzione dell’effetto in caso di terapia antecedente con un altro farmaco contenente nitrato).

I pazienti sottoposti a terapia di mantenimento con ISOSORBIDE MONONITRATO EG devono essere informati che non devono usare prodotti contenenti inibitori della fosfodiesterasi utilizzati nel trattamento della disfunzione erettile (es. sildenafil, vardenafil, tadalafil). La terapia con ISOSORBIDE MONONITRATO EG non deve essere interrotta per assumere prodotti contenenti inibitori della fosfodiesterasi perché questo può incrementare il rischio di comparsa di un attacco di angina pectoris (vedere paragrafì 4.3 e 4.5).

L’assunzione contemporanea di isosorbide mononitrato con calcio-antagonisti può potenziare l’effetto ipotensivo (vedere paragrafo 4.5).

In studi clinici su pazienti con angina pectoris sono stati segnalati attacchi anginosi provocati come “rebound” di effetti emodinamici subito dopo la sospensione di nitrati. Sembra prudente, quindi, sospendere gradualmente la somministrazione del medicinale quando si deve terminare la terapia, specialmente nel caso di uso di dosi elevate.

L’assunzione contemporanea di alcool può aumentare gli effetti ipotensivi dei nitrati e ridurre i riflessi ad esempio nella guida o nel controllo di macchinari che richiedono particolare attenzione.

Il medicinale contiene Lattosio quindi i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere ISOSORBIDE MONONITRATO EG.

In pazienti con una diminuzione del tempo di transito gastrointestinale e che usano una formulazione di isosorbide mononitrato a rilascio prolungato, si può verificare una diminuzione nel rilascio della sostanza attiva.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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La contemporanea somministrazione di altri vasodilatatori, di antipertensivi (es. beta-bloccanti, diuretici, calcio antagonisti, ACE inibitori) di neurolettici e antidepressivi triciclici così come l’assunzione di alcool può potenziare l’effetto ipotensivo di isosorbide mononitrato.

La co-somministrazione di inibitori della fosfodiesterasi (ad esempio sildenafil, vardenafil e tadalafil) utilizzati nel trattamento della disfunzione erettile potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere paragrafo 4.3 “Controìndìcazìonì”). Questo può portare a complicanze cardiovascolari con pericolo di vita, pertanto in pazienti in terapia con ISOSORBIDE MONONITRATO EG l’uso degli inibitori della fosfodiesterasi (es. sildenafil, vardenafil, tadalafil) è controindicato.

Alcune segnalazioni suggeriscono che, se co-somministrato, ISOSORBIDE MONONITRATO EG può aumentare i livelli ematici di diidroergotamina e il suo effetto ipertensivo.

Isosorbide mononitrato può agire quale antagonista della noradrenalina, dell’acetilcolina, dell’istamina e di altre sostanze

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Studi sulla riproduzione, condotti su ratti e conigli con dosi fino a tossicità materna, non hanno rivelato alcuna evidenza di danno per il feto a causa di isosorbide mononitrato. Tuttavia, non ci sono adeguati e ben controllati studi nelle donne durante la gravidanza.

Poiché gli studi sugli animali non sono sempre predittivi della risposta nell’uomo, ISOSORBIDE MONONITRATO EG può essere usato in gravidanza solo se strettamente necessario e dietro prescrizione e continua supervisione medica.

Allattamento

Le evidenze disponibili sono inadeguate o non conclusive nel determinare il rischio per il neonato quando ISOSORBIDE MONONITRATO EG è utilizzato durante l’allattamento. Ci sono dati che dimostrano che i nitrati sono escreti nel latte materno e possono causare metaemoglobinemia nei neonati. L’entità dell’escrezione di isosorbide mononitrato e dei suoi metaboliti nel latte umano non è stata determinata. Pertanto, va esercitata particolare cautela se ISOSORBIDE MONONITRATO EG viene somministrato a donne che allattano.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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ISOSORBIDE MONONITRATO EG può alterare le capacità di reazione e ridurre i riflessi nella guida dei veicoli e nel controllo di macchinari. Questo effetto può essere potenziato dal consumo di alcolici.

 

04.8 Effetti indesiderati

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La maggior parte delle reazioni avverse sono ascrivibili all’attività farmacodinamica e sono dose dipendenti. È possibile la comparsa di cefalea all’inizio del trattamento, che solitamente scompare con la prosecuzione della terapia. All’inizio della terapia o con l’aumento della dose, si possono osservare comunemente (cioè nell’1-10% dei pazienti) ipotensione e/o sensazione di testa vuota in posizione eretta. Questi sintomi possono essere associati a senso di instabilità, sonnolenza, tachicardia riflessa e senso di debolezza e scompaiono generalmente durante la prosecuzione della terapia. La frequenza degli effetti indesiderati è definita utilizzando la seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10.000, <1/1000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Patologie del sistema nervoso Molto comune: cefalea

Comune: capogiro (incluso capogiro posturale), sonnolenza Non comune: sincope

Patologie cardiache

Comune: tachicardia (riflessa)

Non comune: peggioramento dell’angina pectoris

Patologie vascolari

Comune: ipotensione ortostatica

Non comune: collasso circolatorio (talvolta accompagnato da bradiaritmia e sincope)

Non nota: ipotensione

Patologie gastrointestinali Comune: nausea

Non comune: vomito, diarrea Molto raro: pirosi

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Molto raro: mialgia

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: reazioni cutanee allergiche (ad es. eruzione cutanea), rossore Molto raro: dermatite esfoliativa

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Comune: astenia

Non nota: sviluppo di tolleranza e di tolleranza crociata ad altri nitrati

Durante il trattamento con Isosorbide Mononitrato EG può verificarsi una ipossiemia temporanea, a causa della ridistribuzione relativa del flusso sanguigno in aree alveolari ipoventilate. Questo può portare ad ipossia miocardica, in particolare in pazienti con coronaropatia.

Con i nitrati organici sono state riportate risposte ipotensive gravi, che includono nausea, vomito, agitazione, pallore e sudorazione eccessiva.

Tali manifestazioni, come pure la cefalea, possono essere eliminate o ridotte iniziando il trattamento con una compressa da 20 mg o una compressa da 40 mg.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

 

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi:

Caduta pressoria ≤ 90 mmHg

Pallore

Sudorazione

Pulsazioni deboli

Tachicardia

Vertigine posturale

Cefalea

Astenia

Vertigine

Nausea

Vomito

Diarrea

Sonnolenza

Vampate

È stata segnalata metaemoglobinemia in pazienti in trattamento con altri nitrati organici. Durante la biotrasformazione di isosorbide mononitrato si liberano ioni nitrito che possono causare metaemoglobinemia e cianosi con conseguente tachipnea, ansia, perdita di coscienza e arresto cardiaco. Non si può escludere che un overdose di isosorbide mononitrato possa causare questa reazione avversa.

Con dosaggi molto elevati la pressione intracranica può essere aumentata. Questo può comportare sintomi di natura cerebrale.

Procedura ordinaria:

Interruzione dell’assunzione del farmaco

Procedure ordinarie in caso di ipotensione nitro-derivata

Il paziente deve essere posto in posizione orizzontale con la testa abbassata e le gambe sollevate

Somministrazione di ossigeno

Aumento del volume plasmatico (liquidi endovena)

Trattamenti specifici anti-shock (ricovero del paziente in terapia intensiva)

Procedura speciale:

Fare in modo di aumentare la pressione arteriosa se essa è molto bassa

Agenti vasopressori devono essere utilizzati solo in quei pazienti che non rispondono ad un’adeguata reintegrazione dei liquidi

Trattamento della metaemoglobinemia: a partire da un livello di 0,8 g/100 ml di metaemoglobinemia, il trattamento consisterà in una somministrazione intravenosa all’1% di blu di metilene (1-2 mg/Kg). In casi meno gravi, la dose di 50 mg/Kg dovrebbe essere somministrata per via orale. Si raccomanda un trattamento in un centro specializzato.

In caso di segni di arresto respiratorio e circolatorio iniziare immediatamente le procedure di rianimazione.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: nitrati organici. Vasodilatatori usati nelle malattie cardiache.

Codice ATC: C01DA14

L’isosorbide -5- mononitrato, principio attivo della specialità ISOSORBIDE MONONITRATO EG, è il principale metabolita, sia nell’animale che nell’uomo, dell’isosorbide dinitrato, farmaco ampiamente usato per il trattamento dell’insufficienza coronarica. Da un punto di vista farmacodinamico, l’isosorbide – 5 – mononitrato, come anche la sostanza madre isosorbide dinitrato, possiede un’azione rilassante diretta sulla muscolatura liscia vasale. Mediante un’azione diretta sulla parete venosa periferica si ha vasodilatazione venosa, con un sequestro di sangue (pooling) come avviene per un salasso. Indirettamente risulta migliorata anche l’attività cardiaca: diminuito riempimento ventricolare telediastolico e quindi caduta della pressione ventricolare telediastolica, con conseguente migliorata funzione della pompa e ridotto consumo di ossigeno. Inoltre le anastomosi coronariche hanno un miglior grado di riempimento durante la fase diastolica e vi è una migliore ridistribuzione del flusso a livello subendocardico, la sede più sensibile dell’episodio ischemico.

All’azione principale sulla capacitanza venosa (riduzione del ritorno venoso e quindi del “preload” miocardico) si aggiunge un’azione sulla parte arteriosa della circolazione che, nell’insieme, viene definita come caduta di “post- carico” (after-load). Ambedue i meccanismi sono responsabili dell’effetto antianginoso dell’isosorbide -5- mononitrato ed anche degli effetti favorevoli nell’insufficienza cardiaca. La dilatazione coronarica riguarda in prevalenza i grossi rami delle coronarie, per cui non si arriva ad alcun “steal-effect”, ma anzi ad una ridistribuzione favorevole dell’irrorazione del miocardio, con preferenza per le zone ischemiche.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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L’isosorbide -5- mononitrato viene rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastroenterico dopo somministrazione orale senza presentare, a differenza dell’isosorbide dinitrato, alcun effetto di "first-pass" epatico.

La biodisponibilità per via orale è pari al 100% come risulta dai livelli ematici che presentano valori sovrapponibili dopo somministrazione orale ed endovenosa. Il volume di distribuzione è paragonabile a quello dell’acqua corporea. L’isosorbide -5- mononitrato viene eliminata principalmente nelle urine come glicuronato.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta. DL50, ratto: iv 2044 mg/kg, os 1965 mg/kg; DL50, topo: iv 2479 mg/kg, os 2581 mg/kg.

Tossicità subacuta. Cane "beagle" per os, 14 giorni: 50, 150, 450 mg/kg. Ai due primi dosaggi nessun fenomeno tossico. Solo al dosaggio superiore si sono notati segni di tossicità: atassia, collasso, inibizione attività motoria, tachicardia.

Tossicità cronica. Cane "beagle" per os, 52 settimane: 30, 90, 270 (405) mg/kg. Con il dosaggio più basso non si sono osservati fenomeni di intolleranza. La minima dose tossica è valutabile intorno ai 90 mg/kg. Ratto per os, 78 settimane: 30, 90, 270 (405) mg/kg. I dosaggi più bassi e medi sono stati ben tollerati. Il dosaggio alto iniziale (270 mg/kg) è stato pure ben tollerato: dopo l’aumento a 405 mg/kg si sono riscontrati i primi leggeri effetti tossici a partire dalla 27a settimana. La minima dose tossica è valutabile intorno ai 405 mg/kg. Teratogenesi e tossicità fetale. Ratto per os dal 6° al 15° giorno di gravidanza: 90, 270, 540 mg/kg. Minima dose tossica per il feto: oltre i 540 mg/kg. Minima dose tossica per la madre: sotto i 540 mg/kg. Coniglio per os dal 6° al 18° giorno di gravidanza: 270, 810, 2430 mg/kg. Risultati riferiti alle madri: al dosaggio basso nessuna alterazione, al dosaggio intermedio diminuzione del peso corporeo; il dosaggio più alto cade nel range di letalità. Risultati riferiti ai feti: a 270 e 810 mg/kg non si è notata alcuna influenza sullo sviluppo prenatale. Un feto è morto al dosaggio più basso, 4 a 810 mg/kg per morte spontanea, 3 morti nei controlli.

Tossicità peri e post-natale. Ratto per os dal 16° giorno di gestazione al 21° giorno di lattazione: 90, 270, 540 mg/kg. I dosaggi più bassi sono stati ben tollerati. Al dosaggio più alto segni di tossicità benché la durata della gravidanza sia risultata normale e i parti spontanei.

Influenza sulla fertilità e funzione riproduttiva. Ratto per os: 40, 120, 360 mg/kg. La minima dose tossica per gli animali genitori, i loro feti e i giovani animali va ricercata fra i 120 e i 360 mg/kg.

Mutagenesi: Test di Ames (in vitro) su Salmonella typhimurium: non è stato osservato alcun effetto mutageno. Test di aberrazione cromosomiale (in vivo) su criceto cinese: dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg; non è stato osservato alcun effetto mutageno.

Test di induzione "sister chromatid exchanges" sul criceto cinese: dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg; non è stato osservato alcun effetto mutageno.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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ISOSORBIDE MONONITRATO EG 60 mg Compresse a rilascio prolungato:

Acido stearico, cera carnauba, ipromellosa, lattosio monoidrato, magnesio stearato, silice colloidale anidra, talco, titanio diossido (E 171), macrogol 4000, ossido di ferro giallo (E 172).

 

06.2 Incompatibilità

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Nessuna.

 

06.3 Periodo di validità

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3 anni

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister in PVC/PVDC/alluminio. Astuccio da 30 compresse.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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EG S.p.A. – Via Pavia, 6 20136-Milano

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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ISOSORBIDE MONONITRATO EG 60 mg Compresse a rilascio prolungato: A.I.C. n.029558044

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Prima Autorizzazione: 31 Luglio 2000

Rinnovo: 2 Ottobre 2013

 

10.0 Data di revisione del testo

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Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: ———-

 


 

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Informazioni aggiornate al: 21/10/2020
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Isosorbide M eg – 30 Cpr 60 mg Rp (Isosorbide Mononitrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente)Nota AIFA: Nessuna   Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Nessuna ATC: C01DA14 AIC: 029558044 Prezzo: 6,5 Ditta: Eg Spa


 


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