Lorazepam
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Lorazepam: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
LORAZEPAM ABC 1 mg compresse rivestite con film LORAZEPAM ABC 2,5 mg compresse rivestite con film
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa rivestita con film da 1 mg contiene
Principio attivo: lorazepam…………………………………… 1 mg
Ogni compressa rivestita con film da 2,5 mg contiene
Principio attivo: lorazepam…………………………………… 2,5 mg Per gli eccipienti vedere 6.1
03.0 Forma farmaceutica
Compresse rivestite con film
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa Insonnia.
. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Per le caratteristiche del LORAZEPAM, che alla buona tollerabilità associa una notevole attività, i risultati migliori saranno conseguiti adattando il dosaggio al singolo paziente ed alle caratteristiche del quadro clinico in atto.
A titolo indicativo si consiglia:
Disturbi d’ansia: 1 compressa da 1 mg, 1-3 volte al giorno.
Oppure½-1 compressa da 2,5 mg, 1-3 volte al giorno.
Insonnia: da 1 a 2,5 mg alla sera.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Ansia
Il trattamento deve essere il più breve possibile. Il paziente deve essere rivalutato regolarmente e la necessità di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso il periodo di sospensione graduale.
In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non deve avvenire senza una rivalutazione della condizione del paziente.
Il trattamento deve essere il più breve possibile. In generale, la durata del trattamento varia da pochi giorni a 2 settimane, fino ad un massimo di 4 settimane, compreso il periodo di sospensione graduale.
In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, non deve avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.
Il trattamento deve essere iniziato con la dose consigliata più bassa Non si deve superare la dose massima.
04.3 Controindicazioni
Miastenia gravis. Ipersensibilità alle benzodiazepine. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna.
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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
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Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può sviluppare dopo un uso ripetuto per alcune settimane
Dipendenza
L’uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di
droga
o alcool.
Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnata dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio alle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.
Insonnia ed ansia di rimbalzo: all’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.
Durata del trattamento
La durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere Posologia e modo di somministrazione) a seconda dell’indicazione, ma non deve superare le 4 settimane per l’insonnia e le 8
– 12 settimane per i disturbi d’ansia, compreso il periodo di sospensione graduale. L’estensione della terapia oltre questi periodi non deve avvenire senza un’accurata rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.
Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia di riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale.
Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di benzodiazepine con una breve durata di azione, i sintomi da astinenza possono diventare manifesti all’interno dell’intervallo di somministrazione tra una dose e l’altra, particolarmente per dosaggi elevati.
Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione, è importante avvisare il paziente che è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina a breve durata di azione, poiché possono comparire sintomi da astinenza.
Amnesia
Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio, ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere Effetti indesiderati).
Reazioni psichiatriche e paradosse
Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale deve essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.
Gruppi specifici di pazienti
Le Benzodiazepine non devono essere somministrate ai bambini senza valutazione attenta dell’effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile. Gli anziani devono assumere una dose ridotta (vedere Posologia e modo di somministrazione). Egualmente, una dose più bassa e’ suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le Benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza
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epatica in quanto possono precipitare l’encefalopatia. Le Benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le Benzodiazepine non devono essere usate da sole della depressione o dell’ansia associata alla depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti). Le Benzodiazepine devono essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
L’assunzione concomitante di alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente all’ alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con farmaci che deprimono il SNC. L’effetto depressivo centrale può aumentare nei casi di uso concomitante di antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, narcotici analgesici , antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso di analgesici narcotici può avvenire un aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine metabolizzate soltanto per coniugazione.
04.6 Gravidanza e allattamento
Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza; nel periodo successivo il prodotto deve essere usato soltanto in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.
Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il suo medico sia se intende iniziare una gravidanza sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale
Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio a dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all’azione del farmaco.
Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi di astinenza nel periodo postnatale. Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non devono essere somministrate alle madri che allattano al seno.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).
04.8 Effetti indesiderati
Sonnolenza durante il giorno ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse quali: disturbi gastrointestinali, cambiamenti della libido e reazioni a carico della cute.
Altri effetti collaterali osservati occasionalmente sono: atassia (instabilità nel camminare), disturbi visivi, secchezza della bocca, nausea, vomito, diarrea e irritabilità paradossa.
Eccezionalmente con l’uso di benzodiazepine sono stati riferiti pruriti, ipotensione, scialorrea, depressione, allucinazioni, variazioni dei tassi delle transaminasi, delle fosfatasi, della bilirubina.
Amnesia
Amnesia anterograda può verificarsi anche ai dosaggi terapeutici; il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso).
Depressione
Durante l’uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente.
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Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.
Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani
Reazioni psichiatriche e paradosse
Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, deliri, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamenti inappropriati.
Tali reazioni possono essere abbastanza gravi e sono più frequenti nei bambini e negli anziani.
Dipendenza
L’uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso). E’ stato segnalato abuso di benzodiazepine.
04.9 Sovradosaggio
Abuso e dipendenza:
Soggetti predisposti, se trattati con il lorazepam a dosi elevate e per periodi prolungati, possono presentare dipendenza cosi come avviene con gli altri farmaci ad attività ipnotica, sedativa ed atarassica.
Soggetti con tendenza all’assuefazione ed alla dipendenza vanno tenuti sotto stretta sorveglianza quando siano in trattamento con LORAZEPAM od altre sostanze psicotrope.
Come per altre benzodiazepine una dose eccessiva non dovrebbe costituire rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcool).
Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, deve essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.
A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, si deve indurre il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza.
Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, si deve somministrare carbone attivo per ridurre l’assorbimento. Si deve prestare particolare attenzione alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia intensiva. Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del SNC che varia dalla sonnolenza al coma. Nei casi lievi, i sintomi possono includere sonnolenza, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi, i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Il flumazenil può essere un utile antidoto.
L’ipotensione può essere controllata con Levarterenolo bitartrato (nor-adrenalina) per via iniettiva. Non è stata accertata l’utilità di un trattamento dialitico.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacodinamica: Ansiolitico, derivati benzodiazepinici, codice ATC: N05BA06.
Il lorazepam è: 7-cloro-1,3-diidro-3-idrossi-5(o-clorofenil)-2H-1,4-benzodiazepin-2-one.
I risultati delle indagini volte a verificare gli eventuali effetti cardiocircolatori e respiratori hanno dimostrato che lorazepam, somministrato per via orale o endoperitoneale, non influenza la pressione arteriosa sistemica, sull’elettrocardiogramma e sul pneumogramma.
Dalle prove sperimentali volte a valutarne l’attività farmacologica è risultato che LORAZEPAM:
induce il sonno a seguito di dosi non ipnotiche di Esorbarbital e lo prolunga per dosi ipnotiche dello stesso barbiturico;
possiede attività anticonvulsivante, dimostrata nei confronti di agenti convulsivanti chimici (stricnina, pentametilentetrazolo) e fisici (elettroshock);
svolge un effetto inibitore sull’attività motoria spontanea;
svolge notevole attività inibitoria nei confronti della ipermotilità indotta da metamfetamina.
Tale spettro farmacologico è caratteristico dei derivati benzodiazepinici psicoattivi, comunemente indicati come ansiolitici.
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05.2 Proprietà farmacocinetiche
Gli studi di farmacocinetica hanno rilevato che le più elevate concentrazioni sieriche di lorazepam (libero e coniugato) sono acquisite 2-3 ore dopo la somministrazione: gli effetti farmacologici scompaiono in genere entro la 6a-8a ora, benchè i livelli sierici siano apprezzabili anche alla 24a ora.
L’emivita plasmatica del lorazepam non coniugato è di circa 12-16 ore. Il lorazepam si lega alle proteine plasmatiche in misura dell’85-90%.
Circa 2/3 delle dosi somministrate sono escrete con le urine, sotto forma di glucuronide, entro la 96a ora, mentre le feci contengono meno dell’1% di lorazepam libero.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Nei tests di tossicità sull’animale il prodotto non ha rilevato potenzialità sia per trattamento acuto (DL50> 4000 mg/kg/os nel topo e nel ratto) che protratto.
Nessun effetto teratogeno od embriotossico è stato evidenziato nel ratto, nel topo e nel coniglio per somministrazione orale.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
LORAZEPAM ABC 1 mg compresse rivestite con film: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, polacrilin potassio, magnesio stearato. Film di rivestimento: ipromellosa, macrogol 6000, titanio biossido, talco.
LORAZEPAM ABC 2.5 mg compresse rivestite con film: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, polacrilin potassio, magnesio stearato. Film di rivestimento: ipromellosa, macrogol 6000, titanio biossido, talco.
06.2 Incompatibilità
Non pertinente
06.3 Periodo di validità
2 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non conservare al di sopra di 25 °C.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Blisters in PVC e alluminio in astuccio litografato. 20 e 30 compresse rivestite con film da 1 mg
20 compresse rivestite con film da 2.5 mg
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
ABC Farmaceutici S.p.A.
Corso Vittorio Emanuele II, n. 72 10121 Torino
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
LORAZEPAM ABC 1 mg compresse rivestite con film 20 compresse: AIC n.: 035931017
LORAZEPAM ABC 2,5 mg compresse rivestite con film 20 compresse: AIC n.: 035931029
LORAZEPAM ABC 1 mg compresse rivestite con film: 30 compresse AIC n.: 035931031
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Maggio 2004
10.0 Data di revisione del testo
Marzo 2010
PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI
Lorazepam abc – 20 Cpr Riv 2,5 mg (Lorazepam)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile – Validita 30 gg Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N05BA06 AIC: 035931029 Prezzo: 4,35 Ditta: Abc Farmaceutici Spa
Lorazepam abc – 20 Cpr Riv 1 mg (Lorazepam)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile – Validita 30 gg Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N05BA06 AIC: 035931017 Prezzo: 3,85 Ditta: Abc Farmaceutici Spa
Lorazepam abc – 30 Cpr Riv 1 mg (Lorazepam)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile – Validita 30 gg Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N05BA06 AIC: 035931031 Prezzo: 5,78 Ditta: Abc Farmaceutici Spa
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Control – 30 Cpr 1 mg
- Loralin – 20 Cpr Riv 2,5 mg
- Lorans – 30 Cpr 1 mg
- Lorazepam actavis – 20 Cpr 2,5 mg
- Lorazepam almus – 20 Cpr Riv 2,5 M
- Lorazepam Alter 1 mg cp riv film 30 cp divisibili in – 30 Cpr Riv 1 mg
- Lorazepam doc generici 1/2,5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv 2,5 mg
- Lorazepam dorom – Os Gtt fl 10 ml
- Lorazepam eg – 20 Cpr Riv 2,5 mg
- Lorazepam germed – 20 Cpr 2,5 mg
- Lorazepam hexal 1/2,5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv2,5 mg
- Lorazepam mebel – 20 Cpr 1 mg
- Lorazepam mylan generics – 20 Cpr 2,5 mg
- Lorazepam pensa – 20 Cpr Riv2,5 mg
- Lorazepam ranbaxy compresse – 20 Cpr Riv 2,5 mg
- Lorazepam ratiopharm compresse – 20 Cpr Riv 1 mg
- Lorazepam sandoz compresse – 20 Cpr 1 mg
- Lorazepam Tecnigen 1 mg cp 20 cp – 20 Cpr 1 mg
- Lorazepam zentiva – Os Gtt 10 ml
- Lorxagen – 20 Cpr 2,5 mg
- Tavor – 20 Cpr 2,5 mg
- Tavor Fiale – Iniet 5 F 1 ml 4 mg/ml
- Zeloram compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv 1 mg