Nastoren: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Gravi emorragie acute del tratto gastroenterico superiore (da ulcere gastriche, duodenali e gastroduodenali, gastriti emorragiche, varici esofagee).Trattamento profilattico delle complicazioni post-operatorie conseguenti ad interventi sul pancreas.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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L’uso del prodotto è riservato ai pazienti adulti.

Emorragie acute del tratto digerente superiore:

Salvo diversa prescrizione, somministrare per infusione venosa continua 3,5 mcg/kg/ora di somatostatina in soluzione fisiologica.

Accertato l’arresto dell’emorragia il trattamento dovrà essere proseguito, al fine di evitare un risanguinamento, con le stesse modalità per 48-72 ore. La durata complessiva del trattamento non dovrà superare le 120 ore; infatti l’utilità di tempi di infusio-ne più lunghi non è ancora stata accertata.

Complicazioni post-operatorie conseguenti ad intervento sul pancreas:

È consigliabile somministrare somatostatina contemporaneamente all’atto chirurgico e tenere il paziente sotto trattamento profilattico per 5 giorni dopo l’intervento.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

Ipersensibilità individuale accertata o presunta verso la somatostatina.

Gravidanza accertata o presunta, puerperio e allattamento.

Bambini.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Somministrare mediante infusione endovenosa lenta tenendo il paziente in posizione supina.

A causa del suo effetto inibitorio sulla secrezione dell’insulina e del glucagone, la somatostatina deve essere somministrata con cautela in pazienti con diabete insulino-dipendente. In tali pazienti può verificarsi un’ipoglicemia temporanea che può essere seguita dopo 2-3 ore da iperglicemia. È consigliabile quindi controllare la glicemia ad intervalli regolari (ogni 3-4 ore) adottando eventualmente le misure del caso.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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La somatostatina prolunga la durata del sonno da barbiturici ed aumenta l’effetto del pentetrazolo. È consigliabile evitare la contemporanea assunzione di questi farmaci od eventualmente attendere la scomparsa della loro azione.

04.6 Gravidanza e allattamento

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È controindicato l’uso in caso di gravidanza accertata o presunta, puerperio ed allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non pertinente, in quanto il farmaco è somministrato esclusivamente in ambito ospedaliero.

04.8 Effetti indesiderati

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La somatostatina è generalmente ben tollerata.

Raramente è stata segnalata ipotensione ortostatica.

Sono stati segnalati episodi transitori di vertigini, nausea e vampate di calore, prontamente regredibili riducendo la velocità di infusione.

È stata segnalata la possibilità che la somministrazione di somatostatina per bolo endovenoso possa dare luogo ad arresto respiratorio.

04.9 Sovradosaggio

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Non sono stati segnalati sintomi da sovradosaggio.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Ormoni ipotalamici, Codice ATC: H01CB01.

La somatostatina corrisponde al tetradecapeptide ciclico ipotalamico denominato fattore inibente la liberazione dell’ormone della crescita.

Oltre che nell’ipotalamo la somatostatina è presente nella tiroide, nello stomaco, nell’intestino, nelle ghiandole salivari e nel pancreas.

A livello del tratto ipotalamo-ipofisario, la somatostatina regola l’attività secretoria delle cellule dell’ipofisi anteriore. In diverse specie animali inibisce la liberazione di GH e di TSH, senza modificare gli ormoni FSH e ACTH.

Nel tratto digerente la somatostatina è localizzata a livello delle cellule D che fanno parte del sistema APUD (Amine Precursor Uptake Decarboxylation) e a livello delle terminazioni della parete intestinale.

Nel pancreas la somatostatina inibisce la secrezione endocrina (insulina e glucagone) ed esocrina (bicarbonati, acqua ed enzimi pancreatici) sia in condizioni basali che sotto stimolo alimentare o secretinico.

A livello del tratto gastroenterico la somatostatina agisce su tutte le funzioni basilari, incluse secrezione, motilità, assorbimento e circolazione splancnica, riducendo le secrezioni cloridro-peptica e gastrinica, sia basali che stimolate, e diminuendo l’entità del flusso ematico splancnico senza effetti sul circolo generale.

Le proprietà farmacodinamiche della somatostatina sono alla base dell’impiego clinico del farmaco nella terapia delle emorragie digestive e delle pancreopatie.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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L’emivita plasmatica della somatostatina è di circa 2-3 minuti (il dosaggio radioimmunologico dopo infusione continua di 500 ng di sostanza/minuto, per due ore nel cane, ha indicato una emivita di circa 2,5 minuti).

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Gli studi tossicologici hanno dimostrato che la DL50 della somatostatina, per via endovenosa, è superiore a 35 mg/kg nel topo e pari a 24,9 mg/kg nel ratto. Le prove di tossicità cronica nel ratto e nel cane hanno confermato la buona tollerabilità della somatostatina anche per trattamenti prolungati. Gli studi sulla riproduzione, fertilità e teratogenesi nel ratto e nel coniglio e gli studi di tossicità peri- e post-natale nel ratto hanno dimostrato che la somatostatina non ha effetto tossico sulla gestazione e sui feti.

Le prove di antigenicità nella cavia non permettono di escludere con certezza la possibilità di una certa sensibilizzazione da somatostatina.

In prove di mutagenesi eseguite in vitro (con o senza attivazione metabolica) e in vivo la somatostatina non ha manifestato alcuna attività mutagena.