Nicizina: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Nicizina

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Nicizina: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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NICIZINA

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa da 200 mg contiene:

Principio attivo: isoniazide 200 mg

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse

Uso orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento delle infezioni tubercolari polmonari ed extrapolmonari comprese le forme meningee, ossee e genitourinarie.

La nicizina è indicata anche nella profilassi antitubercolare.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Adulti: la dose raccomandata per il trattamento della tubercolosi in atto e per la profilassi è di 5 mg/kg al giorno somministrati in due o tre volte nelle 24 ore, preferibilmente dopo i pasti.

Bambini: la dose media raccomandata per il trattamento delle tubercolosi in atto e per la profilassi è di 10-20 mg/kg al giorno somministrati in due tre volte nelle 24 ore, preferibilmente dopo i pasti. Tale schema posologico può essere comunque variato a seconda della gravità dell’infezione e della tollerabilità individuale verso il medicamento.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità nota verso l’isoniazide o verso i componenti del farmaco.

Anamnesi di epatopatie da farmaci, affezioni epatiche acute di qualsiasi natura.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Sebbene sia possibile con l’uso di isoniazide un lieve e transitorio aumento delle transaminasi epatiche in un certo numero di pazienti trattati (10-20%), sono stati descritti casi di epatite grave e progressiva caratterizzata da segni clinici prodromici come astenia, nausea, vomito, anoressia e malessere. In questi casi il trattamento deve essere immediatamente sospeso. Il rischio di epatite da isoniazide è correlato con l’età e aumenta nei soggetti che assumono quotidianamente alcool. Pertanto durante la terapia è necessario, specie nei soggetti oltre i 35 anni, eseguire regolari controlli della funzionalità epatica avvertendo inoltre i pazienti circa i segni prodromici di epatite affinché siano riferiti tempestivamente al Medico.

L’epatotossicità dell’isoniazide può essere accresciuta dalla rifampicina o da altre sostanze che determinano induzione enzimatica. La sospensione della terapia è necessaria anche quando si manifestano reazioni d’ipersensibilità; l’eventuale ripresa del farmaco deve avvenire, se indispensabile, con l’impiego di dosi inizialmente ridotte e progressivamente crescenti.

Tenuto conto delle caratteristiche farmacologiche dell’isoniazide il suo impiego deve essere effettuato con la dovuta attenzione in soggetti con malattie convulsivanti e con affezioni epatiche e renali.

Poiché sono possibili alterazioni della vista, sono necessari controlli oftalmologici prima e durante la terapia con isoniazide.

Tenere fuori dalla portata dei bambini .

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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L’isoniazide inibisce il metabolismo epatico della fenilidantoina; l’innalzamento dei livelli ematici di quest’ultima può condurre ad uno stato tossico con nistagmo, atassia e letargia. L’associazione dei due farmaci deve essere pertanto effettuata solo se necessaria e riducendo opportunamente il dosaggio della fenilidantoina. L’alluminio idorossido riduce l’assorbimento intestinale dell’isoniazide la cui somministrazione deve avvenire almeno un’ora prima rispetto all’antiacido. La concomitante somministrazione di isoniazide e disulfiram può causare disturbi della coordinazione e turbe psichiche.

L’associazione delle due sostanze deve essere pertanto evitata.

Sono stati descritti fenomeni additivi dell’isoniazide e della cicloserina sul sistema nervoso centrale. Pertanto tale associazione deve essere utilizzata con grande cautela.

La frequenza e la gravità delle reazioni secondarie di tipo ematologico possono essere aumentate dall’uso contemporaneo di rifampicina.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Anche se la sperimentazione nell’animale non ha evidenziato danni fetali, si sconsiglia l’uso del farmaco in gravidanza e durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non sono note interferenze negative sulla capacità di guida e sull’uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati

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Neuropsichici: neuropatie periferiche precedute da turbe parestetiche delle estremità specie nei soggetti malnutriti o predisposti (alcoolisti, diabetici, etc:), neurite ed atrofia ottica, convulsioni, iperattività, euforia, insonnia, psicosi tossiche con accessi maniacali e deliri.

Epatici: nausea, vomito, aumento delle transaminasi, iperbilirubinemia, bilirubinuria, epatite con o senza ittero.

Ematologici: anemia emolitica, eosinofilia, agranulocitosi, trombocitopenia, anemia aplastica.

Metabolici: sintomi da carenza di vit. B₆ e PP, iperglicemia, acidosi.

Reazioni di ipersensibilità: febbre, eruzioni cutanee (morbilliformi, maculopapulose, purpuriche, esfoliative), linfoadeniti, vasculiti.

Altre reazioni: sindrome reumatoide e sindrome lupus eritematoso-simile.

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi di intossicazione acuta possono verificarsi entro 30 minuti/3 ore dall’ingestione del farmaco e sono caratterizzati da nausea, vomito, vertigini, turbe della visione e del linguaggio. In caso di grave sopradosaggio possono comparire convulsioni, depressione respiratoria, alterazione dello stato di coscienza con rapida evoluzione dallo stupore al coma, acidosi metabolica, acetonuria, iperglicemia.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Attività antibatterica

L’isoniazide è attiva in particolare contro i microorganismi a rapida crescita extracellulare.

Esplica inoltre attività battericida intracellulare.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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L’isoniazide agisce contro i bacilli tubercolari in crescita attiva. Dopo somministrazione orale si raggiunge il picco ematico entro 1-2 ore. Esso si riduce del 50% entro 6 ore. L’isoniazide diffonde rapidamente nell’organismo e negli escreti (saliva, escreato e feci). Il farmaco inoltre attraversa la barriera placentare ed è escreto nel latte in concentrazioni paragonabili a quelle del plasma. Il 50%-70% della dose è escreta nelle urine entro 24 ore.

L’isoniazide viene metabolizzata soprattutto attraverso acetilazione e deidrazinazione. Una deficienza di piridossina (vitamina B₆ ) è stata a volte osservata negli adulti in seguito all’assunzione di alte dosi di isoniazide, probabilmente dovuta alla competizione esercitata da questa con il piridossalfosfato per l’enzima apotriptofanasi.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta: per via orale DL₅₀ (mg/kg) 133-190 nel topo; 143 nel ratto.

Tossicità subacuta e cronica: la tollerabilità di dosi ripetute è stata giudicata buona nelle seguenti condizioni sperimentali: 40-160 mg/kg/die per os per 21 giorni e 174 mg/kg per os per 30 giorni nel ratto; 10 mg/kg/die per os per 16 settimane e 5 mg/kg/die endovena per 13 settimane nel cane (dosi di 20 mg/kg/die possono determinarvi disturbi gastroenterici e nutrizionali). Nella scimmia dosi orali di 5 mg/kg/die per 2 mesi seguite da 20/mg/kg/die per 7 mesi sono risultate ben tollerate.

Non provoca effetti teratogeni nel coniglio né effetti sulla riproduzione nel ratto.