Ranitidina Aur
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Ranitidina Aur: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
RANITIDINA TAD
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ranitidina cloridrato pari a ranitidina 150 mg e 300 mg.
Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse rivestite con film 150 mg: compresse, bianche, rotonde, con linea di rottura e impresse su un lato con i numeri 313 e sull’altro con il logo Clonmel.
Compresse rivestite con film 300 mg: compresse, bianche, oblunghe, con linea di rottura e impresse su un lato con i numeri 314 e sull’altro con il logo Clonmel.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Ulcera duodenale, ulcera gastrica benigna, ulcera stomale, esofagite da reflusso e sindrome di Zollinger-Ellison. Trattamento sintomatico a breve termine di pirosi ed eruttazioni acide in malattia da reflusso gastroesofageo.
Terapia di mantenimento per pazienti affetti da esofagite da reflusso.
Trattamento profilattico dell’ulcera duodenale cronica recidivante.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Adulti
La posologia abituale per le ulcere duodenali e gastriche è di 300 mg al giorno, assunti alla sera in dose singola da 300 mg, oppure in due dosi da 150 mg al mattino e alla sera. In caso di necessità, tale posologia potrà essere aumentata a 300 mg al mattino e 300 mg alla sera.
Normalmente, la durata del trattamento è di 4 settimane. Tuttavia, in pazienti isolati, ad esempio quelli in terapia con FANS, un periodo di terapia di 8 settimane è migliore per la guarigione dell’ulcera.
Per il trattamento profilattico la dose abituale è di 150 mg alla sera.
Per il trattamento di esofagiti da reflusso la dose abituale è di 150 mg al mattino e 150 mg alla sera, oppure in alternativa 300 mg alla sera, per 4-8 settimane. In ogni caso, la dose e la durata del trattamento devono essere adattate alla gravità della malattia.
Nei casi gravi, la posologia giornaliera può essere aumentata sino a 600 mg frazionati in più somministrazioni. Per la terapia di mantenimento è raccomandata l’assunzione di 150 mg al mattino e 150 mg alla sera. La dose abituale per il trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo è di 150 mg al mattino e 150 mg alla sera per un periodo di 2-4 settimane.
Per la sindrome di Zollinger-Ellison, la dose iniziale deve essere pari a 150 mg 3 volte al dì. Tale dose potrà essere aumentata in caso dinecessità. In casi particolari, potrà essere necessario aumentare la posologia giornaliera fino a 6 g.
Bambini
L’esperienza nel trattamento di bambini con ranitidina è limitata. Se si desidera ottenere una riduzione nella secrezione acida gastrica, si somministrano 5 mg/kg/peso corporeo al giorno.
Compromissione della funzionalità renale
In presenza di alterata funzionalità renale l’emivita plasmatica è prolungata. Pertanto, nei casi di grave alterazione della funzionalità renale, la dose deve essere dimezzata secondo quanto indicato nella tabella riportata qui di seguito. In questi casi, è possibile somministrare una dose orale da 150 mg alla sera.
| Clearance della creatinina ml/min | Creatinina da siero micromol/l | Dosaggio giornaliero |
| >50 | <200 | 300 mg |
| 5-50 | 200-900 | 150 mg |
La ranitidina viene eliminata dall’organismo durante l ‘emodialisi. Pertanto, gli emodializzati devono assumere la ranitidina dopo ogni ciclo di dialisi.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Alterata funzionalità renale. Malattia epatica grave. Porfiria acuta.
Per evitare di instaurare una terapia inadeguata, la presenza di un’ulcera sospetta deve essere verificata in maniera obiettiva nella fase iniziale, mediante esami radiografici o endoscopici.
Nella terapia dell’ulcera gastrica, è necessario escludere la sua natura maligna.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Le seguenti sostanze vengono influenzate dalla concomitante somministrazione di ranitidina:
Ketoconazolo:
L’associazione ranitidina e ketoconazolo deve essere evitata, in quanto la dissoluzione del ketoconazolo diminuisce a livelli di pH più alti e ciò impedisce l’ottenimento di livelli plasmatici efficaci.
Fenitoina:
Alcuni casi indicano che la ranitidina può aumentare il contenuto di fenitoina nel plasma. E’stato suggerito che la ranitidina potrebbe inibire il metabolismo nei soggetti il cui citocromo P-450 sia stato indotto, ad esempio, da antiepilettici. Pertanto, qualora si debba attuare una terapia associata, occorre controllare la concentrazione di fenitoina nel plasma. Questo tipo di interazione non è stata osservata nei soggetti sani.
Glipizide:
Nei pazienti in terapia di mantenimento con glipizide, la somministrazione concomitante di ranitidina potrà aumentare la concentrazione di glipizide nel plasma e potenziarne l’effetto, probabilmente a causa dell’inibizione del metabolismo del glipizide. In caso di associazione potrà essere necessario un adattamento posologico.
Teofillina:
Nonostante alcuni studi condotti in volontarisani abbiano indicato l’interazione negativa dell’associazione teofillina/ranitidina, si sono recentemente verificati casi in cui il contenuto di teofillina nel plasma è aumentato in maniera significativa dopo assunzione di ranitidina. E’ stato suggerito che tale interazione potrebbe verificarsi in pazienti il cui citocromo P-450 sia stato indotto da altri farmaci. Pertanto, nel caso di terapia associata, si raccomanda di controllare il contenuto di teofillina nel plasma.
Triazolam:
La somministrazione concomitante di ranitidina aumenta la biodisponibilità del triazolam del 30% circa, con conseguente eventuale potenziamento degli effetti.
Dosi elevate di ranitidina possono ridurre l’escrezione di procainamide e Na-cetilprocainamide mediante inibizione della secrezione tubulare.
La concomitante assunzione di ranitidina e moderate quantità di bevande alcoliche può aumentare le concentrazioni plasmatiche e gli effetti dell ‘alcol.
La somministrazione di dosi elevate di sucralfato è stata correlata ad una diminuzione nell’assorbimento di ranitidina. Ciò non si verifica nel caso in cui il sucralfato viene assunto entro 2 ore dalla somministrazione di ranitidina.
La biodisponibilità della ranitidina diminuisce nel caso di somministrazione concomitante di antiacidi.
04.6 Gravidanza e allattamento
L’esperienza clinica nelle donne gravide è limitata. I risultati degli esperimenti condotti negli animali non mostrano un aumento nel rischio di danni fetali.
Allattamento:
La ranitidina, anche a dosi terapeutiche, passa nel latte materno in quantità tali da poter provocare effetti indesiderati sul bambino.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Gli effetti dell’alcol aumentano nel caso di assunzione concomitante di ranitidina. Potranno inoltre verificarsi effetti indesiderati come ad esempio, cefalea, vertigini, affaticamento, confusione, irritabilità e allucinazioni. In tali circostanze la capacità di valutazione e reazione potrà risultare inadeguata. Pertanto, si dovrà tenere conto di tale evenienza nella guida di veicoli e nello svolgimento di attività che richiedono precisione.
04.8 Effetti indesiderati
Gli studi clinicihanno evidenziato che l’incidenza degli effetti indesiderati è pari al 3-5% circa. I più frequenti sono cefalea (2%) e reazioni cutanee (2%).
Di seguito viene riportata la definizione convenzionale per classi di frequenza degli effetti indesiderati: molto comune (≥ 1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000), inclusi i casi isolati; non nota (la frequenza non può essere definita dai dati disponibili).
| CLASSIFICAZIONE SISTEMICA ORGANICA | Comune | Non comune | Raro |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Leucopenia, trombocitopenia | Agranulocitosi, pancitopenia, inclusa anche l’ipoplasia del midollo osseo | |
| Disturbi del sistema immunitario | Reazioni da ipersensibilità (orticaria, edema angioneurotico, broncospasmo). Shock anafilattico | ||
| Disturbi psichiatrici | Confusione reversibile, depressione e allucinazioni, specialmente in pazienti gravemente ammalati ed anziani | ||
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea, capogiro | ||
| Patologie dell’occhio | Disturbi dell’accomodazione | ||
| Patologie gastrointestinali | Diarrea | Pancreatite | |
| Patologie epatobiliari | Variazioni transitorie e reversibili dei test di funzionalità epatica | Epatite, con o senza ittero | |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Reazioni cutanee | Eritema multiforme | |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | Artralgia, mialgia | ||
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Dolorabilità del capezzolo e/o tumefazione mammaria nell’uomo | ||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Affaticamento | Febbre |
04.9 Sovradosaggio
Sintomi da sovradosaggio: sono stati descritti casi di bradicardia e dispnea, attività muscolare scoordinata, convulsioni. Altri sintomi possibili: sonnolenza, diminuzione del livello di coscienza, confusione, agitazione, disorientamento, allucinazioni visive, secchezza della bocca, nausea, depressione respiratoria.
Trattamento nei casi di sovradosaggio: se è necessario evacuare lo stomaco, somministrare carbone vegetale (anche in dosi ripetute), possono essere utilizzati lassativi in caso di necessità. Nei casi di bradicardia potrà essere somministrata atropina. Altrimenti, ricorrerea terapia sintomatica.
Tossicità : La dosedichiarata tossica per adulti è pari a 6 g. Nell’adulto l’assunzione di 7.5 g ha provocato intossicazione lieve o nulla, mentre 2.5 mg per 4 volte al giorno assunti da un bambino di tre mesi hanno provocato opistotono. Dosi pari a 100-150 mg assunti da unbambino di tre anninon hanno provocato alcun sintomo dopo la somministrazione di carbone vegetale.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Codice ATC: A02BA02. Sostanza anti-acido – antagonista H2
La ranitidina, un ammino alchile furano chimicamente sostituito, è un antagonista dei recettori H2, che blocca competitivamente l’effetto dell’istamina sui recettori H2. In tale situazione, la secrezione basale del succo gastrico e quella indotta vengono inibite sia per quanto riguarda il volume che il contenuto in acido cloridrico. Come risultato del ridotto volume del succo gastrico, diminuisce anche la secrezione pepsinogenica totale.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La biodisponibilità è pari a circa il 50%. L’assorbimento non viene influenzato dal cibo. La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta 2-3 ore dopo una dose orale di 150 mg. Nonostante la notevole variabilità individuale, esiste una correlazione tra la concentrazione di ranitidina nel siero e l’inibizione della secrezione di acido. Una concentrazione di circa 100 mcg/l nel siero inibisce il 50% circa della secrezione acida indotta per un periodo di 8 ore circa. Dopo una dose singola di ranitidina 150 mg per via orale, è stata osservata l’inibizione della secrezione di acido cloridrico fino a 12 ore. La ranitidina viene escreta parzialmente nelle urine (circa il 40% della dose orale). Il 10% circa della dose viene escreta come metabolita biologicamente inerte, mentre la quantità di sostanza rimanente viene eliminata in forma immutata.
Fattori individuali
Nei pazienti con compromissione renale l’emivita risulta prolungata. Pertanto, la dose deve essere ridotta. Vedere la tabella al paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione. In presenza di grave riduzione della funzionalità epatica, il metabolismo di primo passaggio della ranitidina si riduce, determinando biodisponibilità e concentrazioni sieriche abbastanza elevate.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Per quanto riguarda la tossicità acuta, gli effetti tossici in generale, gli effetti sulla riproduzione, la genotossicità e la carcinogenicità della ranitidina, gli studi condotti negli animali non indicano rischi particolari per l’uomo.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Cellulosa microcristallina, magnesio stearato, polimetacrilato, croscarmellosa sodica, opadry OY-S-28814 [idrossipropilmetilcellulosa, polietilenglicole 6000, titanio diossido (colorante E 171), talco]
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
2 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
150 mg: 10, 20, 60 , 90 compresse confezionate in blister.
300 mg: 10, 20, 30 compresse confezionate in blister.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
TAD Pharma Italia S.r.l.
Via Felice Casati 16, 20124 Milano, Italia
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
AIC n. 035860028/M – 20 compresse rivestite con film 150 mg
AIC n. 035860067/M – 20 compresse rivestite con film 300 mg
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
150 mg: 22 marzo 2002 / 22 marzo 2007 ; 300 mg: 22 marzo 2002 / 22 marzo 2007
10.0 Data di revisione del testo
13/06/2007