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Reliberan

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Reliberan: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

 

01.0 Denominazione del medicinale

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RELIBERAN

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una capsula contiene:

principio attivo: clordiazepossido cloridrato mg 30.

 

03.0 Forma farmaceutica

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Capsule.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Il Reliberan è indicato nel trattamento dell’ansia e della tensione nervosa, per sintomi di privazione nell’alcoolismo, negli stati apprensivi ed ansiosi preoperatori, nelle agitazioni psicomotorie dei bambini difficili e come coadiuvante nel trattamento dei disturbi dovuti alla somatizzazione dello stato ansioso e della tensione nervosa.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Di solito, negli stati leggeri di ansietà, di angoscia, di nervosismo, di spasmi muscolari, è sufficiente 1 capsula al giomo, mentre nelle forme più gravi, nelle nevrosi ossessive, negli stati di eccitazione acuta, si possono somministrare fino a 3 capsule al giomo, ad intervalli di otto ore circa.

Per il trattamento di sintomi di astensione dall’alcool, la dose iniziale consigliata è di 50-100 mg seguita da dosi ripetute fino ad abolizione dello stato di agitazione fino a 250 mg al giomo.

La dose deve essere ridotta a livelli di mantenimento.

Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

In generale il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile. Il paziente dovrebbe essere rivalutato regolarmente e la necessità di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8 – 12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.

In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.

 

04.3 Controindicazioni

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Il Reliberan è controindicato nella miastenia gravis, ipersensibilità alle benzodiazepine, grave insufficienza respiratoria, grave insufficienza epatica, sindrome da apnea notturna.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Tolleranza

Una certa perdita di efficacia degli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga e alcool. Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.

Insonnia ed ansia di rimbalzo: all’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza, o disturbi del sonno. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.

Durata del trattamento

La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile (vedere posologia), ma non dovrebbe superare le otto – dodici settimane nel caso dell’ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L’estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale.

Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di benzodiazepine con una durata breve di azione, i sintomi da astinenza possono diventare manifesti all’interno dell’intervallo di somministrazione tra una dose e l’altra, particolarmente per dosaggi elevati.

Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione, è importante avvisare il paziente che è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiché possono presentarsi sintomi da astinenza.

Amnesia

Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio, ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7 – 8 ore (vedere "Effetti indesiderati").

Reazioni psichiatriche e paradosse

Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.

Gruppi specifici di pazienti

Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell’effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile. Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere "Posologia e modo di somministrazione"). Egualmente, una dose più bassa, è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l’encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Qualora si ritenga necessaria l’associazione terapeutica del Reliberan con altri psicofarmaci, occorre considerare attentamente la farmacologia dei farmaci da usare, particolarmente degli inibitori delle MAO e dei fenotiazinici, noti per il loro effetto potenziante.

L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico, ad evitare inattesi effetti indesiderati da interazione. Nonostante la mancata dimostrazione di un rapporto tra causa ed effetto, occorre tener presente che, sebbene molto raramente, sono state segnalate alterazioni dei parametri dell’emocoagulazione in pazienti sotto trattamento con anticoagulanti orali e clordiazepossido. È opportuno che i pazienti, che debbono fare uso di Reliberan, così come di qualsiasi altro farmaco psicotropo, siano informati sulla possibilità delle seguenti interazioni: l’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.

Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.

Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale.

Se per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all’azione farmacologica del farmaco.

Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale. Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle mamme che allattano al seno.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare o utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere "Interazioni").

 

04.8 Effetti indesiderati

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La necessità di interrompere la terapia a causa di effetti indesiderati è rara. Sonnolenza, atassia e stato confusionale sono stati segnalati in taluni pazienti, specie negli anziani e nei debilitati. Generalmente, questi effetti possono essere evitati adottando una opportuna posologia, ma in taluni casi sono stati osservati anche ai dosaggi più bassi. Eruzioni cutanee, edemi, lievi irregolarità mestruali, nausea, stitichezza, sintomi extrapiramidali, come pure aumento o diminuzione della libido, sono rari e controllabili con la riduzione della posologia. Discrasie ematiche, ittero e disfunzioni epatiche sono stati segnalati.

Questi fenomeni si presentano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni.

Amnesia

Amnesia anterograda può avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso").

Depressione

Durante l’uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente.

Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.

Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso"). Può verificarsi dipendenza psichica.

È stato segnalato abuso di benzodiazepine.

 

04.9 Sovradosaggio

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Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcool).

Nel trattamento dell’iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.

A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza.

Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l’assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d’urgenza. L’iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall’obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi, i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Il "Flumazenil" può essere utile come antidoto.

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05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Gli studi sul clordiazepossido depongono per una sua azione sul sistema limbico, che recenti ricerche indicano essere implicato nelle risposte agli stimoli emozionali. La dose di farmaco che inibisce efficacemente la reazione di aggressività è molto al di sotto della dose che produce effetto sedativo nelle scimmie aggressive e nei ratti resi aggressivi mediante lesione dell’area settale dell’encefalo.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La caratteristica del Reliberan capsule (clordiazepossido) consiste in una particolare forma farmaceutica (microgranuli a lenta cessione) che, pur lasciando invariata la cinetica del composto, ne modifica la disponibilità. Di norma 50 mg di clordiazepossido cloridrato somministrati per bocca danno luogo, entro 60, al massimo 90 minuti, ad una concentrazione plasmatica terapeuticamente efficace, aggirantesi intomo a 1,75 mcg/ml e, nelle stesse condizioni, l’emivita di eliminazione è oltremodo variabile, essendo compresa tra 5 e 30 ore, a seconda dei singoli soggetti. Con l’impiego di Reliberan capsule l’assorbimento gastro-intestinale del farmaco è più lento e più regolare di quello che si verifica utilizzando una forma convenzionale di clordiazepossido, infatti il picco plasmatico terapeuticamente efficace si verifica gradualmente e dopo un tempo nettamente superiore alle 2 ore. Pertanto le probabilità di effetti collaterali del farmaco e di eventuali condizioni di surdosaggio, anche relativo (pazienti di basso peso corporeo) sono minori.

Il clordiazepossido attraversa la barriera ematoencefalica e si ritrova nel liquor, peraltro in concentrazione minore di quella plasmatica. Nel liquor infatti si ritrova solo il clordiazepossido libero, che rappresenta il 10%, mentre il restante 90% si lega con le proteine del plasma. Il legame proteico configura una specie di deposito del farmaco, che rende ragione dell’emivita di eliminazione abbastanza prolungata (fino a 30 ore). Il clordiazepossido subito libero e quello che viene gradualmente liberato dalle proteine vengono variamente metabolizzati in composti che, in buona parte, conservano l’attività specifica nel sistema limbico; essi sono: dimetilclordiazepossido, demoxepan, demetildiazepam, oxazepam. Le emivite di distribuzione e di eliminazione come pure la "clearance" totale ematica non variano nei due sessi; al contrario i volumi del compartimento centrale e lo spazio di distribuzione totale del clordiazepossido sono maggiori nella donna.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Sperimentazioni tossicologiche hanno dimostrato, in ratti alimentati con clordiazepossido cloridrato fino alla dose di 80 mg/kg al giomo e riprodotti per una o due generazioni, nessuna evidenza di alterazioni congenite, né effetti negativi sulla secrezione lattea o sulla crescita dei piccoli. Soltanto con dosi di 100 mg/kg al giomo si è notata diminuzione significativa dell’indice di fertilità e della vitalità, nonché del peso corporeo della prole, attribuibile all’effetto sedativo raggiunto.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Eccipienti: saccarosio, talco, amido, copolimeri dell’acido metacrilico, cellulosa microgranulare, acido stearico.

Composizione della capsula: gelatina, titanio biossido.

 

06.2 Incompatibilità

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Nessuna nota.

 

06.3 Periodo di validità

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24 mesi a confezionamento integro e perfettamente conservato.

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Nessuna.

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Il prodotto è conservabile nelle normali condizioni ambientali.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Astuccio da 10 capsule

Astuccio da 20 capsule

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Assumere la capsula per via orale con un poco d’acqua.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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GEYMONAT S.p.A.

Via S.Anna, 2 – 03012 ANAGNI (FR)

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08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Astuccio da 10 capsule AIC n. 018566012

Astuccio da 20 capsule AIC n. 018566024

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Prima autorizzazione: 25 Febbraio 1985

Data di rinnovo: 01 Giugno 2000

 

10.0 Data di revisione del testo

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01 giugno 2000

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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