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Timbro Approvato Verde

Contramal
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE DELLA SCHEDA

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

CONTRAMAL


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

CONTRAMAL 50 mg capsule rigide

Una capsula rigida contiene 50 mg di tramadolo cloridrato

CONTRAMAL 100 mg/ml gocce orali soluzione con contagocce

20 gocce (equivalenti a 0,5 ml) di soluzione con contagocce contengono 50 mg di tramadolo cloridrato.

Eccipienti con effetto noto: 0,5 ml di soluzione contengono 100 mg di saccarosio (vedere paragrafo 4.4) e 0,5 mg di macrogolglicerolo idrossistearato

(il flacone da 10 ml è fornito di contagocce: 1 goccia corrisponde a 2,5 mg di tramadolo)

CONTRAMAL 100 mg compresse a rilascio prolungato

Una compressa contiene 100 mg di tramadolo cloridrato.

Eccipienti con effetto noto: ciascuna compressa a rilascio prolungato contiene 2,5 mg di lattosio monoidrato (vedere paragrafo 4.4).

CONTRAMAL 50 mg/ml soluzione iniettabile e 100 mg/2 ml soluzione iniettabile

1 fiala da 1 ml contiene 50 mg di tramadolo cloridrato

1 fiala da 2 ml contiene 100 mg di tramadolo cloridrato.

Eccipienti con effetto noto: 1 ml di soluzione iniettabile contiene 0,7 mg di sodio.

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Uso orale: capsule rigide (bicolori verde/giallo chiaro), gocce orali soluzione (soluzione limpida, leggermente viscosa, da incolore a giallo chiaro), compresse a rilascio prolungato (compresse rotonde, biconvesse con impresso il logo aziendale su un lato e T1 sull’altro).

Uso intramuscolare, endovenoso e sub cutaneo: soluzione iniettabile (soluzione limpida, incolore).


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Stati dolorosi acuti e cronici di diverso tipo e causa e di media e grave intensità, come pur in dolori indotti da interventi diagnostici e chirurgici.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

CONTRAMAL 50 MG CAPSULE RIGIDE

Posologia

La posologia deve essere adattata all’intensità del dolore ed alla sensibilità individuale del paziente. In generale bisogna selezionare la dose minima efficace. La dose giornaliera totale non deve superare i 400 mg di tramadolo cloridrato, tranne in speciali condizioni cliniche.

Salvo diversa prescrizione, Contramal capsule rigide deve essere somministrato come segue:

Adulti ed adolescenti oltre i 12 anni

50-100 mg di tramadolo cloridrato ogni 4-6 ore.

Popolazione pediatrica

in considerazione dell’alto dosaggio le capsule non sono adatte a bambini di età inferiore ai 12 anni.

Pazienti anziani

Di solito non è necessario adattare la dose nei pazienti fino a 75 anni in assenza di insufficienza epatica o renale clinicamente manifesta. Nei soggetti anziani oltre i 75 anni, l’eliminazione del farmaco può essere più lenta. Perciò, se necessario, l’intervallo di somministrazione deve essere aumentato secondo le esigenze del paziente.

Pazienti con insufficienza renale/dialisi e compromissione epatica

Nei pazienti con insufficienza renale e/o epatica l’eliminazione di tramadolo è ritardata. In questi pazienti occorre valutare attentamente un prolungamento degli intervalli di somministrazione tenendo conto delle necessità del paziente.

Modo di somministrazione

Le capsule rigide devono essere deglutite intere, non divise o masticate, con una quantità sufficiente di liquido, indipendentemente dai pasti.

Durata della terapia

Tramadolo non va mai somministrato più a lungo di quanto assolutamente necessario. Se, in base al tipo ed alla gravità della malattia, è necessaria una terapia analgesica a lungo termine con Contramal, bisogna effettuare dei controlli accurati e regolari (se necessario interrompendo temporaneamente la terapia) per stabilire se e in che misura è necessario continuare il trattamento.

CONTRAMAL 100 MG/ML GOCCE ORALI SOLUZIONE CON CONTAGOCCE

Posologia

La posologia deve essere adattata all’intensità del dolore ed alla sensibilità individuale del paziente. In generale bisogna selezionare la dose minima efficace. La dose giornaliera totale non deve superare i 400 mg di tramadolo cloridrato, tranne in speciali condizioni cliniche.

Salvo diversa prescrizione, Contramal gocce orali soluzione con contagocce deve essere somministrato come segue:

Adulti ed adolescenti oltre i 12 anni

50-100 mg di tramadolo cloridrato ogni 4-6 ore.

Popolazione pediatrica con età superiore ad 1 anno

la dose singola è di 1-2 mg/Kg di peso corporeo.

Non si devono eccedere i dosaggi giornalieri di 8 mg di sostanza attiva per kg di peso corporeo o i 400 mg di sostanza attiva in ogni caso.

Nota sul dosaggio di Contramal 100 mg/ml gocce orali, soluzione con contagocce in bambini oltre 1 anno di età

Tabella del dosaggio in relazione al peso corporeo in bambini oltre 1 anno di età:

Età approssimativaPeso corporeoN° di gocce per singola dose (1-2 mg/Kg)
1 anno10 Kg4-8
3 anni15 Kg6-12
6 anni20 Kg8-16
9 anni30 Kg12-24
11 anni45 Kg18-36

Pazienti anziani

Di solito non è necessario adattare la dose nei pazienti fino a 75 anni in assenza di insufficienza epatica o renale clinicamente manifesta. Nei soggetti anziani oltre i 75 anni, l’eliminazione del farmaco può essere più lenta. Perciò, se necessario, l’intervallo di somministrazione deve essere aumentato secondo le esigenze del paziente.

Pazienti con insufficienza renale/dialisi e compromissione epatica

Nei pazienti con insufficienza renale e/o epatica l’eliminazione di tramadolo è ritardata. In questi pazienti occorre valutare attentamente un prolungamento degli intervalli di somministrazione tenendo conto delle necessità del paziente.

Modo di somministrazione

Contramal gocce orali soluzione con contagocce, deve essere assunto con un po’ di liquido o di zucchero, indipendentemente dai pasti.

Vedere la tabella sottostante per ulteriori dettagli.

Numero di gocceTramadolo cloridrato
1 goccia2,5 mg
5 gocce12,5 mg
10 gocce25 mg
15 gocce37,5 mg
20 gocce50 mg
25 gocce62,5 mg
30 gocce75 mg
35 gocce87,5 mg
40 gocce100 mg

Durata della terapia

Tramadolo non va mai somministrato più a lungo di quanto assolutamente necessario. Se, in base al tipo ed alla gravità della malattia, è necessaria una terapia analgesica a lungo termine con Contramal, bisogna effettuare dei controlli accurati e regolari (se necessario interrompendo temporaneamente la terapia) per stabilire se e in che misura è necessario continuare il trattamento.

CONTRAMAL 100 MG COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO

Posologia

La posologia deve essere adattata all’intensità del dolore ed alla sensibilità individuale del paziente. In generale bisogna selezionare la dose minima efficace. La dose giornaliera totale non deve superare i 400 mg di tramadolo cloridrato, tranne in speciali condizioni cliniche.

Salvo diversa prescrizione, Contramal compresse a rilascio prolungato deve essere somministrato come segue:

Adulti ed adolescenti oltre i 12 anni

La dose abituale iniziale è di 100 mg due volte al giorno, mattina e sera: se il sollievo dal dolore è insufficiente la dose può essere aumentata fino a 200 mg due volte al giorno.

Popolazione pediatrica

in considerazione dell’alto dosaggio, le compresse a rilascio prolungato non sono adatte a bambini di età inferiore ai 12 anni.

Pazienti anziani[MI1]

Di solito non è necessario adattare la dose nei pazienti fino a 75 anni in assenza di insufficienza epatica o renale clinicamente manifesta. Nei soggetti anziani oltre i 75 anni, l’eliminazione del farmaco può essere più lenta. Perciò, se necessario, l’intervallo di somministrazione deve essere aumentato secondo le esigenze del paziente.

Pazienti con insufficienza renale/dialisi e compromissione epatica[MI2]

Nei pazienti con insufficienza renale e/o epatica l’eliminazione di tramadolo è ritardata. In questi pazienti occorre valutare attentamente un prolungamento degli intervalli di somministrazione tenendo conto delle necessità del paziente. Contramal compresse a rilascio prolungato non sono raccomandabili in caso di grave insufficienza renale o epatica

Modo di somministrazione

Le compresse a rilascio prolungato devono essere deglutite intere, non divise o masticate, con una quantità sufficiente di liquido, indipendentemente dai pasti.

Durata della terapia

Tramadolo non va mai somministrato più a lungo di quanto assolutamente necessario. Se, in base al tipo ed alla gravità della malattia, è necessaria una terapia analgesica a lungo termine con Contramal, bisogna effettuare dei controlli accurati e regolari (se necessario interrompendo temporaneamente la terapia) per stabilire se e in che misura è necessario continuare il trattamento.

CONTRAMAL 50 MG/ML E 100 MG/2 ML SOLUZIONE INIETTABILE

Posologia

La posologia deve essere adattata all’intensità del dolore ed alla sensibilità individuale del paziente. In generale bisogna selezionare la dose minima efficace. La dose giornaliera totale non deve superare i 400 mg di tramadolo cloridrato, tranne in speciali condizioni cliniche.

Salvo diversa prescrizione, Contramal soluzione iniettabile deve essere somministrato come segue:

Adulti ed adolescenti oltre i 12 anni

50-100 mg di tramadolo cloridrato ogni 4-6 ore.

Popolazione pediatrica con età superiore ad 1 anno

la dose singola è di 1-2 mg/Kg di peso corporeo.

Non si devono eccedere i dosaggi giornalieri di 8 mg di sostanza attiva per kg di peso corporeo o i 400 mg di sostanza attiva in ogni caso.

Pazienti anziani

Di solito non è necessario adattare la dose nei pazienti fino a 75 anni in assenza di insufficienza epatica o renale clinicamente manifesta. Nei soggetti anziani oltre i 75 anni, l’eliminazione del farmaco può essere più lenta. Perciò, se necessario, l’intervallo di somministrazione deve essere aumentato secondo le esigenze del paziente.

Pazienti con insufficienza renale/dialisi e compromissione epatica

Nei pazienti con insufficienza renale e/o epatica l’eliminazione di tramadolo è ritardata. In questi pazienti occorre valutare attentamente un prolungamento degli intervalli di somministrazione tenendo conto delle necessità del paziente.

Modo di somministrazione

La soluzione iniettabile deve essere iniettata lentamente o infusa diluita nelle soluzioni per infusione. Per le istruzioni sulla diluizione, vedere paragrafo 6.6.

Durata della terapia

Tramadolo non va mai somministrato più a lungo di quanto assolutamente necessario. Se, in base al tipo ed alla gravità della malattia, è necessaria una terapia analgesica a lungo termine con Contramal, bisogna effettuare dei controlli accurati e regolari (se necessario interrompendo temporaneamente la terapia) per stabilire se e in che misura è necessario continuare il trattamento.


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Contramal è controindicato

-  nell’ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

-  nell’intossicazione acuta da alcool, ipnotici, analgesici, oppioidi o psicofarmaci.

-  nei pazienti in terapia con MAO-inibitori o che li hanno assunti negli ultimi 14 giorni (vedere paragrafo 4.5).

-  nei pazienti con epilessia non adeguatamente controllata dal trattamento.

-  nell’utilizzo come terapia di disassuefazione da droghe.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Tramadolo deve essere usato solamente con particolare cautela nei pazienti con dipendenza dagli oppiacei, in caso di traumi cranici, shock, disturbi della coscienza di origine dubbia, disturbi del centro respiratorio o della funzionalità respiratoria, aumentata pressione intracranica.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti sensibili agli oppiacei.

Occorre cautela nel trattare pazienti con depressione respiratoria, quando vengono somministrati contemporaneamente farmaci che deprimono il SNC (vedere paragrafo 4.5) o quando i dosaggi raccomandati vengono superati sensibilmente (vedere paragrafo 4.9) in quanto, in tali casi, l’insorgenza di depressione respiratoria non può essere esclusa.

Sono state segnalate convulsioni nei pazienti trattati con tramadolo alle dosi raccomandate. Il rischio di convulsioni può aumentare quando le dosi di tramadolo superano la posologia massima giornaliera raccomandata (400 mg). Tramadolo, inoltre, può aumentare il rischio di convulsioni nei pazienti in trattamento con altri farmaci che abbassano la soglia convulsiva (vedere paragrafo 4.5). I pazienti con epilessia o a rischio di attacchi convulsivi devono essere trattati con tramadolo solo quando le condizioni cliniche lo impongono.

Tramadolo ha un basso potenziale di dipendenza. In caso di terapie a lungo termine, possono svilupparsi tolleranza, dipendenza psichica e fisica. Nei pazienti con tendenza all’abuso di medicamenti o alla farmaco-dipendenza, Contramal può essere somministrato solo per brevi periodi, sotto stretto controllo medico.

Tramadolo non è adatto all’impiego come trattamento sostitutivo nei soggetti tossicodipendenti. Sebbene sia un agonista oppioide, tramadolo non è in grado di sopprimere i sintomi di astinenza da morfina.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti

Contramal gocce orali soluzione con contagocce contiene saccarosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.

Contramal compresse a rilascio prolungato contiene lattosio. I pazienti affetti da rare forme ereditarie di intolleranza al galattosio, deficienza di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

Contramal gocce orali soluzione con contagocce contiene macrogolglicerolo idrossistearato, un derivato dell’olio di ricino che potrebbe causare disturbi di stomaco e diarrea.

Contramal soluzione iniettabile contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per ml, può essere considerato “senza sodio”.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Tramadolo non deve essere associato ad inibitori delle MAO (vedere paragrafo 4.3).

Nei pazienti trattati con MAO-inibitori nei 14 giorni precedenti la somministrazione dell’oppioide petidina, sono state osservate interazioni a livello del sistema nervoso centrale e della funzione respiratoria e cardiovascolare a rischio di vita per il paziente. Non possono essere escluse le stesse interazioni tra MAO-inibitori e Contramal.

La somministrazione concomitante di Tramadolo con altri farmaci depressori del sistema nervoso centrale, compresi gli alcolici, può potenziare gli effetti sul SNC (vedere paragrafo 4.8).

I risultati degli studi di farmacocinetica finora disponibili, mostrano che in caso di somministrazione concomitante o precedente di cimetidina (inibitore enzimatico) sono improbabili interazioni clinicamente rilevanti. La somministrazione concomitante o precedente di carbamazepina (induttore enzimatico) può diminuire l’effetto analgesico e ridurre la durata di azione del tramadolo.

L’associazione di brupenorfina o agonisti/antagonisti misti (ad es. nalbufina, pentazocina) e tramadolo richiede cautela e un’attenta valutazione caso per caso, in quanto in tali circostanze esiste la possibilità teorica che l’effetto analgesico di un agonista puro sia attenuato

Il tramadolo può indurre convulsioni e potenziare l’effetto degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, degli inibitori della ricaptazione di serotonina-noradrenalina (SNRIs), degli antidepressivi triciclici, degli antipsicotici e di altri farmaci (come bupropione, mirtazapina, tetraidrocannabinolo) che abbassano la soglia convulsivante.

L’uso terapeutico di tramadolo in associazione con farmaci serotoninergici quali gli inibitori selettivi della ricaptazione di serotonina (SSRIs), gli inibitori della ricaptazione di serotonina-noradrenalina(SNRIs), i MAO inibitori (vedere paragrafo 4.3), gli antidepressivi triciclici e la mirtazapina, può causare tossicità serotoninica. Segni di sindrome da serotonina possono essere:

-  clono spontaneo

-  clono inducibile od oculare con stato di agitazione o diaforesi

-  tremore ed iperreflessia

-  ipertonia e temperatura corporea superiore a 38°C con clono inducibile od oculare..

La sospensione dei farmaci serotoninergici determina generalmente un rapido miglioramento. Il trattamento dipende da tipo e gravità dei sintomi.

Deve essere usata cautela durante il trattamento concomitante con tramadolo e derivati cumarinici (es. warfarin) data la segnalazione di incremento dell’INR con emorragie importanti ed ecchimosi in alcuni pazienti.

Altri farmaci, noti come inibitori del CYP3A4, quali ketoconazolo ed eritromicina, possono inibire il metabolismo del tramadolo (N demetilazione), e probabilmente anche del metabolita attivo O-demetilato. La rilevanza clinica di questa interazione non è stata ancora definitivamente studiata (vedere paragrafo 4.8).

In un numero limitato di studi la somministrazione pre e post-intervento dell’antiemetico ondansetron, antagonista 5-HT3, ha aumentato la richiesta di tramadolo da parte di pazienti con dolore post-intervento.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Studi sugli animali hanno rivelato che il tramadolo a dosi molto elevate produce effetti sullo sviluppo degli organi, sull’ossificazione e sulla mortalità neonatale. Tramadolo passa la barriera placentare. Non si hanno ancora dati sufficienti sulla sicurezza di tramadolo durante la gravidanza, pertanto Tramadolo non deve essere usato durante la gravidanza della donna.

Tramadolo, somministrato prima o durante il parto, non modifica la contrattilità uterina. Nei neonati può causare delle modifiche della frequenza respiratoria di solito clinicamente non rilevanti. L’uso cronico durante la gravidanza può portare ad una sindrome di astinenza neonatale.

Allattamento

Durante l’allattamento circa lo 0,1% della dose di tramadolo somministrata alla madre passa nel latte. Pertanto l’uso non è raccomandato nelle donne che allattano. Di solito, se la terapia consiste nella somministrazione di una sola dose di tramadolo, non è necessario interrompere l’allattamento al seno.

Fertilità

Non ci sono sufficienti dati di fertilità nell’uomo. Studi sugli animali non evidenziano un effetto del tramadolo sulla fertilità nel maschio mentre mostrano effetti ad alte dosi nella femmina (vedere paragrafo 5.3).


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Tramadolo, anche se preso conformemente alle istruzioni, può causare effetti come sonnolenza o vertigini e di conseguenza pregiudicare le reazioni di chi guida e aziona macchine. Ciò vale specialmente in caso di associazione con alcool o con altre sostanze psicotrope.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Gli eventi avversi riportati più frequentemente sono nausea e vertigini, comparse entrambe in oltre il 10% dei pazienti.

La frequenza è definita come segue:

•  molto comune: ≥1/10

•  comune: ≥1/100 e <1/10

•  non comune: ≥1/1000 e <1/100

•  raro: ≥1/10.000 e < 1/1000

•  molto raro: <1/10.000

•  non nota: la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili

Patologie cardiache

Non comune: a carico della regolazione cardiovascolare (palpitazioni, tachicardia). Questi effetti collaterali possono verificarsi soprattutto durante somministrazione endovenosa ed in pazienti in condizioni di stress fisico.

Raro: bradicardia.

Esami diagnostici

Raro: aumento della pressione arteriosa.

Patologie vascolari

Non comune: a carico della regolazione cardiovascolare (ipotensione posturale o collasso cardiocircolatorio). Questi effetti collaterali possono verificarsi soprattutto durante somministrazione endovenosa ed in pazienti in condizioni di stress fisico.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Raro: modifiche dell’appetito.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Raro: depressione respiratoria, dispnea. Se sono state nettamente superate le dosi raccomandate e se sono state somministrate contemporaneamente altre sostanza ad azione depressiva centrale (vedere paragrafo 4.5), può comparire depressione respiratoria. È stato osservato peggioramento dell’asma, sebbene non sia stata stabilita una relazione causale.

Patologie del sistema nervoso

Molto comune: capogiri.

Comune: cefalea, sonnolenza.

Raro:,disturbi del linguaggio, parestesie, tremore, convulsioni epilettiformi, contrazioni muscolari involontarie, incoordinazione motoria, sincope.

Le convulsioni possono presentarsi soprattutto dopo somministrazione di dosi elevate di tramadolo od in seguito a terapia concomitante con farmaci che possono abbassare la soglia epilettogena (vedere paragrafo 4.4 e 4.5).

Disturbi psichiatrici

Raro: allucinazioni, stato confusionale, disturbi del sonno, delirio, ansia ed incubi. Gli effetti indesiderati psichiatrici che possono comparire a seguito della somministrazione di tramadolo possono variare nel singolo individuo per tipo e gravità (in relazione a personalità e durata del trattamento). Essi comprendono modifiche dell’umore (generalmente euforia, occasionalmente disforia), modifiche dell’attività (generalmente riduzione, occasionalmente aumento) e modifiche delle capacità cognitive e sensoriali (per esempio del comportamento decisionale, disturbi della percezione).

Può comparire dipendenza. Sintomi da stinenza, simili a quelli da sospensione degli oppioidi, possono presentarsi come segue: agitazione, ansia, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremori e sintomi gastrointestinali. Altri sintomi osservati molto raramente dopo sospensione del tramadolo sono: attacchi di panico, ansia grave, allucinazioni, parestesie, tinnito e sintomi inusuali a carico del SNC (come confusione, allucinazioni, depersonalizzazione, disturbi della percezione, paranoia).

Patologie dell’occhio

Raro: miosi, midriasi, visione confusa.

Patologie gastrointestinali

Molto comune: nausea.

Comune: stipsi, secchezza delle fauci. vomito.

Non comune: conati di vomito, irritazione gastrointestinale (senso di tensione gastrica, gonfiore), diarrea.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: iperidrosi.

Non comune: reazioni cutanee (per esempio prurito, rash, orticaria).

Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo

Raro: debolezza muscolare.

Patologie epatobiliari

In pochi casi isolati è stato osservato un incremento dei valori degli enzimi epatici in rapporto temporale con l’uso terapeutico di tramadolo.

Patologie renali e urinarie

Raro: disturbi della minzione (disuria e ritenzione urinaria).

Disturbi del sistema immunitario

Raro: reazioni allergiche (per esempio dispnea, broncospasmo, sibili, edema angioneurotico) ed anafilassi.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comune: senso di fatica.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Sintomi: sostanzialmente, nelle intossicazioni con il tramadolo è da prevedere una sintomatologia simile a quella osservata con altri analgesici ad azione centrale (oppiacei). Essa comprende, in particolare, miosi, vomito, collasso cardiocircolatorio, disturbi della coscienza fino al coma, convulsioni e depressione respiratoria fino all’arresto respiratorio.

Trattamento: valgono le misure generali d’emergenza: mantenere libere le vie respiratorie (aspirazione), supportare la funzione cardiaca e respiratoria a seconda della sintomatologia. In caso di depressione respiratoria l’antidoto è il naloxone. Negli esperimenti su animali, il naloxone non ha avuto effetto sulle convulsioni; in questi casi somministrare diazepam per via endovenosa.

In caso di intossicazione con formulazioni orali, l’eliminazione con carbone attivo o con lavanda gastrica è raccomandata solo nelle 2 ore successive all’ingestione di tramadolo, successivamente tali procedure possono essere utili solo in caso di ingestione di quantità eccezionalmente elevate di tramadolo o di formulazioni a rilascio prolungato.

Il tramadolo viene eliminato solo in piccola parte con l’emodialisi o l’emofiltrazione, quindi l’emodialisi o l’emofiltrazione da sole non sono i trattamenti adatti per l’intossicazione acuta da tramadolo.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: analgesici oppiodi.

Codice ATC: N02AX02.

Tramadolo è un analgesico oppiaceo ad azione centrale. È un agonista puro non selettivo dei recettori m, d, e k degli oppiacei con maggior affinità per i recettori m. Altri meccanismi che contribuiscono al suo effetto analgesico sono l’inibizione della ricaptazione neuronale della noradrenalina e l’aumento del rilascio di serotonina.

Il tramadolo ha un effetto antitussivo. Diversamente da morfina, tramadolo non ha effetti depressivi sulla respirazione quando somministrato nell’intervallo di dosi analgesiche. Parimenti non influisce sulla motilità gastrointestinale. Gli effetti sul sistema cardiovascolare tendono ad essere di lieve entità. La potenza di tramadolo è compresa da 1/10 a 1/6 rispetto a quella della morfina.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Dopo somministrazione intramuscolare nell’uomo, tramadolo viene assorbito rapidamente e completamente: il picco plasmatico viene raggiunto dopo 45 minuti e la biodispnibilità è di circa il 100%. Nell’uomo circa il 90% del tramadolo viene assorbito dopo somministrazione orale (Contramal capsule rigide); l’emivita di assorbimento è di 0,38 ± 0,18 h.

Il confronto fra le aree sotto la curva delle concentrazioni sieriche di tramadolo (AUC) dopo somministrazione orale e endovena, dimostra una biodisponibilità di 68 ± 13% di Contramal capsule rigide. In confronto ad altri analgesici oppiacei, la biodisponibilità assoluta di Contramal capsule rigide è molto elevata.

Il picco plasmatico viene raggiunto entro 2 ore, dopo somministrazione di Contramal capsule rigide. Dopo somministrazione di Contramal compresse a rilascio prolungato 100 mg, la concentrazione di picco plasmatico Cmax = 141 ± 40 ng/ml viene raggiunta dopo 4,9 h; dopo somministrazione di Contramal compresse a rilascio prolungato 200 mg, la Cmax 260 ± 62 ng/ml, viene raggiunta dopo 4.8 h.

La farmacocinetica di Contramal gocce orali soluzione non differisce significativamente da quella di Contramal capsule rigide per quanto riguarda la biodisponibilità misurata con l’AUC. Il tempo di raggiungimento del Cmax è di 1 ora per Contramal gocce orali soluzione e 2,2 ore per Contramal capsule rigide, riflettendo il rapido assorbimento delle forme orali liquide.

Tramadolo possiede un’elevata affinità per i tessuti (V d,β = 203 ± 40 l.). Il legame alle proteine plasmatiche è circa del 20%. Tramadolo oltrepassa la barriera emato-encefalica e quella placentare. Quantità molto piccole della sostanza e del suo O-demetil-derivato si trovano nel latte materno (rispettivamente 0,1% e 0,02% della dose somministrata).

L’inibizione di uno o di entrambi i tipi degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2D6 coinvolti nella biotrasformazione di tramadolo può alterare la concentrazione plasmatica di tramadolo o del suo metabolita attivo. Finora, non sono state riportate interazioni clinicamente rilevanti.

L’eliminazione del tramadolo e dei suoi metaboliti avviene quasi completamente per via renale. L’escrezione urinaria cumulativa è il 90% della radioattività totale della dose somministrata. L’emivita di eliminazione t ½,β è di circa 6 h, indipendentemente dalla via di somministrazione. Nei pazienti oltre i 75 anni, essa può aumentare di un fattore approssimativamente pari a 1,4. In caso di funzionalità epatica o renale compromessa, si ha un modesto prolungamento dell’emivita.

Nei pazienti affetti da cirrosi epatica sono state determinate emivite di eliminazione di 13,3 ± 4,9 h (tramadolo) e 18,5 ± 9,4 h (O-demetiltramadolo), valore massimo rispettivamente di 22,3 h e 36 h. Nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina < 5 ml/min) i valori furono di 11 ± 3,2 h e 16,9 ± 3 h, valore massimo rispettivamente di 19,5 e 43,2 h.

Nell’uomo il tramadolo è metabolizzato essenzialmente tramite demetilazione in N e in O e coniugazione dei prodotti della demetilazione in O con l’acido glucuronico. Solo l’O-demetiltramadolo è farmacologicamente attivo. Per gli altri metaboliti, dal punto di vista quantitativo, vi sono notevoli differenze interindividuali. Nell’urina sono stati finora trovati 11 metaboliti. La sperimentazione sugli animali ha mostrato che l’O-demetiltramadolo ha una potenza 2-4 volte superiore a quella della sostanza madre. La sua emivita t½,β (in 6 volontari sani) è di 7,9 h (da 5,4 a 9,6 h) e approssimativamente uguale a quella del tramadolo.

Nell’intervallo delle dosi terapeutiche il tramadolo ha un profilo farmacocinetico lineare.

La relazione tra concentrazioni sieriche ed effetto analgesico è dose-dipendente, tuttavia con notevoli variazioni da caso a caso. Di solito è efficace una concentrazione serica di 100-300 ng/ml.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Dopo somministrazioni orali e parenterali ripetute di tramadolo per 6-26 settimane a ratti e cani e dopo somministrazioni orali a cani per 12 mesi, non sono evidenziate modificazioni, imputabili al farmaco, degli esami ematologici, di chimica clinica ed istologici. Solo con dosi elevate, notevolmente superiori alle dosi terapeutiche, si sono manifestati dei sintomi a carico del sistema nervoso centrale: agitazione, salivazione, convulsioni e riduzione dell’incremento ponderale. Ratti e cani hanno tollerato, rispettivamente, dosi orali di 20 mg/Kg e 10 mg/Kg di peso corporeo e cani dosi rettali di 20 mg/Kg di peso corporeo, senza alcuna reazione.

Nei ratti, dosi di tramadolo a partire da 50 mg/Kg/giorno hanno provocato effetti tossici nelle femmine gravide ed un aumento della mortalità neonatale. Nella prole si sono manifestati ritardi della crescita quali alterazioni dell’ossificazione e di apertura ritardata della vagina e degli occhi. La fertilità dei maschi non ha subito alcuna alterazione. Nelle femmine, dopo somministrazione di dosi elevate (a partire da 50 mg/Kg/giorno) si è constatata una minor percentuale di gravidanze. Nei conigli, a partire da 125 mg/Kg si sono manifestati effetti tossici nelle femmine gravide ed anomalie dello scheletro nella prole.

In alcuni test in vitro sono stati evidenziati effetti mutageni. Le ricerche in vivo non hanno rilevato effetti di questo tipo. In base alle conoscenze attualmente disponibili il tramadolo si può classificare come sostanza non mutagena.

Studi relativi al potenziale cancerogeno del tramadolo cloridrato sono stati effettuati su ratti e topi. Lo studio sui ratti non ha evidenziato alcun aumento dell’incidenza di tumori imputabile al farmaco. Nello studio sui topi sono stati constatati un’aumentata incidenza di adenomi delle cellule epatiche in animali di sesso maschile (aumento non significativo, dose-dipendente, a partire da 15 mg/Kg) ed un aumento dei tumori polmonari in animali di sesso femminile in tutti i gruppi di dosi (significativo, ma non dose-dipendente).


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Capsule rigide

Cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido (Tipo A), magnesio stearato, silice colloidale, gelatina, titanio diossido (E171), ferro ossido giallo (E172), indigotina.

Gocce orali soluzione con contagocce

Saccarosio, glicole propilenico, glicerolo, sodio ciclamato, sodio saccarinato, potassio sorbato, macrogolglicerolo idrossistearato, essenza menta, aroma anice, acqua depurata.

Compresse a rilascio prolungato

Nucleo: cellulosa microcristallina, ipromellosa 100.000 mPa S, silice colloidale anidra, magnesio stearato;

Rivestimento: ipromellosa 6 mPa s, lattosio monoidrato, macrogol 6000, glicole propilenico, talco, titanio diossido (E171).

Soluzione iniettabile

Sodio acetato, acqua per preparazioni iniettabili.


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

La soluzione iniettabile è incompatibile (non miscelabile) con soluzioni iniettabili di diclofenac, piroxicam, indometacina, fenilbutazone, diazepam, flunitrazepam, midazolam, nitroglicerina.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Capsule rigide, fiale, compresse a rilascio prolungato: 5 anni.

Gocce orali soluzione con contagocce: 4 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Capsule rigide: blister costituiti da PVC bianco/Alluminio - 20 capsule rigide da 50 mg

Gocce orali soluzione: flacone di vetro ambrato concontagocce in politene e tappo con chiusura di sicurezza da 10 ml di soluzione 100 mg/ml

Compresse a rilascio prolungato: blister costituiti da PVC-PVDC/Alluminio - 20 compresse a rilascio prolungato da 100 mg

Soluzione iniettabile: fiale in vetro neutro incolore tipo I con incisa prerottura:

•  5 fiale 50 mg/1 ml

•  5 fiale 100 mg/2 ml


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente

Istruzioni per l’apertura di Contramal gocce orali soluzione con contagocce

Il flacone ha una chiusura di sicurezza che lo protegge da manipolazioni di bambini. Per aprire: premere sul tappo e girarlo. Per far uscire le gocce bisogna tenere il flacone in posizione verticale con apertura in basso (il flacone da 10 ml è fornito di contagocce: 1 goccia corrisponde a 2.5 mg). Dopo l’uso chiudere il flacone con il tappo che deve essere girato fino a chiusura ermetica.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Prodotti FORMENTI S.r.l. -Via R. Koch, 1/2 - 20152 MILANO


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Contramal 50 mg capsule rigide, 20 capsule rigide - AIC n. 028853012

Contramal 100 mg/ml gocce orali soluzione, flacone 10 ml con contagocce - AIC n. 028853024

Contramal 100 mg compresse a rilascio prolungato, 20 compresse - AIC n. 028853036

Contramal 50 mg/ml soluzione iniettabile, 5 fiale 1 ml - AIC n. 028853051

Contramal 100 mg/2ml soluzione iniettabile, 5 fiale 2 ml - AIC n. 028853063


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Data di prima registrazione: Ottobre 1994

Data dell’ultimo rinnovo: 15 Novembre 2009


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Gennaio 2013


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