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Timbro Approvato Verde

Omeprazolo Eg Capsule Rigide Gastroresistenti
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE DELLA SCHEDA DEL FARMACO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

OMEPRAZOLO EG CAPSULE RIGIDE GASTRORESISTENTI


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

10 mg: ogni capsula gastro–resistente contiene 10 mg di omeprazolo.

20 mg: ogni capsula gastro–resistente contiene 20 mg di omeprazolo.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Capsula rigida gastro–resistente

10 mg: Capsula bianca con impresso "OM 10" contenente granuli sferici di colore da bianco a beige chiaro.

20 mg: Capsula bianca con impresso "OM 20" contenente granuli sferici di colore da bianco a beige chiaro.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Omeoprazolo EG capsule rigide gastro–resistenti è indicato per:

Adulti

– Trattamento dell’ulcera duodenale

– Prevenzione delle ricadute di ulcere duodenali

– Trattamento dell’ulcera gastrica

– Prevenzione delle ricadute di ulcere gastriche

– Eradicazione di Helicobacter pylori (H.pylori) nell’ulcera peptica in associazione con un’adeguata terapia antibiotica

– Trattamento di ulcere gastriche e duodenali correlate all’uso di FANS

– Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali correlate all’uso di FANS in pazienti a rischio

– Trattamento dell’esofagite da reflusso

– Trattamento a lungo termine di pazienti guariti dall’esofagite da reflusso

– Trattamento della malattia da reflusso gastro–esofageo sintomatica

– Trattamento della sindrome di Zollinger–Ellison

Uso pediatrico

Bambini di età superiore ad 1 anno e con peso ≥ 10 kg

– Trattamento dell’esofagite da reflusso

– Trattamento sintomatico della pirosi gastrica e del rigurgito acido nella malattia da reflusso gastroesofageo.

Bambini ed adolescenti (oltre 4 anni di età)

– In associazione con antibiotici nel trattamento dell’ulcera duodenale causata da Helicobacter pylori.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Negli adulti

Trattamento dell’ulcera duodenale

La dose raccomandata in pazienti con ulcera duodenale attiva è pari a Omeprazolo EG 20 mg una volta al giorno. La maggior parte dei pazienti guarisce entro due settimane. Nel caso di pazienti non completamente guariti dopo il ciclo iniziale, la cicatrizzazione generalmente si ottiene prolungando il trattamento per altre 2 settimane. Si consiglia la somministrazione di 40 mg una volta al giorno in pazienti con ulcera duodenale scarsamente responsiva. La cicatrizzazione avviene di norma entro quattro settimane.

Prevenzione delle ricadute di ulcere duodenali

Si raccomanda la somministrazione di Omeprazolo EG 20 mg una volta al giorno per la prevenzione delle recidive di ulcera duodenale in pazienti negativi per H. pylori o quando l’eradicazione di H. pylori non è possibile. In alcuni pazienti può essere sufficiente una dose giornaliera di 10 mg. In caso di insuccesso terapeutico, la dose può essere aumentata a 40 mg.

Trattamento dell’ulcera gastrica

La dose raccomandata è Omeprazolo EG 20 mg una volta al giorno. La maggior parte dei pazienti guarisce entro quattro settimane. Nel caso di pazienti non completamente guariti dopo il ciclo iniziale, la cicatrizzazione generalmente si ottiene prolungando il trattamento per altre quattro settimane. Si raccomanda la somministrazione di 40 mg una volta al giorno in pazienti con ulcera gastrica scarsamente responsiva. La cicatrizzazione avviene di norma entro otto settimane.

Prevenzione delle ricadute di ulcere gastriche ricorrenti

La dose raccomandata per la prevenzione delle recidive in pazienti con ulcera gastrica scarsamente responsiva è pari a Omeprazolo EG 20 mg una volta al giorno. Se necessario, si può aumentare la dose ricorrendo a 40 mg una volta al giorno.

Eradicazione di H.pylori nell’ulcera peptica

Per l’eradicazione dell’H. pylori la selezione degli antibiotici deve essere basata sulla tolleranza individuale al medicinale e la terapia deve essere intrapresa in funzione dei pattern di resistenza locali, regionali, nazionali e delle linee guida per il trattamento.

Omeprazolo 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicillina 1.000 mg, ognuno due volte al giorno per una settimana, oppure

Omeprazolo 20 mg + claritromicina 250 mg (in alternativa 500 mg) + metronidazolo 400 mg (o 500 mg o tinidazolo 500 mg), ognuno due volte al giorno per una settimana oppure

Omeprazolo 40 mg una volta al giorno con amoxicillina 500 mg e metronidazolo 400 mg (o 500 mg o tinidazolo 500 mg), entrambi tre volte al giorno per una settimana.

Per ciascuno dei regimi terapeutici, se il paziente dovesse risultare ancora positivo per H. pylori la terapia può essere ripetuta.

Trattamento di ulcere gastriche e duodenali correlate all’uso di FANS

Per il trattamento delle ulcere gastriche e duodenali associate all’assunzione di FANS, la dose raccomandata è Omeprazolo EG 20 mg una volta al giorno. Nella maggior parte dei pazienti la cicatrizzazione si ottiene entro quattro settimane. Nei pazienti non completamente guariti dopo il primo ciclo di trattamento, la cicatrizzazione si ottiene generalmente prolungando il trattamento per altre quattro settimane.

Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali correlate all’uso di FANS in pazienti a rischio

Per la prevenzione delle ulcere gastriche o duodenali associate all’assunzione di FANS in pazienti a rischio (età > 60, anamnesi di ulcere gastriche e duodenali, anamnesi di sanguinamento gastrointestinale del tratto superiore) la dose raccomandata è Omeprazolo EG 20 mg una volta al giorno.

Trattamento dell’esofagite da reflusso

La dose raccomandata è Omeprazolo EG 20 mg una volta al giorno. Nella maggior parte dei pazienti la cicatrizzazione si ottiene entro quattro settimane. Nei pazienti non completamente guariti dopo il primo ciclo di trattamento, la cicatrizzazione si ottiene generalmente prolungando il trattamento per altre quattro settimane.

Nei pazienti con esofagite grave, si raccomanda la somministrazione di 40 mg una volta al giorno, per ottenere la cicatrizzazione generalmente in otto settimane.

Trattamento a lungo termine di pazienti con esofagite da reflusso cicatrizzata

Per la gestione a lungo termine dei pazienti guariti da esofagite da reflusso, la dose raccomandata è Omeprazolo EG 10 mg una volta al giorno. Se necessario, si può aumentare la dose ricorrendo a 20–40 mg una volta al giorno.

Trattamento della malattia da reflusso gastro–esofageo sintomatica

La dose raccomandata è Omeprazolo EG 20 mg al giorno. I pazienti possono rispondere adeguatamente alla dose di 10 mg al giorno, pertanto deve essere preso in considerazione un adattamento individuale della dose.

Se non viene raggiunto il controllo sintomatico dopo quattro settimane di trattamento con Omeprazolo EG 20 mg al giorno, si consiglia di procedere ad ulteriori indagini.

Trattamento della sindrome di Zollinger–Ellison

Nei pazienti con sindrome di Zollinger–Ellison il dosaggio deve essere adattato individualmente e il trattamento proseguito fino a quando clinicamente indicato. La dose iniziale raccomandata è di 60 mg al giorno. Tutti i pazienti con malattia grave, che avevano risposto scarsamente alle altre terapie, hanno ottenuto un controllo efficace e più del 90% dei pazienti si sono mantenuti su dosi di Omeprazolo EG tra 20 mg e 120 mg/die. Dosaggi giornalieri di Omeprazolo EG superiori a 80 mg devono essere suddivisi in due somministrazioni giornaliere.

Posologia nei bambini

Bambini di età superiore a 1 anno e con peso ≥ 10 kg

Trattamento dell’esofagite da reflusso

Trattamento sintomatico della pirosi gastrica e del rigurgito acido in caso di malattia da reflusso gastroesofageo.

Le dosi raccomandate sono le seguenti:

Età Peso Posologia
≥ 1 anno di età 10–20 kg 10 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata a 20 mg una volta al giorno, se necessario.
≥ 2 anni di età >20 kg 20 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata a 40 mg una volta al giorno, se necessario.

Esofagite da reflusso: Il trattamento ha una durata di 4–8 settimane.

Trattamento sintomatico della pirosi gastrica e del rigurgito acido in caso di malattia da reflusso gastroesofageo: Il trattamento ha una durata di 2–4 settimane. Se non si ottiene una remissione dei sintomi entro 2–4 settimane è necessario che il paziente si sottoponga ad ulteriori accertamenti.

Bambini ed adolescenti (oltre 4 anni di età)

Trattamento dell’ulcera duodenale causata da H.pylori

Nella scelta della terapia di associazione appropriata devono essere prese in considerazione le linee guida ufficiali locali, regionali e nazionali riguardanti la resistenza batterica, la durata del trattamento (più comunemente 7 giorni, ma talvolta fino a 14 giorni) e l’uso appropriato degli antibiotici.

Il trattamento deve avvenire sotto la supervisione di uno specialista.

Le dosi raccomandate sono le seguenti:

Peso Posologia
15–30 kg Associazione con due antibiotici: Omeprazolo EG 10 mg, amoxicillina 25 mg/kg peso corporeo e claritromicina 7.5 mg/kg peso corporeo vengono somministrati contemporaneamente due volte al giorno per una settimana.
31–40 kg Associazione con due antibiotici: Omeprazolo EG 20 mg, amoxicillina 750 mg e claritromicina 7.5 mg/kg peso corporeo, vengono somministrati contemporaneamente due volte al giorno per una settimana
> 40 kg Associazione con due antibiotici: Omeprazolo EG 20 mg, amoxicillina 1 g e claritromicina 500 mg vengono somministrati contemporaneamente due volte al giorno per una settimana.

Popolazioni speciali

Compromissione della funzionalità renale

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale non è richiesto alcun aggiustamento di dosaggio (vedere paragrafo 5.2).

Compromissione della funzionalità epatica

Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, una dose giornaliera di 10–20 mg può essere sufficiente (vedere paragrafo 5.2).

Anziani (> 65 anni)

Negli anziani non è richiesto alcun aggiustamento di dosaggio (vedere paragrafo 5.2).

Modo di somministrazione

Si raccomanda di prendere le capsule di Omeprazolo EG al mattino, preferibilmente a digiuno, ingerite intere con mezzo bicchiere d’acqua. Le capsule non devono essere masticate o frantumate.

Per i pazienti con difficoltà a deglutire e per i bambini che possono bere o deglutire cibi semisolidi

I pazienti possono aprire la capsula e deglutire il contenuto con mezzo bicchiere di acqua, oppure mescolarlo con liquidi leggermente acidi come ad esempio succhi di frutta o purea di mele o acqua non gasata. I pazienti devono essere informati che la dispersione deve essere ingerita immediatamente (o entro 30 minuti), deve essere sempre mescolata prima di berla e si deve risciacquare il fondo con mezzo bicchiere di acqua e berne il contenuto.

In alternativa i pazienti possono sciogliere la capsula in bocca e deglutire i granuli contenuti con mezzo bicchiere d’acqua. I granuli gastro–resistenti non devono essere masticati.


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità all’omeprazolo, ai sostituti benzimidazolici o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Omeprazolo come altri inibitori di pompa protonica (IPP), non deve essere somministrato in concomitanza a nelfinavir (vedere paragrafo 4.5).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

In presenza di qualsiasi sintomo d’allarme (es. significativa perdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e quando si sospetta o è confermata la presenza di un’ulcera gastrica, la natura maligna dell’ulcera deve essere esclusa in quanto il trattamento può alleviare i sintomi e ritardare una corretta diagnosi.

La co–somministrazione di atazanavir e inibitori di pompa protonica non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5). Se l’associazione di atazanavir e un inibitore di pompa protonica è giudicata inevitabile, si raccomanda un attento monitoraggio clinico (ad es. carica virale) in associazione a un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir; la dose di omeprazolo non deve superare i 20 mg.

Omeprazolo, così come tutti i medicinali acido–soppressivi, può ridurre l’assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo– o acloridria. Questo deve essere tenuto in considerazione in pazienti con ridotte riserve o fattori di rischio per ridotto assorbimento di vitamina B12 in caso di terapie a lungo termine.

Omeprazolo è un inibitore del CYP2C19. All’inizio o alla fine del trattamento con omeprazolo deve essere considerata la potenziale interazione con farmaci metabolizzati dal CYP2C19. È stata osservata un’interazione tra clopidogrel e omeprazolo (vedere paragrafo 4.5). La rilevanza clinica di tale interazione non è certa. A titolo precauzionale, deve essere scoraggiato l’uso concomitante di clopidogrel e omeprazolo.

Alcuni bambini affetti da malattie croniche possono necessitare di un trattamento a lungo termine, benché lo stesso non sia raccomandato.

Omeoprazolo EG capsule rigide gastro–resistenti contiene saccarosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio–galattosio o insufficienza di sucrasi–isomaltasi non devono assumere questo medicinale.

Il trattamento con inibitori di pompa protonica può causare un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali da Salmonella e Campylobacter (vedere paragrafo 5.1).

Come in tutti i trattamenti a lungo termine, specialmente se la durata del trattamento è superiore a 1 anno, i pazienti devono essere tenuti sotto regolare controllo.

Rischio di fratture dell’anca, del polso e della colonna vertebrale

Gli inibitori di pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosaggi elevati e per periodi prolungati (> 1 anno), potrebbero causare un lieve aumento di rischio di fratture dell’anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto in pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. Studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori di pompa protonica potrebbero aumentare il rischio complessivo di frattura dal 10% al 40%. Tale aumento potrebbe essere in parte dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono ricevere le cure in base alle attuali linee guida di pratica clinica e devono assumere un’adeguata quantità di vitamina D e calcio.

Ipomagnesiemia

È stato osservato che gli inibitori di pompa protonica come Omeprazolo EG, in pazienti trattati per almeno tre mesi e in molti casi per un anno, possono causare grave ipomagnesiemia. Gravi sintomi di ipomagnesiemia includono stanchezza, tetania, delirio, convulsioni, vertigini e aritmia ventricolare. Essi, inizialmente, si possono manifestare in modo insidioso ed essere trascurati. L’ipomagnesiemia, nella maggior parte dei pazienti, migliora dopo l’assunzione di magnesio e la sospensione dell’inibitore di pompa protonica. Gli operatori sanitari devono considerare l’eventuale misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento nei pazienti in terapia per un periodo prolungato o in terapia con digossina o medicinali che possono causare ipomagnesiemia (ad esempio diuretici).


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Effetti di omeprazolo sulla farmacocinetica di altri principi attivi

Principi attivi con assorbimento dipendente dal pH

L’assorbimento di quei principi attivi per i quali esso è dipendente dal pH gastrico può essere aumentato o ridotto dalla diminuita acidità intragastrica durante il trattamento con omeprazolo.

Nelfinavir, atazanavir

I livelli plasmatici di nelfinavir e atazanavir diminuiscono in caso di co–somministrazione di omeprazolo.

La somministrazione concomitante di omeprazolo e nelfinavir è controindicata (vedere paragrafo 4.3). La cosomministrazione di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) ha ridotto l’esposizione di nelfinavir di circa il 40% e ha ridotto l’esposizione media del metabolita farmacologicamente attivo M8 di circa il 75–90%.

L’interazione può anche coinvolgere l’inibizione del CYP2C19.

La somministrazione concomitante di omeprazolo e atazanavir non è raccomandata (vedere paragrafo 4.4).

La co–somministrazione di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) e atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha determinato una riduzione del 75% dell’esposizione di atazanavir. L’aumento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato l’impatto dell’omeprazolo sull’esposizione di atazanavir. La cosomministrazione di omeprazolo (20 mg una volta al giorno) e atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha determinato una riduzione di circa il 30% dell’esposizione di atazanavir rispetto ad atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg una volta al giorno.

Digossina

Il trattamento concomitante con omeprazolo (20 mg/die) e digossina in soggetti sani ha portato ad un aumento del 10% della biodiponibilità della digossina. La tossicità da digossina è stata raramente segnalata.

Tuttavia si raccomanda cautela nell’utilizzo di alti dosaggi di omeprazolo in pazienti anziani. Pertanto il monitoraggio terapeutico della digossina dovrebbe essere aumentato.

Clopidogrel

In uno studio clinico cross–over, clopidogrel (dose di carico 300 mg seguita da 75 mg/die) è stato somministrato per 5 giorni in monoterapia e con omeprazolo (80 mg somministrati insieme a clopidogrel).

L’esposizione al metabolita attivo di clopidogrel è diminuita del 46% (giorno 1) e del 42% (giorno 5) quando clopidogrel e omeprazolo sono stati co–somministrati. Quando clopidogrel e omeprazolo sono stati cosomministrati si è avuta una diminuzione del 47% (24 ore) e del 30% (giorno 5) dell’inibizione media dell’aggregazione piastrinica (IPA). In un altro studio è stato dimostrato che la somministrazione di clopidogrel e omeprazolo in tempi differenti non previene la loro interazione, che sembra guidata dall’azione inibitrice di omeprazolo sul CYP2C19. Sono stati riportati dati inconsistenti, provenienti da studi osservazionali e clinici, sulle implicazioni cliniche di questa interazione farmacocinetica/farmacodinamica in termini di eventi cardiovascolari maggiori.

Altri principi attivi

L’assorbimento di posaconazolo, erlotinib, ketoconazolo e itraconazolo è significativamente ridotto e pertanto l’efficacia clinica può essere compromessa. L’uso concomitante di posaconazolo ed erlotinib deve essere evitato.

Principi attivi metabolizzati dal CYP2C19

Omeprazolo è un inibitore moderato del suo principale enzima metabolizzante, il CYP2C19. Pertanto, il metabolismo di principi attivi concomitanti metabolizzati anch’essi dal CYP2C19, può essere diminuito e l’esposizione sistemica a queste sostanze aumentata. Esempi di tali farmaci sono R–warfarin e altri antagonisti della vitamina K, cilostazolo, diazepam e fenitoina.

Cilosazolo

Omeprazolo, somministrato alla dose di 40 mg in volontari sani in uno studio cross–over, ha aumentato la Cmax e l’AUC di cilostazolo rispettivamente del 18% e del 26% e di uno dei suoi metaboliti attivi rispettivamente del 29% e del 69%.

Fenitoina

Si raccomanda un monitoraggio della concentrazione plasmatica di fenitoina durante le prime due settimane dopo l’inizio del trattamento con omeprazolo e, se si rende necessario un aggiustamento della dose di fenitoina, si raccomanda il monitoraggio e un ulteriore aggiustamento della dose quando si termina il trattamento con omeprazolo.

Meccanismo sconosciuto

Saquinavir

La somministrazione concomitante di omeprazolo e saquinavir/ritonavir ha determinato un aumento dei livelli plasmatici di saquinavir fino a circa il 70% con una buona tollerabilità in pazienti HIV–positivi.

Tacrolimus

È stato segnalato che la somministrazione concomitante di omeprazolo aumenta i livelli sierici di tacrolimus. Si deve aumentare il monitoraggio delle concentrazioni di tacrolimus e della funzionalità renale (clearance della creatinina) e, se necessario, il dosaggio di tacrolimus deve essere aggiustato.

Effetti di altri principi attivi sulla farmacocinetica di omeprazolo

Inibitori del CYP2C19 e/o CYP3A4

Poichè omeprazolo è metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4, i principi attivi inibitori del CYP2C19 o del CYP3A4 (come claritromicina e voriconazolo) possono aumentare i livelli sierici di omeprazolo, diminuendone la velocità di metabolizzazione. La co–somministrazione di voriconazolo determina un’esposizione più che raddoppiata ad omeprazolo. Poiché la somministrazione di dosi elevate di omeprazolo è stata ben tollerata, non è generalmente necessario alcun aggiustamento della dose di omeprazolo. Tuttavia, l’aggiustamento della dose deve essere preso in considerazione nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica e nel caso di trattamento a lungo termine.

Induttori del CYP2C19 e/o CYP3A4

Principi attivi induttori del CYP2C19 o del CYP3A4 o di entrambi (come rifampicina ed erba di S. Giovanni) possono determinare una diminuzione dei livelli sierici di omeprazolo, aumentandone la velocità di metabolizzazione.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

I risultati di tre studi epidemiologici prospettici (più di 1000 esiti di pazienti esposte) indicano assenza di effetti indesiderati di omeprazolo sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Omeprazolo può essere usato durante la gravidanza.

Omeprazolo è escreto nel latte materno ma è improbabile che possa avere effetti sul lattante quando somministrato a dosi terapeutiche.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

È improbabile che Omeprazolo EG possa influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Possono verificarsi reazioni avverse al farmaco come capogiri e disturbi visivi (vedere paragrafo 4.8). Se ne soffrono, i pazienti non devono guidare veicoli o utilizzare macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Gli effetti indesiderati più comuni (1–10% dei pazienti) sono cefalea, dolore addominale, stipsi, diarrea, flatulenza, nausea/vomito.

Le seguenti reazioni avverse, identificate o sospette, sono state evidenziate durante le sperimentazioni cliniche con omeprazolo e dopo la commercializzazione. In nessun caso è stata stabilita una correlazione con la dose di farmaco somministrata. Gli effetti indesiderati elencati di seguito sono raggruppati in base alla frequenza e alla Classificazione per Sistemi e Organi (SOC). I raggruppamenti di frequenza sono definiti in base alla seguente convenzione: Molto comune (≥1/10), Comune (≥1/100, <1/10), Non comune (≥1/1.000, <1/100), Raro (≥1/10.000, <1/1.000), Molto raro (<1/10.000), Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

SOC/frequenza Reazione avversa
Patologie del sistema emolifopoietico
Raro: Leucocitopenia, trombocitopenia
Molto raro: Agranulocitosi, pancitopenia
Disturbi del sistema immunitario
Raro: Reazioni di ipersensibilità ad esempio febbre, angioedema e reazione/shock anafilattico
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Raro: Iposodiemia
Non nota Ipomagnesiemia (vedere paragrafo 4.4)
Disturbi psichiatrici
Non comune: Insonnia
Raro: Agitazione, stato confusionale, depressione
Molto raro: Aggressività, allucinazioni
Patologie del sistema nervoso
Comune: Cefalea
Non comune: Capogiri, parestesia, sonnolenza
Raro: Alterazioni del senso del gusto
Patologie dell’occhio
Raro: Visione offuscata
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Non comune: Vertigini
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Raro: Broncospasmo
Patologie gastrointestinali
Comune: Dolore addominale, stipsi, diarrea, flatulenza, nausea/vomito
Raro: Secchezza delle fauci, stomatite, candidosi gastrointestinale
Patologie epatobiliari
Non comune: Aumento degli enzimi epatici
Raro: Epatite con o senza ittero
Molto raro: Insufficienza epatica, encefalopatia nei pazienti con epatopatia pre–esistente
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune: Dermatite, prurito, eruzione cutanea, orticaria
Raro: Alopecia, fotosensibilità
Molto raro: Eritema multiforme, Sindrome di Stevens–Johnson, necrolisi epidermica tossica (TEN)
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comune: Frattura dell’anca, del polso e della colonna vertebrale (vedere paragrafo 4.4)
Raro: Artralgia, mialgia
Molto raro: Debolezza muscolare
Patologie renali ed urinarie
Raro: Nefrite interstiziale
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Molto raro: Ginecomastia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non comune: Malessere, edema periferico
Raro: Aumento della sudorazione

Popolazione pediatrica

La sicurezza di omeprazolo è stata valutata in un totale di 310 bambini da 0 a 16 anni con malattia acidocorrelata.

Sono disponibili dati limitati relativamente alla sicurezza a lungo termine derivanti da uno studio clinico su 46 bambini in terapia di mantenimento con omeprazolo per una grave esofagite erosiva della durata di 749 giorni. Il profilo degli eventi avversi era comparabile a quello riscontrato negli adulti in trattamento a breve e lungo termine. Non sono disponibili dati a lungo termine relativamente agli effetti del trattamento con omeprazolo sulla pubertà e la crescita.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Sono disponibili informazioni limitate relative al sovradosaggio con omeprazolo nell’uomo. In letteratura sono state descritte dosi sino a 560 mg e sono stati occasionalmente segnalati casi di dosi orali singole sino a 2400 mg di omeprazolo (120 volte la dose clinica abitualmente raccomandata). Sono stati segnalati nausea, vomito, capogiri, dolori addominali, diarrea e cefalea. In casi singoli sono stati osservati anche apatia, depressione e confusione.

I sintomi descritti sono stati transitori e non è stata segnalata alcuna grave conseguenza. Con l’aumentare delle dosi la velocità di eliminazione non è cambiata (cinetica di primo ordine). Il trattamento, se necessario, è sintomatico.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Inibitori della pompa protonica, Codice ATC: A02BC01

Meccanismo d’azione

Omeprazolo, miscela racemica di due enantiomeri, riduce la secrezione acida gastrica mediante un meccanismo di azione altamente mirato. &EGRAVE; un inibitore specifico di pompa protonica a livello delle cellule parietali. Agisce rapidamente e promuove un controllo reversibile dell’inibizione della secrezione acida gastrica con una somministrazione giornaliera.

Omeprazolo è una base debole ed è concentrato e convertito nella forma attiva nell’ambiente fortemente acido dei canalicoli intracellulari all’interno delle cellule parietali, dove inibisce l’enzima H+ K+ –ATPasi, ovvero la pompa protonica. Quest’azione sull’ultima tappa del processo di formazione dell’acido gastrico è dose–dipendente e provoca un’inibizione altamente efficace della secrezione acida sia basale sia stimolata, indipendentemente dallo stimolo utilizzato.

Effetti farmacodinamici

Tutti gli effetti farmacodinamici osservati sono dovuti all’attività di omeprazolo sulla secrezione acida.

Effetto sulla secrezione acido gastrica

La somministrazione orale di omeprazolo una volta al giorno permette una rapida ed efficace inibizione della secrezione acida gastrica diurna e notturna, che raggiunge il suo massimo entro i primi 4 giorni di trattamento. Nei pazienti affetti da ulcera duodenale la somministrazione di 20 mg di omeprazolo ha mantenuto nelle 24 ore una riduzione media dell’80% dell’acidità intragastrica; 24 ore dopo la somministrazione di omeprazolo il picco di secrezione acida, dopo stimolazione con pentagastrina, risulta mediamente ridotto di circa il 70%.

La somministrazione orale di 20 mg di omeprazolo mantiene il pH intragastrico a valori ≥ 3 per un tempo medio di 17 ore su 24 nei pazienti con ulcera duodenale.

Come conseguenza della riduzione della secrezione acida e dell’acidità intragastrica, omeprazolo riduce/normalizza in modo dose–dipendente l’esposizione acida dell’esofago nei pazienti con malattia da reflusso gastroesofageo. L’inibizione della secrezione acida è correlata all’area sotto la curva di concentrazione plasmatica/tempo (AUC) di omeprazolo e non alla reale concentrazione plasmatica ad un tempo determinato.

Non è stata osservata tachifilassi durante il trattamento con omeprazolo.

Effetti sull’ H.pylori

H. pylori è associato alla malattia dell’ulcera peptica che comprende la malattia ulcerosa duodenale e la malattia ulcerosa gastrica. H. pylori è considerato il principale responsabile dello sviluppo di gastriti. H. pylori insieme alla secrezione acida gastrica rappresentano i fattori più importanti per lo sviluppo della malattia peptica ulcerosa. H. pylori è il fattore principale dello sviluppo della gastrite atrofica che è associata ad un aumentato rischio di sviluppo di tumori gastrici.

L’eradicazione dell’H. pylori con omeprazolo e antimicrobici è associata ad un elevato tasso di guarigioni e ad una remissione a lungo termine delle ulcere peptiche.

Le duplici terapie studiate hanno mostrato una minor efficacia rispetto alle triplici terapie. Tuttavia possono essere tenute in considerazione nel caso in cui un’ipersensibilità nota precluda l’utilizzo di una triplice combinazione.

Altri effetti correlati all’inibizione acida

Durante il trattamento a lungo termine è stato osservato un aumento della frequenza di comparsa di cisti ghiandolari gastriche che rappresentano la fisiologica conseguenza della pronunciata inibizione della secrezione acida. Dette formazioni sono di natura benigna e reversibili.

La diminuzione dell’acidità gastrica di qualsiasi origine, inclusa quella dovuta agli inibitori di pompa protonica, aumenta la carica batterica gastrica normalmente presente nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci che riducono l’acidità può causare un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali quali per esempio da Salmonella e Campylobacter.

Uso pediatrico

In uno studio non–controllato su bambini (da 1 a 16 anni di età) affetti da grave esofagite da reflusso l’omeprazolo somministrato a dosi da 0,7 a 1,4 mg/kg ha migliorato lo stato dell’esofagite nel 90% dei casi e ha ridotto significativamente i sintomi del reflusso. In uno studio a singolo cieco alcuni bambini da 0 a 24 mesi ai quali era stata diagnosticata clinicamente la malattia da reflusso gastroesofageo sono stati trattati con 0,5, 1,0 o 1,5 mg di omeprazolo/kg. La frequenza degli episodi di vomito/rigurgito è diminuita del 50% dopo 8 settimane di trattamento, indipendentemente dalla dose usata.

Eradicazione di Helicobacter pylori nei bambini

Uno studio clinico randomizzato in doppio cieco (studio Héliot) ha stabilito che omeprazolo in associazione con due antibiotici (amoxicillina e claritromicina) risulta efficace e sicuro nel trattamento dell’infezione da H. pylori in bambini dai 4 anni in su affetti da gastrite: tasso di eradicazione dell’H. pylori: 74,2% (23/31 pazienti) con omeprazolo + amoxicillina + claritromicina contro 9,4% (3/32 pazienti) con amoxicillina + claritromicina. Tuttavia, non è stato dimostrato un beneficio clinico per quanto riguarda i sintomi dispeptici. Questo studio non supporta informazioni relative a bambini di età inferiore ai 4 anni.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento

Omeprazolo e omeprazolo magnesio sono acido–labili, e vengono pertanto somministrati oralmente in forma di granuli gastroresistenti contenuti in capsule o compresse. L’assorbimento di omeprazolo è rapido, con livelli plasmatici massimi visibili circa 1–2 ore dopo la somministrazione della dose. L’assorbimento di omeprazolo avviene nell’intestino tenue e si completa generalmente entro 3–6 ore. L’assunzione concomitante di cibo non influisce sulla biodisponibilità del farmaco. La disponibilità sistemica (biodisponibilità) dopo una singola dose orale di omeprazolo è approssimativamente del 40%. Dopo somministrazioni giornaliere ripetute la biodisponibilità aumenta a circa il 60%.

Distribuzione

Il volume di distribuzione apparente nei soggetti sani è di circa 0,3 l/kg peso corporeo. Il 97% di omeprazolo si lega alle proteine plasmatiche.

Metabolismo

Omeprazolo è completamente metabolizzato dal sistema del citocromo P450 (CYP). La maggior parte del metabolismo di omeprazolo è dipendente dalla isoforma specifica CYP2C19 polimorficamente espressa, responsabile della formazione di idrossiomeprazolo che rappresenta il maggior metabolita plasmatico. La parte rimanente dipende da un’altra isoforma specifica, CYP3A4, responsabile della formazione di omeprazolo solfone. Come conseguenza dell’elevata affinità di omeprazolo per il CYP2C19, esiste una potenziale inibizione competitiva e interazione metabolica farmaco–farmaco tra omeprazolo e altri substrati del CYP2C19. Tuttavia, a causa della scarsa affinità per il CYP3A4, omeprazolo non ha la capacità di inibire il metabolismo di altri substrati del CYP3A4. Inoltre, omeprazolo non ha alcun effetto inibitore sui principali enzimi CYP.

Circa il 3% della popolazione caucasica ed il 15–20% della popolazione asiatica presenta una carenza di funzionalità dell’enzima CYP2C19, venendo così definiti metabolizzatori lenti. In questi individui, il metabolismo di omeprazolo viene probabilmente maggiormente catalizzato dal CYP3A4. Dopo somministrazioni ripetute di 20 mg di omeprazolo una volta al giorno, l’AUC media è risultata da 5 a 10 volte maggiore nei metabolizzatori lenti rispetto ai soggetti con un enzima CYP2C19 funzionante (metabolizza tori veloci). Le concentrazioni plasmatiche massime medie presentavano valori da 3 a 5 volte superiori. Questi risultati non hanno implicazioni sulla posologia di omeprazolo.

Escrezione

L’emivita di eliminazione plasmatica di omeprazolo è in genere inferiore a un’ora sia dopo somministrazione giornaliera orale singola che ripetuta. Omeprazolo viene completamente eliminato dal plasma tra una dose e l’altra, e non vi è quindi tendenza all’accumulo durante la somministrazione singola giornaliera. Quasi l’80% di una dose orale di omeprazolo viene escreto nelle urine in forma di metaboliti, il rimanente si ritrova nelle feci proveniente primariamente dalla secrezione biliare.

L’AUC di omeprazolo aumenta dopo somministrazioni ripetute. Questo incremento è dose–dipendente e determina una relazione dose–AUC non lineare dopo somministrazione ripetuta. La dipendenza dal tempo e dalla dose è dovuta ad una diminuzione del metabolismo di primo passaggio e della clearance sistemica, causati probabilmente da un’inibizione dell’enzima CYP2C19 da parte di omeprazolo e/o dei suoi metaboliti (ad es. il solfone). Non è stato osservato alcun effetto dei metaboliti sulla secrezione acida gastrica.

Popolazioni speciali

Compromissione della funzionalità epatica

Nei pazienti con disfunzione epatica il metabolismo di omeprazolo risulta compromesso, con un conseguente aumento dell’AUC. Non è stata rilevata tendenza all’accumulo quando omeprazolo è stato somministrato una volta al giorno.

Compromissione della funzionalità renale

La farmacocinetica di omeprazolo, comprese la biodisponibilità sistemica e la velocità di eliminazione, non risultano alterate nei pazienti con ridotta funzionalità renale.

Pazienti anziani

La velocità di metabolizzazione di omeprazolo risulta leggermente ridotta nei soggetti anziani (75–79 anni di età).

Pazienti pediatrici

In seguito alla somministrazione di dosi raccomandate a bambini a partire da 1 anno di età sono state ottenute concentrazioni plasmatiche comparabili a quelle riscontrate negli adulti. In bambini con meno di 6 mesi è stata riscontrata una riduzione della clearance dell’omeprazolo dovuta ad una scarsa capacità di metabolizzare quest’ultimo.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Nel corso di sperimentazioni effettuate su ratti trattati per tutta la vita con omeprazolo, sono stati rilevati iperplasia delle cellule gastriche ECL e carcinoidi. Tali modifiche sono il risultato di una elevata ipergastrinemia secondaria all’inibizione acida. Simili osservazioni sono state ottenute in seguito al trattamento con H2–antagonisti, inibitori di pompa protonica e dopo parziale resezione del fondo. Queste modifiche quindi non sono imputabili ad un effetto diretto di alcun singolo principio attivo.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Contenuto delle capsule:

Ipromellosa

Disodio fosfato diidrato

Amido di mais

Copolimero etilacrilato dell’acido metacrilico (1:1)

Trietilcitrato

Talco

Saccarosio

Titanio diossido E171

Involucro delle capsule:

Gelatina

Titanio diossido E171

Sodio laurilsolfato

Acqua purificata

Inchiostro per il rivestimento della capsula:

Shellac

Alcool etilico

Alcool isopropilico

Glicole propilenico

Alcool N–butilico

Ammonio idrossido

Potassio idrossido

Acqua purificata

Ferro ossido nero


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Flaconi in HDPE provvisti di agente deumidificante: 4 anni.

Confezioni blister Al/Al: 30 mesi.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Flaconi HDPE con agente deumidificante: tenere i flaconi ermeticamente chiusi.

Confezioni blister Al/Al: non conservare a temperatura superiore a 30°C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

10 mg:

Flaconi in HDPE con agente deumidificante:

Confezione contenente 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100, 250 (confezione per uso ospedaliero), 500 (confezione per uso ospedaliero) e 1000 (confezione per uso ospedaliero) capsule gastro–resistenti.

Confezioni blister Al/Al

Confezione contenente 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100, 250 (confezione per uso ospedaliero), 500 (confezione per uso ospedaliero) e 1000 (confezione per uso ospedaliero) capsule gastro–resistenti.

20 mg:

Flaconi HDPE con agente deumidificante:

Confezione contenente 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 100 o 500 capsule gastro–resistenti

Confezioni blister Al/Al

Confezione contenente 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 100, 112 o 500 capsule gastro–resistenti.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

EG S.p.A. Via D. Scarlatti, 31 – 20124 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 7 cps (HPDE) AIC n. 034866246/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 10 cps (HPDE) AIC n. 034866259/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 14 cps (HPDE) AIC n. 034866261/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 15 cps (HPDE) AIC n. 034866273/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 20 cps (HPDE) AIC n. 034866285/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 28 cps (HPDE) AIC n. 034866297/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 30 cps (HPDE) AIC n. 034866309/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 50 cps (HPDE) AIC n. 034866311/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 56 cps (HPDE) AIC n. 034866323/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 60 cps (HPDE) AIC n. 034866335/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 90 cps (HPDE) AIC n. 034866347/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 100 cps (HPDE) AIC n. 034866350/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 250 cps (HPDE) AIC n. 034866362/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 500 cps (HPDE) AIC n. 034866374/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 1000 cps(HPDE) AIC n. 034866386/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 7 cps (Al/Al) AIC n. 034866398/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 10 cps (Al/Al) AIC n. 034866400/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 14 cps (Al/Al) AIC n. 034866412/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 15 cps (Al/Al) AIC n. 034866424/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 20 cps (Al/Al) AIC n. 034866436/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 28 cps (Al/Al) AIC n. 034866448/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 30 cps (Al/Al) AIC n. 034866451/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 50 cps (Al/Al) AIC n. 034866463/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 56 cps (Al/Al) AIC n. 034866475/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 60 cps (Al/Al) AIC n. 034866487/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 90 cps (Al/Al) AIC n. 034866499/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 100 cps (Al/Al) AIC n. 034866501/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 250 cps (Al/Al) AIC n. 034866513/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 500 cps (Al/Al) AIC n. 034866525/M

Omeprazolo EG 10 mg capsule rigide gastroresistenti, 1000 cps (Al/Al) AIC n. 034866537/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 7 cps (HPDE) AIC n. 034866018/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 10 cps (HPDE) AIC n. 034866020/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 14 cps (HPDE) AIC n. 034866032/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 15 cps (HPDE) AIC n. 034866044/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 28 cps (HPDE) AIC n. 034866057/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 30 cps (HPDE) AIC n. 034866069/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 50 cps (HPDE) AIC n. 034866071/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 56 cps (HPDE) AIC n. 034866083/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 60 cps (HPDE) AIC n. 034866095/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 100 cps (HPDE) AIC n. 034866107/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 500 cps (HPDE) AIC n. 034866119/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 7 cps (Al/Al) AIC n. 034866121/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 10 cps (Al/Al) AIC n. 034866133/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 14 cps (Al/Al) AIC n. 034866145/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 15 cps (Al/Al) AIC n. 034866158/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 28 cps (Al/Al) AIC n. 034866160/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 30 cps (Al/Al) AIC n. 034866172/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 50 cps (Al/Al) AIC n. 034866184/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 56 cps (Al/Al) AIC n. 034866196/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 60 cps (Al/Al) AIC n. 034866208/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 100 cps (Al/Al) AIC n. 034866210/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 112 cps (Al/Al) AIC n. 034866234/M

Omeprazolo EG 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 500 cps (Al/Al) AIC n. 034866222/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

20 Ottobre 2007 / 4 Aprile 2011


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Novembre 2012


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