Pubblicità

Pubblicità

 

Verapamil ratiopharm
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE DELLA SCHEDA

Pubblicità

Pubblicità

 

Pubblicità

 

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

VERAPAMIL RATIOPHARM


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Verapamil ratiopharm 40 mg compresse rivestite con film

Ogni compressa contiene:

Principio attivo: Verapamil cloridrato 40 mg

Verapamil atiopharm 80 mg compresse rivestite con film

Ogni compressa contiene:

Principio attivo: Verapamil cloridrato 80 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite con film, divisibili.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Insufficienza coronarica acuta e cronica. Trattamento dei postumi dell’infarto miocardico. Aritmie ipercinetiche sopraventricolari come tachicardia parossistica sopraventricolare, fibrillazione e flutter atriali a risposta ventricolare rapida, extrasistolie. Ipertensione arteriosa.


Pubblicità

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Verapamil ratiopharm 40 mg compresse rivestite con film

Adulti: 1-2 compresse, 3 volte al giorno.

Ragazzi: 1-3 compresse, 2-3 volte al giorno.

Nella prima infanzia: ½ compressa, 2-3 volte al giorno.

Verapamil ratiopharm 80 mg compresse rivestite con film

Adulti: Verapamil ratiopharm 80 mg compresse rivestite viene somministrato alla dose di 1 compressa, 3 volte al giorno preferibilmente durante i pasti.

Nelle tachiaritmie recidivanti, per mantenere una frequenza ventricolare normale, Verapamil ratiopharm 80 mg compresse rivestite può essere somministrato anche ad intervalli più brevi (1 compressa ogni 3-4 ore).

Ragazzi: 1 compressa, 2-3 volte al giorno.

Nella prima infanzia: si consiglia l’uso di posologie adeguate secondo prescrizione medica.


Links sponsorizzati

 

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Il verapamil non deve essere impiegato in caso di shock cardiogeno, infarto miocardico recente complicato da bradicardia, marcata ipotensione, insufficienza contrattile del ventricolo sinistro. Gravi disturbi di conduzione dell’eccitazione come blocco AV di II e III grado, blocco senoatriale e sindrome del nodo del seno. Insufficienza cardiaca scompensata.

Fibrillazione atriale/flutter e concomitante sindrome di Wolff-Parkinson-White.

Spiccata bradicardia (< 50 battiti/min). Ipotensione (pressione sistolica < 90 mm di Hg).

La terapia con Verapamil è inoltre controindicata in associazione con inibitori delle MAO e beta-bloccanti.

Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (vedi anche paragrafo 4.6: Gravidanza e allattamento).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Insufficienza cardiaca: il verapamil ha un effetto inotropo negativo che, nella maggior parte dei pazienti, è compensato dalle sue proprietà di riduzione dell’afterload (diminuite resistenze periferiche) senza alterazione netta della funzione ventricolare. Il verapamil deve essere evitato in pazienti con grave disfunzione ventricolare sinistra (per esempio: frazione di eiezione inferiore al 30% o sintomi gravi di insufficienza cardiaca, pressione polmonare superiore ai 20 mmHg). I pazienti con disfunzione ventricolare più lieve, se possibile, devono essere controllati con dosi ottimali di digitale e/o diuretici prima del trattamento con verapamil.

Talvolta l’azione farmacologica di verapamil può produrre una diminuzione della pressione arteriosa al di sotto dei livelli normali, il che può provocare stordimento od ipotensione sintomatica.

In pazienti ipertesi è insolita una diminuzione della pressione arteriosa al di sotto della norma.

Aumento degli enzimi epatici: sono stati segnalati aumenti delle transaminasi con e senza concomitante aumento della fosfatasi alcalina e della bilirubina. Questi aumenti sono stati talvolta transitori e possono scomparire anche continuando il trattamento con verapamil.

Alcuni casi di danno epatocellulare sono stati correlati al verapamil mediante la tecnica del “rechallenge”; metà di questi casi presentavano sintomi clinici (malessere, febbre e/o dolore al quadrante superiore destro) oltre ad aumento della SGOT, della SGPT e della fosfatasi alcalina. È quindi consigliabile un monitoraggio periodico della funzionalità epatica in pazienti trattati con verapamil.

Via di conduzione accessoria (Wolff-Parkinson-White o Lown-Ganong-Levine): pazienti affetti da flutter o fibrillazione atriale parossistici e/o cronici con una coesistente via AV accessoria hanno sviluppato un aumento della conduzione anterograda attraverso la via accessoria che bypassa il nodo AV determinando una risposta ventricolare molto rapida o fibrillazione ventricolare dopo aver ricevuto verapamil o digitale per via endovenosa. Sebbene questo fenomeno non sia stato segnalato con il verapamil per via orale, esso deve essere considerato un rischio potenziale. Il trattamento di solito consiste nella cardioversione a corrente continua. La cardioversione è stata usata con sicurezza ed efficacia dopo la somministrazione di verapamil.

Blocco atrioventricolare: l’effetto del verapamil sulla conduzione AV e sul nodo SA può condurre, in casi particolari, ad un blocco AV asintomatico di I grado ed a transitoria bradicardia, talvolta accompagnati da ritmi di scappamento nodale. Il prolungamento del tratto PR è correlato con le concentrazioni plasmatiche di verapamil, specialmente durante la fase di titolazione iniziale della terapia. Tuttavia gradi più elevati del blocco AV sono stati osservati raramente. Il blocco di I grado grave o l’evoluzione progressiva al blocco AV di II o III grado richiede una riduzione della dose o, in casi rari, la sospensione della terapia con verapamil e l’istituzione di una terapia appropriata a seconda della situazione clinica.

Malattie con ridotta trasmissione neuromuscolare: miastenia grave, sindrome di Lambert-Eaton, distrofia muscolare di Duchenne in fase avanzata.

Uso in pazienti con alterata funzione epatica: dato che il verapamil viene notevolmente metabolizzato dal fegato, esso deve essere somministrato con cautela a pazienti con alterata funzione epatica. Una grave disfunzione epatica prolunga l’emivita di eliminazione del verapamil a circa 14-16 ore; quindi a questi pazienti si deve somministrare circa il 30% della dose usuale impiegata nei pazienti con normale funzionalità epatica. Bisogna adottare un accurato monitoraggio per riconoscere un anormale prolungamento dell’intervallo PR od altri segni di effetti farmacologici eccessivi.

Uso in pazienti con alterata funzione renale: circa il 70% di una dose somministrata di verapamil viene escreto sotto forma di metaboliti nell’urina. Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati, il verapamil deve essere somministrato con cautela a pazienti con alterata funzione renale. Questi pazienti devono essere seguiti accuratamente per accertare un eventuale prolungamento dell’intervallo PR od altri segni di sovradosaggio.

Usare con cautela in pazienti bradicardici e ipotesi.


Pubblicità

04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Studi in vitro hanno dimostrato come verapamil sia metabolizzato dal citocromo P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 e CYP2C18. Inoltre è stato provato come verapamil sia un inibitore di CYP3A4. I pazienti che si sottopongono a terapie concomitanti durante la somministrazione di verapamil devono essere monitorati attentamente in quanto sono state dimostrate interazioni clinicamente significative con farmaci inibitori del CYP3A4 (che portano ad un’innalzamento dei livelli plasmatici di verapamil) e con quelli induttori del CYP3A4 (che invece ne provocano un’abbassamento).

Farmaco associato Potenziale effetto su Verapamil o sul farmaco associato Commento
Alfa-bloccanti
Prazosina Aumento della Cmax della Prazosina (circa 40%) senza effetto sulla emivita  
Terazosina Aumento della AUC della Terazosina (circa 24%) e della Cmax (circa 25%)  
Antiaritmici
Flecainide Effetto minimo sulla clearance plasmatica della flecainide ( < o circa 10%); nessun effetto sulla clearance plasmatica del Verapamil Vedere Avvertenze Speciali.
Chinidina Diminuzione della clearance della Chinidina orale (circa 35%)
Antiasmatici
Teofillina (dopo somministrazione orale). Diminuzione della CL sistemica del 20%. La riduzione di CL risulta maggiormente diminuitanei fumatori (circa 11%)
Anticonvulsivanti
Carbamazepina Aumento della AUC della Carbamazepina (circa 46%) nei pazienti affetti da epilessia parzialmente refrattaria  
Antidepressivi
Imipramina Aumento della AUC della Imipramina (circa 15%) Non ha effetto sul livello di metabolita attivo Desipramina
Antidiabetici
Gliburide Aumento della Cmax della Gliburide (circa 28%) e l’AUC (circa 26%)  
Antiinfettivi
Eritromicina Possibile aumento dei livelli di Verapamil  
Rifampicina Diminuzione della AUC del Verapamil (circa 97%), della Cmax (circa 94%), della biodisponibilità orale (circa 92%)  
Telitromicina Possibile aumento dei livelli di Verapamil  
Antineoplastici
Doxorubicina Aumento della AUC della doxorubicina (89%) e della Cmax (61%) a seguito della somministrazione orale di verapamil. Nessun cambiamento significativo della farmacocinetica della doxorubicina a seguito della somministrazione endovenosa di verapamil. In pazienti con cancro ai polmoni a piccole cellule. In pazienti affetti da neoplasie in stato avanzato.
Barbiturici
Fenobarbital (dopo somministrazione orale) Aumento della clearance del Verapamil (circa 5 volte)  
Benzodiazepine ed altri ansiolitici
Buspirone Aumento dell’AUC del Buspirone e della Cmax di circa3.4 volte  
Midazolam Aumento dell’AUC del Midazolam (circa 3 volte) e della Cmax (circa 2 volte)  
Beta-bloccanti
Metoprololo Aumento dell’AUC del Metoprololo (circa 32.5%) e la Cmax (circa 41%) nei pazienti con angina Vedere Avvertenze Speciali
Propanololo Aumento dell’AUC del Propanololo (circa 65%) e della Cmax (circa 94%) nei pazienti con angina
Glicosidi cardioattivi
Digitossina Diminuzione della clearance totale corporea della Digitossina (circa 27%) e della clearance extrarenale.(circa 29%)  
Digossina Pazienti sani: aumento della Cmax di circa il 45-53%, aumento della Css del 42% e aumento della AUC del 52%. Vedere Avvertenze. Speciali
Antagonisti del recettore H2
Cimetidina Aumento dell’AUC R-(circa 25%) e S-(circa 40%) di Verapamil con corrispondente diminuzione della clearance di Verapamil R- e S-  
Immunologici
Ciclosporine Aumento dell’AUC, CSS, Cmax delle Ciclosporine circa del 45%  
Sirolimus Possibile aumento dei livelli di Sirolimus  
Tacrolimus Possibile aumento dei livelli di Tacrolimus  
Agenti Ipolipidemizzanti
Atorvastatina Possibile aumento dei livelli di Atorvastatina  
Lovastatina possibile aumento dei livelli di Lovastatina  
Simvastatina Aumento dell’AUC (circa 2.6volte), e della Cmax (circa 4.6 volte) della Simvastatina. Aumentato rischio di miopatia/rabdomiolisi.  
Antagonisti del recettore della Serotonina
Almotriptan Aumento dell’AUC dell’Almotriptan (circa 24%) Aumento della Cmax (circa 20%)  
Agenti Uricosurici
Sulfinpirazone (dopo somministrazione orale) Aumento della clearance del Verapamil (circa 3 volte) Diminuzione della biodisponibilità (circa 60%)  
Altri
Succo di Pompelmo Aumento della AUC del Verapamil R-(circa 49%) e S-(circa 37%) Aumento della Cmax del VerapamilR-(circa 75%) e S-(circa 51%) Non influisce sull’emivita e sulla clearance renale
Erba di San Giovanni (Iperico) Diminuzione dell’AUC del Verapamil R-(circa 78%) e S-(circa 80%) con corrispondente riduzione della Cmax 
Nei pazienti affetti da neoplasie avanzate, Verapamil non influisce sui livelli o sulla clearance della Doxorubicina. Nei soggetti affetti da cancro a piccole cellule del polmone, Verapamil riduce l’emivita e la Cmax della Doxorubicina

Altri inibitori del citocromo P450 CYP 3A4 come gli antimicotici (ad es. clotrimazolo o ketoconazolo) o gli inibitori delle proteasi (ad es. ritonavir o indinavir): aumento dei livelli plasmatici di Verapamil o del farmaco.

Antiaritmici, Beta-bloccanti: reciproco potenziamento degli effetti cardiovascolari (aumento di grado del blocco AV potenziamento della diminuzione del ritmo cardiaco in stadio avanzato, induzione di infarto miocardico e possibilità di intensificare l’ipotensione). La somministrazione concomitante di farmaci beta bloccanti per via endovenosa è controindicata.

Prazosina, Terazosina: potenziamento dell’effetto ipotensivo

Agenti anti-HIV: la concentrazione plasmatica del verapamil può aumentare grazie alla potenziale capacità di inibizione metabolica di alcuni degli agenti anti-HIV come il ritonavir. Per questo deve essere prestata molta cautela nell’associazione o deve essere diminuita la dose di verapamil.

Chinidina: ipotensione e possibile edema polmonare nei pazienti affetti da cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.

Sulfinilpirazone: può ridurre l’effetto ipotensivante del verapamil

Bloccanti neuromuscolari: l’azione dei bloccanti neuromuscolari può essere potenziata.

Acido Acetilsalicilico: aumento della tendenza al sanguinamento.

Etanolo: innalzamento dei livelli plasmatici di etanolo.

Inibitori dell’HMG Co-A reduttasi (statine): il trattamento con gli inibitori dell’HMG Co-A reduttasi (simvastatina, lovastatina) in pazienti che assumono verapamil, dovrebbe essere iniziato alle dosi più basse possibili che successivamente devono essere corrette. Se a pazienti che assumono inibitori dell’HMG Co-A reduttasi (come simvastatina e lovastatina) viene prescritta una terapia a base di verapamil, è necessario valutare una riduzione della dose di statina ed esaminare nuovamente i valori sierici del colesterolo.

Anche se non sono disponibili evidenti prove cliniche in vivo che dimostrino un’interazione tra atorvastatina e verapamil, esiste una concreta possibilità che verapamil influisca significativamente sulla farmacocinetica della atorvastatina così come incide su quella di simvastatina e di lovastatina. È necessaria quindi molta cautela in caso di associazione.

Digitale: l’impiego clinico del verapamil in pazienti digitalizzati ha dimostrato che l’associazione è ben tollerata se le dosi di digossina sono adeguatamente regolate. Il trattamento cronico con verapamil può aumentare i livelli di digossina nel siero del 50-75% durante la prima settimana di terapia, il che può provocare una tossicità digitalica. Le dosi di mantenimento di digitale devono essere ridotte quando si somministra verapamil e bisogna controllare accuratamente il paziente per evitare una iper od ipodigitalizzazione.

Ogni volta che si sospetta una iperdigitalizzazione bisogna ridurre o sospendere temporaneamente la dose di digossina.

Dopo la sospensione del verapamil il paziente deve essere riesaminato, per evitare una ipodigitalizzazione.

Farmaci anti-ipertensivi: il verapamil somministrato contemporaneamente ad altri farmaci anti-ipertensivi orali (per esempio: vasodilatatori, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina I, diuretici, beta-bloccanti) di solito ha un effetto additivo sull’abbassamento della pressione arteriosa. In uno studio la contemporanea somministrazione di verapamil e prazosina ha determinato un’eccessiva caduta della pressione.

Disopiramide: fino a quando non saranno stati ottenuti dati sulle possibili interazioni fra verapamil e disopiramide, la disopiramide non deve essere somministrata nelle 48 ore precedenti o 24 ore seguenti la somministrazione di verapamil.

Nitrati: il verapamil è stato somministrato in concomitanza con nitrati ad azione di breve e lunga durata, senza alcuna interazione farmacologica indesiderabile. Il profilo farmacologico di entrambi i farmaci e l’esperienza clinica indicano che le interazioni sono positive.

Cimetidina: due sperimentazioni cliniche hanno dimostrato assenza di una significativa interazione con cimetidina. Un terzo studio ha dimostrato che la cimetidina riduceva la clearance del verapamil ed aumentava l’emivita di eliminazione.

Litio: la terapia orale con verapamil può provocare un abbassamento dei livelli serici di litio in pazienti che ricevono una terapia orale, stabile, cronica, con litio. Si può rendere necessaria una regolazione della dose di litio. Può inoltre provocare un aumento della neurotossicità del farmaco.

Carbamazepina: la terapia con verapamil può aumentare le concentrazioni di carbamazepina durante la terapia di associazione.

Rifampicina: la terapia con rifampicina può ridurre notevolmente la biodisponibilità del verapamil.

Anestetici: i dati clinici e le sperimentazioni sull’animale indicano che il verapamil può potenziare l’attività di bloccanti neuromuscolari e di anestetici da inalazione.

Sono stati riportati dati che indicano un aumento dei livelli plasmatici di calcioantagonisti, quando assunti in concomitanza con succo di pompelmo. Va quindi evitata la contemporanea assunzione di verapamil orale e succo di pompelmo.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Non sono state effettuate sperimentazioni adeguate e ben controllate in donne gravide; poiché gli studi sulla riproduzione nell’animale non sono sempre in grado di far prevedere la risposta nell’uomo, il farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se è strettamente necessario. Verapamil attraversa la barriera placentare ed è stato ritrovato nel cordone ombelicale. Il verapamil viene secreto nel latte umano. A causa della possibilità di effetti indesiderati dovuti al verapamil nei lattanti, bisogna sospendere l’allattamento durante la somministrazione di verapamil.

Ci sono indicazioni che il verapamil possa causare iperprolattinemia e galattorrea in casi isolati.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

In base alla risposta individuale, verapamil può influire sulle capacità di reazione al punto di compromettere la facoltà di guidare veicoli, adoperare macchinari o lavorare in condizioni pericolose. Ciò si verifica per lo più all’inizio della terapia, quando la dose viene incrementata, quando si cambia trattamento passando da un farmaco diverso a verapamil ed assumendo alcool in concomitanza.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Effetti indesiderati gravi sono insoliti se la terapia con verapamil viene iniziata aumentando progressivamente la dose fino alla massima dose consigliata.

Classe o sistema di organi Evento avverso
Alterazioni del sistema immunitario Reazioni allergiche
Alterazioni del sistema nervoso Emicrania, vertigini, parestesia, tremore, Morbo di Parkinson, coreoatetosi, sindromi diatoniche, affaticamento, nervosismo
Disordini dell’udito e del labirinto Vertigini, tinnito
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Broncospasmo
Alterazioni cardiache Blocco atrioventricolare (I, II & III grado), bradicardia sinusale, arresto sinusale, edema periferico, palpitazioni, tachicardia.Si può sviluppare insufficienza cardiaca o peggiorare il quadro clinico se preesistente.
Alterazioni vascolari Ipotensione, vampate
Alterazioni gastrointestinali Nausea, vomito, costipazione, ileo, iperplasia gengivale, dolore addominale/disagio.
Alterazioni cutanee e dei tessuti sottocutanei Angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, esantema maculopapulare, orticaria, porpora, prurito, fotodermatite
Alterazioni del metabolismo e della nutrizione Ridotta tolleranza al glucosio
Alterazioni muscoloscheletriche e dei tessuti connettivi Debolezza muscolare oppure dolore ai muscoli e alle giunture Sindrome di Lambert-Eaton, distrofia muscolare di Duchenne avanzata
Patologie epatobiliari Probabili epatiti allergiche con aumento reversibile degli enzimi epatici
Alterazioni al sistema riproduttivo e alla mammella Impotenza, ginecomastia, galattorrea, aumento della concentrazione di prolattina
Disturbi generali e condizioni del sito di somministrazione Affaticamento
Alterazioni degli esami clinici Innalzamento degli enzimi epatici. Innalzamento dei livelli di prolattina.

Nei pazienti portatori di pacemaker non si può escludere un aumento nel battito e il raggiungimento dei valori soglia durante la terapia con verapamil.

Le seguenti reazioni al verapamil, somministrato per via orale, si sono verificate in misura superiore all’1%, oppure in percentuali inferiori ma chiaramente in relazione con il farmaco, nelle sperimentazioni cliniche:

Stitichezza 8,4%
Vertigini 3,5%
Nausea 2,7%
Ipotensione 2,5%
Edema 2,1%
Cefalea 1,9%
Scompenso cardiaco/edema polmonare 1,8%
Astenia 1,7%
Bradicardia (FC < 5° battiti/min) 1,4%
Blocco AV: totale del I-II-III grado 1,3%
Solo blocco di III grado 0,8%
Vampe di calore 0,1%

In sperimentazioni cliniche relative al controllo della risposta ventricolare in pazienti digitalizzati che avevano fibrillazione o flutter atriali, una frequenza ventricolare inferiore a 50 battiti/min. a riposo si è verificata nel 15% dei pazienti ed ipotensione asintomatica nel 5% dei pazienti.

I seguenti effetti indesiderati, riferiti nell’1% o meno dei pazienti, si sono verificati in condizioni (sperimentazioni aperte, esperienze post-marketing) in cui un rapporto di causa/effetto è incerto; essi vengono riferiti per avvisare il medico in merito ad un possibile rapporto:

Cardiovascolari: angina pectoris, dolore toracico, claudicatio, infarto miocardico, palpitazioni, porpora (vasculite), sincope.

Sistema digerente: diarrea, secchezza delle fauci, disturbi gastrointestinali, iperplasia gengivale.

Ematici e linfatici: ecchimosi od abrasioni.

Sistema nervoso: accidenti cerebrovascolari, confusione, disturbi dell’equilibrio, insonnia, crampi muscolari, parestesie, sintomi psicotici, tremore, sonnolenza.

Respiratori: dispnea.

utanei: artralgia ed eruzioni cutanee, esantemi, perdita dei capelli, ipercheratosi, chiazze, sudorazioni, orticaria.

Organi di senso: offuscamento della visione.

Urogenitali: ginecomastia, impotenza, aumentata frequenza della minzione, perdite intermestruali.

Trattamento di effetti indesiderati cardiovascolari acuti

La frequenza di effetti indesiderati cardiovascolari che richiedano una terapia è rara; quindi l’esperienza con il loro trattamento è limitata. Ogni volta che si verificano una ipotensione grave od un blocco AV completo dopo somministrazione orale di verapamil, bisogna applicare immediatamente le misure d’urgenza appropriate, per esempio somministrazione endovenosa di isoproterenolo, norepinefrina, atropina (tutte alle dosi abituali) o gluconato di calcio (soluzione al 10%). Se è necessario un ulteriore sostegno, si possono somministrare farmaci inotropi negativi (dopamina o dobutamina). Il trattamento e la dose devono dipendere dalla gravità e dalla situazione clinica nonché dal giudizio e dall’esperienza del medico.


Links sponsorizzati

 

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Sintomi

Ipotensione, bradicardia fino a blocco AV ed arresto sinusale, iperglicemia, apatia, ed acidosi metabolica. Perdita di coscienza, a volte coma, ipopotassiemia, ipossia, shock cardiogenico con edema polmonare, compromissione della funzionalità renale e convulsioni. In seguito ad overdose si sono verificati decessi.Si raccomanda la lavanda gastrica, in seguito a sovradosaggio con verapamil, anche dopo 12 ore dall’assunzione se non si registra motilità intestinale. Il trattamento del sovradosaggio deve essere di sostegno. La stimolazione beta-adrenergica o la somministrazione parenterale di soluzioni di calcio e l’irrigazione intestinale può aumentare il flusso di ioni calcio attraverso i canali lenti e questi metodi sono stati usati con successo nel trattamento di un sovradosaggio volontario con verapamil.

A causa del ritardato assorbimento dei prodotti a rilascio modificato, alcuni pazienti potrebbero richiedere ulteriore osservazione ed ospedalizzazione per un periodo superiore alle 48 ore o di un periodo in osservazione, Sono altresì indicate misure di eliminazione estensive come induzione dell’emesi, rimozione per aspirazione del contenuto gastrico e del piccolo intestino attraverso endoscopia, irrigazione del colon.

Reazioni ipotensive clinicamente significative o blocco AV di grado elevato devono essere trattati rispettivamente con vasopressori o “pacing” cardiaco. L’asistolia deve essere trattata con le misure consuete, fra cui la rianimazione cardiopolmonare.

Verapamil non può essere eliminato tramite emodialisi. Si raccomandano emofiltrazione e, se necessario, plasmaferesi


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmaco terapeutica: calcio antagonisti Codice ATC: C08DA01

Il verapamil è un inibitore dei flussi transmembrana dello ione calcio, equiattivo sul muscolo liscio vasale e sulla fibrocellula miocardica nel ridurre il tono e la contrattilità; è inoltre dotato di proprietà antiaritmiche. Il verapamil esercita la sua azione antianginosa:

1.  Attraverso la diminuzione del fabbisogno miocardico di ossigeno secondario, all’inibizione del flusso di calcio attraverso la membrana con conseguente riduzione del metabolismo energetico cardiaco ed alla riduzione delle resistenze periferiche con conseguente riduzione del lavoro pressorio cardiaco.

2.  Mediante l’incremento del flusso coronarico conseguente alla dilatazione dei vasi coronarici ed alla potente azione preventiva nei confronti del coronarospasmo.

L’azione antiipertensiva del verapamil è dovuta alla diminuzione delle resistenze periferiche non accompagnata da un aumento riflesso della frequenza cardiaca, del volume/minuto del cuore e da ritenzione idrosalina.

Il verapamil esercita la sua azione antiaritmica sulle fibre lente “fisiologiche” quali quelle del nodo atrioventricolare delle quali riduce la velocità di conduzione ed aumenta i periodi refrattari, e sulle fibre lente “patologiche”, vale a dire su quelle normalmente rapide, sodiodipendenti (miocardio di lavoro, sistema di His-Purkinije) che, in situazioni particolari (come l’ischemia), divengono appunto lente, calciodipendenti e possono dare origine ad aritmie ipercinetiche focali o da rientro. Durante la terapia con verapamil, la capacità di regolazione simpatica del cuore rimane inalterata e non si osservano pertanto diminuzioni della gittata sistolica oppure del volume/minuto del cuore in pazienti in compenso cardiocircolatorio.


Links sponsorizzati

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento

L’assorbimento è del 92%.

Distribuzione

Il legame alle proteine plasmatiche del 90%; la biodisponibilità assoluta del 20%.

Metabolismo

Alcuni dei principali metabolici conservano una significativa efficacia clinica sul tessuto muscolare liscio o miocardio.

Eliminazione

L’emivita del verapamil è di 3,5 ore.

Il verapamil e i suoi metaboliti sono eliminati per via renale dopo un intenso metabolismo di primo passaggio epatico. Il 3-4% del farmaco è stato trovato immodificato nelle urine dopo 48 ore.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Tossicità acuta

Le prove tossicologiche hanno evidenziato che nei più comuni animali di laboratorio (ratto, Mus musculus) il verapamil è ben tollerato (DL50 ratto p.o. 229,60 mg/kg; Mus musculus p.o. 229,60 mg/Kg, senza sostanziali differenze trai i due sessi).

Tossicità subacuta e cronica

Il verapamil somministrato quotidianamente per via orale, nel ratto e nel cane, per 180 giorni consecutivi, non ha determinato alcun caso di morte, né segni di tossicità locale o sistemica. Il verapamil non determina effetti nocivi sugli animali gravidi, né influenza negativamente la gestazione, lo sviluppo embrio-fetale e il ciclo riproduttivo.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Cellulosa microcristallina, amido di mais pregelatinizzato, amido di mais, carbossimetilcellulosa sodica, talco, silice colloidale, magnesio stearato, ipromellosa, glicerolo.


Pubblicità

 

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

5 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non sono previste speciali precauzioni per la conservazione


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Astuccio contenente 3 blisters (Alluminio/PVC termosaldato) di 10 compresse rivestite con film da 40 mg

Astuccio contenente 3 blisters (Alluminio/PVC termosaldato) di 10 compresse rivestite con film da 80 mg


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Ratiopharm GmbH, Graf-Arco Strasse 3, D-89079 Ulm (Germania)

Rappresentante per l’Italia: ratiopharm Italia S.r.l. - Viale Monza, 270 - 20128 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AIC n. 034124026 - 30 compresse rivestite con film da 40 mg

AIC n. 034124014 - 30 compresse rivestite con film da 80 mg


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

27 Marzo 2000


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Febbraio 2010

Pubblicità

 

 

LE ULTIME NEWS DAL FORUM TORRINOMEDICA

 

Cerca nel sito:

Copyright © 2002-2015 Torrino Management s.a.s.   P.IVA: 11721381009   REA: 1323848 . Tutti i diritti riservati.
Privacy Policy