Olmesartan: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Olmesartan da solo è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale.^{[1, 6]}

Esistono anche associazioni fisse a base di olmesartan:

• con amlodipina, indicate nell’ipertensione essenziale negli adulti la cui pressione non è adeguatamente controllata da olmesartan o da amlodipina in monoterapia;^{[2, 5]}
• con idroclorotiazide, indicate nell’ipertensione essenziale negli adulti la cui pressione non è adeguatamente controllata da olmesartan da solo.^{[3, 4]}

Le associazioni hanno un effetto antipertensivo additivo rispetto ai singoli componenti.^{[2, 3, 4, 5]}

Formulazioni e come si usa

Per l’olmesartan in monoterapia sono disponibili compresse da 10 mg, 20 mg e 40 mg.^{[1, 6]}

Negli adulti, la dose iniziale raccomandata di olmesartan è 10 mg una volta al giorno. Se la pressione non è controllata in modo adeguato, la dose può essere aumentata a 20 mg una volta al giorno, che è la dose ottimale, e se serve può essere aumentata fino a un massimo di 40 mg al giorno.^{[1, 6]}

L’effetto antipertensivo si raggiunge in gran parte entro 2 settimane e arriva al massimo dopo circa 8 settimane.^{[1, 6]}

Nei pazienti anziani non sono generalmente necessari aggiustamenti posologici, ma se serve arrivare alla dose massima di 40 mg al giorno la pressione va monitorata attentamente.^{[1, 6]}

Nella compromissione renale lieve o moderata, con clearance della creatinina tra 20 e 60 ml/min, la dose massima è 20 mg una volta al giorno. In caso di grave compromissione renale, con clearance della creatinina sotto 20 ml/min, l’uso non è raccomandato.^{[1, 6]}

Nella compromissione epatica lieve non sono necessari aggiustamenti; nella compromissione epatica moderata la dose iniziale è 10 mg una volta al giorno e la dose massima non deve superare 20 mg al giorno. Nell’insufficienza epatica grave l’uso non è raccomandato.^{[1, 6]}

Olmesartan va assunto ogni giorno più o meno alla stessa ora, con o senza cibo, deglutendo la compressa con una quantità sufficiente di liquido. Le compresse non devono essere masticate.^{[1, 6]}

Per le associazioni fisse:

• olmesartan/amlodipina si assume in genere 1 compressa al giorno;^{[2, 5]}
• olmesartan/idroclorotiazide si assume in genere 1 compressa al giorno.^{[3, 4]}

Nelle associazioni valgono limitazioni specifiche: per esempio, nella combinazione con idroclorotiazide, le formulazioni da 40 mg/12,5 mg e 40 mg/25 mg non devono essere usate nei pazienti con danno renale grave, e non devono essere usate in caso di compromissione epatica moderata o grave o di ostruzione biliare.^{[3, 4]}

Controindicazioni e avvertenze

Olmesartan non deve essere usato in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti, durante il secondo e il terzo trimestre di gravidanza, in caso di ostruzione biliare e se usato insieme ad aliskiren nei pazienti con diabete mellito o con compromissione renale con GFR sotto 60 ml/min/1,73 m².^{[1, 6]}

Le schede tecniche avvertono che, se il paziente è disidratato o ha deplezione di sodio per diuretici, dieta iposodica, diarrea o vomito, può comparire ipotensione sintomatica soprattutto dopo la prima dose, e queste condizioni vanno corrette prima di iniziare la terapia.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Serve cautela anche in caso di condizioni in cui il tono vascolare e la funzione renale dipendono soprattutto dal sistema renina-angiotensina-aldosterone, per esempio grave insufficienza cardiaca o stenosi dell’arteria renale, perché può comparire ipotensione acuta, azotemia, oliguria o, più raramente, insufficienza renale acuta.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Nei pazienti con funzionalità renale ridotta si raccomanda il controllo periodico di potassio e creatinina. Con l’olmesartan in monoterapia l’uso non è raccomandato nella grave insufficienza renale; nelle associazioni valgono le limitazioni della formulazione usata, e in alcuni casi la controindicazione è più ampia.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

L’iperpotassiemia è un rischio riconosciuto. Il rischio aumenta negli anziani, nei pazienti con insufficienza renale, nei diabetici e in chi assume altri farmaci che aumentano il potassio.^{[1, 2, 3, 4, 6]}

L’uso combinato con ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell’angiotensina II o aliskiren non è raccomandato come duplice blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone; se considerato indispensabile, deve avvenire sotto stretto controllo specialistico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Con i FANS, compreso l’acido acetilsalicilico ad alte dosi e i COX-2 inibitori, può ridursi l’effetto antipertensivo e può aumentare il rischio di peggioramento della funzione renale; la funzione renale va monitorata con cautela, soprattutto negli anziani e nei pazienti disidratati.^{[1, 3, 4, 6]}

Olmesartan può alterare lievemente o moderatamente la capacità di guidare veicoli o usare macchinari, soprattutto per capogiri o affaticamento. Le associazioni con amlodipina o idroclorotiazide riportano lo stesso tipo di cautela.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Gravidanza e allattamento

Durante il primo trimestre di gravidanza gli antagonisti del recettore dell’angiotensina II non sono raccomandati. Dal secondo e terzo trimestre sono controindicati. Se una gravidanza viene diagnosticata, il trattamento va interrotto subito e sostituito, se appropriato, con un’alternativa più sicura.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Nell’allattamento olmesartan non è raccomandato perché non ci sono dati sufficienti sull’uso nell’uomo; per le associazioni fisse il giudizio è lo stesso, con preferenza per terapie alternative meglio documentate.^{[1, 2, 3, 4, 6]}

Effetti indesiderati

Con olmesartan in monoterapia gli effetti indesiderati più segnalati sono cefalea, sintomi simil-influenzali e capogiri. Nei dati controllati con placebo, il capogiro è stato la reazione avversa chiaramente correlata al trattamento.^{[1, 6]}

Tra le reazioni riportate per olmesartan compaiono anche:

• ipertrigliceridemia e iperuricemia, comuni;^{[1, 6]}
• iperpotassiemia, rara;^{[1, 6]}
• angina pectoris, vertigini e trombocitopenia, non comuni;^{[1, 6]}
• ipotensione, rara;^{[1, 6]}
• angioedema, raro;^{[1, 6]}
• enteropatia simil-sprue, molto rara.^{[1, 6]}

Per olmesartan/amlodipina gli effetti più comuni segnalati sono edema periferico, cefalea e capogiri.^{[2, 5]}

Per olmesartan/idroclorotiazide gli effetti più comuni segnalati sono cefalea, capogiri e affaticamento.^{[3, 4]}

Domande frequenti

Olmesartan si usa solo per la pressione alta? Sì, nelle schede tecniche considerate l’indicazione è il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Va preso con il cibo? Olmesartan in monoterapia può essere assunto con o senza cibo. Anche le associazioni considerate possono essere assunte indipendentemente dai pasti o con o senza cibo, secondo la formulazione.^{[1, 2, 3, 4, 6]}

Se la pressione non si controlla bene, posso aumentare la dose da solo? No. Le schede indicano schemi di aumento posologico, ma la regolazione della dose deve essere decisa dal medico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Ci sono casi in cui non deve essere usato? Sì: per esempio nel secondo e terzo trimestre di gravidanza e, per l’olmesartan in monoterapia, in caso di ostruzione biliare e con aliskiren in pazienti con diabete o danno renale. Alcune associazioni hanno controindicazioni aggiuntive.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

L’associazione con amlodipina è la stessa cosa dell’olmesartan da solo? No. È una combinazione diversa, pensata per adulti che non sono controllati adeguatamente con un solo farmaco, e ha controindicazioni specifiche aggiuntive dovute all’amlodipina.^{[2, 5]}