Clenil Compositum 50 jet: Scheda Tecnica del Farmaco

Clenil Compositum 50 jet

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Clenil Compositum 50 jet: ultimo aggiornamento pagina: 21/10/2020 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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CLENIL COMPOSITUM 50 MCG + 100 MCG SOSPENSIONE PRESSURIZZATA PER INALAZIONE

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Un contenitore sotto pressione contiene:

Principi attivi: Beclometasone dipropionato 10 mg, Salbutamolo 20 mg pari a salbutamolo solfato 24 mg.

Uno spruzzo-dose eroga 50 microgrammi di beclometasone dipropionato e 100 microgrammi di salbutamolo pari a 120 microgrammi di salbutamolo solfato.

Per l’elenco completo gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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Sospensione pressurizzata per inalazione.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Asma bronchiale, broncopneumopatia cronica ostruttiva con componente asmatica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

Adulti: 2 spruzzi-dose 3-4 volte al giorno

Bambini (in età superiore ai 6 anni): 1-2 spruzzi-dose 2-3 volte al giorno.

Effettuare al massimo due somministrazioni per volta e non ripetere il trattamento prima di 4 ore.

Il trattamento nei bambini deve essere intrapreso solo sotto controllo di adulti, attenendosi con scrupolo alla prescrizione del medico.

Nell’uso seguire attentamente le seguenti istruzioni:

JET in posizione chiusa.

Togliere la chiusura di protezione dal JET e impugnare come mostrato in figura.

Agitare energicamente senza premere.

Effettuare un’espirazione completa e quindi collocare il boccaglio fra le labbra ben chiuse.

Premere con l’indice sul contenitore sotto pressione ed inspirare profondamente anche dopo pochi istanti (è possibile effettuare anche più atti inspiratori attraverso il JET).

Terminata l’inspirazione trattenere il respiro più a lungo possibile e richiudere il JET con l’apposita chiusura di protezione.

Il JET deve essere tenuto pulito: la pulizia va effettuata con acqua tiepida, dopo aver estratto il contenitore sotto pressione.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti, elencati al paragrafo 6.1.

Il beclometasone dipropionato è controindicato nelle infezioni virali e nella tubercolosi polmonare attiva o quiescente, mentre il salbutamolo non ha controindicazioni specifiche.

Controindicato in gravidanza ed allattamento (vedere paragrafo 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Da usare solo nel periodo iniziale e non per trattamenti prolungati (ne è sconsigliato l’impiego ininterrotto per oltre dieci giorni).

L’impiego, specie se prolungato, di prodotti per uso topico può dar luogo a fenomeni di sensibilizzazione e, eccezionalmente, agli effetti collaterali sistemici classici del medicamento. In ogni caso occorre sospendere il trattamento ed istituire una terapia idonea.

L’impiego di corticosteroidi per via inalatoria non deve oltrepassare le dosi consigliate: in caso di broncospasmo persistente sarebbe opportuno utilizzare beta2 agonisti al bisogno.

La condotta del trattamento nei pazienti già sotto corticoterapia sistemica necessita di precauzioni particolari e di una stretta sorveglianza medica, dato che la riattivazione della funzionalità surrenalica, soppressa dalla prolungata terapia corticosteroidea sistemica è lenta. E’ in ogni caso necessario che la malattia sia relativamente "stabilizzata" con il trattamento sistemico. Inizialmente Clenil Compositum va somministrato continuando il trattamento sistemico; successivamente questo va progressivamente ridotto controllando il paziente ad intervalli regolari (in particolare vanno effettuati periodici esami della funzionalità corticosurrenalica) e modificando la posologia di Clenil Compositum a seconda dei risultati ottenuti. Durante i periodi di stress, o in caso di grave attacco asmatico o chirurgia elettiva, i pazienti sottoposti a tale passaggio, dovranno ricevere un trattamento supplementare di steroidi sistemici. Solo a seguito di un iperdosaggio continuato si può verificare un certo grado di atrofia corticosurrenalica.

Gli agenti simpaticomimetici devono essere usati con molta cautela in pazienti che possono essere particolarmente suscettibili ai loro effetti.

Nei pazienti con malattie quali coronaropatie, aritmie, ipertensione arteriosa e nei pazienti affetti da glaucoma, ipertiroidismo, feocromocitoma, diabete ed ipertrofia prostatica, il prodotto va utilizzato solo in caso di assoluta necessità.

Ci sono evidenze, da dati post marketing e dalla letteratura pubblicata, di rari casi di ischemia miocardica associata all’uso di salbutamolo. I pazienti con preesistenti patologie cardiache gravi (ad es. cardiopatia ischemica, tachiaritmia o insufficienza cardiaca grave), che ricevono salbutamolo per patologie respiratorie, devono essere avvertiti di informare il proprio medico qualora si verifichi dolore toracico o sintomi di peggioramento della patologia cardiaca.

Si possono presentare effetti sistemici con i corticosteroidi inalatori, in particolare quando prescritti ad alte dosi per periodi prolungati. Tali effetti si verificano con meno probabilità rispetto al trattamento con i corticosteroidi orali. I possibili effetti sistemici includono la sindrome di Cushing, aspetto Cushingoide, soppressione surrenalica, ritardo della crescita in bambini e adolescenti, riduzione della densità minerale ossea, cataratta, glaucoma e, più raramente una serie di effetti psicologici o comportamentali che includono, disturbi del sonno, ansietà, depressione o aggressività (particolarmente nei bambini), o neurologici come iperattività psicomotoria. E’ importante, quindi che la dose dei corticosteroidi per inalazione sia la più bassa dose possibile con cui viene mantenuto il controllo effettivo dell’asma. Si sono verificati casi molto rari di crisi surrenaliche acute in ragazzi esposti a dosi più alte di quelle raccomandate (circa 1000 mcg/die) per periodi prolungati (diversi mesi o anni). I sintomi di insufficienza surrenalica inizialmente sono aspecifici ed includono anoressia, dolore addominale, perdita di peso, stanchezza, mal di testa, nausea, vomito; sintomi specifici in caso di trattamento con corticosteroidi inalatori comprendono ipoglicemia con riduzione dello stato di coscienza e/o convulsioni. Situazioni che potrebbero potenzialmente determinare una crisi surrenalica sono: traumi, interventi chirurgici, infezioni e rapida riduzione del dosaggio. I pazienti che ricevono dosi elevate devono essere strettamente valutati e la dose gradualmente ridotta. Il monitoraggio della riserva surrenalica può anche essere necessario.

Clenil Compositum non contiene clorofluorocarburi (CFC) ed utilizza come propellente norflu-

rano (HFA). Questo può comportare una differenza nel gusto e nella percezione dell’inalazione rispetto alla formulazione precedente contenente CFC.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti

Il medicinale contiene piccole quantità di alcool etilico (circa 5 mg per erogazione); tale quantità non costituisce rischio per il paziente.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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È sconsigliata la somministrazione contemporanea del preparato con i betabloccanti (per es. propranololo).

Il medicinale contiene piccole quantità di alcool etilico: potrebbe essere possibile un’interazione con disulfiram e metronidazolo in soggetti particolarmente sensibili in trattamento con questi farmaci.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

CLENIL COMPOSITUM è controindicato durante il primo trimestre di gravidanza. Nei mesi successivi l’opportunità di somministrare il medicinale sará valutata dal medico in funzione del rischio/beneficio.

Allattamento

CLENIL COMPOSITUM è controindicato durante l’allattamento.

I bambini nati da madri che abbiano ricevuto sostanziali dosi di corticosteroidi per via inalatoria durante la gravidanza devono essere attentamente osservati per svelare un eventuale iposurrenalismo.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non pertinente.

04.8 Effetti indesiderati

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La frequenza è definita sulla base della seguente convenzione: Molto comune (≥1/10); comu- ne (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000); molto ra- ro(<1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili

Classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA	Convenzione MedDRA sulla frequenza
	Molto comune (>1/10)	Comune (≥1/100 a <1/10)	Non comune (≥1/1000 a <1/100)	Raro (≥1/1000 ⁰ a <1/1000)	Molto raro (<1/10000)	Non nota
Infezioni ed infestazioni						Infezione micotica della bocca e del cavo orale
Patologie endocrine					Soppressione surrenale*
Disturbi psichiatrici (vedi 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni di impiego”)						Disturbo del sonno, ansia, depressione, aggressione, disturbi comportamentali (principalmente nei bambini)
Patologie del sistema nervoso						Tremore, iperattività psicomotoria (prevalentemente nei bambini)
Patologie dell’occhio					Cataratta* e glaucoma*
Patologie cardiache					Aritmie cardiache (fibrillazione atriale, tachicardia sopraventricola- re, extrasistoli), ischemia miocardica
Patologie gastrointestinali						Ulcera peptica
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche						Broncospasmo paradosso,
Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo					Ritardo di crescita* (in bambini e adolescenti)	Osteoporosi
Esami diagnostici					Densità ossea ridotta	Frequenza cardiaca aumentata

* In seguito alla somministrazione di corticosteroidi per via inalatoria possono manifestarsi reazioni sistemiche, soprattutto quando dosi vengono prescritte dosi elevate per un periodo di tempo prolungato (paragrafo 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni per l’uso").

Infezioni localizzate di tipo fungino, in bocca o in gola, regrediscono rapidamente dopo opportuna terapia locale con agenti alcalinizzanti o terapia antifungina, pur continuando il trattamento con beclometasone dipropionato più salbutamolo solfato.

Come con altre terapie inalatorie, dopo l’assunzione può manifestarsi broncospasmo para- dosso, con immediato aumento di sibilo, mancanza di respiro e tosse.

Non è stato riferito alcun grave effetto collaterale attribuibile all’uso del Clenil Compositum alle dosi consigliate: solo alcuni pazienti hanno lamentato raucedine, disfonia, o irritazione della gola.

A dosaggi elevati in alcuni pazienti possono verificarsi effetti collaterali transitori (modesto aumento della frequenza cardiaca, lievi tremori muscolari) che scompaiono dopo i primi giorni di trattamento, riducendo se necessario la dose. Gli effetti collaterali sistemici sono estremamente improbabili a causa delle basse dosi adoperate; la loro comparsa, tuttavia, può essere favorita da trattamenti condotti per periodi di tempo prolungati.

Particolare cautela deve essere posta nell’uso prolungato dello spray tenendo sotto controllo il paziente onde svelare tempestivamente eventuali effetti collaterali sistemici (osteoporosi, ulcera peptica, segni di insufficienza surrenale secondaria).

A dosi elevate utilizzate per lunghi periodi possono insorgere soppressione surrenalica, ritardo della crescita in bambini ed adolescenti, riduzione della densità minerale ossea, cataratta e glaucoma.

Cosi come avviene per altri farmaci somministrati per via inalatoria va presa in considerazione la possibilità che si manifesti broncospasmo paradosso.

Molto raramente sono state segnalate aritmie cardiache (incluso fibrillazione atriale, tachicardia sopraventricolare ed extrasistolia), ischemia miocardica.

Disturbi psichiatrici che possono insorgere con frequenza sconosciuta sono disturbi del sonno, ansietà, depressione, aggressività, disturbi di comportamento (prevalentemente nei bambini).

Iperattività psicomotoria può insorgere con frequenza sconosciuta.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.aifa.gov.it/responsabili-farmacovigilanza.

04.9 Sovradosaggio

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A dosaggi elevati in alcuni pazienti possono verificarsi effetti indesiderati transitori (modesto aumento della frequenza cardiaca, lievi tremori muscolari) che scompaiono dopo i primi giorni di trattamento, riducendo se necessario la dose.

Nell’improbabile evenienza che un uso eccessivo del preparato induca alterazioni della funzionalità surrenalica, il trattamento dovrebbe essere interrotto ed il paziente dovrebbe essere protetto dagli effetti della soppressione surrenalica mediante opportuna terapia sistemica.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Broncodilatatore adrenergico beta 2 selettivo e gluco-corticoide antiasmatico per aerosol. Codice ATC: R03AK.

Clenil Compositum è costituito dall’associazione di un broncodilatatore, il salbutamolo (S), e di un cortisonico attivo per via aerosolica, il beclometasone dipropionato (BDP). Il salbutamolo è caratterizzato da una rapida e sicura azione antispastica bronchiale che determina un pronto miglioramento della funzione respiratoria. L’azione del salbutamolo si esercita elettivamente a livello della muscolatura bronchiale, senza provocare effetti

cardiocircolatori. D’altra parte il beclometasone dipropionato controlla l’iperreattivitá bronchiale, riducendo l’edema e l’ipersecrezione e inibendo progressivamente l’insorgenza del broncospasmo. L’attività del beclometasone dipropionato è limitata a livello dell’albero bronchiale senza dar luogo ad effetti generali e quindi senza inibire la funzionalitá surrenalica. Pertanto l’azione dei due principi attivi si completa e si potenzia a vicenda. Clenil Compositum è indicato nel trattamento regolare dell’asma bronchiale e delle broncopneumopatie croniche ostruttive con componente asmatica per prevenire l’insorgenza e diradare la frequenza degli accessi asmatici.

Le prove farmacologiche hanno evidenziato che l’associazione possiede: un’attività antinfiammatoria notevole e sovrapponibile a quella posseduta dal beclometasone dipropionato nelle prove eseguite (infiammazione della cornea e granuloma da corpo estraneo); un effetto antibroncospastico superiore a entrambi i singoli costituenti sia per intensità che per durata, in tutti i tests eseguiti (broncospasmo da aerosol di istamina e di acetilcolina, minishock da aerosol di ovoalbumina in cavie sensibilizzate).

Caratteristiche del JET

Il dispositivo JET è stato studiato per migliorare l’efficienza di un normale erogatore spray e per facilitare l’adesione alla terapia dei pazienti (soprattutto anziani e bambini) con scarsa dimestichezza alla tecnica inalatoria, evitando loro il sincronismo obbligato tra la fase di erogazione e quella di inspirazione. Il dispositivo JET riduce la quota di deposizione di componenti attivi a livello orofaringeo, favorendo una buona tollerabilità locale. La particolare configurazione della camera di espansione del JET determina la creazione di un flusso vorticoso in cui le particelle erogate permangono in sospensione per un tempo sufficiente a scaricare la loro energia cinetica ed a permettere l’evaporazione parziale del propellente. Ne consegue che la maggior parte dell’impatto avviene nel dispositivo piuttosto che nell’orofaringe, mentre la diminuzione delle dimensioni delle particelle, prima del loro ingresso nell’albero respiratorio, favorisce una migliore penetrazione sino alle vie aeree inferiori.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Dopo inalazione di salbutamolo marcato (0,04-0,10 mg) il picco ematico si ritrova dopo 3-5 ore. Circa l’83% della dose inalata viene escreta con le urine come salbutamolo (circa il 70%) e come suo metabolita "salbutamolo-o-fenil-glucuronide" (30%). Studi di cinetica con beclometasone dipropionato marcato hanno dimostrato che dopo inalazione di una dose elevata solo il 20-25% viene assorbito. Una parte della dose somministrata viene deglutita ed eliminata nelle feci. La frazione assorbita in circolo viene metabolizzata per via epatica a monopropionato e a beclometasone alcool e successivamente escreta in forma di metaboliti inattivi nella bile e nelle urine.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta

DL₅₀ (ratto, per via intratracheale): ai massimi dosaggi praticabili (6,2 mg/kg di BDP +

12,4 mg/kg di S) l’associazione non manifesta tossicità;

DL₅₀ (ratto, per via i.v.): 51,3 mg/kg di BDP + 102,7 mg/kg di S; DL₅₀ (topo, per os): 1407 mg/kg di BDP + 2814 mg/kg di S.

Tossicità cronica

La somministrazione dell’associazione per via inalatoria nel ratto (26 sett.) e nel cane (26 sett.) è stata ben tollerata fino a dosaggi largamente superiori a quelli previsti in terapia.

La somministrazione dell’aerosol per 14 gg nel cane non ha determinato alcuna manifestazione di intolleranza locale.

Tossicità fetale e studio degli effetti sulla fertilità

Da studi eseguiti nel ratto e nel coniglio risulta che l’associazione somministrata per via inalatoria non presenta effetti negativi sulla sfera riproduttiva.

Mutagenesi

Il prodotto non è mutageno.

Dati preclinici sul propellente HFA-134a privo di CFC non rivelano particolari rischi per l’uomo sulla base di studi convenzionali sulla farmacologia di sicurezza, tossicità ripetuta, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità riproduttiva.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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HFA 134a (norflurano), alcol etilico anidro, acido oleico.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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2 anni.

Il periodo di validità indicato si riferisce al prodotto in confezionamento integro e correttamente conservato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Il contenitore sotto pressione non va forato, non deve essere avvicinato, anche se vuoto, a fonti di calore, non deve essere congelato e non deve essere esposto alla luce solare diretta. Conservare a temperatura non superiore a 30 C.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Confezione interna: contenitore sotto pressione in alluminio monoblocco, valvola a dosaggio avente funzionamento capovolto, dispositivo erogatore-distanziatore JET in polipropilene e cappuccio di protezione ad incastro.

Confezione esterna: astuccio in cartoncino stampato.

Confezione: contenitore sotto pressione con erogatore-distanziatore sufficiente per 200 inalazioni.