Nicorette gomme
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Nicorette gomme: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
NICORETTE 2 mg gomme da masticare medicate NICORETTE 4 mg gomme da masticare medicate NICORETTE 2 mg gomme da masticare medicate gusto menta forte NICORETTE 4 mg gomme da masticare medicate gusto menta forte
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
NICORETTE 2 mg gomme da masticare medicate Una gomma contiene:
principio attivo: 10 mg di complesso di resina nicotinica contenente il 20% di nicotina, corrispondente a 2 mg di nicotina; eccipienti con effetti noti: sorbitolo, sodio, etanolo. Aromi menta e frutta (contengono cinnamale, alcol cinnamico, citrale, citronellolo, eugenolo, geraniolo, isoeugenolo, limonene, linalolo) 11 mg/gomma da masticare.
NICORETTE 4 mg gomme da masticare medicate Una gomma contiene:
principio attivo: 20 mg di complesso di resina nicotinica contenente il 20% di nicotina, corrispondente a 4 mg di nicotina; eccipienti con effetti noti: sorbitolo, sodio, etanolo. Aromi menta e frutta (contengono cinnamale, alcol cinnamico, citrale, citronellolo, eugenolo, geraniolo, isoeugenolo, limonene, linalolo) 11 mg/gomma da masticare.
NICORETTE 2 mg gomme da masticare medicate gusto menta forte Una gomma contiene:
principio attivo: 10 mg di complesso di resina nicotinica contenente il 20% di nicotina, corrispondente a 2 mg di nicotina.
NICORETTE 4 mg gomme da masticare medicate gusto menta forte Una gomma contiene:
principio attivo: 20 mg di complesso di resina nicotinica contenente il 20% di nicotina, corrispondente a 4 mg di nicotina.
Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Gomme da masticare medicate.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento per la disassuefazione dal tabagismo.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Il dosaggio di NICORETTE dipende dalla quantitĂ di sigarette normalmente consumate dal singolo fumatore.
Adulti ed anziani
Ăˆ consigliabile iniziare con la preparazione da 2 mg individuando, secondo necessitĂ la posologia ottimale, cioè il numero di gomme da masticare nel corso della giornata. Il numero delle gomme impiegate deve essere sufficiente a coprire il fabbisogno di nicotina.
Masticare una gomma ogni qualvolta si senta il bisogno di fumare.
Nella maggior parte dei fumatori sono di norma sufficienti 10 gomme da 2 mg al giorno.
Nel caso non risultassero sufficienti 15 gomme da 2 mg al giorno, come per esempio in forti fumatori (piĂ¹ di 20 sigarette al giorno) è preferibile l’uso di NICORETTE gomme masticabili da 4 mg, o due gomme da 2 mg contemporaneamente.
Non utilizzare piĂ¹ di 15 gomme da 4 mg al giorno.
La durata consigliata del trattamento è di 3 mesi. Dopo tale periodo si dovrĂ gradualmente ridurre la dose giornaliera. Quando questa sarĂ scesa a 1- 2 gomme, si consiglia di provare a interrompere completamente l’uso di NICORETTE. Tuttavia è opportuno tenere a disposizione qualche gomma da masticare di scorta, nel caso di un improvviso ritorno del desiderio di fumare.
Per l’uso di NICORETTE gomme in soggetti diabetici vedere paragrafo 4.4. Non è consigliabile protrarre il trattamento oltre i 12 mesi.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia nei bambini e negli adolescenti con meno di 18 anni di età non è stata ancora
04.3 Controindicazioni
Modo di somministrazione Ăˆ importante MASTICARE MOLTO LENTAMENTE PER ALMENO 30 MINUTI per ottenere la liberazione della nicotina. Una masticazione troppo veloce determina l’assorbimento della nicotina in tempi troppo brevi: per evitare questo inconveniente si consiglia di interrompere di tanto in tanto la masticazione.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
IpersensibilitĂ alla nicotina o ad uno qualsiasi degli eccipienti, elencati al paragrafo 6.1 NICORETTE non va somministrato nei seguenti casi: non fumatori; infarto miocardico recente; angina pectoris instabile o aggravata; angina di Prinzmetal; aritmia cardiaca grave; ictus acuto; gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6); bambini e adolescenti con meno di 18 anni di etĂ .
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
La somministrazione di nicotina deve essere temporaneamente interrotta se si presenta qualsiasi sintomo di sovradosaggio (vedere paragrafo 4.9). Se i sintomi da sovradosaggio di nicotina persistono, l’assunzione di nicotina deve essere diminuita sia per la frequenza di somministrazione che per l’abbassamento del dosaggio.
Ăˆ importante che la terapia sia supportata da altre attivitĂ per facilitare la sospensione del fumo.
Ăˆ necessaria una valutazione del rapporto rischio-beneficio da parte di un medico competente per i pazienti con le seguenti condizioni: malattie cardiovascolari gravi (es. arteriopatie occlusive periferiche, affezioni cerebrovascolari, insufficienza cardiaca), vasospasmi ed ipertensione non controllata, poichĂ© gli effetti cardiovascolari della nicotina possono essere rischiosi. Tali pazienti devono essere incoraggiati a smettere di fumare con interventi non farmacologici (come la consulenza); se ciĂ² non è sufficiente, la terapia con le gomme da masticare medicate puĂ² essere presa in considerazione. PoichĂ© i dati sulla sicurezza in questo gruppo di pazienti sono limitati, il trattamento dovrebbe essere iniziato solo con cautela; moderata e grave insufficienza epatica e/o insufficienza renale grave. Usare con cautela in tali pazienti poichĂ© la clearance della nicotina o dei suoi metaboliti puĂ² essere ridotta con un potenziale aumento degli effetti avversi; esofagite e/o ulcere gastriche o peptiche. Usare con cautela in tali pazienti poichĂ© la nicotina puĂ² peggiorare i sintomi di queste condizioni; diabete mellito. Tali pazienti devono essere avvisati di monitorare i livelli di zucchero nel sangue piĂ¹ frequentemente del solito poichĂ©, quando si smette di fumare e viene iniziata la terapia sostitutiva a base di nicotina (NRT), il rilascio di catecolamine indotto dalla nicotina è ridotto e ciĂ² puĂ² influenzare il metabolismo dei carboidrati; ipertiroidismo incontrollato o feocromocitoma, poichĂ© la nicotina causa il rilascio delle catecolamine dalle ghiandole surrenali.
L’uso di NICORETTE è meno rischioso rispetto al fumo. I fumatori portatori di protesi dentaria possono incontrare difficoltĂ nel masticare NICORETTE gomme, la gomma da masticare puĂ² attaccarsi alla dentiera e in rari casi danneggiarla.
La sospensione del fumo, con o senza sostituti della nicotina, puĂ² alterare la farmacocinetica di alcuni farmaci somministrati in concomitanza (vedere paragrafo 4.5).
Si puĂ² verificare una permanenza della dipendenza alla nicotina.
Fumo e uso concomitante della terapia sostitutiva a base di nicotina (NRT)
Quando si usano i prodotti per la terapia sostitutiva a base di nicotina per ridurre il fumo, è presente nell’organismo anche la nicotina rilasciata dalle sigarette. Non è chiaro, se la nicotina rilasciata dalle sigarette influenzi l’eliminazione della nicotina fornita dai prodotti per la terapia sostitutiva o viceversa. Sebbene sia stato riportato che la nicotina è eliminata piĂ¹ rapidamente dai fumatori che dai non-fumatori, suggerendo che la stessa nicotina favorisca la propria eliminazione, uno studio piĂ¹ approfondito ha dimostrato che è vero anche il contrario.
Un altro studio ha evidenziato che la cotinina, il principale metabolita della nicotina prodotta fumando non ha aumentato o diminuito l’eliminazione della nicotina.
In un test piĂ¹ diretto, condotto sugli stessi soggetti, l’eliminazione della nicotina somministrata per via endovenosa è risultata piĂ¹ lenta del 36% durante un breve periodo di fumo rispetto a un breve periodo di astinenza.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti
NICORETTE 2 mg gomme da masticare medicate contiene 202,4 mg di sorbitolo.
NICORETTE 4 mg gomme da masticare medicate contiene 197 mg di sorbitolo.
Ai pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio non devono assumere questo medicinale.
L’effetto additivo della co-somministrazione di medicinali contenenti sorbitolo (o fruttosio) e l’assunzione giornaliera di sorbitolo (o fruttosio) con la dieta deve essere considerato.
Il contenuto di sorbitolo in medicinali per uso orale puĂ² modificare la biodisponibilitĂ di altri medicinali per uso orale co-somministrati.
NICORETTE gomme da masticare medicate contiene aromi con cinnamale, alcol cinnamico, citrale, citronellolo, eugenolo, geraniolo, isoeugenolo, limonene, linalolo in ogni gomma. Queste sostanze possono causare reazioni allergiche.
NICORETTE gomme da masticare medicate contiene 0,616 mg di etanolo in ogni gomma, equivalente a meno di 0.0154 ml di birra o 0.00616 ml di vino. La quantità di etanolo contenuta in questo medicinale proviene dagli aromi in esso contenuti. Questo contenuto di etanolo è tale da non produrre effetti rilevanti
NICORETTE 2 mg gomme da masticare medicate gusto menta forte contiene 171 mg di sodio (componente principale del sale da cucina) per dose massima giornaliera. Questo equivale a 8,55% dell’assunzione massima giornaliera raccomandata con la dieta di un adulto.
NICORETTE 4 mg gomme da masticare medicate gusto menta forte contiene 195,2 mg di sodio (componente principale del sale da cucina) per dose massima giornaliera. Questo equivale a 9,76 % dell’assunzione massima giornaliera raccomandata con la dieta di un adulto.
04.6 Gravidanza e allattamento
Non sono state definitivamente stabilite interazioni clinicamente rilevanti tra la terapia sostitutiva a base di nicotina e altri medicinali.
Tuttavia la nicotina puĂ² potenzialmente aumentare gli effetti emodinamici dell’adenosina, come per esempio aumento della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca e anche incremento della risposta al dolore (come dolore al petto, angina pectoris) provocato dalla somministrazione di adenosina.
Il fumo è associato ad un aumento dell’attivitĂ enzimatica del CYP1A2. Dopo aver smesso di fumare, puĂ² verificarsi una riduzione della clearance dei substrati di questo enzima. CiĂ² puĂ² portare ad un aumento dei livelli plasmatici di alcuni medicinali di potenziale importanza clinica per quei farmaci aventi stretto indice terapeutico come fenacetina, caffeina, teofillina, tacrina, clozapina e ropinirolo.
La cessazione del fumo puĂ² aumentare i livelli plasmatici di:
acetaminofene, caffeina, imipramina, oxazepam, pentazocina, propranololo, teofillina, a causa dell’inibizione di enzimi epatici; insulina, per aumento dell’assorbimento subcutaneo di insulina;
antagonisti adrenergici (prazosin, labetalolo) ed agonisti adrenergici (isoprenalina, fenilefrina), a causa della diminuzione della circolazione di catecolamine causato dalla sospensione del fumo.
olanzapina, clomipramina e fluvoxamina in quanto parzialmente metabolizzati dall’enzima CYP1A2, sebbene i dati siano scarsi e il possibile significato clinico sconosciuto.
In tali casi potrebbe essere necessaria una diminuzione della dose alla sospensione del fumo. La sospensione del fumo, inoltre, puĂ² diminuire: l’assorbimento di glutetimide
metabolismo di fase I del propossifene
Sia il fumo che la nicotina possono aumentare i livelli circolanti di cortisolo e catecolamine.
PuĂ² essere necessario mettere a punto le terapie con agonisti o bloccanti adrenergici in rapporto alle fasi della terapia con nicotina o alla quantitĂ di sigarette fumate. Pertanto in caso di concomitanti terapie è necessario consultare il medico.
Dati limitati indicano inoltre che il fumo puĂ² indurre il metabolismo di flecainide e pentazocina.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Fumare in gravidanza è associato a gravi rischi per la salute della donna, del feto e del bambino. Il fumo puĂ² provocare danni al feto quali ritardo di crescita intrauterina, parto prematuro o morte neonatale. Ăˆ quindi auspicabile smettere il prima possibile.
Le donne in gravidanza dovrebbero fare uso di NICORETTE soltanto sotto controllo medico.
Solo nel caso in cui la donna gravida continuasse a fumare, puĂ² essere giustificato l’uso di NICORETTE, il cui utilizzo puĂ² comportare dei potenziali rischi.
Gli effetti dannosi del fumo di sigaretta durante la gravidanza e sulla salute del feto sono stati chiaramente identificati ed includono basso peso alla nascita, aumento del rischio di aborto spontaneo, aumento della mortalitĂ neonatale.
Specifici effetti di NICORETTE sullo sviluppo del feto sono sconosciuti. La nicotina arriva al feto ed influenza il suo apparato cardiorespiratorio.
L’effetto sulla circolazione è dose-dipendente. Si consiglia quindi alle fumatrici di cercare di smettere di fumare senza l’uso di farmaci.
Sono stati riportati casi di aborto spontaneo durante la terapia; come per il fumo, non si puĂ² escludere che la nicotina possa contribuire al verificarsi di questa evenienza.
Nicorette è sconsigliato durante il travaglio e il parto. Gli effetti della nicotina sulla madre o sul feto durante il travaglio sono sconosciuti.
Il rischio di continuare a fumare puĂ² arrecare un danno al feto maggiore rispetto a quello causato dall’uso di una terapia sostitutiva a base di nicotina, secondo un programma controllato di disassuefazione dal tabagismo.
Allattamento
L’effetto del medicinale nei bambini che vengono allattati non è stato esaminato. La nicotina passa liberamente nel latte materno; il rapporto latte-plasma è dell’ordine di 2.9. Questo avviene anche con l’uso di farmaci contenenti nicotina, alle dosi terapeutiche consigliate.
Un neonato elimina la nicotina per mezzo del primo passaggio epatico comunque l’efficienza della rimozione è piĂ¹ bassa alla nascita. Si presume che con l’uso corretto di NICORETTE le concentrazioni di nicotina nel latte materno siano piĂ¹ basse di quelle ottenute con il fumo di sigaretta, in quanto con la terapia sostitutiva le concentrazioni di nicotina nel plasma materno sono generalmente ridotte.
Le gomme da masticare medicate devono pertanto essere evitate durante l’allattamento.
Nel caso in cui non si è in grado di smettere di fumare, l’uso di NICORETTE nelle donne che stanno allattando al seno deve essere iniziato solo dopo aver consultato il medico.
04.8 Effetti indesiderati
Questo medicinale non altera la capacitĂ di guidare veicoli e di utilizzare macchinari.
04.9 Sovradosaggio
Astinenza da nicotina
L’interruzione brusca dell’assunzione di prodotti contenenti tabacco dopo un periodo prolungato di impiego quotidiano, causa una caratteristica sindrome da astinenza caratterizzata dalle seguenti manifestazioni: disforia o umore depresso; insonnia; irritabilità , frustrazione, rabbia; ansia; difficoltà di concentrazione, irrequietezza o impazienza; bradicardia; aumento dell’appetito o di peso corporeo, vertigini e mal di testa. L’intenso desiderio di nicotina, che è riconosciuto come un sintomo clinico rilevante, è anche un elemento importante nell’astinenza da nicotina.
La maggior parte degli effetti indesiderati manifestati dai soggetti si verificano durante la prima fase del trattamento e sono soprattutto dose dipendente.
Possono manifestarsi irritazione della bocca e della gola, tuttavia la maggior parte dei soggetti si adattano con l’uso continuato.
Reazioni avverse riportate negli studi clinici
La sicurezza della nicotina da studi clinici si basa sui dati di una meta-analisi di studi clinici randomizzati per il trattamento di disassuefazione dal fumo.
Nella tabella 1 sono riportate le reazioni avverse segnalate con una frequenza ≥1%, individuate da una meta-analisi sui dati di studi clinici con formulazioni orali di nicotina.
| Patologie gastrointestinali | Dolore addominale, bocca secca, dispepsia, flatulenza, nauseaa , ipersecrezione salivare, |
|---|---|
|
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione |
Bruciore in sede di applicazione, affaticamentoa. |
| Disturbi del sistema immunitario | IpersensibilitĂ a |
| Patologie del sistema nervoso | Cefaleaa, disgeusia, parestesiaa. |
|
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche |
Tosse, singhiozzo, irritazione della gola. |
a Effetto sistemico
Altri effetti possono comprendere: irritazione della bocca, afte ulcerose, ansia, depressione, vomito, dolori articolari, bruciori di stomaco, meteorismo, sensazione di sete.
Reazioni avverse riportate dall’esperienza post-marketing
Gli effetti indesiderati raccolti da esperienza post-marketing sono riportati secondo le categorie di frequenza che utilizzano la seguente convenzione: molto comune ( 1/10); comune (1/100 e <1/10);
non comune ( 1/1.000 e < 1/100); raro ( 1/10, 000 e <1 / 1.000); molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non puĂ² essere definita sulla base dei dati clinici disponibili).
Nella tabella 2 sono riportate le reazioni avverse segnalate durante l’esperienza post-marketing con formulazioni orali di nicotina stimati sulla base della categoria frequenza dagli studi clinici
| Patologie cardiache | |
|---|---|
| Non comune | Palpitazioni*, tachicardia* |
| Patologie dell’occhio | |
| Non nota | Visione offuscata, lacrimazione aumentata |
| Patologie gastrointestinali | |
| Comune | Diarrea |
| Non comune | Eruttazione, glossite, vescicole della mucosa orale, parestesia orale |
| Raro | Disfagia, ipoestesia orale, conati di vomito |
| Non nota | Gola secca, disturbo gastrointestinale*, dolore alle labbra |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | |
| Non comune | Astenia*, fastidio al torace*,dolore toracico*, malessere*. |
| Patologie del sistema immunitario | |
| Non nota | Reazione anafilattica* |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | |
| Non comune | Dolore alla mascella |
| Non nota | Tensione muscolare |
| Disturbi psichiatrici | |
|---|---|
| Non comune | Sogni anormali* |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | |
| Non comune | Broncospasmo, disfonia, dispnea*, congestione nasale, dolore orofaringeo, starnuti, tensione della gola |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | |
| Non comune | Iperidrosi*, prurito*,eruzione cutanee*,orticaria* |
| Non nota | Angioedema*, eritema* |
| Patologie vascolari | |
| Non comune | Rossore*, ipertensione* |
*Effetti sistemici
Alcuni sintomi, quali vertigini, mal di testa, insonnia, disforia o umore depresso, irritabilitĂ , frustrazione o rabbia, ansia, difficoltĂ di concentrazione, irrequietezza o impazienza, bradicardia, aumento dell’appetito o di peso corporeo possono essere correlati ai sintomi di astinenza associati alla sospensione del fumo. PuĂ² verificarsi un’aumentata incidenza dell’ulcera aftosa in seguito alla sospensione da fumo. Non è chiara la causa.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse .
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Se il paziente è un fumatore saltuario o fuma poche sigarette al giorno, oppure mastica le gomme di NICORETTE contemporaneamente all’assunzione di altre forme di nicotina (inhaler, cerotti,) si puĂ² verificare un sovradosaggio.
I sintomi da sovradosaggio si presentano sotto forma di avvelenamento da nicotina e includono nausea, vomito, salivazione eccessiva, dolori addominali, diarrea, sudorazione, mal di testa, vertigini, disturbi dell’udito, debolezza evidente. Ad alte dosi, questi sintomi possono essere seguiti da ipotensione, polso debole e irregolare, difficoltĂ di respiro, prostrazione, collasso circolatorio e convulsioni generalizzate. Dosi di nicotina tollerate dai fumatori adulti durante il trattamento possono provocare gravi sintomi di avvelenamento nei bambini e possono essere fatali. Un avvelenamento sospetto da nicotina in un bambino deve essere considerato un’emergenza medica e trattato immediatamente.
Si ritiene che la dose acuta minima letale per via orale di nicotina nell’uomo sia compresa tra i 40 e i 60 mg.
Trattamento del sovradosaggio: l’assunzione di nicotina deve essere interrotta immediatamente e il paziente deve essere trattato in modo sintomatico. Se necessario ricorrere alla respirazione artificiale con ossigeno.
Se viene assunta una quantitĂ eccessiva di nicotina, il carbone attivo riduce l’assorbimento gastrointestinale di nicotina.
05.2 ProprietĂ farmacocinetiche
Categoria farmaco terapeutica: Farmaci usati nella dipendenza da nicotina. Codice ATC: N07BA01 Effetti della nicotina
Gli effetti della nicotina sono noti e ben documentati. Quelli che compaiono con l’uso di NICORETTE sono esigui al confronto.
La risposta rappresenta, allo stesso tempo, la somma di azioni sia di stimolo che di inibizione (depressione) dovute all’influenza diretta, riflessa e mediata chimicamente su diversi organi.
Le principali azioni farmacologiche sono: stimolazione e/o depressione centrale, iper-psicosi transitoria, vasocostrizione periferica (solitamente associata all’innalzamento della pressione sistolica), inibizione dell’appetito, stimolazione della peristalsi.
Astinenza da nicotina (vedere paragrafo 4.8) Gli studi clinici hanno dimostrato che i prodotti di sostituzione a base di nicotina possono aiutare i fumatori ad astenersi dal fumo o a ridurre il fumo alleviando questi sintomi di astinenza.
Tra gli studi clinici eseguiti con il medicinale, alcuni hanno dimostrato che Nicorette riduce progressivamente la dipendenza dal fumo e, di conseguenza, il numero delle sigarette fumate.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La nicotina contenuta in NICORETTE gomme da masticare viene rapidamente assorbita nella cavità orale. I livelli ematici sono già determinabili dopo 5-7 minuti dall’inizio della masticazione e dopo 30 minuti si raggiunge il picco massimo di concentrazione.
I livelli ematici sono grossolanamente proporzionali alla quantità di nicotina rilasciata con la masticazione ed è improbabile che siano superiori a quelli ottenuti fumando le sigarette.
La quantitĂ di nicotina estratta da una gomma dipende dalla forza della masticazione e la quantitĂ di nicotina assorbita dipende dalla quantitĂ estratta e dalla quantitĂ persa per inghiottimento o espettorazione.
La maggior parte dell’assorbimento della nicotina contenuta nella gomma avviene direttamente attraverso la mucosa orale. La biodisponibilità sistemica della nicotina inghiottita è inferiore a causa del metabolismo epatico di primo passaggio.
Per questo motivo, le concentrazioni elevate e rapidamente crescenti di nicotina, che si verificano dopo aver fumato, vengono raramente raggiunte con la terapia sostitutiva a base di nicotina.
La quantitĂ di nicotina estratta normalmente da una gomma da 2 mg corrisponde a circa 1,4 mg e da una gomma da 4 mg a circa 3,4 mg.
Le concentrazioni terapeutiche ematiche di nicotina, ovvero i livelli ematici che alleviano il forte bisogno di fumare, sono individuali in relazione alla dipendenza del paziente dalla nicotina.
L’insufficienza renale grave puĂ² influenzare la clearance della nicotina e dei suoi metaboliti. I pazienti fumatori sottoposti a dialisi hanno evidenziato livelli di nicotina aumentati.
Il volume di distribuzione della nicotina è circa 2-3 L/kg e l’emivita di circa 2 ore dopo somministrazione endovenosa.
Il principale organo di eliminazione è il fegato e la clearance plasmatica media è di circa 70 L/h. Anche i reni e i polmoni metabolizzano la nicotina.
Sono stati identificati piĂ¹ di 20 metaboliti della nicotina, tutti considerati meno attivi.
Il metabolita plasmatico piĂ¹ importante della nicotina, la cotinina, ha un’emivita di 15-20 ore e concentrazioni 10 volte superiori a quella della nicotina.
Il legame della nicotina alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%. Pertanto non si dovrebbero verificare effetti significativi sulla cinetica della nicotina dovuti a modificazioni del legame proteico della nicotina conseguente all’uso contemporaneo di farmaci o ad alterazioni patologiche delle proteine plasmatiche.
I metaboliti urinari principali sono la cotinina (15% della dose) e la trans-3-idrossi-cotinina (45% della dose). Circa il 10% della nicotina è escreto immodificato nelle urine. In presenza di un elevato flusso urinario o di acidificazione delle urine (pH<5), l’escrezione della nicotina immodificata puĂ² raggiungere il 30%.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Non sono disponibili dati preclinici sulla sicurezza di NICORETTE.
La tossicità della nicotina come componente del tabacco è, tuttavia, ben documentata.
I sintomi tipici da avvelenamento acuto sono: polso debole ed irregolare, difficoltĂ di respiro e convulsioni generalizzate.
Non vi è chiara evidenza che la nicotina sia genotossica o mutagena. Gli ampiamente riconosciuti effetti cancerogeni del fumo da tabacco, sono principalmente correlati ai suoi prodotti di combustione. Nessuno di questi prodotti è presente in NICORETTE.
06.2 Incompatibilità
NICORETTE 2 mg gomme da masticare medicate:
Una gomma contiene: sodio carbonato anidro, sodio bicarbonato, gomma da masticare base, sorbitolo polvere, sorbitolo soluzione al 70%, aromi menta e frutta (contengono tracce di etanolo, cinnamale, alcol cinnamico, citrale, citronellolo, eugenolo, geraniolo, isoeugenolo, limonene, linalolo), glicerina soluzione all’85%.
NICORETTE 4 mg gomme da masticare medicate:
Una gomma contiene: sodio carbonato anidro, gomma da masticare base, sorbitolo polvere, sorbitolo soluzione al 70%, aromi menta e frutta (contengono tracce di etanolo, cinnamale, alcol cinnamico, citrale, citronellolo, eugenolo, geraniolo, isoeugenolo, limonene, linalolo), glicerina soluzione all’85%, giallo chinolina (E 104).
NICORETTE 2 mg gomme da masticare medicate gusto menta forte:
Una gomma contiene: gomma da masticare base, xilitolo, peppermint oil, acesulfame di potassio, sodio carbonato, sodio bicarbonato, levomentolo, ossido di magnesio, amido pregelatinizzato, titanio biossido, cera di carnauba, ipromellosio, sucralosio, polisorbato 80, menta glaciale.
NICORETTE 4 mg gomme da masticare medicate gusto menta forte:
Una gomma contiene: gomma da masticare base, xilitolo, peppermint oil, acesulfame di potassio, sodio carbonato, levomentolo, ossido di magnesio, amido pregelatinizzato, titanio biossido, cera di carnauba, giallo chinolina (E 104), ipromellosio, sucralosio, polisorbato 80, menta glaciale.
06.3 Periodo di validità
Nessuna.
Periodo di validitĂ NICORETTE, gomme da masticare medicate: 30 mesi.
NICORETTE, gomme da masticare medicate gusto menta forte:3 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura inferiore a 25°C.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Le gomme sono confezionate in blister contenuti in astuccio di cartone. NICORETTE, 2 mg gomme da masticare medicate: confezioni da 30 e 105 gomme.
NICORETTE, 4 mg gomme da masticare medicate: confezioni da 30 e 105 gomme.
NICORETTE, 2 mg gomme da masticare medicate gusto menta forte: confezioni da 30 e 105 gomme. NICORETTE, 4 mg gomme da masticare medicate gusto menta forte: confezioni da 30 e 105 gomme.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione in particolare per lo smaltimento.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
McNeil AB Norrbroplatsen, 2 SE-251-09, Helsingborg – Svezia Rappresentante per l’Italia Johnson & Johnson S.p.A. Via Ardeatina, Km 23,500 00071, Santa Palomba, Pomezia (Roma) – Italia
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
NICORETTE 2 mg gomme da masticare medicate 30 gomme AIC 025747039
NICORETTE 2 mg gomme da masticare medicate 105 gomme AIC 025747015
NICORETTE 4 mg gomme da masticare medicate 30 gomme AIC 025747243
NICORETTE 4 mg gomme da masticare medicate 105 gomme AIC 025747256 NICORETTE 2 mg gomme da masticare medicate gusto menta forte 30 gomme AIC 025747736 NICORETTE 2 mg gomme da masticare medicate gusto menta forte 105 gomme AIC 025747748 NICORETTE 4 mg gomme da masticare medicate gusto menta forte 30 gomme AIC 025747751 NICORETTE 4 mg gomme da masticare medicate gusto menta forte 105 gomme AIC 025747763
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
|
Data della prima autorizzazione NICORETTE 2 mg gomme da masticare medicate 30 gomme |
20.04.1988 |
|---|---|
| NICORETTE 2 mg gomme da masticare medicate 105 gomme | 18.05.1985 |
| NICORETTE 4 mg gomme da masticare medicate 30 gomme | 01.09.2001 |
| NICORETTE 4 mg gomme da masticare medicate 105 gomme | 01.09.2001 |
| NICORETTE 2 mg gomme da masticare medicate gusto menta forte 30 gomme | 13.08.2010 |
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Data del rinnovo piĂ¹ recente 21 Settembre 2021 |
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 30/12/2022