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Buscopan fiale: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Buscopan fiale

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Buscopan fiale: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Buscopan fiale: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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BUSCOPAN 20 mg/ml soluzione iniettabile

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una fiala da 1 ml contiene: N-butilbromuro di joscina 20 mg. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Soluzione iniettabile

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Manifestazioni spastico-dolorose del tratto gastroenterico e genito-urinario.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

1 fiala più volte al giorno per via intramuscolare o endovenosa. L’uso del medicinale è limitato ai soli pazienti adulti.

Modo di somministrazione

La fiala di Buscopan deve essere iniettata lentamente.

Buscopan soluzione iniettabile non deve essere assunto giornalmente su base regolare o per periodi prolungati senza ricercare la causa del dolore addominale.

04.3 Controindicazioni

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Buscopan soluzione iniettabile è controindicato in caso di:

Ipersensibilità al principio attivo o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

Glaucoma ad angolo acuto non trattato.

Ipertrofia prostatica associata a ritenzione urinaria.

Stenosi pilorica ed altre condizioni stenosanti il canale gastroenterico.

Ileo paralitico, colite ulcerosa, megacolon.

Esofagite da reflusso.

Atonia intestinale dell’anziano e dei soggetti debilitati.

Miastenia grave.

Tachicardia.

Tachiaritmie cardiache.

La somministrazione di Buscopan soluzione iniettabile per via intramuscolare è controindicata in pazienti in trattamento con farmaci anticoagulanti, dal momento che potrebbe verificarsi la comparsa di un ematoma nel sito di iniezione. In questi pazienti si consiglia di usare la via sottocutanea o endovenosa.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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In presenza di intenso dolore addominale di cui non è nota la causa, che persista o peggiori, o che si manifesti insieme ad altri sintomi quali febbre, nausea, vomito, alterazioni nei movimenti intestinali, sensibilità addominale, diminuita pressione sanguigna, svenimenti o sangue nelle feci, sono necessarie misure diagnostiche appropriate per determinare l’eziologia dei sintomi.

Gli anticolinergici devono essere usati con prudenza negli anziani, nei pazienti con turbe del sistema nervoso autonomo, nell’ipertensione arteriosa, nell’insufficienza cardiaca congestizia, nell’ipertiroidismo e nei portatori di affezioni epatiche e renali. Tutti gli antimuscarinici riducono il volume delle secrezioni bronchiali; di ciò bisogna tenere conto nel caso di soggetti con affezioni

infiammatorie croniche ostruttive dell’apparato respiratorio. Gli anticolinergici possono prolungare il tempo di svuotamento gastrico e determinare stasi dell’antro.

A causa della possibilità che gli anticolinergici possano ridurre la sudorazione, Buscopan deve essere somministrato con cautela nei pazienti con piressia.

Il trattamento con dosi elevate non deve essere bruscamente interrotto. Gli effetti collaterali di minore entità possono essere controllati riducendo opportunamente la dose; la comparsa di importanti manifestazioni secondarie richiede l’interruzione della terapia.

La somministrazione di farmaci anticolinergici come Buscopan può provocare un aumento della pressione intraoculare in pazienti in cui non sia stato diagnosticato e quindi non sia stato trattato il glaucoma ad angolo acuto. Quindi, in caso i pazienti accusino dolore ed arrossamento oculare con perdita della visione dopo l’iniezione di Buscopan, essi si devono rivolgere urgentemente al medico oculista.

Dopo somministrazione parenterale di Buscopan, sono stati osservati casi di anafilassi con inclusi episodi di shock. Come per tutti i farmaci che determinano tali effetti, i pazienti a cui è stato somministrato Buscopan per iniezione devono essere tenuti sotto osservazione.

FIALE A PREROTTURA. NON OCCORRE LA LIMETTA

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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L’effetto anticolinergico di farmaci come gli antidepressivi tri- e tetraciclici, fenotiazine, butirrofenoni, antiistaminici, antipsicotici, chinidina, amantadina, diisopiramide e altri anticolinergici (per esempio tiotropio e ipratropio e composti simili all’atropina) può essere accentuato da Buscopan.

Il trattamento concomitante con antagonisti della dopamina, come la metoclopramide, può determinare una riduzione dell’effetto di entrambi i farmaci sul tratto gastro-intestinale.

La tachicardia indotta da farmaci ß-adrenergici può essere accentuata da Buscopan. Non assumere alcool durante la terapia.

Poiché gli antiacidi possono ridurre l’assorbimento intestinale degli anticolinergici, questi farmaci non debbono essere somministrati contemporaneamente.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Sono disponibili dati limitati relativi all’uso di N-butilbromuro di joscina in donne in gravidanza.

Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti di tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).

Non esistono informazioni sufficienti sull’escrezione di Buscopan e dei suoi metaboliti nel latte umano.

Come misura cautelativa, è preferibile evitare l’uso di Buscopan durante la gravidanza e l’allattamento.

Non sono stati condotti studi sugli effetti sulla fertilità umana (vedere paragrafo 5.3).

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli o sull’uso di macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere avvisati che durante il trattamento con Buscopan soluzione iniettabile potrebbero verificarsi effetti indesiderati quali disturbi dell’accomodazione visiva o vertigini, sonnolenza. Pertanto si raccomanda cautela quando si guidano veicoli o si usano macchinari. Se i pazienti avvertono disturbi dell’accomodazione visiva o vertigini o sonnolenza devono evitare di svolgere attività potenzialmente pericolose come guidare veicoli o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Molti degli effetti indesiderati elencati possono essere attribuiti alle proprietà anticolinergiche del Buscopan. Gli effetti secondari anticolinergici di Buscopan sono generalmente di lieve entità ed autolimitanti.

Disturbi del sistema immunitario:

Frequenza non nota*: shock anafilattico anche con esito fatale, reazioni anafilattiche, dispnea, reazioni cutanee (quali per esempio orticaria, rash cutaneo, eritema e prurito) e altre manifestazioni di ipersensibilità.

Patologie dell’occhio:

Frequenza comune: turbe dell’accomodazione.

Frequenza non nota*: midriasi, aumento della pressione intraoculare.

Patologie cardiache:

Frequenza comune: tachicardia.

Patologie vascolari: Frequenza comune: vertigini.

Frequenza non nota*: diminuzione della pressione sanguigna, arrossamenti cutanei.

Patologie gastrointestinali:

Frequenza comune: secchezza delle fauci. È stata osservata anche stipsi.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: Frequenza non nota*: alterazioni della sudorazione.

Patologie renali e urinarie:

Frequenza non nota*: ritenzione urinaria

È stata osservata anche difficoltà della minzione.

È stato osservato anche il seguente effetto indesiderato: Patologie del sistema nervoso: sonnolenza.

*Queste reazioni avverse sono state osservate nell’esperienza post-marketing. Al 95% di probabilità, la categoria di frequenza non è maggiore di comune, ma potrebbe essere più bassa. Una stima precisa della frequenza non è possibile dal momento che queste reazioni avverse non si sono verificate in 185 pazienti in sperimentazione clinica.

Dosi elevate possono determinare segni di stimolazione centrale e più gravi segni di interferenza con il sistema nervoso, lo stato di coscienza e la funzione cardiorespiratoria.

Raramente si manifesta dolore al sito di iniezione, soprattutto in seguito a somministrazione intramuscolare.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

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Il sovradosaggio è caratterizzato dalla comparsa di effetti anticolinergici, come ritenzione urinaria, secchezza della bocca, tachicardia, lieve torpore e disturbi transitori della visione.

Terapia

Se necessario, somministrare parasimpaticomimetici.

In caso di glaucoma è necessario rivolgersi urgentemente ad uno specialista in oftalmologia. Complicazioni cardiovascolari devono essere trattate in accordo agli abituali principi terapeutici.

In caso di paralisi respiratoria valutare l’opportunità di ricorrere a intubazione endotracheale e respirazione artificiale. Per la ritenzione urinaria può essere necessaria la cateterizzazione.

Inoltre, se necessario, devono essere intraprese appropriate terapie di supporto.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Alcaloidi della belladonna semisintetici, composti ammonici quaternari – N-butilbromuro di joscina (butilscopolamina).

Codice ATC: A03BB01.

Buscopan esercita un’azione spasmolitica sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, biliare e genito-urinario.

Trattandosi di un derivato ammonico quaternario, alle dosi terapeutiche consigliate, l’N- butilbromuro di joscina non entra nel sistema nervoso centrale e quindi non si manifestano gli effetti indesiderati sul SNC dovuti agli anticolinergici. L’effetto anticolinergico periferico è dovuto sia al blocco dei gangli siti nella parete viscerale che all’attività antimuscarinica.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento e distribuzione

In seguito alla somministrazione intravenosa, l’N-butilbromuro di joscina viene rapidamente distribuito nei tessuti (t1/2

= 4 min, t1/2

= 29 min). Il volume di distribuzione (Vss) è di 128 L (corrispondente approssimativamente a 1,7 L/kg). Data la sua elevata affinità con i recettori muscarinici e nicotinici, l’N-butilbromuro di joscina è principalmente distribuito sia nelle cellule del tessuto muscolare dell’area addominale e pelvica sia nei gangli intramurali degli organi addominali. Il legame proteico plasmatico (albumina) dell’N-butilbromuro di joscina è approssimativamente del 4,4%. Studi condotti sugli animali hanno dimostrato che l’N-butilbromuro di joscina non passa la barriera emato-encefalica, ma non sono disponibili dati clinici a riguardo. È stata osservata interazione tra l’ N-butilbromuro di joscina ed il trasporto della colina nelle cellule epiteliali della placenta umana in vitro.

Metabolismo ed eliminazione

La principale via metabolica è la scissione idrolitica del legame estere. L’emivita della fase terminale di eliminazione (t1/2

) è approssimativamente di 5 ore. La clearance totale è di 1,2 L/min. Studi clinici condotti con N-butilbromuro di joscina radio marcata hanno dimostrato che dopo somministrazione intravenosa il 42-61% della dose radioattiva viene escreta per via renale e il 28,3-37% per via fecale. La quota di sostanza attiva escreta nelle urine immodificata è approssimativamente del 50%. I metaboliti escreti per via renale si legano debolmente ai recettori muscarinici e pertanto non si ritiene contribuiscano all’effetto dell’N-butilbromuro di joscina.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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In acuto, l’N-butilbromuro di joscina ha un basso indice di tossicità: i valori di DL50 per via orale sono pari a 1000-3000 mg/kg nel topo, a 1040-3300 mg/kg nel ratto e a 600 mg/kg nel cane. I sintomi di tossicità sono atassia e diminuzione del tono muscolare ed inoltre tremore e convulsioni nel topo, midriasi, secchezza delle mucose e tachicardia nel cane. I casi di morte per paralisi respiratoria si sono avuti entro 24 ore. I valori di DL50 di N-butilbromuro di joscina per via intravenosa sono pari a 10-23 mg/kg nel topo e a 18 mg/kg nel ratto.

Negli studi di tossicità a dosi ripetute della durata di 4 settimane per via orale, i ratti hanno tollerato un NOAEL (no observed adverse effect level) di 500 mg/kg. A dosi di 2000 mg/kg, a causa dell’attività dell’N-butilbromuro di joscina sui gangli parasimpatici della parete viscerale, il farmaco ha determinato paralisi gastrointestinale fino alla costipazione. 11 ratti su 50 sono morti. I dati di laboratorio ematologici e clinici non hanno mostrato variazioni correlate alla dose. In studi a 26 settimane, i ratti hanno mostrato di tollerare dosi di 200 mg/kg, mentre a 250 e 1000 mg/kg si è osservata depressione della funzionalità gastrointestinale e morte. In studi condotti sui cani della durata di 39 settimane si è registrata una NOAEL a seguito della somministrazione per via orale (capsule) pari a 30 mg/kg. Le principali manifestazioni cliniche erano attribuibili all’effetto acuto dell’N-butilbromuro di joscina ad alto dosaggio (200 mg/kg). Non si sono osservate alterazioni di tipo istopatologico.

Dosi intravenose ripetute di 1 mg/kg sono state ben tollerate dai ratti in uno studio della durata di 4 settimane. A dosaggi pari a 3 mg/kg si sono manifestate convulsioni immediatamente dopo l’iniezione. I ratti trattati con dosi di 9 mg/kg sono morti per paralisi respiratoria. Cani trattati per via endovenosa con dosi di 2 x 1, 2 x 3 e 2 x 9 mg/kg per 5 settimane hanno manifestato midriasi in funzione della dose somministrata e per la dose 2 x 9 mg/kg anche atassia, salivazione, diminuzione del peso corporeo e della quantità di cibo assunta. La soluzione è stata ben tollerata a livello locale. Dopo somministrazioni per via intramuscolare ripetute, il dosaggio pari a 10 mg/kg è stato ben tollerato, ma sono state riscontrate a livello locale lesioni del tessuto muscolare al sito di iniezione di entità maggiore nei ratti trattati rispetto ai controlli. L’N-butilbromuro di joscina si è dimostrato non embriotossico nè teratogeno a dosi orali fino a 200 mg/kg, assunte con la dieta (ratto) e a dosi pari a

200 mg/kg per somministrazione forzata mediante sonda o a 50 mg/kg per via sottocutanea (coniglio).

La fertilità non è stata alterata da dosi fino a 200 mg/kg per via orale.

Come altre molecole cationiche, l’N-butilbromuro di joscina interagisce con il sistema di transporto di colina delle cellule epileteliali della placenta umana in vitro. Il passaggio di N-butilbromuro di joscina nel comparto fetale non è stato dimostrato.

L’N-butilbromuro di joscina in supposte è stato localmente ben tollerato.

In studi per la valutazione della tollerabilità locale, cani e scimmie sono stati trattati con iniezioni intramuscolari di 15 mg/kg ripetute per 28 giorni: sono state riscontrate piccole necrosi focali al sito di iniezione soltanto nei cani.

Buscopan è stato ben tollerato quando iniettato nelle arterie e nelle vene dell’orecchio del coniglio. In vitro, una soluzione iniettabile al 2% di Buscopan non ha mostrato potere emolitico se miscelato con 0,1 ml di sangue umano.

Buscopan non ha mostrato potenziale mutageno o clastogenico nel test di Ames, nel test in-vitro di mutazione genetica su cellule di mammifero V79 (test HPRT) e nel test in-vitro di aberrazione cromosomica su linfociti umani periferici.

In vivo, l’N-butilbromuro di joscina ha dato esito negativo nel test per la determinazione dei micronuclei nel midollo ossero dei ratti.

Non vi sono studi di carcinogenesi in vivo, tuttavia l’N-butilbromuro di joscina non ha evidenziato alcun potenziale cancerogeno in due studi a 26 settimane condotti somministrando per via orale fino a 1000 mg/kg nel ratto.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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5 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Fiale di vetro neutro incolore da 1 ml, classe idrolitica I.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Boehringer Ingelheim Italia S.p.A. Via Lorenzini, 8

20139 Milano.

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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A.I.C. n. 006979037 20 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE. 6 FIALE 1 ML

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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13.10.54

Rinnovo dell’autorizzazione

01.06.2010

10.0 Data di revisione del testo

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24 luglio 2013

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Buscopan – im IV 6 F 1 ml 20 mg (Scopolamina Butilbromuro)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: A03BB01 AIC: 006979037 Prezzo: 2,7 Ditta: Sanofi Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983