Home Schede Tecniche Levocetirizina Doc: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Levocetirizina Doc: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Levocetirizina Doc

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Levocetirizina Doc: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Cetirizina Doc

INDICE DELLA SCHEDA

Levocetirizina Doc: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

LEVOCETIRIZINA DOC Generici 5 mg compresse rivestite con film

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

Ogni compressa rivestita con film contiene 5 mg di levocetirizina dicloridrato (equivalenti a 4,2 mg di levocetirizina).

Eccipienti: ogni compressa rivestita con film contiene 64,0 mg di lattosio monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Compressa rivestita con film

Compresse rivestite con film, di colore da bianco a biancastro, ovali, biconvesse, con ‘L9CZ’ impresso su di un lato e ‘5’ sull’altro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

etirizina è indicata per:

Il sollievo dai sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne,

il sollievo dai sintomi dell’orticaria cronica idiopatica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Le compresse rivestite con film devono essere assunte per via orale, deglutite intere con del liquido e possono essere assunte con o senza cibo.

Adulti e adolescenti al di sopra dei 12 anni

La dose giornaliera raccomandata è 5 mg (una compressa rivestita con film) una volta al giorno.

Bambini dai 6 ai 12 anni

La dose giornaliera raccomandata è 5 mg (una compressa rivestita con film) al giorno. Non si raccomanda l’impiego della levocetirizina nei bambini con meno di 6 anni non essendo disponibili sufficienti dati di sicurezza ed efficacia.

Anziani

Per il momento non sono disponibili dati che suggeriscano la necessità di aggiustare il dosaggio nei pazienti anziani, purché la funzionalità renale sia normale.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale da moderata a grave

Non sono disponibili dati che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con compromissione della funzionalità renale. Dato che la levocetirizina viene escreta principalmente per via renale ( vedere il paragrafo 5.2), è necessaria un’individualizzazione della frequenza dei dosaggi in base alla funzionalità renale nei casi in cui non possa essere usato un trattamento alternativo.

Fare riferimento alla seguente tabella e aggiustare il dosaggio come indicato. Per utilizzare la tabella occorre fare riferimento al valore di clearance della creatinina del

paziente (CLcr) espresso in ml/min. Il valore di CLcr (ml/min) può essere stimato dalla determinazione della creatinina sierica (mg/dl) mediante la seguente formula:

CLCR=

[140- età (anni)] × peso (kg) 72 × creatinine sierica (mg/dl)

(× 0,85 nelle donne)

Aggiustamento di dosaggio nei pazienti con compromissione della funzionalità renale:

CLCR= [140- età (anni)] x peso (kg) (x 0,85 nelle donne)
72 x creatinine sierica (mg/dl)

Nei pazienti pediatrici affetti da compromissione della funzionalità renale la dose dovrà essere aggiustata su base individuale, tenendo conto della clearance renale del paziente, della sua età e del peso corporeo.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

Nei pazienti affetti da sola compromissione della funzionalità epatica non è necessario alcun aggiustamento di dosaggio.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale ed epatica

In questi pazienti si raccomanda un aggiustamento del dosaggio (vedere ” Pazìentì con compromìssìone della funzìonalìtà renale da moderata a grave” pìù sopra)

04.3 Controindicazioni

Indice

Ipersensibilità alla levocetirizina, a uno degli eccipienti, all’idrossizina o a un qualsiasi altro derivato della piperazina.

Pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min).

I pazienti affetti da rari problemi di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere LEVOCETIRIZINA DOC Generici 5 mg.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

Non superare le dosi prescritte.

L’uso di levocetirizina dicloridrato non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 6 anni in quanto le compresse rivestite con film attualmente disponibili non consentono ancora una dose di adattamento.

Alle dosi terapeutiche non sono state dimostrate interazioni clinicamente significative con l’alcol (per un tasso di alcolemia di 0,5 g/L). Si raccomanda tuttavia cautela nei casi in cui vi sia contemporanea assunzione di alcol.

Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

Sulla base delle proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche e del profilo di tolleranza di levocetirizina, non si prevedono interazioni con questo antistaminico. In effetti, non sono state segnalate rilevanti interazioni farmacodinamiche o farmacocinetiche nell’ambito degli studi di interazione condotti fra farmaci con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die).

La presenza di cibo non riduce l’entità dell’assorbimento di levocetirizina, anche se diminuisce la velocità.

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

I dati clinici disponibili sulle gravidanze esposte al trattamento con levocetirizina sono molto limitati . Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrio-fetale, parto o sviluppo post-natale. Si deve usare cautela nel prescrivere il trattamento a donne in gravidanza o nel periodo di allattamento perché la levocetirizina passa nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

Valutazioni obiettive della capacità di guidare, della latenza del sonno e sulle prestazioni nelle catene di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante ai dosaggi raccomandati (5 mg).

I pazienti che hanno intenzione di guidare, esercitare attività potenzialmente pericolose o usare macchinari, non devono superare il dosaggio raccomandato e devono tenere presente la risposta individuale al medicinale. Nei pazienti sensibili l’uso concomitante di alcol o altri farmaci depressori del SNC può causare una riduzione addizionale dello stato di allerta e compromettere la performance dei pazienti.

04.8 Effetti indesiderati

Indice

La frequenza degli effetti indesiderati è stata definita come: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); rara (≥1/10.000, <1/1.000); molto rara (<1/10.000); frequenza non nota (non stimabile in base ai dati disponibili).

GruppoClearance della creatinina (ml/min)Dosaggio e frequenza
Normale≥ 80Una compressa al giorno
Lieve50-79Una compressa al giorno
Moderata30-49Una compressa ogni due giorni
Grave30Una compressa ogni tre giorni
Malattia renale allo stadio terminale – pazienti dializzati10Controindicato
ComuneNon comuneRaroMolto raro
Patologie del sistema emolinfopoieticoTrombocitopenia
Disturbi del sistema immunitarioIpersensibilitàShock anafilattico
Disturbi psichiatriciSonnolenzaAgitazioneAggressività, confusione, depressione, allucinazione, insonniaTic
Patologie del sistema nervosoCapogiri CefaleaParestesiaConvulsioni, Disturbi motoriDisgeusia, sincope, tremore, distonia, discinesia
Patologie dell’occhioDisturbi della vista, visione offuscata, crisi oculogira
Patologie cardiacheTachicardia
Patologie respiratorie, toraciche e mediastinicheFaringite, rinite*
Patologie gastrointestinaliDolore addominale, secchezza delle fauci, nauseaDiarrea
Patologie epatobiliariAnomalie della funzionalità epatica (aumento di transaminasi, fosfatasi alcalina, γ-GT e bilirubina)
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneoPrurito, rashOrticariaEdema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci
Patologie renali ed urinarieDisuria, enuresi
Patologie sistemiche e relative alla sede di somministrazioneAffaticamentoAstenia, malessereEdema
Esami diagnosticiAumento ponderale

*nei bambini

04.9 Sovradosaggio

Indice

Sintomi

I sintomi osservati dopo un sovradosaggio di levocetirizina sono principalmente associati ad effetti sul sistema nervoso centrale o ad effetti suggestivi di un effetto anticolinergico.

Gli eventi avversi riportati dopo l’assunzione di una dose almeno 5 volte superiore a quella quotidiana raccomandata sono: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, mal di testa, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria.

Trattamento del sovradosaggio

Non esiste un antidoto specifico alla levocetirizina.

In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. La lavanda gastrica deve essere presa in considerazione nel caso in cui sia passato poco tempo dall’assunzione.

L’emodialisi non risulta efficace per eliminare la levocetirizina.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Categoria farmacoterapeutica: Antistaminici per uso sistemico, derivati piperazinici, codice ATC: R06A E09

Levocetirizina, l’enantiomero (R) della cetirizina, è un antagonista potente e selettivo dei recettori H1 periferici.

Studi di binding hanno indicato che levocetirizina è dotata di alta affinità per i recettori H1 umani (Ki=3,2 nmol/l). L’affinità di levocetirizina è doppia rispetto a quella di cetirizina (Ki=6,3 nmol/l). Levocetirizina si dissocia dai recettori H1 con una emivita di 115 ± 38 min. In seguito a una somministrazione singola levocetirizina mostra un grado di occupazione dei recettori del 90% a 4 ore e del 57% a 24 ore.

Studi di farmacodinamica condotti su volontari sani hanno dimostrato che levocetirizina esercita un’attività comparabile a cetirizina a livello cutaneo e nasale ma con un dosaggio dimezzato.

L’attività farmacodinamica di levocetirizina è stata studiata in studi randomizzati controllati:

In uno studio in cui sono stati confrontati gli effetti di levocetirizina 5 mg, desloratidina 5 mg e placebo su pomfi e sugli eritemi indotti da istamina, il trattamento con levocetirizina ha determinato una significativa diminuzione della formazione di ponfo e arrossamento, che ha raggiunto il massimo nelle prime 12 ore ed è durata 24 ore, (p<0,001) rispetto al placebo e a desloratidina.

L’inizio dell’azione di levocetirizina 5 mg nel controllo dei sintomi indotti dal polline è stato osservato dopo 1 ora dall’assunzione del farmaco in studi controllati con placebo nel modello della camera di stimolazione allergenica.

Alcuni studi in vitro (tecniche delle camere di Boyden e degli strati di cellule) mostrano che levocetirizina inibisce la migrazione transendoteliale di eosinofili indotta da eotassina sia nel derma sia nel tessuto polmonare.

Levocetirizina inibisce la fase precoce della reazione allergica mediata da istamina e riduce anche la migrazione di alcune specifiche cellule infiammatorie liberazione di alcuni mediatori associati alla risposta allergica ritardata.

L’efficacia e la sicurezza di levocetirizina sono state dimostrate in numerosi studi clinici in doppio cieco e controllati con placebo condotti su pazienti adulti affetti da rinite allergica stagionale o rinite allergica perenne.

Uno studio clinico della durata di 6 mesi, che ha coinvolto 551 pazienti (comprendente

276 pazienti trattati con levocetirizina) affetti da rinite allergica persistente (sintomi presenti 4 giorni alla settimana per almeno 4 settimane consecutive) e sensibilizzati agli acari della polvere e al polline delle graminacee, ha dimostrato che levocetirizina 5 mg è risultata significativamente più potente dal punto di vista clinico e statistico rispetto al placebo nel miglioramento del punteggio totale dei sintomi della rinite allergica nel corso dell’intera durata dello studio, senza alcuna tachifilassi.

Durante l’intera durata dello studio, levocetirizina ha migliorato significativamente la qualità di vita dei pazienti.

La sicurezza e l’efficacia e di levocetirizina compresse in pediatria sono state esaminate in due studi clinici controllati con placebo che hanno incluso pazienti di età compresa tra 6 e 12 anni affetti rispettivamente da rinite allergica stagionale e perenne. In entrambi gli studi, levocetirizina ha significativamente migliorato i sintomi e ha aumentato la qualità della vita di dipendente dalla salute.

In uno studio clinico controllato con placebo che ha incluso 166 pazienti affetti da orticaria cronica idiopatica, 85 pazienti sono stati trattati con placebo e 81 pazienti con levocetirizina 5mg una volta al giorno per sei settimane. Il risultato del trattamento con levocetirizina è stato una diminuzione significativa dell’intensità del prurito durante la prima settimana e durante il periodo di trattamento rispetto al placebo. Levocetirizina, in confronto al placebo, ha inoltre prodotto un significativo miglioramento della qualità della vita correlata alla salute, valutata sulla base del Dermatology Life Quality Index.

Relazione farmacocinetica / farmacodinamica

Levocetirizina 5 mg fornisce un modello di inibizione di pomfo e arrossamento indotti da istamina simile a quello di cetirizina 10 mg. Per quanto riguarda cetirizina, la sua azione sulle reazioni cutanee indotte da istamina è fuori fase rispetto alle concentrazioni plasmatiche.

L’ECG non mostra effetti rilevanti di levocetirizina sull’intervallo QT.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

La farmacocinetica di levocetirizina è lineare con la dose e indipendente dal tempo, con una bassa variabilità inter-individuale. Il profilo farmacocinetico è lo stesso quando fornito come singolo enantiomero o come cetirizina. Durante i processi di assorbimento ed eliminazione non si manifesta inversione chirale.

Assorbimento

Levocetirizina somministrata per via orale viene assorbita in modo rapido ed esteso. Il picco di concentrazione plasmatica è raggiunto 0,9 ore dopo la somministrazione. I livelli di steady state vengono raggiunti dopo due giorni di trattamento. A seguito di somministrazione singola e ripetuta di 5 mg una volta al giorno, mediamente si raggiungono rispettivamente picchi di concentrazione di 270 ng/ml e 308 ng/ml. Il grado di assorbimento non dipende dalla dose e non viene modificato dall’assunzione di cibo, ma la concentrazione di picco viene ridotta e ritardata.

Distribuzione

Non sono disponibili dati di distribuzione tissutale nell’uomo o riguardanti il passaggio di levocetirizina attraverso la barriera emato-encefalica. Nei ratti e nei cani i livelli tissutali più elevati si trovano nel fegato e nei reni, i più bassi a livello del sistema nervoso centrale. Levocetirizina si lega alle proteine plasmatiche nella percentuale del 90%. La distribuzione di levocetirizina è limitata, come indicato dal volume di distribuzione che risulta 0,4 l/kg.

Biotrasformazione

Nell’uomo l’entità del metabolismo di levocetirizina è inferiore al 14% della dose; pertanto si prevede che siano trascurabili le differenze che possono manifestarsi in seguito a polimorfismo genetico o all’ assunzione concomitante di inibitori enzimatici. Le vie metaboliche comprendono l’ossidazione aromatica, la N- e O- dealchilazione e la coniugazione con taurina. Le vie di dealchilazione sono mediate principalmente dal CYP 3A4, mentre l’ossidazione aromatica coinvolge varie e/o non identificate isoforme di CYP. Levocetirizina non modifica l’attività degli isoenzimi CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 a concentrazioni di molto superiori a quelle di picco massimo che si raggiungono nel plasma dopo una somministrazione orale di 5 mg. Pertanto lo scarso metabolismo e l’assenza di potenziale inibitorio sul metabolismo rendono improbabile l’interazione di levocetirizina con altre sostanze, o viceversa.

Eliminazione

L’emivita plasmatica negli adulti è 7,9 ± 1,9 ore. Il valore medio della clearance corporea totale apparente è 0,63 ml/min/kg. La via di escrezione principale di levocetirizina e dei metaboliti è quella urinaria, attraverso la quale viene eliminata una media dell’85,4% della dose somministrata. L’escrezione per via fecale è solo il 12,9% della dose. Levocetirizina viene escreta sia per filtrazione glomerulare sia per secrezione tubulare attiva.

Compromissione della funzionalità renale

La clearance corporea apparente di levocetirizina è correlata alla clearance della creatinina. Si raccomanda pertanto di modificare l’intervallo tra i dosaggi di levocetirizina in base alla clearance della creatinina nei pazienti con compromissione della funzionalità renale moderata o grave. Nei soggetti con anuria da insufficienza renale allo stadio terminale la clearance corporea totale risulta ridotta dell’80% circa rispetto ai soggetti normali.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

I dati preclinici non rivelano rischi particolari per gli esseri umani, sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, della tossicità in caso di ripetuta somministrazione, della genotossicità, del potenziale carcinogeno, della tossicità riproduttiva.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

Nucleo della compressa

Lattosio monoidrato

Cellulosa microcristallina Magnesio stearato (E572)

Film di rivestimento Ipromellosa (E464) Titanio diossido (E171) Macrogol 400

06.2 Incompatibilità

Indice

Non applicabile

06.3 Periodo di validità

Indice

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Conservare il farmaco nella confezione originale per tenerlo al riparo dall’umidità.

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Blister di PVC/PVDC:Al o blister di oPA/Al/PVC:Al

Dimensioni delle confezioni:

Blister contenenti 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 70, 90, 100, 112 o 120

compresse

Blister monodosi contenenti: 30×1 compresse

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Nessuna precauzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

DOC Generici S.r.l. Via Turati, 40

20121 Milano Italia

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

5 mg compresse riv. con film 7 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679016/M

5 mg compresse riv. con film 10 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679028/M

5 mg compresse riv. con film 14 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679030/M

5 mg compresse riv. con film 15 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679042/M

5 mg compresse riv. con film 20 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679055/M

5 mg compresse riv. con film 21 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679067/M

5 mg compresse riv. con film 28 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679079/M

5 mg compresse riv. con film 30 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679081/M

5 mg compresse riv. con film 40 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679093/M

5 mg compresse riv. con film 50 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679105/M

5 mg compresse riv. con film 56 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679117/M

5 mg compresse riv. con film 60 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679129/M

5 mg compresse riv. con film 70 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679131/M

5 mg compresse riv. con film 90 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679143/M

5 mg compresse riv. con film 100 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679156/M

5 mg compresse riv. con film 112 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679168/M

5 mg compresse riv. con film 120 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679170/M

5 mg compresse riv. con film 7 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679182/M

5 mg compresse riv. con film 10 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679194/M

5 mg compresse riv. con film 14 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679206/M

5 mg compresse riv. con film 15 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679218/M

5 mg compresse riv. con film 20 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679220/M

5 mg compresse riv. con film 21 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679232/M

5 mg compresse riv. con film 28 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679244/M

5 mg compresse riv. con film 30 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679257/M

5 mg compresse riv. con film 40 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679269/M

5 mg compresse riv. con film 50 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679271/M

5 mg compresse riv. con film 56 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679283/M

5 mg compresse riv. con film 60 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679295/M

5 mg compresse riv. con film 70 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679307/M

5 mg compresse riv. con film 90 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679319/M

5 mg compresse riv. con film 100 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679321/M

5 mg compresse riv. con film 112 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679333/M

5 mg compresse riv. con film 120 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679345/M

5 mg compresse riv. con film 30X1 cpr in blister PA/AL/PVC/AL AIC. 039679358/M

5 mg compresse riv. con film 30X1 cpr in blister PVC/PVDC/AL AIC. 039679360/M

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

Agosto 2010

10.0 Data di revisione del testo

Indice

Marzo 2011

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Torna all’indice

Levocetirizina doc – 20 Cpr 5 mg (Levocetirizina Dicloridrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 89 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Nessuna ATC: R06AE09 AIC: 039679055 Prezzo: 3,63 Ditta: Doc Generici Srl


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice

Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983