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Levocetirizina Eg: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Levocetirizina Eg

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Levocetirizina Eg: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Levocetirizina Eg: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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LEVOCETIRIZINA EG 5 mg compresse rivestite con film

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa rivestita con film contiene 5 mg di levocetirizina dicloridrato (equivalenti a 4,2 mg di levocetirizina).

Eccipiente con effetto noto: ogni compressa rivestita con film contiene 64,0 mg di lattosio monoidrato.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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rivestita con film.

Compresse rivestite con film di colore da bianco a biancastro, ovali, biconvesse con^^L9CZ” impresso su di un lato e “5” sull’altro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Levocetirizina è indicata per:

– il sollievo dai sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne

– sollievo dai sintomi dell’orticaria cronica idiopatica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Le compresse rivestite con film devono essere assunte per via orale, deglutite intere con del liquido e possono essere assunte con o senza cibo.

Adulti e adolescenti sopra i 12 anni

La dose giornaliera raccomandata corrisponde a 5 mg (una compressa rivestita con film) una volta al giorno.

Bambini (dai 6 ai 12 anni)

La dose giornaliera raccomandata corrisponde a 5 mg (una compressa rivestita con film) al giorno.

Non si raccomanda l’impiego della levocetirizina nei bambini con meno di 6 anni non essendo disponibili sufficienti dati di sicurezza ed efficacia.

Anziani

Per il momento non sono disponibili dati che suggeriscano la necessità di aggiustare il dosaggio nei pazienti anziani, purché la funzionalità renale sia normale.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale da moderata a grave

Non sono disponibili dati che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con compromissione della funzionalità renale. Dato che la levocetirizina viene escreta principalmente per via renale (vedere il paragrafo 5.2), è necessaria un’individualizzazione della frequenza dei dosaggi in base alla funzionalità renale, nei casi in cui non possa essere usato un trattamento alternativo.

Fare riferimento alla seguente tabella e aggiustare il dosaggio come indicato. Per utilizzare la tabella occorre fare riferimento al valore di clearance della creatinina (CLcr) del paziente espresso in ml/min. La CLcr (ml/min) può essere può essere stimata dalla determinazione della creatinina sierica (mg/dl) mediante la seguente formula:

[140 - età (anni)] x peso corporeo (kg)

CLcr = ________________________________________ (x 0.85 per le donne)

72 creatinina sierica (mg/dl)

Aggiustamenti di dosaggio nei pazienti con compromissione della funzionalità renale:

Gruppo Clearance della creatinina (ml/min) Dosaggio e frequenza
Normale ≥ 80 Una compressa una volta al giorno.
Lieve 50 - 79 Una compressa una volta al giorno.
Moderata 30 – 49 Una compressa una volta ogni due giorni
Grave 30 Una compressa una volta ogni tre giorni
Malattia renale allo stadio terminale – Pazienti dializzati 10 Controindicato

Nei pazienti pediatrici affetti da compromissione della funzionalità renale, la dose dovrà essere aggiustata su base individuale, tenendo conto della clearance renale, della sua età e del peso corporeo.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

Nei pazienti affetti da sola compromissione della funzionalità epatica non è necessario alcun aggiustamento di dosaggio.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica e renale

In questi pazienti si raccomanda un aggiustamento del dosaggio (vedere “Pazienti con compromissione della funzionalità renale da moderata a grave” più sopra).

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità alla levocetirizina, , all’idrossizina o a un qualsiasi altro derivato della piperazina o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo 6.1..

Pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Non superare le dosi prescritte.

L’uso di levocetirizina dicloridrato non è raccomandato nei bambini di età inferiore a sei anni, in quanto le compresse rivestite con film attualmente disponibili non consentono ancora una dose di adattamento.

Alle dosi terapeutiche non sono state dimostrate interazioni clinicamente significative con l’alcool (per tasso di alcolemia di 0.5 g/L). Si raccomanda tuttavia cautela nei casi in cui vi sia contemporanea assunzione di alcool.

Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp-lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Sulla base delle proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche e del profilo di tolleranza di levocetirizina non si prevedono interazioni con questo antistaminico. In effetti non sono state segnalate rilevanti interazioni farmacodinamiche o farmacocinetiche nell’ambito degli studi di interazione fra farmaci condotti in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die).

La presenza di cibo non riduce l’entità dell’assorbimento di levocetirizina, anche se ne diminuisce la velocità.

04.6 Gravidanza e allattamento

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I dati clinici disponibili sulle gravidanze esposte al trattamento con levocetirizina sono molto limitati. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrio-fetale, parto o sviluppo postnatale.

Si deve usare cautela nel prescrivere il trattamento a donne in gravidanza o nel periodo di allattamento, perché la levocetirizina passa nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Valutazioni obiettive sulla capacità di guidare, sulla latenza del sonno e sulle prestazioni nelle catene di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante ai dosaggi raccomandati (5 mg).

I pazienti che hanno intenzione di guidare veicoli, esercitare attività potenzialmente pericolose o usare macchinari non devono superare il dosaggio raccomandato e devono tenere presente la risposta individuale al medicinale.

Nei pazienti sensibili l’uso concomitante di alcool o altri farmaci depressori del SNC può causare una riduzione addizionale dello stato di allerta e compromettere la performance dei pazienti.

04.8 Effetti indesiderati

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La frequenza degli effetti indesiderati è stata definita come segue: molto comune (≥1/10); comune (da ≥1/100 a <1/10); non comune (da ≥1/1000 a ≤1/100); rara (da ≥1/10.000 a ≤1/1000); molto rara (≤1/10.000), frequenza non nota (non stimabile in base ai dati disponibili).

Comuni Non comune Rari Molto rari
Patologie del sistema emolinfopoietico Trombocitopenia
Disturbi del sistema immunitario Ipersensibilità Shock anafilattico
Disturbi psichiatrici Sonnolenza Agitazione Aggressività, confusione, depressione, allucinazioni, insonnia Tic
Patologie del sistema nervoso Capogiri, cefalea Parestesia Convulsioni, disturbi del movimento Disgeusia, sincope, tremore, distonia, discinesia
Patologie dell’occhio Disturbi dell’accomodazione, offuscamento della visione, crisi oculogira
Patologie cardiache Tachicardia
Patologie dell’apparato respiratorio, toraciche e mediastiniche Faringite, rinite*
Patologie gastrointestinali Dolore addominale, secchezza delle fauci, nausea Diarrea
Patologie epatobiliari Anomalie della funzionalità epatica (aumento di transaminasi, fosfatasi alcalina, γ-GT e bilirubina)
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Prurito, rash Orticaria Edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci
Patologie renali e urinarie Disuria, enuresi
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Affaticamento Astenia, malessere Edema
Indagini diagnostiche Aumento ponderale

* Nei bambini

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi

I sintomi osservati dopo un sovradosaggio di levocetirizina sono principalmente associati ad effetti sul Sistema Nervoso Centrale o ad effetti suggestivi di un effetto anticolinergico.

Gli eventi avversi riportati dopo l’assunzione di una dose almeno 5 volte superiore a quella quotidiana raccomandata sono: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, mal di testa, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremori e ritenzione urinaria.

Trattamento del sovradosaggio

Non esiste un antidoto specifico alla levocetirizina.

In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. La lavanda gastrica deve essere presa nel caso in cui sia passato poco tempo dall’assunzione.

L’emodialisi non risulta efficace per eliminare la levocetirizina.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmaco terapeutica: antistaminici per uso sistemico, derivati piperazinici, codice ATC: R06AE09

Levocetirizina, l’enantiomero (R) di cetirizina, è un antagonista potente e selettivo dei recettori Hi periferici.

Gli studi di binding hanno indicato che levocetirizina è dotata di alta affinità per i recettori Hi umani (Ki = 3,2 nmol/l). L’affinità di levocetirizina è doppia rispetto a quella di cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l). Levocetirizina si dissocia dai recettori Hi con una emivita di 115 ± 38 min. In seguito a una somministrazione singola levocetirizina mostra un grado di occupazione dei recettori del 90% a 4 ore e del 57% a 24 ore.

Studi di farmacodinamica condotti su volontari sani hanno dimostrato che levocetirizina esercita un’attività comparabile a cetirizina a livello cutaneo e nasale, ma con un dosaggio dimezzato.

L’attività farmacodinamica di levocetirizina è stata studiata in studi randomizzati controllati.

In uno studio in cui sono stati confrontati gli effetti di levocetirizina 5 mg, desloratadina 5 mg e placebo su ponfi e sugli eritemi indotti da istamina, il trattamento con levocetirizina, ha determinato una significativa diminuzione della formazione di ponfo e arrossamento, che ha raggiunto il massimo nelle prime 12 ore ed è durata 24 ore, (p<0,001) rispetto al placebo e a desloratadina.

L’inizio dell’azione di levocetirizina 5 mg nel controllo dei sintomi indotti dal polline è stato osservato dopo 1 ora dall’assunzione del farmaco in studi controllati con placebo nel modello della camera di stimolazione allergenica.

Alcuni studi in vitro (tecniche delle camere di Boyden e degli strati cellulari) mostrano che levocetirizina inibisce la migrazione trans endoteliale di eosinofili indotta da eotassina sia nel derma sia nel tessuto polmonare.

La levocetirizina inibisce la fase precoce della reazione allergica mediata da istamina e riduce anche la migrazione di alcune specifiche cellule infiammatorie e la liberazione di alcuni mediatori associati alla risposta allergica ritardata.

L’efficacia e la sicurezza di levocetirizina sono state dimostrate in numerosi studi clinici, in doppio cieco e controllati con placebo, condotti su pazienti adulti affetti da rinite allergica stagionale o rinite allergica perenne.

La sicurezza e l’efficacia di levocetirizina compresse in pediatria sono state esaminate in due studi clinici controllati con placebo che hanno incluso pazienti di età compresa tra 6 e 12 anni ed affetti rispettivamente da rinite allergica stagionale e perenne. In entrambi gli studi, levocetirizina ha significativamente migliorato i sintomi e ha aumentato la qualità della vita dipendente dalla salute.

In uno studio clinico controllato con placebo che ha incluso 166 pazienti affetti da orticaria cronica idiopatica, 85 pazienti sono stati trattati con placebo ed 81 pazienti con levocetirizina 5 mg una volta al giorno per 6 settimane. Il risultato del trattamento con levocetirizina è stato una diminuzione significativa dell’intensità del prurito durante la prima settimana e durante il periodo totale di trattamento rispetto al placebo. Levocetirizina, in confronto al placebo, ha inoltre prodotto un significativo miglioramento della qualità della vita correlata alla salute, valutata sulla base del Dermatology Life Quality Index.

Relazione farmacocinetica/farmacodinamica

Levocetirizina 5 mg fornisce un modello di inibizione di ponfo e arrossamento indotti da istamina simile a quello di cetirizina 10 mg. Per quanto riguardo cetirizina, la sua azione sulle reazioni cutanee indotte dall’istamina è fuori fase rispetto alle concentrazioni plasmatiche.

L’ECG non mostra effetti rilevanti di levocetirizina sull’intervallo QT.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La farmacocinetica di levocetirizina è lineare con la dose e indipendente dal tempo, con una bassa variabilità inter-individuale. Il profilo farmacocinetico è lo stesso quando dato come singolo enantiomero o come cetirizina. Durante i processi di assorbimento ed eliminazione non si manifesta inversione chirale.

Assorbimento

Levocetirizina somministrata per via orale viene assorbita in modo rapido ed esteso. Il picco di concentrazione plasmatica è raggiunto 0,9 ore dopo la somministrazione. I livelli di steady state vengono raggiunti dopo due giorni di trattamento. A seguito di somministrazione singola o ripetuta di 5 mg una volta al giorno, mediamente si raggiungono rispettivamente picchi di concentrazione di 270 ng/ml e 308 ng/ml. Il grado di assorbimento non dipende dalla dose e non viene modificato dall’assunzione di cibo, ma la concentrazione di picco viene ridotta e ritardata.

Distribuzione

Non sono disponibili dati di distribuzione tissutale nell’uomo o riguardanti il passaggio di levocetirizina attraverso la barriera emato-encefalica. Nei ratti e nei cani, i livelli tissutali più elevati si trovano nel fegato e nei reni, i più bassi a livello del sistema nervoso centrale.

Levocetirizina si lega alle proteine plasmatiche nella percentuale del 90%. La distribuzione di levocetirizina è limitata, come indicato dal volume di distribuzione che risulta di 0,4 l/kg.

Biotrasformazione

Nell’uomo l’entità del metabolismo di levocetirizina è inferiore al 14% della dose; pertanto si ritiene che siano trascurabili le differenze che possono manifestarsi in seguito a polimorfismo genetico o all’assunzione concomitante di inibitori enzimatici. Le vie metaboliche comprendono l’ossidazione aromatica, la N- e O-dealchilazione e la coniugazione con taurina. Le vie di dealchilazione sono mediate principalmente dal CYP 3A4, mentre l’ossidazione aromatica coinvolge varie e/o non identificate isoforme di CYP. Levocetirizina non modifica l’attività degli isoenzimi CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 a concentrazioni di molto superiori a quelle di picco che si raggiungono nel plasma dopo una somministrazione orale di 5 mg.

Pertanto lo scarso metabolismo e l’assenza di potenziale inibitorio sul metabolismo, rendono improbabile l’interazione di levocetirizina con altre sostanze, o viceversa.

Eliminazione

L’emivita piasmatica negli adulti è di 7,9 ± 1,9 ore. Il valore medio della clearance corporea totale apparente è 0,63 ml/min/kg. La via di escrezione principale della levocetirizina e dei metaboliti è quella urinaria, attraverso la quale viene eliminata una media dell’85,4% della dose somministrata. L’escrezione per via fecale è solo del 12,9% della dose. Levocetirizina viene escreta sia per filtrazione glomerulare sia per secrezione tubulare attiva.

Compromissione della funzionalità renale

La clearance corporea apparente di levocetirizina è correlata alla clearance della creatinina. Si raccomanda pertanto di modificare l’intervallo tra i dosaggi di levocetirizina, in base alla clearance della creatinina, nei pazienti con compromissione della funzionalità renale di grado moderato o grave. Nei soggetti con anuria da insufficienza renale allo stadio terminale, la clearance corporea totale risulta ridotta dell’80% circa rispetto ai soggetti normali.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati preclinici non rivelano speciali rischi per gli esseri umani sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, della tossicità in caso di ripetuta somministrazione, della genotossicità, del potenziale cancerogeno, della tossicità riproduttiva.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Nucleo della compressa Lattosio monoidrato Cellulosa microcristallina Magnesio stearato (E572)

Pellicola di rivestimento Ipromellosa (E464)

Titanio diossido (E171)

Macrogol 400

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare il farmaco nella confezione originale per tenerlo al riparo dall’umidità.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister di alluminio PVC/PVDC o blister oPA/Al/PVC Dimensioni delle confezioni:

Blister contenenti 10, 14, , 20, , 28, 40, 50, , 60, , ,80 o 100, compresse.

Blister monodose contenenti: 30×1 compresse

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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EG S.p.A. Via Pavia, 6 – 20136 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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10 cpr AIC n. 039406020

14 cpr AIC n. 039406032

20 cpr AIC n. 039406057

28 cpr AIC n. 039406071

40 cpr AIC n. 039406095

50 cpr AIC n. 039406107

60 cpr AIC n. 039406121

100 cpr AIC n. 039406158

30×1 cpr AIC n. 039406184

10 cpr (OPA/Al/PVA/Al) AIC n. 039406208

14 cpr (OPA/Al/PVA/Al) AIC n. 039406210

20 cpr (OPA/Al/PVA/Al) AIC n. 039406234

28 cpr (OPA/Al/PVA/Al) AIC n. 039406259

40 cpr (OPA/Al/PVA/Al) AIC n. 039406273

50 cpr (OPA/Al/PVA/Al) AIC n. 039406285

60 cpr (OPA/Al/PVA/Al) AIC n. 039406309

100 cpr (OPA/Al/PVA/Al) AIC n. 039406335

30×1 cpr (OPA/Al/PVA/Al) AIC n. 039406362

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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15 Febbraio 2010

10.0 Data di revisione del testo

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11/06/2015

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Levocetirizina eg – 20 Cpr Riv5 mg (Levocetirizina Dicloridrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 89 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Nessuna ATC: R06AE09 AIC: 039406057 Prezzo: 3,63 Ditta: Eg Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983